Бициклол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Бициклоле

• Бициклол — рецептурный гепатопротектор в таблетках 25 мг; его инструкция по применению охватывает вирусные, алкогольные, токсические и лекарственные хронические гепатиты с повышенными трансаминазами.
• Применяется при хроническом гепатите B и C, неалкогольном стеатогепатите, алкогольном и лекарственном хроническом гепатите — снижает активность ферментов АСТ и АЛТ, защищая клетки печени от некроза и апоптоза.
• Отпускается только по рецепту: детям до 18 лет противопоказан, при беременности и лактации — тоже.
• Ключевые запреты: аутоиммунный гепатит, суб- и декомпенсированный цирроз (Child-Pugh B и C), гепатоцеллюлярная карцинома.
• Принимают по 25–50 мг 3 раза в день после еды; стандартный курс — 12 недель.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — бициклол (Bicyclol). Химически это лигнан — производное бисциклооктадиенилбензо[с]фурана. Молекула синтетическая, хотя её прообразом стали природные лигнаны лимонника китайского. В каждой таблетке содержится 25 мг бициклола.

Форма выпуска одна: таблетки для приёма внутрь, покрытые оболочкой. Выпускаются в упаковках по 24 или 48 штук. Вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, тальк, магния стеарат, а также компоненты плёночной оболочки (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана). Наличие лактозы принципиально для пациентов с её непереносимостью — им Бициклол не подходит.

Производитель — China Beijing Union Pharmaceutical Factory (Китай); в России зарегистрирован и поставляется официально.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бициклол работает сразу по нескольким направлениям, что отличает его от большинства гепатопротекторов с одним механизмом.

Главное — снижение активности трансаминаз. При гепатите уровень АСТ (аспартатаминотрансферазы) и АЛТ (аланинаминотрансферазы) в крови повышается, потому что разрушенные гепатоциты «выбрасывают» ферменты. Бициклол подавляет этот процесс: он ограничивает некроз (гибель клеток) и апоптоз (программируемую гибель), что снижает «утечку» трансаминаз в кровь.

Второй механизм — антиоксидантный. Бициклол угнетает перекисное окисление липидов — именно этот процесс запускает цепную реакцию разрушения клеточных мембран при вирусном и токсическом поражении печени. Препарат нейтрализует свободные радикалы кислорода, снижая «оксидативный стресс» в ткани органа.

Третья мишень — цитокины воспаления, в первую очередь ФНО-α (фактор некроза опухоли альфа). Бициклол подавляет его выработку, что уменьшает воспалительную инфильтрацию в печёночной дольке. Меньше воспаления — медленнее развивается фиброз.

При хронических вирусных гепатитах B и C бициклол назначают в сочетании с противовирусными препаратами или в виде монотерапии при невозможности противовирусного лечения — он снижает биохимические маркеры активности заболевания.

Фармакокинетика

После приёма внутрь таблетки бициклол быстро всасывается: максимальная концентрация в плазме (Cmax 50 нг/мл) достигается через 1,8 часа (Tmax). Связывание с белками плазмы — около 78%, что говорит об умеренном депонировании.

Период полувыведения — 6,26 часа (по данным однократного приёма). Метаболизм проходит в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2C9). Основной путь выведения — через кишечник (менее 30% дозы), почечная экскреция незначительна (~1,3%). Накопления при регулярном приёме в рекомендуемых дозах не выявлено.

Показания к применению

Бициклол назначают взрослым пациентам при хронических заболеваниях печени, сопровождающихся повышением трансаминаз:

• хронический вирусный гепатит B — в виде монотерапии или совместно с противовирусными средствами;
• хронический вирусный гепатит C — аналогично;
• неалкогольный стеатогепатит (НАСГ): воспаление печени на фоне метаболического ожирения без алкоголя;
• хронический алкогольный гепатит — при биохимической активности процесса;
• хронический токсический гепатит: лекарственный, профессиональный, химический.

Бициклол не подменяет этиотропную терапию — вирусный гепатит В или С нужно лечить противовирусными препаратами, а не только гепатопротекторами.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• гиперчувствительность к бициклолу или любому вспомогательному веществу (в том числе к лактозе);
• возраст до 18 лет — клинических данных нет;
• беременность на любом сроке;
• период грудного вскармливания;
• аутоиммунный гепатит — усиление иммунного ответа нежелательно;
• гепатоцеллюлярная карцинома (рак печени);
• суб- и декомпенсированный цирроз печени классов B и C по Child-Pugh;
• наследственная непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (содержит лактозу).

С осторожностью

Пациентам с хроническим гастритом, холециститом или панкреатитом бициклол назначают под контролем — эти заболевания в стадии обострения могут утяжелять переносимость препарата. На фоне лечения рекомендован периодический контроль биохимических показателей крови (АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГТП).

Применение Бициклола при лёгком циррозе (Child-Pugh A) возможно только по решению врача-гастроэнтеролога или гепатолога с учётом соотношения пользы и риска.

При любой форме хронического гепатита до начала курса рекомендуется УЗИ органов брюшной полости и биохимический анализ крови: это позволяет отследить исходный уровень трансаминаз и вовремя зафиксировать ответ на лечение.

Способ применения и дозы

Взрослые

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая водой. Не разжёвывать.

На практике лечащий врач чаще начинает с 25 мг 3 раза в день, а при выраженном подъёме трансаминаз — сразу с 50 мг 3 раза в день. Оценку эффекта проводят по динамике АЛТ/АСТ через 4 и 12 недель.

Дети

Противопоказан до 18 лет.

Пожилые пациенты

Специальной схемы дозирования для пожилых инструкция не предусматривает. Но с возрастом замедляется метаболизм в печени и снижается функция почек — при выраженных нарушениях этих органов начинают с минимальной дозы 25 мг.

Длительность курса

Стандартный курс — 12 недель. При необходимости его продлевают до 6 месяцев в дозе 25 мг 3 раза в сутки. Повторные курсы проводятся по рекомендации врача с оценкой биохимических показателей.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Бициклол переносится в целом неплохо — тяжёлые побочные реакции редки. Чаще всего фиксируют:

• нарушения сна, бессонница — возможно, связаны со стимулирующим эффектом на ЦНС;
• головокружение, головная боль;
• тошнота, рвота, вздутие живота;
• боль или дискомфорт в эпигастральной области;
• кожная сыпь, зуд — аллергического характера.

Со стороны печёночных показателей: описаны единичные случаи транзиторного повышения АСТ, щелочной фосфатазы и ГГТП. Это требует контроля биохимии на фоне лечения — не отмены сразу, но наблюдения.

Если на фоне приёма появилась желтуха, нарастает слабость или тёмнеет моча — немедленно обратиться к врачу. Тёмная моча — один из ранних признаков нарастания холестаза, и тянуть с визитом к гепатологу в этой ситуации нельзя.

Передозировка

Симптомы

Официально случаев передозировки не описано. Теоретически при значительном превышении дозы возможны усиление нежелательных реакций со стороны ЖКТ и ЦНС: тошнота, рвота, головокружение, сонливость.

Что делать

Прекратить приём, принять сорбент (активированный уголь), обеспечить симптоматическое лечение. При тяжёлом состоянии — вызвать скорую или обратиться в стационар. Специфического антидота для бициклола не разработано.

Применение при беременности и лактации

Бициклол противопоказан при беременности — клинических данных о безопасности для плода нет, а в экспериментах на животных репродуктивная токсичность не исключена. Назначать при беременности не следует ни на каком сроке.

При грудном вскармливании — тоже противопоказан. Проникновение бициклола в грудное молоко не исключено. Если лечение необходимо, вопрос о прекращении кормления решает врач индивидуально.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия бициклола с другими препаратами специально не изучались — это прямо указано в официальной инструкции. Тем не менее ряд теоретических аспектов важен.

• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин): могут ускорить метаболизм бициклола и снизить его концентрацию в крови.
• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ): могут повышать концентрацию бициклола — теоретически усиливают и эффект, и риск нежелательных реакций.
• Гепатотоксичные препараты (метотрексат, изониазид, вальпроевая кислота): совместный приём требует тщательного мониторинга биохимии печени.
• Противовирусные препараты прямого действия (DAA) при гепатите C: бициклол обычно включают в схему как дополнение — данных о снижении эффективности DAA нет, но назначение строго за гепатологом.

О всех принимаемых лекарствах, включая БАД и растительные средства, нужно сообщить врачу до начала лечения.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Бициклол может вызывать головокружение и нарушения сна. При их появлении управлять транспортным средством и работать с опасными механизмами не рекомендуется до выяснения индивидуальной реакции.

Применение с алкоголем

Совмещать Бициклол с алкоголем недопустимо. Этанол — прямой гепатотоксин: он разрушает те же клетки печени, которые Бициклол пытается защитить. При хронических гепатитах любого генеза алкоголь категорически исключают на весь период лечения — и это условие не обсуждается.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — указан на упаковке; не использовать просроченные таблетки. Блистеры держать в сухом месте — влага разрушает плёночное покрытие.

Аналоги Бициклола

Прямых аналогов с действующим веществом «бициклол» на российском рынке нет — это оригинальный препарат. Но в схемах лечения хронических гепатитов применяют другие гепатопротекторы, часть из которых назначают в схожих ситуациях.

• Эссенциале форте Н — эссенциальные фосфолипиды; наиболее изученный гепатопротектор при токсических и алкогольных гепатитах, форма — капсулы.
• Гептрал — адеметионин; применяют при токсических гепатитах, холестазе, депрессивных состояниях на фоне болезней печени.
• Карсил — силимарин (расторопша); широко используется при хронических гепатитах и жировом гепатозе.
• Фосфоглив — фосфолипиды плюс глицирризиновая кислота; сочетает гепатопротективный и противовоспалительный эффект.
• Урсосан — урсодезоксихолевая кислота; применяют при холестатических формах гепатита и жировом гепатозе.
• Гепа-Мерц — орнитин-аспартат; снижает уровень аммиака при печёночной недостаточности.

Ни один из аналогов не является полным заменителем бициклола по механизму — выбор делает только врач.

Полный список аналогов Бициклола

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Бициклол?

Бициклол снижает активность трансаминаз (АЛТ, АСТ) при хронических заболеваниях печени: вирусных гепатитах B и C, неалкогольном стеатогепатите, алкогольном и лекарственном гепатите. По сути — это биохимический «маркер воспаления», который нормализуется на фоне лечения. Препарат не убивает вирус, но защищает клетки печени от разрушения.

Нужно ли сдавать анализы во время лечения?

Да. Врачи контролируют биохимию крови (АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТП, билирубин) до начала курса, через 4 и 12 недель. Если показатели ухудшаются или появляется желтуха — лечение пересматривают.

Можно ли купить Бициклол без рецепта?

Нет. Бициклол — рецептурный препарат. Самостоятельное его применение при хроническом гепатите опасно: без диагноза и лабораторного контроля можно упустить прогрессирование болезни или развитие нежелательных реакций.

Как долго принимать Бициклол?

Стандартный курс — 12 недель. При необходимости врач продлевает лечение до 6 месяцев в сниженной дозе 25 мг 3 раза в день. Самостоятельно продлевать курс нельзя.

Бициклол можно при циррозе?

При компенсированном циррозе (Child-Pugh A) — по решению врача-гепатолога с осторожностью. При суб- и декомпенсированном циррозе (классы B и C) — прямое противопоказание.

Чем Бициклол отличается от Эссенциале?

Механизм разный. Эссенциале встраивает фосфолипиды в мембраны клеток, укрепляя их структурно. Бициклол снижает воспаление через подавление цитокинов и свободнорадикального окисления, а также блокирует апоптоз гепатоцитов. При вирусных гепатитах с высокой биохимической активностью врачи нередко предпочитают Бициклол.

Можно ли принимать при беременности?

Нет — противопоказан при беременности на любом сроке и при грудном вскармливании.

Препарат в каталоге

Проверить наличие Бициклола в ближайшей аптеке можно в каталоге 009.РФ.

• Бициклол в каталоге аптек
• Другие гепатопротекторы:
  • Хофицин Эвалар
  • Тыквеол

Источники

1. Бициклол — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/biciklol-68970
2. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
3. Инструкция производителя