Финлепсин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Финлепсине

• Финлепсин — противоэпилептический препарат на основе карбамазепина, инструкция по применению включает эпилепсию, невралгию тройничного нерва, боль при диабетической полиневропатии и алкогольный абстинентный синдром.
• Строго рецептурный. Самостоятельная отмена или изменение дозы категорически недопустимы — это может спровоцировать серию припадков.
• Начало лечения всегда с минимальной дозы: взрослым 200–400 мг/сут с постепенным наращиванием до поддерживающей под контролем врача.
• Карбамазепин — мощный индуктор ферментов печени (CYP3A4): влияет на эффективность гормональных контрацептивов, антикоагулянтов, большинства психиатрических препаратов. Список взаимодействий огромен.
• Опасен при нарушениях костномозгового кроветворения, острой порфирии, AV-блокаде и одновременном приёме ингибиторов МАО.
• Вызывает сонливость и нарушение координации, особенно в начале лечения.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка Финлепсина содержит 200 мг карбамазепина. Выпускается также форма Финлепсин 400 ретард — таблетки пролонгированного действия с 400 мг карбамазепина. АТХ-код: N03AF01.

Карбамазепин — производное дибензазепина; синтезирован в 1950-х, применяется в клинической практике с 1960-х годов. По сей день остаётся препаратом выбора при фокальных (парциальных) эпилептических припадках. Форма ретард обеспечивает более стабильный уровень препарата в крови, что снижает выраженность побочных эффектов и позволяет принимать дважды в сутки вместо трёх-четырёх раз.

Вспомогательные вещества стандартных таблеток: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Производитель — Teva Pharmaceutical Industries (Израиль).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Главный механизм действия карбамазепина — блокада потенциалзависимых натриевых каналов нейронов в состоянии их избыточной активности. Проще: нейроны при эпилептическом разряде ведут себя как сигнализация с замкнутым контактом — беспрерывно генерируют импульсы. Карбамазепин «вставляет заглушку» в натриевые каналы именно патологически активных клеток, не затрагивая нормальную нейронную активность.

Это объясняет несколько эффектов сразу:

• Противоэпилептический: снижает частоту и интенсивность эпилептических разрядов, особенно при фокальных припадках.
• Антиневралгический: при невралгии тройничного нерва болевые импульсы генерируются схожим механизмом — патологическими разрядами в тригеминальных нейронах. Блокируя их, препарат прерывает мучительные прострелы.
• Нормотимический (стабилизация настроения): применяется в биполярном расстройстве, хотя этот механизм до конца не ясен; отчасти связан с влиянием на дофаминовые и аденозиновые рецепторы.
• Анальгетический при нейропатической боли.

Нейропатическая боль — это хроническая боль, возникающая из-за повреждения самих нервных волокон (при диабете, опоясывающем лишае и т.д.), а не из-за воздействия на ноцицепторы (рецепторы боли). Обычные обезболивающие здесь практически не работают — нужны именно препараты, влияющие на проведение патологических нервных импульсов.

Фармакокинетика

Карбамазепин медленно и неравномерно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме после приёма таблетки достигается через 4–8 часов (форма ретард — через 3–12 часов). Связывание с белками плазмы — около 75–78%. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени ферментом CYP3A4 с образованием активного эпоксидного метаболита. Принципиально важно: карбамазепин индуцирует собственный метаболизм — при длительном приёме он разрушается быстрее, и через 3–5 недель терапевтическая концентрация снижается. Это требует постепенного увеличения дозы в начале лечения. Индукция CYP3A4 распространяется и на другие препараты — отсюда масштаб взаимодействий. Период полувыведения при хроническом приёме — 10–25 часов. Выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению

Финлепсин применяется при неврологических состояниях, где ключевую роль играет патологическая электрическая активность нейронов. Официальные показания:

• эпилепсия: парциальные (фокальные) эпилептические припадки с сенсорными, двигательными или психическими проявлениями; вторично генерализованные тонико-клонические (большие) припадки; смешанные формы. Не эффективен при абсансах и миоклонических припадках — это важно;
• невралгия тройничного нерва (резчайшие кратковременные боли в области лица): препарат первой линии;
• невралгия языкоглоточного нерва;
• болевой синдром при диабетической полиневропатии;
• синдром алкогольной абстиненции (купирование острых симптомов);
• профилактика маниакально-депрессивных эпизодов (нормотимик при биполярном расстройстве).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• нарушения костномозгового кроветворения (аплазия, агранулоцитоз, тромбоцитопения) в анамнезе;
• острая перемежающаяся порфирия — карбамазепин порфириногенен;
• AV-блокада любой степени;
• одновременный приём ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) — интервал до/после: не менее 2 недель;
• гиперчувствительность к карбамазепину или структурно схожим соединениям (трициклические антидепрессанты — амитриптилин, имипрамин).

С осторожностью

• нарушения функции печени и почек — замедленный метаболизм и выведение;
• пожилой возраст — повышен риск гипонатриемии (снижения натрия в крови) и кардиотоксичности;
• одновременное применение препаратов, снижающих судорожный порог;
• гипонатриемия в анамнезе;
• глаукома;
• беременность — тератогенный риск требует взвешенного решения.

Список «с осторожностью» не означает «запрет» — при эпилепсии альтернатив порой нет. Он означает, что врач должен чаще контролировать состояние пациента и лабораторные показатели.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки ретард не разламывают (деление допускается только по риске).

Взрослые

Увеличение дозы — только постепенно, с шагом 200 мг каждые 1–2 недели, под контролем клинического эффекта и уровня препарата в крови.

Дети

Детям до 1 года применяется в исключительных случаях только по решению невролога.

Пожилые пациенты

Начинают с дозы 100–200 мг/сут. Пожилые особенно чувствительны к гипонатриемии и кардиотоксическим эффектам — регулярный контроль электролитов и ЭКГ обязателен.

Длительность курса

При эпилепсии и невралгии тройничного нерва курс длительный — годы. Самостоятельная отмена недопустима: резкое прекращение вызывает рикошетное учащение припадков. Отменяют только постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель под наблюдением невролога.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

При начале лечения нежелательные эффекты возникают часто, но большинство из них дозозависимы и снижаются по мере адаптации.

Тяжёлые кожные реакции — синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз — редки, но опасны для жизни. Риск выше у носителей аллеля HLA-B*1502 (чаще у выходцев из Юго-Восточной Азии). При первых признаках сыпи — немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

Со стороны ЦНС: дезориентация, сонливость вплоть до комы, атаксия (шаткость), нистагм (непроизвольные движения глаз), дизартрия (нарушение речи), мышечные подёргивания. Со стороны сердца: тахикардия, снижение АД, нарушения проводимости. Нередко — угнетение дыхания, задержка мочи, гиперрефлексия.

Что делать

Вызвать скорую немедленно. До приезда бригады — не давать есть и пить, следить за дыханием. В стационаре: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая поддержка. Специфического антидота нет. Гемодиализ малоэффективен из-за высокого белкового связывания.

Применение при беременности и лактации

Карбамазепин оказывает тератогенное (вызывающее аномалии развития плода) действие. Риск пороков развития нервной трубки, сердца и лица при применении в первом триместре выше в 2–3 раза по сравнению с общей популяцией. Одновременный приём фолиевой кислоты снижает, но не устраняет риск.

Тем не менее при эпилепсии у матери неконтролируемые судорожные припадки опасны и для матери, и для плода значительно больше, чем терапевтические дозы препарата. Вопрос о замене или продолжении терапии решает невролог до планирования беременности. Кормление грудью при приёме карбамазепина нежелательно: препарат проникает в грудное молоко, хотя концентрации относительно низкие. Решение принимает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Карбамазепин — один из самых «неудобных» препаратов по взаимодействиям. Как мощный индуктор CYP3A4, он ускоряет метаболизм сотен лекарств.

• Ингибиторы МАО — противопоказание, риск гипертонического криза и серотонинового синдрома.
• Оральные контрацептивы — карбамазепин снижает их эффективность; необходима негормональная контрацепция или другой метод.
• Варфарин — ускоряет метаболизм, снижает антикоагулянтный эффект; требует контроля МНО.
• Антипсихотики (галоперидол, клозапин) — снижение их концентрации; требуется коррекция дозы.
• Вальпроевая кислота — взаимное влияние; оба препарата меняют концентрацию друг друга.
• Макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин) — ингибируют CYP3A4, повышают концентрацию карбамазепина и риск токсичности.
• Верапамил, дилтиазем — то же: значительное повышение концентрации карбамазепина.
• Изониазид — ингибитор метаболизма карбамазепина + гепатотоксичность обоих.

Перед назначением любого нового препарата пациент, принимающий Финлепсин, должен сообщить об этом врачу или провизору.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В начале лечения и при изменении дозы возможны головокружение, сонливость, нарушение координации — управление транспортом и работа с механизмами запрещены. Через несколько недель после стабилизации дозы вопрос о вождении решается индивидуально с неврологом. Во многих странах при активной эпилепсии управление транспортным средством законодательно ограничено.

Применение с алкоголем

Алкоголь на фоне Финлепсина усиливает угнетение ЦНС, увеличивает риск головокружения и нарушения координации, а также влияет на метаболизм карбамазепина. Во время лечения алкоголь не рекомендован — это касается и лёгких напитков.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом защищённом от света месте, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года с даты производства. Просроченные таблетки не применять.

Аналоги Финлепсина

Все аналоги содержат тот же активный компонент — карбамазепин — и отличаются главным образом производителем, формой и режимом дозирования. Замена проводится только под контролем невролога с постепенным переходом.

• Тегретол — оригинальный препарат Novartis (Швейцария), карбамазепин 200 мг и форма ретард 200/400 мг; один из первых на российском рынке.
• Тегретол ЦР — пролонгированная форма карбамазепина; приём дважды в сутки с более стабильной концентрацией в крови.
• Зептол — генерик карбамазепина индийского производства.
• Карбамазепин — генерические таблетки 200 мг российских производителей (Акрихин, Нижфарм и др.).
• Карбалепсин ретард — пролонгированная форма, производство Словения.
• Сторилат — генерик карбамазепина.

Полный список аналогов Финлепсина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Финлепсин?

Финлепсин применяют прежде всего при эпилепсии — особенно при парциальных и тонико-клонических припадках. Второе важное направление — невралгия тройничного нерва с мучительными прострелами в области лица. Также его используют при нейропатической боли при диабете и алкогольном абстинентном синдроме.

Можно ли детям принимать Финлепсин?

Да, при эпилепсии — с первого года жизни по строгому назначению детского невролога. Дозу рассчитывают по возрасту: детям 1–5 лет 200–400 мг/сут, 6–10 лет 400–600 мг/сут, 11–15 лет 600–1000 мг/сут. Самостоятельный подбор дозы недопустим.

Можно ли купить Финлепсин без рецепта?

Нет. Финлепсин — рецептурный препарат. Отпускается строго по рецепту врача. Это оправдано: у карбамазепина серьёзный профиль безопасности и масштаб лекарственных взаимодействий.

Сколько дней принимать Финлепсин?

При эпилепсии и невралгии тройничного нерва — годами, непрерывно. Самостоятельно прекращать нельзя: резкая отмена провоцирует учащение припадков. Снижение и отмена проводятся только постепенно, под руководством невролога.

Влияет ли Финлепсин на гормональные контрацептивы?

Да, и это принципиально. Карбамазепин активирует ферменты печени, которые разрушают гормоны контрацептивов быстрее обычного. Эффективность оральных контрацептивов на фоне Финлепсина резко снижается. Необходимо использовать дополнительные методы контрацепции — обсудите с гинекологом.

Чем Финлепсин 400 ретард отличается от обычного Финлепсина?

Форма ретард (замедленного высвобождения) обеспечивает более постепенное и равномерное высвобождение карбамазепина. Это позволяет принимать препарат дважды в сутки вместо трёх-четырёх раз, а концентрация в крови меняется плавно — без пиков, которые и вызывают большинство побочных эффектов.

Можно ли принимать Финлепсин при беременности?

Карбамазепин обладает тератогенным действием и увеличивает риск пороков развития. Тем не менее при тяжёлой эпилепсии иногда нет безопасной альтернативы — неконтролируемые припадки опасны больше. Решение принимает невролог до наступления беременности. Применять фолиевую кислоту при планировании беременности на фоне противоэпилептических препаратов — обязательно.

С чем нельзя совмещать Финлепсин?

Абсолютно запрещены ингибиторы МАО. Значительные взаимодействия с оральными контрацептивами, варфарином, антипсихотиками, антидепрессантами, рядом антибиотиков (эритромицин, кларитромицин) и антигипертензивных препаратов. Перед любым новым назначением — сообщить врачу, что принимаете Финлепсин.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Финлепсин в ближайшей аптеке — наличие удобно проверить в каталоге 009.РФ.

• Финлепсин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «противоэпилептические средства»:
  • Окскарбазепин

Источники

1. Финлепсин (Finlepsin) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/finlepsin__894
2. Финлепсин — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/finlepsin-3217
3. Карбамазепин (Carbamazepine) — описание МНН, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/202
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Perucca E. An introduction to antiepileptic drugs. Epilepsia. 2005. DOI: 10.1111/j.1528-1167.2005.00329.x
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Финлепсин Аналоги