Амлодипин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Амлодипине

• Амлодипин — инструкция по применению антигипертензивного и антиангинального препарата из группы блокаторов кальциевых каналов, который расширяет сосуды, снижает артериальное давление и устраняет стенокардию.
• Препарат назначают при артериальной гипертензии (повышенном давлении), стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) — как в монотерапии, так и в составе комбинированной антигипертензивной терапии.
• Амлодипин отпускается строго по рецепту врача; самостоятельное начало или отмена приёма антигипертензивных средств может быть опасным.
• Главные противопоказания — выраженная артериальная гипотензия (АД ниже 90/60), кардиогенный шок, тяжёлый аортальный стеноз, гиперчувствительность к дигидропиридинам.
• Принимают один раз в сутки независимо от еды; эффект накапливается в течение 7–14 дней, поэтому не следует изменять дозу раньше этого срока.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — амлодипина бесилат (в пересчёте на амлодипин). Амлодипин относится к группе дигидропиридиновых блокаторов медленных кальциевых каналов (БКК) третьего поколения. Молекула амлодипина отличается длинным периодом действия, что обеспечивает стабильный антигипертензивный эффект в течение 24 часов при однократном суточном приёме.

Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь в дозировках 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Таблетки белые или почти белые, плоские или двояковыпуклые. Упаковки — по 10, 20, 28, 30 или 100 таблеток в блистерах или флаконах.

Вспомогательные вещества стандартных таблеток: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия крахмалгликолят, магния стеарат. Производителей многочисленно — выпускается большое количество дженериков.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы L-типа в мембранах клеток гладких мышц сосудов и кардиомиоцитов (клеток сердечной мышцы). Кальций — ключевой ион мышечного сокращения: входя в клетку через эти каналы, он запускает цепочку реакций, приводящую к сокращению мышечного волокна.

Блокируя поступление кальция в клетки сосудов, амлодипин вызывает их расслабление — вазодилатацию (расширение). Это приводит к двум ключевым эффектам:

1. Антигипертензивный эффект — снижение системного сосудистого сопротивления уменьшает нагрузку на сердце и снижает артериальное давление. Действие амлодипина длительное и плавное: антигипертензивный эффект сохраняется не менее 24 часов после однократного приёма, что исключает резкие колебания давления.

2. Антиангинальный эффект — расширение коронарных артерий улучшает доставку кислорода к миокарду, что снижает частоту и выраженность приступов стенокардии. При вазоспастической стенокардии (спазм коронарных артерий) амлодипин снимает спазм и предупреждает приступы. При стабильной стенокардии он снижает нагрузку на сердце за счёт снижения тонуса периферических сосудов.

В отличие от ряда других антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем), амлодипин практически не оказывает угнетающего действия на проводящую систему сердца — не замедляет сердечный ритм и не нарушает атриовентрикулярную проводимость. Это делает его более безопасным у пациентов с нормальной частотой пульса.

В рамках исследований у пациентов с ИБС (ангиографически подтверждённой) амлодипин снижал риск госпитализации по поводу нестабильной стенокардии и риск коронарного шунтирования.

Фармакокинетика

Амлодипин хорошо всасывается при пероральном приёме: биодоступность составляет 60–90%. Всасывание не зависит от приёма пищи, что удобно для пациентов. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов после приёма.

Амлодипин имеет очень большой объём распределения (около 21 л/кг) — он активно накапливается в тканях. Степень связывания с белками плазмы — около 97–98%. Активно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при повторном применении составляет около 45 часов (от 35 до 50 часов). Именно столь длительный период полувыведения обеспечивает стабильный 24-часовой контроль давления.

Примерно 60% дозы выводится с мочой в виде метаболитов, около 20–25% — с калом. Если после длительного курса препарат отменяется, эффективное снижение давления сохраняется ещё 48 часов, затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5–6 дней.

Показания к применению

Амлодипин применяют при следующих состояниях:

• Артериальная гипертензия — для снижения АД в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками, β-блокаторами).
• Хроническая стабильная стенокардия — симптоматическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с антиангинальными препаратами.
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) — лечение как в монотерапии, так и в комбинации.
• Ангиографически подтверждённая ИБС — снижение риска госпитализации по поводу стенокардии и реваскуляризации коронарных артерий у пациентов без сердечной недостаточности.

Также применяется у детей от 6 до 17 лет при артериальной гипертензии (дозы от 2,5 до 5 мг однократно в сутки).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к амлодипину, другим дигидропиридинам или компонентам препарата.
• Выраженная артериальная гипотензия: систолическое АД < 90 мм рт. ст.
• Кардиогенный шок.
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка — включая клинически значимый аортальный стеноз.

С осторожностью

• Хроническая сердечная недостаточность неишемического происхождения III–IV функционального класса по NYHA.
• Острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него).
• Нестабильная стенокардия.
• Тяжёлая аортальная недостаточность, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Артериальная гипотензия.
• Печёночная недостаточность — требуется снижение начальной дозы.
• Синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия).

При наличии перечисленных состояний врач принимает решение о целесообразности назначения, начиная с минимальной дозы и тщательно контролируя динамику АД и состояние пациента.

Способ применения и дозы

Амлодипин принимают внутрь 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая водой (около 100 мл). Рекомендуется принимать в одно и то же время суток.

Взрослые

Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/сут, но не ранее чем через 7–14 дней — именно за этот срок достигается стабильная концентрация амлодипина в плазме и полноценный терапевтический эффект. Пациентам с невысокой массой тела, небольшого роста или с умеренной печёночной недостаточностью рекомендуется начинать с 2,5 мг.

Дети

Детям от 6 до 17 лет при артериальной гипертензии назначают 2,5–5 мг один раз в сутки. Дозы выше 5 мг/сут у педиатрических пациентов не изучены.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов стандартная начальная доза (5 мг) обычно приемлема. Однако из-за более высокого риска ортостатической гипотензии (снижения давления при смене положения) рекомендуется начинать с 2,5 мг и постепенно увеличивать под контролем АД. Коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, β-блокаторами и ингибиторами АПФ не требуется.

Длительность курса

Артериальная гипертензия — хроническое заболевание, требующее длительной, нередко пожизненной терапии. Амлодипин назначают на неограниченный срок при условии хорошей переносимости и контроля целевых показателей АД. Самостоятельно отменять препарат нельзя — внезапная отмена может спровоцировать резкий подъём давления.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Амлодипин в целом хорошо переносится. Наиболее типичный побочный эффект — отёки ног, связанные с вазодилатацией — расширением капилляров и выходом жидкости из сосудов в ткани.

Периферические отёки — наиболее частый побочный эффект (до 10–15% пациентов). Они не связаны с нарушением функции почек или сердца, а обусловлены механизмом действия препарата. При выраженных отёках врач может скорректировать дозу или добавить диуретик.

Передозировка

Симптомы

• Выраженное снижение АД (артериальная гипотензия).
• Рефлекторная тахикардия (учащение пульса в ответ на снижение давления).
• Головокружение, потеря сознания.
• В тяжёлых случаях — шок, нарушение функции почек.

Что делать

Немедленно прекратить приём и обратиться за экстренной медицинской помощью. Лечение симптоматическое: промывание желудка (при раннем обращении), активированный уголь, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, контроль АД. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен ввиду высокого связывания с белками плазмы.

Применение при беременности и лактации

Применение амлодипина при беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинических данных по безопасности при беременности недостаточно. Дигидропиридиновые БКК могут замедлять родовую деятельность.

В период грудного вскармливания применение противопоказано: амлодипин проникает в грудное молоко. При необходимости применения у кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

• Другие антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ, сартаны, диуретики, β-блокаторы) — усиление гипотензивного эффекта; комбинации применяются намеренно, но требуют коррекции доз.
• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, грейпфрутовый сок) — повышают концентрацию амлодипина в крови, усиливая гипотензивный эффект и риск побочных реакций.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) — снижают концентрацию амлодипина, что может уменьшить антигипертензивный эффект.
• Циклоспорин — амлодипин повышает его концентрацию в плазме на 40–50%; необходим мониторинг.
• Симвастатин — при совместном применении рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг/сут.
• НПВС (диклофенак, ибупрофен и др.) — могут снижать антигипертензивный эффект и повышать риск ухудшения функции почек.
• Такролимус — возможно повышение его концентрации; требуется мониторинг.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Амлодипин может вызывать головокружение, головную боль и сонливость — особенно в начале лечения и при увеличении дозы. В этот период следует воздержаться от вождения. При стабильном состоянии и хорошей переносимости ограничений нет, однако первые реакции на препарат следует оценить до того, как садиться за руль.

Применение с алкоголем

Алкоголь потенцирует гипотензивный эффект амлодипина: возможно резкое снижение давления, головокружение, потеря сознания. Употребление алкоголя в период антигипертензивной терапии нежелательно. Кроме того, алкоголь сам по себе повышает артериальное давление при хроническом употреблении, что снижает эффективность лечения.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом и защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности — 3–5 лет. После истечения срока применять нельзя. Точные условия хранения уточняйте в инструкции к конкретному препарату.

Аналоги Амлодипина

Ниже перечислены реальные аналоги — препараты с тем же действующим веществом (амлодипином). Замену назначает кардиолог или терапевт.

• Норваск — оригинальный амлодипин (Pfizer); таблетки 5 мг и 10 мг, широко применяется в кардиологии как эталонный препарат.
• Амлодивел — дженерик амлодипина бесилата; таблетки 5 мг и 10 мг.
• Тенокс — амлодипин в таблетках, производство Krka (Словения).
• Калчек — таблетки амлодипина 5 и 10 мг.
• Амлотоп — отечественный дженерик амлодипина.
• Амловас — таблетки 5 и 10 мг.
• Аген — амлодипин в таблетках разных дозировок.

Полный список аналогов Амлодипина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Амлодипин?

Амлодипин снижает артериальное давление при гипертензии и устраняет приступы стенокардии. Он расширяет периферические сосуды, снижая нагрузку на сердце, и расширяет коронарные артерии, улучшая кровоснабжение миокарда. Препарат принимают один раз в сутки; его эффект накапливается постепенно, поэтому первые явные результаты заметны через 7–14 дней.

Как принимать Амлодипин правильно?

Принимают один раз в сутки в одно и то же время, независимо от еды, запивая водой. Не прекращайте приём без разрешения врача — даже если давление нормализовалось. Если пропустили приём — примите как можно скорее, но если следующий приём уже близко, пропущенную дозу пропустите и вернитесь к обычному расписанию.

Можно ли принимать Амлодипин при беременности?

Применение возможно только при явной необходимости и по назначению врача. При планировании беременности следует заблаговременно проконсультироваться с кардиологом о возможной замене препарата. В период кормления грудью приём противопоказан.

Можно ли купить Амлодипин без рецепта?

Нет, Амлодипин отпускается только по рецепту врача. Антигипертензивная терапия требует правильного подбора препарата, контроля давления и оценки функции сердца.

Почему от Амлодипина отекают ноги?

Периферические отёки голеней и лодыжек — это наиболее распространённый побочный эффект амлодипина, возникающий у 5–15% пациентов. Причина — расширение мелких капилляров под действием препарата, в результате чего жидкость выходит в окружающие ткани. Эти отёки не связаны с почками или сердечной недостаточностью. При выраженных отёках врач может скорректировать дозу или добавить диуретик.

Чем заменить Амлодипин?

Замену назначает врач. В группе дигидропиридиновых БКК — Нифедипин (более короткий эффект), Фелодипин, Лерканидипин (реже вызывает отёки). Также возможна замена на препараты другого класса — ингибиторы АПФ, сартаны, бета-блокаторы или диуретики — в зависимости от показаний.

Когда начинает действовать Амлодипин?

Первый измеримый эффект снижения давления проявляется через 2–4 часа после приёма первой дозы. Однако стабильный максимальный антигипертензивный эффект достигается через 7–14 дней регулярного приёма — когда концентрация препарата в тканях выходит на плато. Именно поэтому коррекцию дозы проводят не ранее чем через 2 недели.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Амлодипин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Амлодипин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «блокаторы кальциевых каналов»:
  • Верапамил
  • Дилтиазем

Источники

1. Амлодипин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/amlodipin-138
2. Амлодивел — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/amlodivel-79729
3. Амлодипин+Периндоприл-СЗ — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/amlodipinperindopril-sz-84967
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Видаль — справочник лекарственных препаратов: https://www.vidal.ru

Связанные материалы

• Нифедипин или Амлодипин: что лучше и в чём разница
• Амлодипин или Лозартан: что лучше и в чём разница