Аналогичные товары

Ничего не найдено

Азитрокс: инструкция по применению

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:
- инфекции верхних дыхательных пу­тей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тон­зиллит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная ати­пичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);
- инфекции урогенитального тракта (уретрит, цервицит);
- инфекции кожи и мягких тканей (бо­лезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), рожа, импетиго, вторичные пи­одерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (нет данных по эффективности и безопасности); тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности); дети в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы); одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

Побочные действия

Большинство отмечаемых побочных реак­ций обратимы после окончания курса лече­ния или отмены препарата.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с ча­стотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), (включая отдельные сообщения).
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто - лимфоцитопения, эозино­филия; нечасто - лейкопения, нейтропения; очень редко - тромбоцитопения, гемолити­ческая анемия.
Со стороны ЦНС:часто - головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вос­приятия вкусовых ощущений; нечасто - тревожность, нервозность, гипостезия, бес­сонница, сонливость; редко - ажитация; очень редко - обмороки, судороги, психо­моторная гиперактивность, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострение миастении гравис.
Со стороны органов чувств: нечасто - снижение остроты слуха, шум в ушах; редко - вертиго, снижение остроты зрения, глухота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - снижение артериального давления; очень редко - аритмия, в том числе: желудочковая тахикардия, увеличение интервала Q-T, аритмия типа "пируэт".
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто - рвота; нечасто - гастрит, запор, мелена, анорексия; очень редко - изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени.
Аллергические реакции: часто - зуд, сыпь; нечасто - синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко - анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппара­та:: часто - артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови; очень редко - интерстици­альный нефрит, острая почечная недоста­точность.
Прочие:часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения, ги­пергликемия, конъюнктивит.
Инфекции и инвазии:нечасто - вагинит, кандидоз различных локализаций.
О возникновении любого побочного эф­фекта следует сообщить лечащему врачу.

С осторожностью

При умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин); аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала Q-T; при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина; при миастении; при беременности.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалами в 24 ч. Азитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с умеренным нарушением функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение цвета мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек. Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомемранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получающих макролиды, включая азитромицин, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
Азитромицин может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении гравис.
Европейское отделение ВОЗ рекомендует азитромицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин. Азитромицин по риску применения у беременных женщин, согласно классификации FDA, относится к категории В (исследования репродукции на животных не выявили повреждения плода вследствие приема азитромицина, но контролируемые исследования у беременных женщин не проводились).

Способ применения

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей (за исключением начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) и акне средней степени тяжести) -500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
При начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) - 1000 мг (4 капсулы) в сутки в первый день за один прием, далее по 500 мг (2 капсулы) в сутки ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При показании угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести в 1, 2 и 3 день лечения принимают по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в день, затем делают перерыв с четвертого по седьмой день, с восьмого дня лечения принимают по 500 мг (2 капсулы) 1 раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6 г).
При инфекциях урогенитального тракта (уретрит, цервицит) для лечения неосложненного уретрита или цервицита, вызванного Chlamydia trachomatis, принимают однократно 1000 мг (4 капсулы).
Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - 500 мг (2 капсулы) в сутки за 1 прием в течение 3 дней; при лечении начальной стадии болезни Лайма (erythema migrans) -1000 мг (4 капсулы) в первый день и 500 мг (2 капсулы) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 40 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

Передозировка

При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усиление побочного действия: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, понос. В этом случае показано промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Состав на одну капсулу
Активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг. Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) - 54,58 мг, крахмал куку­рузный- 13,10 мг, магния стеарат - 2,0 мг, натрия лаурилсульфат -0,32 мг;
Капсулы твердые желатиновые: состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид (Е 171), желатин (желатин медицин­ский).

Описание

Капсулы белого цвета №0. Содержимое капсул - порошок белого цвета или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточ­ных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcusspp.(групп А, В, С, G), Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительный), Streptococcuspyogenes, Staphylococcusaureus(метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Legionellapneumophila, Neisseriagonorrhoeae, Pasteurellamultocida;некото­рых анаэробных микроорганизмов: Prevotel­laspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Porphyriomonasspp.;a также Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.
Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамполо­жительные аэробы (Streptococcuspneumoniae(пенициллинустойчивый)). Из­начально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (.Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp.(метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroidesfragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желу­дочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность со­ставляет 37 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогениталь­ного тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связы­ванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентриро­ваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты до­ставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процес­се фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает су­щественного влияния на их функцию. Азит­ромицин сохраняется в бактерицидных кон­центрациях в очаге воспаления в течение 5- 7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять пре­парат 1 раз/сут.
Азитромицин выводится, в основном, в не­измененном виде - 50 % кишечником, 12 % почками.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Описания отдельных случаев и обсервационных исследований показали, что применение азитромицина во время беременности не приводит к повышению частоты неблагоприятных исходов беременности и не связано с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антацидные средства (алюминий и магний­содержащие) не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают его макси­мальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом дол­жен составлять как минимум 1 час до или 2 часа после приема указанных препаратов. При одновременном приеме с производны­ми эрготамина и дигидроэрготамина воз­можно усиление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с антикоагу­лянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и ази­тромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклос­порином, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При совместном приеме дигоксина и азит­ромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, так как мно­гие макролиды повышают всасывание ди­гоксина в кишечнике.
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида, но увеличи­вается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моно­ядерных клетках периферической крови. Клиническое значение данного факта не определено.
При одновременном приеме азитромицина и рифабутина в редких случаях возможно раз­витие нейтропении, механизм развития ко­торой, а также наличие причинно- следственной связи с приемом препарата не установлены.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, ми­дазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновре­менном применении.
Следует учитывать возможность ингибиро­вания изофермента CYP3A4 препаратами группы макролидов при одновременном применении с циклоспорином, терфенади­ном, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и дру­гими лекарственными средствами, метабо­лизм которых происходит с участием этого фермента, однако, при применении азитро­мицина такого вида взаимодействия не отмечалось. Специальных исследований по изучению взаимодействия с этими препаратами не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Форма выпуска и дозировка

Капсулы 250 мг.

Упаковка

6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Наверх