Механизм действия
Мупироцин представляет собой новый антибиотик, который получают путем ферментации Pseudomonasfluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, блокируя синтез белка в бактериальной клетке.
Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры мупироцин не характеризуется перекрестной резистентностью с другими применяемыми в клинической практике антибиотиками.
При местном применении в минимальных подавляющих концентрациях (МПК) мупироцин обладает бактериостатическими, а в более высоких концентрациях бактерицидными свойствами.
Фармакодинамические эффекты
Активность
Мупироцин является антибактериальным веществом для местного применения, демонстрирующим invivo активность против Staphylococcusaureus (включая метициллин-резистентные штаммы), S. epidermidis и бета-гемолитических штаммовStreptococcusspecies.
Спектр активности invitro включает следующие бактерии:
Чувствительные виды:
- Staphylococcus aureus1,2;
- Staphylococcus epidermidis1,2;
- коагулазонегативные staphylococci1,2;
- Streptococcus species1;
- Haemophilus influenzae;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Neisseria meningitidis;
- Moraxella catarrhalis:
- Pasteurella multocida.
1 - Клиническая эффективность продемонстрирована для изолятов
чувствительных бактерий по зарегистрированным клиническим
показаниям к применению.
2 - Включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу и метициллин-
резистентные штаммы.
Устойчивые виды
- Corynebacteriumspecies;
- Enterobacteriaceae;
- грамотрицательные неферментирующие палочки;
- Micrococcus species;
- анаэробы.
Пограничные концентрации чувствительности к мупироцину (МПК) для Staphylococcusspp.
Чувствительные: ниже или равно 1 мкг/мл.
Промежуточная чувствительность: от 2 до 256 мкг/мл.
Устойчивые: выше 256 мкг/мл.
Механизмы резистентности
Показано, что низкий уровень резистентности стафилококков (МПК от 8 до 256 мкг/мл) обусловлен изменениями нативного Фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы. Показано, что высокий уровень резистентности стафилококков (МПК больше или равно 512 мкг/мл) обусловлен определенной плазмидной кодировкой фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы. Природная устойчивость грамотрицательных бактерий, таких как Enterobacteriaceae, может быть обусловлена низким уровнем проникновения антибиотика внутрь бактериальной клетки.
