Прегабалин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Прегабалине

• Прегабалин — противосудорожный препарат из группы аналогов ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты); инструкция по применению охватывает нейропатическую боль, эпилепсию, генерализованное тревожное расстройство и фибромиалгию.
• Препарат назначают при хронической нейропатической боли у взрослых, в качестве дополнительной терапии при парциальных эпилептических припадках, при генерализованном тревожном расстройстве (ГТР), а также при фибромиалгии.
• Прегабалин входит в список контролируемых веществ в России и отпускается строго по рецепту врача.
• Главные противопоказания — повышенная чувствительность к прегабалину и возраст до 17 лет включительно.
• Препарат требует постепенной отмены (не менее 1 недели): резкое прекращение приёма может спровоцировать судороги, тревогу и другие симптомы синдрома отмены.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — прегабалин (pregabalin), синтетическое производное ГАМК (γ-аминомасляной кислоты). Несмотря на структурное сходство с ГАМК, прегабалин не взаимодействует с ГАМК-рецепторами напрямую и действует иначе (см. раздел «Фармакодинамика»).

Форма выпуска — капсулы твёрдые желатиновые с разными дозировками действующего вещества: 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг. Такой диапазон позволяет точно подобрать дозу и гибко проводить титрование. Упаковки — контурные ячейковые блистеры по 14 или 21 капсулы; количество капсул в упаковке варьируется у разных производителей.

Вспомогательные вещества капсул: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, тальк. Оболочка капсулы — желатин. Пациентам с непереносимостью лактозы необходимо сообщить об этом врачу.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Прегабалин избирательно связывается с вспомогательной субъединицей α₂δ (альфа-2-дельта) потенциалзависимых кальциевых каналов нейронов. Это связывание снижает поток ионов кальция внутрь клетки при её возбуждении, что в итоге уменьшает высвобождение нейромедиаторов (норадреналина, субстанции Р, глутамата) в синаптическую щель. Именно избыточное выделение этих веществ при повреждении нервов лежит в основе нейропатической боли и патологических судорожных разрядов.

Таким образом, прегабалин действует «на входе» нервного сигнала: он не блокирует сам импульс, а уменьшает его чрезмерное усиление при патологической гиперактивности. Это объясняет его тройную эффективность: анальгетическую (при нейропатической боли), противосудорожную (при эпилепсии) и анксиолитическую (при тревожных расстройствах).

Клинический эффект при нейропатической боли обычно проявляется через 1 неделю от начала лечения. При генерализованном тревожном расстройстве снижение тревоги может быть заметным уже через несколько дней. При эпилепсии значимое снижение частоты приступов фиксируется в течение первых недель. Максимальный терапевтический эффект развивается при достижении оптимальной дозы.

Фармакокинетика

Прегабалин хорошо всасывается после приёма внутрь — биодоступность при приёме натощак превышает 90% и не зависит от дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,75–1,5 часа; при приёме с едой скорость всасывания несколько снижается, но общее количество всосавшегося вещества остаётся прежним.

Прегабалин практически не связывается с белками плазмы и хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Он почти не метаболизируется в организме — около 90% дозы выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения составляет 6,3 часа. У пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается пропорционально клубочковой фильтрации (КФ), что требует коррекции дозы.

Показания к применению

Прегабалин применяется исключительно у взрослых (с 18 лет). Согласно официальной инструкции:

• Нейропатическая боль у взрослых — при диабетической периферической нейропатии, постгерпетической невралгии, поражениях спинного мозга и других состояниях хронической нейропатической боли.
• Эпилепсия — в качестве дополнительной (адъювантной) терапии у взрослых при парциальных (фокальных) эпилептических приступах с вторичной генерализацией или без.
• Генерализованное тревожное расстройство (ГТР) — для снижения выраженности постоянной, трудно контролируемой тревоги, нарушений сна и вегетативных симптомов тревоги.
• Фибромиалгия — хронический болевой синдром с диффузными мышечно-скелетными болями; прегабалин снижает интенсивность боли и улучшает качество сна.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к прегабалину или вспомогательным компонентам.
• Возраст до 17 лет включительно — эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

С осторожностью

• Нарушение функции почек (требуется коррекция дозы по уровню клиренса креатинина).
• Сахарный диабет у пациентов с увеличением массы тела на фоне приёма — потребность в сахароснижающих препаратах может меняться.
• Сердечная недостаточность III–IV функционального класса.
• Пожилые пациенты с высоким риском падений (прегабалин может вызывать головокружение и нарушение равновесия).
• Лица с зависимостью от психоактивных веществ в анамнезе — повышен риск злоупотребления прегабалином.
• Одновременный приём депрессантов ЦНС, опиоидных анальгетиков, алкоголя.

Применение с осторожностью в этих группах обусловлено тем, что прегабалин оказывает угнетающее действие на ЦНС; суммация с другими угнетающими веществами может привести к опасному угнетению дыхания.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Дозу подбирают индивидуально методом титрования.

Взрослые

Стандартная начальная доза — 150 мг в сутки, разделённая на 2 или 3 приёма. Если через 1 неделю эффект недостаточен и препарат переносится хорошо, дозу увеличивают до 300 мг/сут. При необходимости через ещё одну неделю — до максимальной 600 мг/сут (только при нейропатической боли и эпилепсии). Дозу повышают постепенно, чтобы снизить выраженность побочных эффектов.

Дети

Прегабалин противопоказан лицам моложе 18 лет. Эффективность и безопасность для данной возрастной группы не установлены клиническими исследованиями.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов функция почек снижена, что требует коррекции дозы по клиренсу креатинина. Начинать следует с минимальной дозы, при необходимости титруя медленнее. Пожилые особенно чувствительны к нежелательным эффектам со стороны ЦНС (головокружение, нарушение равновесия) и имеют повышенный риск падений.

Длительность курса

При нейропатической боли лечение обычно длительное — месяцы и годы — пока сохраняется болевой синдром. При ГТР возможно курсовое лечение продолжительностью несколько месяцев с оценкой необходимости продолжения каждые 6 месяцев. При эпилепсии — длительное применение под контролем невролога.

При необходимости отмены препарат отменяют постепенно в течение не менее 1 недели: резкое прекращение у пациентов с эпилепсией может спровоцировать учащение приступов, у других — симптомы отмены (тревога, бессонница, тошнота, потливость).

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Прегабалин в целом хорошо переносится, однако ряд нежелательных реакций встречается достаточно часто и требует информирования пациента.

Головокружение и сонливость — наиболее частые реакции, особенно в начале терапии; они обычно ослабевают по мере продолжения лечения.

Передозировка

Симптомы

• Выраженное угнетение ЦНС: чрезмерная сонливость, спутанность сознания.
• Нарушение координации и речи.
• Угнетение дыхания (при высоких дозах или сочетании с другими депрессантами ЦНС).
• Тахикардия (учащённый пульс).

Что делать

Необходимо немедленно вызвать скорую медицинскую помощь. Специфического антидота нет. В стационаре применяют симптоматическое лечение с мониторингом жизненно важных функций. При тяжёлом отравлении возможен гемодиализ — прегабалин диализируется эффективно. Промывание желудка целесообразно только в первые часы после приёма.

Применение при беременности и лактации

Прегабалин применяют во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода. В доклинических исследованиях у животных препарат проявлял токсичность в отношении репродуктивной системы. Контролируемых клинических исследований у беременных женщин недостаточно. Женщинам детородного возраста следует использовать эффективную контрацепцию во время лечения.

Грудное вскармливание на фоне приёма прегабалина не рекомендуется: препарат выделяется в грудное молоко. Если лечение матери необходимо, следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

• Опиоидные анальгетики (оксикодон, морфин) — усиление угнетения ЦНС вплоть до угнетения дыхания; сочетание допустимо только под строгим врачебным контролем.
• Бензодиазепины и другие транквилизаторы — потенцирование седативного и угнетающего действия на ЦНС.
• Алкоголь — суммируется угнетение ЦНС и психомоторных функций.
• Лоразепам, оксикодон — клинически значимое усиление когнитивных и моторных нарушений.
• Ингибиторы АПФ (рамиприл, эналаприл) — возможно усиление отёков; требует наблюдения.
• Тиазолидиндионы (пиоглитазон) — суммация прибавки массы тела и периферических отёков.
• Метформин — взаимодействие маловероятно, однако у пациентов с диабетом требуется мониторинг гликемии при изменении доз.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Прегабалин вызывает головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы. Это значительно снижает скорость реакции и координацию. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или работать с движущимися механизмами, пока они не оценят свою индивидуальную реакцию на препарат.

Применение с алкоголем

Алкоголь суммирует угнетающее действие прегабалина на ЦНС: нарастают сонливость, нарушение координации и риск угнетения дыхания. Употребление алкоголя в период лечения не рекомендуется.

Дополнительные указания:

Прегабалин относится к контролируемым препаратам Перечня IV в России, поэтому требует рецептурного отпуска и строгого соблюдения назначенного режима. У отдельных пациентов, особенно с историей злоупотребления психоактивными веществами, возможно развитие зависимости — не рекомендуется самостоятельно увеличивать дозу. При появлении мыслей о самоповреждении (что редко наблюдается при применении противосудорожных средств) необходимо немедленно сообщить врачу. Пациентам с сердечной недостаточностью и пожилым следует контролировать появление или нарастание периферических отёков.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом и защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 2–3 года (указан на упаковке). После истечения срока применение недопустимо.

Аналоги Прегабалина

Аналоги — препараты с тем же действующим веществом (прегабалин). Замена на другой препарат с прегабалином возможна только под наблюдением врача с соблюдением той же дозировки.

• Лирика — оригинальный препарат прегабалина производства Pfizer, широко применяется в неврологии по всем показаниям.
• Прегабалин Канон — дженерик прегабалина российского производства.
• Прегабалин-СЗ — российский дженерик в капсулах различных дозировок.
• Прегалин — дженерик прегабалина, выпускается в тех же дозировках.
• Альгерика — препарат прегабалина европейского производства.
• Прегабалин-Рихтер — дженерик венгерской фармкомпании Gedeon Richter.
• Прабегин — дженерик прегабалина в капсулах.

Полный список аналогов Прегабалина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Прегабалин?

Прегабалин применяют при трёх основных показаниях: хроническая нейропатическая боль (при диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии), дополнительная терапия эпилептических приступов и генерализованное тревожное расстройство. Также назначается при фибромиалгии. Механизм действия — снижение патологической возбудимости нейронов за счёт блокады кальциевых каналов.

Что такое нейропатическая боль и почему от неё помогает Прегабалин?

Нейропатическая боль — это хроническая боль, возникающая при повреждении или болезни нервов (а не при воспалении или травме обычных тканей). Она ощущается как жжение, «удары током», онемение или гиперчувствительность. Обычные обезболивающие при ней малоэффективны, а прегабалин действует непосредственно на механизм патологического возбуждения нервных клеток.

Можно ли резко отменить Прегабалин?

Нет. Резкая отмена может вызвать синдром отмены: тревогу, бессонницу, тошноту, головную боль, потливость, а у пациентов с эпилепсией — учащение или усиление приступов. Прегабалин отменяют постепенно, снижая дозу в течение не менее 1 недели. Схему отмены составляет врач.

Можно ли принимать Прегабалин при беременности?

Лечение во время беременности возможно лишь при абсолютной необходимости и только под наблюдением врача, взвешивающего все риски и пользу. В доклинических опытах препарат проявлял токсичность для плода. Женщинам детородного возраста рекомендуется надёжная контрацепция во время лечения.

Можно ли купить Прегабалин без рецепта?

Нет. Прегабалин является контролируемым препаратом и отпускается строго по рецепту врача. Это обусловлено риском злоупотребления, формирования зависимости и тяжёлых нежелательных реакций при неправильном применении.

Сколько длится лечение Прегабалином?

При нейропатической боли — как правило, длительно; курс может составлять несколько месяцев или лет. При ГТР эффективность оценивают каждые 6 месяцев. При эпилепсии — долгосрочная адъювантная терапия. Длительность всегда определяет врач на основании клинической картины.

Почему Прегабалин вызывает прибавку веса?

Увеличение массы тела — одна из частых реакций, наблюдается примерно у каждого десятого пациента. Механизм связан с влиянием препарата на метаболизм и возможным повышением аппетита, а также задержкой жидкости. При значительном увеличении веса необходимо сообщить врачу для коррекции лечения.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Прегабалин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Прегабалин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «противосудорожные средства»:
  • Карбамазепин
  • Ламотриджин

Источники

1. Прегабалин — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/pregabalin__45091
2. Прегабалин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/pregabalin-42761
3. Лирика (прегабалин) — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/lirika-30595
4. Прегабалин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/pregabalin-618
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя