Таблетки Мидокалм – инструкция по применению

Мидокалм (Mydocalm) является препаратом, оказывающим влияние на центральную нервную систему (ЦНС), в результате чего наблюдается снижение болевого синдрома, устранение спазма и тонуса гладкой мускулатуры.

Благодаря расслабляющему воздействию на сосуды, позволяет нормализировать кровообращение в них, что дает возможность применения средства при артрозе. Оказывая прямое влияние на ЦНС, используется при лечении невралгических синдромов.

Применяется при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, ЖКТ, болезненной менструации, болей различной этиологии, включая суставную.

Так как Мидокалм является достаточно сильным средством оно относится к препаратам группы Б и отпускается по рецепту врача. Сколько принимать, в какой дозировке, какой способ применения выбрать (таблетки или инъекции) должен решать врач. Несмотря на схожее свойство, различные формы могут лучше помогать от определенного заболевания.

Ниже поговорим про описание лекарственных форм, о том, как они могут действовать; можно ли употреблять одновременно с другими; что лучше – пероральный или внутримышечный прием и в чем между ними разница; влияет ли еда на биодоступность; можно ли применять с алкоголем; можно ли заменять аналогами.

Состав и формы выпуска

Основным действующим компонентом является толперизон гидрохлорид. Его количество зависит от формы выпуска. Выпускаются в блистерах по 10 пилюль. Заводская упаковка содержит 3 блистера и инструкцию.

Каждая таблетка покрыта белесой пленочной оболочкой, в состав которой входят моногидрат лактозы, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000, E171. Имеет специфичный запах, двояковыпуклая.

В состав дополнительно входят стеариновая кислота, моногидрат лимонной кислоты, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный.

От дозировки толперизона зависит таблетированная форма. Бывает двух видов – 50 мг и 150 мг. Данные указаны на насечке.

Раствор выпускается в картонной упаковке. В ней содержатся ампулы коричневого оттенка в количестве 5 штук по 1 мл каждая. Раствор для инъекции прозрачный. Допускается зеленоватый оттенок. Имеет характерный запах.

Одна ампула содержит 100 мл толперизона, 2.5 мг лидокаина и вспомогательные вещества (дистиллированная вода, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, метилпарагидроксибензоат).

Механизм воздействия

Мидокалм – миорелаксант с центральным механизмом действия. При этом он не имеет негативного влияния на кору головного мозга. Снижения уровня бодрствования пациентами, принимающими лекарство, выявлено не было. Также Мидокалм обладает адреноблокирующим и спазмолитическим эффектами, вследствие чего повышается перфузия тканей.

Оказывает следующее воздействие:

• основное активное вещество (толперизон) по своему эффекту схоже с лидокаином, вследствие чего обладает местным анестезирующим эффектом;
• устраняет защемление нервных корешков и окончаний мышцами, находящимися в спазме;
• оказывает общее расслабляющее воздействие на все группы мышц в организме;
• угнетает гипервозбудимость нервных клеток;
• тормозит сообщение нервных импульсов от головного мозга к спинному и мышцам.

Было выявлено, что толперизон способен накапливаться в определенных участках спинного и головного мозга за счет интенсивного проникания в них через нервную ткань.

По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно ему оказывает воздействие на мембраны клеток, предотвращая их разрушение и укрепляя их.

В ходе исследования было доказано, что толперизон оказывает угнетающее воздействие и на потенциал-зависимые кальциевые каналы и оказывает влияние на частоту и амплитуду потенциала действия (возбуждения), проходящего по мембране клетки. Это объясняется тем, что вещество понижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон, двигательных нейронов и активность потенциал-зависимых натриевых каналов

Предполагается, что помимо мембраностабилизирующего воздействия, вещество способно тормозить выброс медиатора – химического вещества, участвующего в межклеточной передаче нервного импульса, а также обладает антимускариновым действием и слабовыраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов.

Всасывание и выведение

Всасываемость толперизона происходит в тонком кишечнике. Максимальная концентрация вещества в крови достигается через 40 – 60 минут после применения. В процессе пресистемного метаболизма биодоступность активного компонента достигает 20%.

Для повышения процента биодоступности рекомендовано принимать с богатой на жиры пищей. При соблюдении данной рекомендации удается добиться биодоступности в 45%. Но нужно понимать, что прием жирной пищи несколько увеличит время достижения максимальной концентрации в крови. На возникновение нужного эффекта потребуется дополнительно полчаса.

Метаболизм толперизона происходит в печени и почках. Практически 99% метаболитов выводятся из организма естественным путем через почки.

Мидокалм таблетки: показания к назначению

Патологическое повышение мышечного тонуса, вызванного нарушениями центральной нервной системы, может вызывать интенсивную боль у пациента. Для снятия болевого синдрома и по клиническим показаниям врач-невролог может назначить Мидокалм.

Лекарство выпускается в двух формах: таблетки и раствор для инъекции. Согласно инструкции, они имеют различные показания к применению. Данную информацию необходимо учитывать при выборе средства и поиска его аналога.

Так, Мидокалм таблетки назначаются при:

• терапии спазмов сосудов мозга при ишемическом инсульте;
• церебральном параличе, повлекшим мышечный гипертонус, в данной ситуации применим в детском возрасте;
• комплексной терапии Болезни Паркинсона и иных не воспалительных патологий головного мозга, приводящих к мышечной дистонии;
• спазмировании кровеносных сосудов глаз (мышечного слоя), в том числе, у больных с сахарным диабетом;
• нарушении иннервации сосудов (снабжения их нервами), что вызывает болевые приступы у пациента;
• комплексной терапии диффузной склеродермии и артериосклероза;
• снятии повышенного мышечного тонуса при наличии заболеваний органов движения, к которым относятся связки, кости и суставы;
• реабилитации после хирургического вмешательства;
• мышечных спазмах различной этиологии: невралгия, вегетососудистая дистония, радикулит, межпозвоночная грыжа, остеохондроз (например, когда поврежден поясничный отдел), заболевания нервной системы инфекционно-воспалительного характера, спазм мышц верхнего плечевого отдела, повлекшего интенсивные головные боли пациента и др.

Основным отличием между формами выпуска лекарственных средств является, в большинстве случаев, их биодоступность. Чтобы попасть в нужное место, таблетка должна пройти через желудок и попасть в кишечник, где всасывается в кровь и транспортируется с кровотоком. При этом происходит значительное уменьшение концентрации активного вещества. При инъекции вещество попадает непосредственно в кровь, не снижая своей концентрации.

Укол раствора для инъекций Мидокалм Рихтер может быть назначен невропатологом в вышеперечисленных случаях, а также при терапии мышечных спазмов после перенесения инсульта, артрозах различной этиологии, облитерирующих патологиях (ишемии) сосудов, включая органы зрения у пациентов с сахарным диабетом.

Курс приема и дозировку невролог подбирает в каждом случае индивидуально. Важно придерживаться рекомендаций врача и не заниматься самолечением. Это позволит избежать риски возникновения побочных эффектов и нежелательных явлений.

Мидокалм: инструкция по применению таблетки

В каждом случае схема и дозировка подбираются врачом индивидуально. Инструкция содержит лишь общие рекомендации.

Лекарство принимается трижды в день через 10 минут после основного приема пищи. Это позволяет достигнуть максимальной концентрации активного вещества. Богатые на жиры продукты способствуют лучшей усвояемости толперизона.

Таблетка глотается целиком, запивать рекомендуется стаканом питьевой воды.

Дозировка зависит от возраста пациента. Так, детям 3 – 14 лет необходимо принимать 3 - 5 мг на 1 кг веса 3р / день. Подросткам старше 14 лет и взрослым рекомендованная суточная дозировка составляет 100 – 150 мг, которую необходимо разбить на три применения. Разделение суточной дозы необходимо для достижения равномерной концентрации толперизона.

В зависимости от причины приема лекарства, дозировка может постепенно увеличиваться. Максимальная суточная доза составляет 450 мл. Длительность курса зависит от диагноза и клинической картины больного, также учитывается индивидуальная переносимость компонентов.

При острой необходимости применение лекарственного средства пациентами с незначительными патологиями печени и почек проводится с систематическим мониторингом состояния указанных органов. Тяжелые заболевания печени и почек являются противопоказанием назначения Мидокалма.

Особые указания

Миорелаксант необходимо принимать в строгом соответствии с предписанием врача. Так как не проводилось целенаправленных исследований в сфере влияния на концентрацию внимания, его следует пить с особой осторожностью лицам, управляющим транспортными средствами, работающими в ночь. Однако, практика показывает, что снижения скорости реакции и снотворного эффекта у принимающих не наблюдалось.

Дети

Детям назначается Мидокалм таблетки 50 мг. Суточная доза лекарства делится на 3 раза и зависит от веса ребенка (5 мг на 1 кг). В зависимости от ситуации, дополнительно может быть назначен витамин группы В.

Инъекции детям не назначаются.

Беременность

В связи отсутствия клинических испытаний влияния на развитие эмбриона, Мидокалм не назначается в I триместре беременности. На II и III триместрах врачом должны быть взвешены потенциальные риски для развития плода и польза от применения лекарства.

Попадая в кровоток, небольшое количество вещества может передаваться от матери ребёнку при грудном вскармливании. В соответствии с этим, запрещено использовать во избежание негативного влияния на ребенка.

Алкоголь

Во время приема следует воздержаться от употребления алкоголя. Это связано с тем, что их комбинация может оказать седативное воздействие. Также, употребление алкоголя может повысить риск развития побочных эффектов или передозировки.

Рекомендация воздержания от алкоголя обусловлена и тем, что этанол метаболитзируется печенью, вследствие чего повышается нагрузка на орган, что приведет к снижению эффективности.

При почечной недостаточности

У пациентов рассматриваемой категории негативные эффекты были выявлены чаще. При патологиях почек средней тяжести необходимо принимать с особой осторожностью и систематически мониторить состояние и функционирование почек.

В более тяжких случаях лекарство не назначается.

При печёночной недостаточности

Полноценного исследования среди пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Опыт применения показал, что у данной группы лиц нежелательные эффекты развивались чаще.

При поражениях печени средней тяжести прием проводится с систематическим мониторингом состояния и функционирования органа.

При тяжелых патологиях печени не назначается.

Гиперчувствительность на активный компонент составила 50 – 60% всех выявленных случаев. Самыми распространенными побочными эффектами у рассматриваемой группы были нарушения со стороны дермы и подкожных тканей, нарушения в функционировании желудка и кишечника, нервной системы, общие расстройства. Большинство реакций после прекращения приема лекарства проходило самостоятельно и небыли опасными. Состояния, опасные для жизни, регистрировались крайне редко.

Лекарственная совместимость

Исследования показали, что миорелаксант не оказывает влияние на воздействие этанол-содержащих веществ на центральную нервную систему. Поэтому, лекарства, в состав которых входить этанол, совместимы.

Также инструкция не содержит информации по поводу ограничения относительно одновременного приема других лекарственных средств.

Так как миорелаксант не оказывает седативный эффект, его можно комбинировать со снотворным.

При одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными веществами, толперизон способен усиливать эффект от нифлумовой кислоты.

В сочетании с психотропными препаратами и клонидином, усиливается миорелаксирующий эффект. Повысить эффективность толперизона могут также лекарства, которые метаболизируются в печени. К ним относятся:

1. Периферические и центральные миорелаксанты - Толтеродин, Детрутизол.
2. Нестероидные противовоспалительные, содержащие нимесулид, нифлумовую уислоту, мелоксикам.
3. Бета-адреноблокаторы, содержащие атенолол, небивовол, метопролол.
4. Средства, применяемые при общей анестезии.
5. Клофелин.
6. Психотропные средства, содержащие декстрометорфан, атомоксетин, венлафаксин, тиоридазим, дезипрамин.

При назначении лекарств из вышеперечисленных групп крайне важно правильно рассчитать дозировку (при необходимости уменьшить) во избежание развития нежелательных эффектов и причинения вреда пациенту.

Мидокалм таблетки: противопоказание

Перед назначением врач должен удостовериться, что у пациента нет явных противопоказаний. К абсолютным противопоказаниям относятся беременность (I триместр), лактация и грудной возраст. Также не применяется в отношении пациентов с тяжёлыми патологиями почек и печени.

Основаниями для назначения другого медикамента служат:

• гиперчувствительность к лидокаину;
• непереносимость толперизона или других компонентов, входящих в состав;
• диагностированная миастения;
• планирование беременности;
• детский возраст до 3 лет;
• пожилой возраст.

Перед началом терапии необходимо проконсультироваться с неврологом и выявить имеющиеся основания для неприменения.

В отличие от таблеток, раствор для инъекций никогда не назначают детям.

Побочные эффекты

Применение рассматриваемого миорелаксанта хорошо переносится пациентами, о чем говорит достаточное количество отзывов. Однако, как и любое фармакологическое средство, Мидокалм может вызвать побочный эффект.

Так, инструкция указывает на развитие трех групп нежелательных проявлений: редкие, нечастые, крайне редкие.

К редким относятся:

• шум в ушах;
• судороги;
• понижение активности;
• раздражительность;
• рвота;
• ухудшение зрения;
• парестезии;
• расстройства внимания;
• приливы жара;
• депрессивное состояние;
• запор;
• сильная жажда;
• затрудненное дыхание;
• отдышка;
• выраженная слабость конечностей, ощущение дискомфорта в них;
• отек и покраснение дермы;
• выраженная сонливость;
• аллергическая реакция на компоненты (зуд, крапивница, например);
• понижение артериального давления;
• тахикардия (учащение пульса без видимой причины).

К нечастым относятся:

• понос;
• похудение;
• бессонница и прочие нарушения сна;
• дискомфорт в животе без четкой локализации;
• понижение сосудистого давления;
• головные боли;
• пересыхание слизистой в ротовой полости;
• быстрая утомляемость;
• мышечная слабость;
• небольшая болезненность мышц конечностей.

К крайне редким относятся:

• повышенный аппетит;
• брадикардия (понижение частоты сердечных сокращений);
• анемия;
• увеличение лимфатических узлов;
• остеопения (повышение хрупкости костей за счет уменьшения их плотности);
• нарушение сознания, затрудненная речь;
• дискомфорт в грудном отделе.

Еще одним нежелательным последствием может стать изменение показателей крови. Такое состояние встречается редко и крайне редко. Отмечаются следующие изменения: повышение лейкоцитов, билирубина, креатинина; снижение уровня тромбоцитов; не соответствие нормам показателей печеночных ферментов.

При выявлении побочных эффектов категорически запрещается продолжать применение, так как это может вызвать анафилактический шок. Если ранее была выявлена аллергия на него - повторно не назначается.

При выявлении аллергии на фармакологические средства ранее назначается с особой осторожностью, так как может возникнуть перекрестная аллергия.

С особой осторожностью назначается лицам, деятельность которых связана с высокой концентрацией и требующая быстрой реакции (управление транспортным средством и тяжелой техникой, например).

При соблюдении рекомендации врача, даже при длительном приеме, побочка встречается достаточно редко. При обнаружении одного или нескольких вышеописанных симптомов следует незамедлительно обратиться к наблюдающему специалисту за консультацией о возможном негативном влиянии миорелаксанта. При подтверждении требуется симптоматическая терапия и замена на аналог.

Передозировка

Толперизон характеризуется широким терапевтическим индексом. Это говорит о том, что при однократном применении большой дозы признаки интоксикации и передозировки отсутствуют.

Клинически зафиксированных случаев передозировки выявлено не было. Согласно проведенным исследованиям (данные которых вошли в справочник Видаль), установлено, что прием 600 мг толперизона в сутки к развитию симптомов передозировки не привел.

Но, в связи с воздействием компонента на организм, предполагаемыми признаками передозировки выступают:

• атаксия;
• интоксикация (рвота);
• судороги;
• затруднение глотания;
• угнетение дыхательной функции (вплоть до остановки);
• сильная мышечная слабость;
• недержание в связи с сильным расслаблением мышц.

В любом случае, стоит придерживаться рекомендованного врачом курса и дозировок, особенно в отношении детей и лиц пожилого возраста.

Так как не существует средств, блокирующих влияние толперизона (антидотов), передозировка лечится симптоматически. Пациентам может быть назначена отмена рассматриваемого миорелаксанта и промывание желудка.

Условия хранения

На каждой упаковке должны быть указания о партии и дате изготовления, сроке реализации. Срок годности составляет 3 года со дня выпуска. По истечению подлежит утилизации. Вскрытые ампулы хранению не подлежат и остатки раствора после использования должны быть утилизированы.

В зависимости от формы выпуска, условия хранения отличаются. Так, таблетки хранятся при температуре от 15 до 30^⁰С. Ампулы от 8 до 15^⁰С.

Лекарственные препараты необходимо хранить в недоступном для детей месте и вдали от попадания прямых солнечных лучей.

Цена будет зависеть от формы выпуска, дозировке и региона продажи.

Аналоги

Несмотря на наличие аналогичных по воздействия лекарств, назначать их самостоятельно, либо приобретать в качестве замены выписанного врачом Мидокалма, не стоит. Они могут отличаться составом и дозировкой действующего вещества.

Выписывать препарат, а также его аналоги должен лечащий врач.

Популярными аналогами по составу и воздействию на организм являются:

От вышеуказанных лекарственных средств Мидокалм отличается стоимостью и фирмой-изготовителем. По таким признакам, как безопасность и оказываемый фармакологический эффект, они идентичны.

Вопросы

Когда назначается Мидокалм?

Введение препарата врачом обосновано в ситуациях, когда требуется расслабление мышечного тонуса (например, дрожит рука вследствие инсульта).

За счет основного действующего вещества (толперизона) происходит торможение нервных импульсов, поступающих от головного мозга. Помимо этого, его воздействие схоже с лидокаином, что является сильным анестетиком. Вследствие этого употребление показано при невралгических расстройствах, а также если:

• имеется спазмированная мышца или растяжение (например, болит нога, спина, больно стоять);
• болит колено, тазобедренный или иной сустав, диагностирован ревматоидный артрит;
• болит грудь, где сердце (защемило межреберный нерв);
• защемило седалищный или тройничный нерв (например, болит поясница);
• диагностирован хондроз и позвоночник теряет подвижность;
• болит голова и шея (например, спазмирован шейный отдел).

Как действует?

Мидокалм избирательно угнетает определенные участки клеток головного мозга. Это приводит к тому, что происходит прекращение передачи нервных импульсов от этих участков в «подконтрольные» мышечные ткани, блокируя их сокращения.

Помимо этого, он положительно влияет на мембраны кровеносных сосудов, предотвращая их разрушение. После применения у пациента наблюдается усиление лимфотока и кровотока.

Когда необходимо прекратить прием?

Прекратить необходимо в случае передозировки или возникновения побочных эффектов. Было выявлено, что однократный прием препарата в дозировке 600 миллиграмм нежелательного эффекта не вызвало.

Однако, если пациент начал испытывать головокружение, появилась тошнота, аллергическая реакция или иные симптомы, то необходимо сделать перерыв и обратиться за медицинской помощью.

Также стоит проконсультироваться с врачом, если появилась необходимость принимать антибиотик, показан гормональный метод лечения, иной терапевтический комплекс.

Во всех иных случаях продолжительность устанавливается специалистом, который выписывает рецепт.

Как принимать?

Данный препарат входит в список лекарственных средств, которые аптека не может продать по желанию клиента. Поэтому купить можно лишь после посещения врача, который решает, может ли данный препарат применяться в конкретном случае, требуется ли его заменитель (при выявлении противопоказаний). Им же утверждается, сколько препарат должен приниматься, как часто и в какой дозировке.

Для улучшения показателей биодоступности средство принимается через 10 минут после еды, обильно запивая. Если врачом назначена суточная доза, то рекомендовано делить одну дозу на три приема.

Если есть необходимость принимать несколько лекарственных соседств, то необходимо получить консультацию специалиста о их совместимости, так как некоторые компоненты могут повышать или понижать усвояемость и чувствительность организма к ним.

Выпуск различных форм: в чем разница?

Современная медицина стремится к производству удобных для использования препаратов в виде таблеток.

Но человек устроен так, что перед тем, как подействовать, препарат должен пройти через несколько систем его организма. Вследствие чего концентрация действующих веществ значительно снижается и является причиной невозможности отказаться от лекарственных форм в виде инъекций в некоторых ситуациях. Поэтому форма выпуска может эффективно влиять на результат.

Если их сравнивать, то можно увидеть различие в количестве активного вещества, а также в списке вспомогательных элементов.

Во всем остальном характеристика у них схожа. Обе формы способны расслаблять и снимать спазм сосудов и мышц.

Как выводится?

Через почки может выводиться до 99% метаболитов компонентов. Даже если требуется лечить и обезболивать длительно, вещества не оказывают негативного воздействия на организм больного.

Можно ли при беременности?

В связи с тем, что не проводилось клинических испытаний над беременными, доказывать безопасность препарата на формирование эмбриона нельзя. Вместе с этим, при приеме препарата на II и III триместрах в постмаркетинговый период влияния на плод выявлено не было.

При лактации действующее вещество с кровотоком попадает в молоко матери и может быть передано ребенку. По этой причине в период лактации прием препарат не допустим, так как исследований о влиянии на грудного ребенка не проводилось.