Таптиком — купить в аптеке в Туле, цены и наличие

Абсорбция

В плазме крови здоровых добровольцев концентрации кислоты тафлупроста и тимолола определялись после однократного и повторного применения в течение 8 дней препарата Таптиком® в виде глазных капель (1 раз в сутки), а также 0,0015% тафлупроста (1 раз в сутки) и 0,5% тимолола (2 раза в сутки). Было выявлено, что максимальная концентрация кислоты тафлупроста в плазме крови достигается к 10 минуте после применения препарата Таптиком® (время достижения максимальной концентрации, Т_mах), с последующим ее снижением ниже порогового значения чувствительности метода (10 пг/мл) в течение примерно 30 мин. Накопление кислоты тафлупроста было ничтожно мало и на 8 день лечения средние значения показателей AUC_0-last(площадь под кривой "концентрация-время") (монотерапия: 4,45±2,57 пг*ч/мл; Таптиком®: 3,60±3,70 пг*ч/мл) и С_mах (монотерапия: 23,9±11,8 пг/мл; Таптиком®: 18,7±11,9 пг/мл) были немного ниже при применении препарата Таптиком® по сравнению с монотерапией тафлупростом. Концентрация тимолола в плазме крови после инстилляции препарата Таптиком® на первый и восьмой день достигала максимума через 15 мин и 37,5 мин (медиана Т_mах), соответственно. На восьмой день величина AUC_0-lastтимолола (монотерапия: 5750±2440 пг*ч/мл; Таптиком®: 4560±2980 пг*ч/мл) и среднее значение С_mах (монотерапия: 1100±550 пг/мл; Таптиком®: 840±520 пг/мл) были несколько ниже при применении препарата Таптиком®, чем при монотерапии тимололом. Более низкая концентрация тимолола в плазме крови при применении препарата Таптиком® объясняется его однократным применением в сутки, в то время как при монотерапии тимолол применяется 2 раза в сутки.

Всасывание тафлупроста и тимолола осуществляется через роговицу. На основании результатов доклинических исследований было установлено, что проникновение тафлупроста из препарата Таптиком® через роговицу было сопоставимо с его проникновением при применении тафлупроста в монотерапии один раз в сутки, в то время как проникновение тимолола из препарата Таптиком® было несколько ниже, чем при монотерапии тимололом. Концентрация AUC_4-чaca кислоты тафлупроста после инстилляции препарата Таптиком® составила 7,5 нг*ч/мл и 7,7 нг*ч/мл - после инстилляции монопрепарата тафлупроста. Концентрация АиС4часа тимолола после применения препарата Таптиком® и препарата монотерапии составила 585 нг*ч/мл и 737 нг*ч/мл, соответственно. Т_mах кислоты тафлупроста составляет 60 минут- как при применении препарата Таптиком®, так и в монотерапии тафлупростом, а Т_mах тимолола составляет 60 минут при применении препарата Таптиком® и 30 минут - в монотерапии тимололом.

Распределение

Тафлупрост

Согласно проведенным доклиническим исследованиям, распределение тафлупроста, меченого радиоизотопом, в тканях глаза позволяет предположить, что тафлупрост имеет низкое сродство к меланиновому пигменту.

Ауторадиографическое исследование показало, что самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, после чего в веках, склере и радужной оболочке. Распределение радиоактивно-меченого тафлупроста в других органах было следующим: слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный и мочевой пузырь. Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека invitro составляло 99% при концентрации 500 нг/мл кислоты тафлупроста.

Тимолол

По данным доклинических исследований, максимальная концентрация тимолола с радиоактивной меткой в водянистой влаге достигается через 30 минут после однократного применения тимолола, содержащего радиоактивный 'Н изотоп (0,5% раствор: 20 мкл/глаз). Тимолол выводится из водянистой влаги значительно быстрее, чем из содержащих пигмент тканей радужной оболочки и цилиарного тела.

Метаболизм

Тафлупрост

Основным путем метаболизма тафлупроста в организме человека, подтвержденным исследованиями invitro, является гидролиз с образованием фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, которая затем метаболизируется посредством глюкуронидации или бета-окисления. Продуктами бета-окисления являются фармакологически неактивные 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кислоты тафлупроста, которые могут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментная система цитохрома Р450 не участвует в метаболизме кислоты тафлупроста. В исследовании, проведенном на тканях роговицы кролика с рафинированными энзимами, было выявлено, что основной эстеразой отвечающей за эфирный гидролиз тафлупроста до кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирилхолинэстераза также может способствовать гидролизу.

Тимолол

Тимолол метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.

Выведение

Тафлупрост

В исследовании на крысах было установлено, что после инстилляций ³Н-тафлупроста в форме 0,005% офтальмологического раствора в оба глаза однократно в день в течение 21 дня, около 87% от общей радиоактивной дозы выводится через экскреторные органы. Примерно 27-38% от общей дозы выводилось почками, а около 44-58%- через желудочно-кишечный тракт.

Тимолол

Ожидаемый период полувыведения из плазмы крови составляет около 4 часов. После приема внутрь тимолол постепенно метаболизируется в печени, а метаболиты выводятся с мочой вместе с 20% неизмененного тимолола.

Данные о выведении тимолола получены при его пероральном приеме.