Витракви капсулы 100 мг №56 — цены и наличие в аптеках Ельца, аналоги, показания, противопоказания

Без рецепта

В качестве монотерапии для лечения взрослых и детей с местно-распространенными и метастатическими солидными опухолями со слиянием гена рецептора нейротрофической тирозинкиназы (NTRK), где хирургическая резекция может привести к тяжелым осложнениям, и для которых отсутствуют адекватные варианты лечения

Повышенная чувствительность к ларотректинибу, детский возраст до 3 лет.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - нарушение походки, парестезия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, запор; часто - дисгевзия.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - миалгия, мышечная слабость.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - анемия, нейтропения, лейкопения.

Общие реакции: очень часто - утомляемость.

Со стороны результатов лабораторных исследований: очень часто увеличение массы тела (аномальная прибавка массы тела), увеличение активности АЛТ, АСТ; часто - повышение активности ЩФ в крови.

Проявление большинства неврологических реакций, повышение активности АЛТ и АСТ отмечалось в течение первых 3 месяцев лечения.

Следует проводить оценку функции печени, включая АЛТ и АСТ, до приема первой дозы и ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения, а затем периодически во время лечения, с более частым тестированием у пациентов с повышением активности трансаминаз. В зависимости от степени тяжести повышения активности трансминаз применение ларотректиниба временно приостанавливают или полностью отменяют. В случае временной приостановки лечения дозу корректируют при возобновлении.

Следует избегать совместного применения сильных иди умеренных индукторов изофермента CYP3A4 и P-гликлпротеина с ларотректинибом из-за риска снижения эффективности действия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У пациентов, получающих ларотректиниб, были зарегистрированы неврологические реакции, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо предостерегать пациентов от управления транспортными средствами и работы с механизмами, пока они не будут уверены, что терапия ларотректинибом не оказывает на них нежелательного воздействия.

Клинические данные о применении ларотректиниба у беременных отсутствуют. В исследованиях на животных ларотректиниб проникал через плацентарный барьер, репродуктивной токсичности не выявлено. Основываясь на механизме действия, нельзя исключать риск повреждения плода в случае применения данного средства при беременности. Поэтому применение в этот период не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли ларотректиниб с грудным молоком у человека. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения ларотректинибом и в течение 3 дней после окончания лечения.

Ларотректиниб является субстратом изоферментов CYP3A, Р-гликопротеина и белка резистентности к раку молочной железы (BCRP). Одновременное применение ларотректиниба с сильными ингибиторами CYP3A, Р-гликопротеина и BCRP (например, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, тролеандомицин, вориконазол, грейпфрут или грейпфрутовый сок) увеличивает концентрацию ларотректиниба в плазме.

Совместное применение с сильными индукторами CYP3A и Р-гликопротеина (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифабутин, рифампицин или зверобой) снижает концентрацию ларотректиниба в плазме.

Клинические данные, полученные у здоровых взрослых пациентов, указывают на то, что одновременное применение ларотректиниба (100 мг 2 раза/сут в течение 10 дней) увеличивало показатели C_max и AUC мидазолама (субстрат CYP3A) в 1.7 раз при пероральном применении по сравнению с показателями, зарегистрированными при применении мидазолама отдельно, что позволяет предположить, что ларотректиниб является слабым ингибитором CYP3A.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении субстратов CYP3A с узким терапевтическим диапазоном (например, альфентанил, циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, фентанил, пимозид, хинидин, сиролимус или такролимус) у пациентов, принимающих ларотректиниб. Если у пациентов, принимающих ларотректиниб требуется одновременное применение данных субстратов CYP3A с узким терапевтическим диапазоном, может потребоваться снижение дозы субстратов CYP3A из-за нежелательных реакций.

Исследования in vitro показывают, что ларотректиниб индуцирует субстраты CYP2B6. Одновременное применение ларотректиниба с субстратами CYP2B6 (например, бупропион, эфавиренз) может снизить их воздействие.

Исследования in vitro показывают, что ларотректиниб является ингибиторов субстрата ОАТР1В1. Никаких клинических исследований для изучения взаимодействия с субстратами ОАТР1В1 не проводилось. Следовательно, нельзя исключить, что одновременное применение ларотректиниба с субстратами ОАТР1В1 (например, валсартан, статины) может увеличить их воздействие.

Исследования in vitro показывают, что ларотректиниб может индуцировать ферменты, регулируемые PXR (например, семейство CYP2C и UGT). Одновременное применение ларотректиниба с субстратами CYP2C8, CYP2C9 или CYP2C19 (например, репаглинид, варфарин, толбутамид или омепразол) может уменьшить их воздействие.

В настоящее время неизвестно, может ли ларотректиниб снижать эффективность гормональных контрацептивов системного действия. Поэтому женщинам, использующим гормональные контрацептивы системного действия, следует рекомендовать использовать барьерный метод контрацепции.