Габапентин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Габапентине

• Габапентин — инструкция по применению противоэпилептического и анальгетического препарата, применяемого при парциальных эпилептических припадках (дополнительная терапия) и постгерпетической невралгии у взрослых.
• Препарат показан при парциальных (фокальных) припадках с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей от 3 лет, а также при постгерпетической невралгии — хронической боли после опоясывающего лишая.
• Габапентин отпускается строго по рецепту врача; принимают внутрь независимо от еды, дозу подбирают постепенно; резкая отмена недопустима.
• Главные противопоказания: гиперчувствительность к препарату; применение при эпилепсии у детей до 3 лет не рекомендовано; при беременности — только если польза для матери превышает риск для плода.
• Наиболее частые побочные эффекты — сонливость и головокружение; в начале лечения следует воздержаться от вождения и работы с механизмами.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — габапентин, структурный аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который, несмотря на структурное сходство, действует иначе, чем ГАМК.

Основные лекарственные формы: капсулы (100 мг, 300 мг, 400 мг), таблетки (600 мг, 800 мг). Капсулы содержат лактозу и другие вспомогательные вещества, что важно учитывать при непереносимости лактозы. Вспомогательный состав зависит от производителя.

В России зарегистрированы как оригинальный препарат Нейронтин (производство Pfizer), так и многочисленные дженерики: Габапентин-СЗ, Габапентин Канон, Катэна, Конвалис, Габагамма. Принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат входит в перечень ЖНВЛП.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия габапентина до конца не установлен, однако основной точкой приложения считается связывание с дополнительными субъединицами (α2δ) вольтажзависимых кальциевых каналов. Это приводит к уменьшению вхождения ионов кальция в нейроны и снижению высвобождения возбуждающих нейромедиаторов (глутамата, субстанции P) в синаптическую щель.

При эпилепсии этот механизм уменьшает патологическую возбудимость нейронов, которая лежит в основе эпилептического разряда. Габапентин эффективен в качестве дополнительной (адъювантной) терапии при парциальных припадках — то есть назначается в сочетании с основным противоэпилептическим препаратом, а не вместо него.

При нейропатической боли (постгерпетическая невралгия) подавление высвобождения возбуждающих нейромедиаторов снижает интенсивность хронической боли центрального и периферического происхождения. Именно поэтому габапентин занял важное место в лечении нейропатических болевых синдромов.

Важно: несмотря на структурное сходство с ГАМК, габапентин не действует на ГАМК-рецепторы, не метаболизируется в ГАМК и не блокирует её обратный захват. Его действие реализуется через другие молекулярные мишени.

Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается в кишечнике. Биодоступность зависит от дозы: при 300 мг около 60%, при 1200 мг — около 35%. Пища несущественно влияет на всасывание, поэтому препарат можно принимать независимо от еды.

Габапентин не связывается с белками плазмы (менее 3%) и не метаболизируется в организме человека. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — 5–7 ч. При почечной недостаточности выведение замедляется, что требует коррекции дозы. Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) снижают биодоступность примерно на 20% — поэтому габапентин следует принимать не ранее чем через 2 часа после антацидов.

Показания к применению

Официальные показания, зарегистрированные в России:

• Постгерпетическая невралгия у взрослых — хроническая боль, сохраняющаяся после перенесённого опоясывающего лишая (герпес зостер).
• Парциальные (фокальные) эпилептические припадки с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей от 3 лет в качестве дополнительной терапии — то есть в сочетании с основными противоэпилептическими средствами.

Следует подчеркнуть: в официальной инструкции, зарегистрированной в России, показания ограничены именно этими двумя состояниями.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к габапентину или компонентам препарата.
• Острый панкреатит (по данным некоторых источников; уточняйте в инструкции конкретного препарата).

С осторожностью

• Почечная недостаточность — требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.
• Беременность — применяют только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (тератогенность в экспериментах на животных).
• Период лактации — габапентин выделяется с грудным молоком; рекомендовано решение о продолжении/прекращении кормления с учётом клинической потребности.
• Пожилой возраст — начинают с минимальных доз, учитывая возможное снижение функции почек.
• Дети до 3 лет при эпилепсии — безопасность и эффективность не установлены.
• Совместный приём с опиоидными анальгетиками — усиление депрессии ЦНС, риск тяжёлой седации и угнетения дыхания.
• Суицидальные мысли в анамнезе — у некоторых пациентов на противоэпилептических препаратах отмечается повышение суицидальных мыслей и попыток.

Способ применения и дозы

Габапентин принимают внутрь независимо от приёма пищи, проглатывая целиком и запивая водой. Отмена или замена другим препаратом осуществляется постепенно — не менее 1 недели.

Взрослые

При постгерпетической невралгии схема наращивания дозы: в 1-й день — 300 мг однократно, во 2-й день — 300 мг дважды, в 3-й день — 300 мг трижды; затем по необходимости дозу повышают до 1800 мг/сут. В клинических исследованиях применялись дозы до 3600 мг/сут. Максимальный интервал между приёмами при трёхкратном режиме — 12 ч.

Дети

При эпилепсии у детей от 3 до 12 лет доза рассчитывается по весу. Начальная доза 10–15 мг/кг/сут в 3 приёма с постепенным увеличением в течение 3 дней. Эффективная суточная доза у детей 5 лет и старше — 25–35 мг/кг/сут в 3 приёма; у детей 3–4 лет — 40 мг/кг/сут. Постгерпетическая невралгия у детей — не показание (безопасность не установлена).

Пожилые пациенты

Габапентин выводится почками, и у пожилых функция почек часто снижена. Рекомендуется начинать с нижней границы диапазона доз и наращивать осторожно с контролем функции почек. При снижении клиренса креатинина ниже 60 мл/мин дозу корректируют строго по схеме, приведённой в инструкции.

Длительность курса

При эпилепсии — длительное (многолетнее) применение, пока сохраняется контроль припадков и хорошая переносимость. При постгерпетической невралгии — индивидуально, в зависимости от сохранения болевого синдрома. Препарат нельзя отменять резко: это может спровоцировать нарастание частоты припадков или синдром отмены (тревога, бессонница, тошнота, боль, потоотделение).

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость и головокружение, особенно в начале лечения и при повышении дозы.

У детей дополнительно: враждебность, эмоциональная лабильность, гиперактивность, нейропсихиатрические реакции.

Передозировка

Симптомы

Описаны случаи приёма до 49 г; при этом наблюдались: двоение в глазах, невнятная речь, сонливость, вялость, диарея. Все пациенты выздоровели при поддерживающей терапии.

Что делать

Прекратить приём препарата. При необходимости проводится симптоматическое лечение; специфического антидота нет. Габапентин удаляется гемодиализом — показан у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или при тяжёлых клинических проявлениях. Немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Применение при беременности и лактации

Адекватных исследований у беременных женщин не проводилось. В экспериментах на животных (мыши, крысы, кролики) при введении доз, сопоставимых с клиническими, выявлена эмбриофетальная токсичность и скелетные аномалии у плода. Применение при беременности возможно только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Габапентин выделяется с грудным молоком человека. Влияние на младенца и на выработку молока неизвестно. При необходимости применения в период лактации врач взвешивает пользу кормления грудью и клиническую потребность матери.

Взаимодействие с другими препаратами

Габапентин практически не метаболизируется и не ингибирует ферменты CYP, что определяет его сравнительно небольшой потенциал для фармакокинетических взаимодействий.

• Антациды (содержащие алюминий и/или магний): снижают биодоступность габапентина примерно на 20%; принимать габапентин следует не менее чем через 2 ч после антацида.
• Морфин и другие опиоиды: морфин увеличивает AUC габапентина на 44%; при совместном применении возрастает риск угнетения ЦНС и дыхания — требуется тщательное наблюдение.
• Гидрокодон: сочетание снижает воздействие гидрокодона; дозозависимый эффект.
• Циметидин: незначительно (на 14%) снижает клиренс габапентина; клиническое значение невелико.
• Другие противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин, вальпроат, фенобарбитал): взаимного фармакокинетического влияния не выявлено.
• Алкоголь и другие депрессанты ЦНС: усиливают сонливость и нарушение координации.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Габапентин может вызывать сонливость, головокружение, нарушение координации и нечёткость зрения. В начале лечения и при каждом увеличении дозы следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. Пациент должен оценить свою индивидуальную реакцию до принятия решения о вождении.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает угнетение ЦНС на фоне габапентина: нарастают сонливость, нарушение координации, риск падений. В период лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Важно: противоэпилептический препарат нельзя отменять резко. Резкое прекращение может спровоцировать учащение или утяжеление эпилептических припадков (включая эпилептический статус — жизнеугрожающее состояние). При необходимости отмены её проводят постепенно под наблюдением врача — не менее 1 недели. Суицидальные мысли при приёме противоэпилептических препаратов: сообщалось об их учащении — пациенты и близкие должны сообщать о таких симптомах врачу.

Условия хранения и срок годности

Хранят при температуре не выше 25–30 °C (зависит от производителя), в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — указан на упаковке.

Аналоги Габапентина

Ниже перечислены препараты с тем же МНН (габапентин) и близкий по механизму прегабалин. Выбор аналога — за врачом.

• Нейронтин — оригинальный препарат габапентина (Pfizer) в капсулах 300 и 400 мг.
• Конвалис — дженерик габапентина в капсулах 100/300/400 мг.
• Катэна — дженерик габапентина отечественного производства.
• Габагамма — дженерик габапентина в капсулах.
• Габапентин-СЗ — дженерик в капсулах и таблетках российского производства.
• Прегабалин — следующее поколение того же класса (α2δ-лиганды); применяется при нейропатической боли и эпилепсии; более высокая биодоступность.
• Лирика — оригинальный прегабалин (Pfizer); схожий механизм, другой профиль дозирования.

Полный список аналогов Габапентина

Часто задаваемые вопросы

Инструкция габапентина: от чего помогает?

Габапентин применяют при двух состояниях: постгерпетической невралгии (хроническая боль после опоясывающего лишая) и как дополнительный препарат при эпилепсии с парциальными припадками. При нейропатической боли он уменьшает интенсивность жгучей, стреляющей или давящей боли, связанной с повреждением нервов. При эпилепсии снижает частоту и тяжесть припадков в сочетании с основной терапией.

Можно ли Габапентин детям?

При эпилепсии — да, с 3 лет в качестве дополнительной терапии; дозу рассчитывают по весу. У детей до 3 лет безопасность не установлена. При постгерпетической невралгии применение у детей не изучено. Решение о назначении принимает только врач-невролог или эпилептолог.

Можно ли купить Габапентин без рецепта?

Нет, габапентин — рецептурный препарат. В России он относится к списку психотропных и сильнодействующих средств (в зависимости от региона и конкретного препарата — уточняйте в аптеке). Назначение, подбор дозы и мониторинг лечения осуществляет врач.

Почему от Габапентина так хочется спать?

Сонливость — наиболее частый нежелательный эффект в начале лечения, связанный с торможением нейронной активности. Обычно она уменьшается по мере адаптации организма через 1–2 недели. Чтобы снизить этот эффект, рекомендуется начинать с минимальной дозы и наращивать её постепенно, перенося бо́льшую часть суточной дозы на вечер.

Можно ли при беременности принимать Габапентин?

Только по строгим показаниям, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В экспериментах на животных выявлены признаки токсичности для плода. Адекватных данных по беременным женщинам недостаточно. При плановой беременности или выявлении её на фоне лечения необходимо проконсультироваться с врачом.

Как долго принимать Габапентин?

При эпилепсии — длительно, нередко годами, под регулярным неврологическим контролем. При постгерпетической невралгии — индивидуально, пока сохраняется боль и хорошая переносимость. Самостоятельно прерывать лечение нельзя; отмену проводят постепенно по схеме, предложенной врачом.

Чем заменить Габапентин при нейропатической боли?

Ближайший аналог — прегабалин (Лирика, Прегабалин), препарат того же класса с более высокой биодоступностью. Альтернативы: дулоксетин (ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина), амитриптилин при нейропатической боли. Выбор всегда за врачом.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Габапентин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Габапентин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «противоэпилептические средства»:
  • Ламиктал
  • Окскарбазепин

Источники

1. Габапентин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/gabapentin-2559
2. Нейронтин — список препаратов АТХ-группы N03AX12, РЛС: https://www.rlsnet.ru/atc/gabapentin-2466
3. Габапентин-СЗ — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/gabapentin-sz-87014
4. Нейронтин (gabapentin) — описание вещества, Видаль Россия: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/875
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Что лучше Габапентин или Прегабалин?