Леркамен: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Леркамене

• Леркамен — антигипертензивный препарат, блокатор кальциевых каналов. Его инструкция по применению описывает одно показание: артериальная гипертензия I–II степени у взрослых старше 18 лет.
• Действующее вещество — лерканидипин, производное дигидропиридина. Выпускается в дозировках 10 мг и 20 мг в таблетках.
• Принимать строго натощак — не менее чем за 15 минут до еды, желательно утром. Грейпфрут и грейпфрутовый сок — запрещены на весь период лечения.
• Противопоказан при беременности, нестабильной стенокардии, тяжёлой сердечной и почечной недостаточности, а также в течение месяца после инфаркта.
• Максимальный эффект развивается не сразу: на полное снижение давления уходит около двух недель — это не повод досрочно менять дозу.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка Леркамена содержит лерканидипина гидрохлорид 10 мг или 20 мг (в пересчёте на лерканидипин). Форма — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Стандартная упаковка — блистеры по 14 или 28 таблеток, пачка картонная.

Лерканидипин — высоколипофильное вещество. Благодаря этому свойству он накапливается в липидном бислое мембран клеток гладкой мускулатуры и медленно высвобождается, обеспечивая длительный и плавный гипотензивный эффект без резких скачков концентрации. Именно это отличает его от некоторых других дигидропиридинов с коротким действием.

Вспомогательные вещества таблеток Леркамен 10 мг: лактозы моногидрат, МКЦ, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Оболочка содержит гипромеллозу, оксид железа жёлтый. Пациентам с непереносимостью лактозы это стоит принять во внимание.

В России зарегистрированы две дозировки: Леркамен 10 и Леркамен 20, производитель — Berlin-Chemie Menarini (Германия/Италия). Препарат отпускается по рецепту.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лерканидипин — высокоселективный блокатор медленных кальциевых каналов (так называемые «антагонисты кальция» или БКК), производное 1,4-дигидропиридина. Механизм действия: лерканидипин ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Ионы кальция — это пусковой сигнал для сокращения мышечного волокна. Заблокировать их вход — значит расслабить сосуд.

Расслабление гладких мышц стенки артерий снижает общее периферическое сопротивление. Итог — снижение артериального давления, систолического и диастолического. При этом частота сердечных сокращений практически не меняется или меняется незначительно — рефлекторная тахикардия, характерная для более ранних препаратов этой группы (короткодействующего нифедипина), для лерканидипина нетипична. Высокая селективность к сосудистой гладкой мускулатуре по сравнению с миокардом — ещё одно преимущество препарата.

Антигипертензивный эффект проявляется постепенно. Первые дни давление снижается умеренно, на 7–14-й день терапии достигается максимальный устойчивый эффект. Это принципиально важно: при оценке результата нужно ждать две недели, а не три дня.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лерканидипин всасывается почти полностью, но биодоступность при первом прохождении через печень составляет около 10%. Приём пищи существенно повышает биодоступность — именно поэтому препарат принимают натощак для предсказуемого эффекта. Жирная пища может увеличить биодоступность в 4 раза, а грейпфрутовый сок ингибирует фермент CYP3A4 и многократно усиливает действие препарата.

Связывание с белками плазмы очень высокое — более 98%. Благодаря высокой липофильности лерканидипин активно проникает в мембраны клеток. Метаболизируется в печени через CYP3A4. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 8–10 часов, но за счёт связи с клеточными мембранами гипотензивный эффект сохраняется дольше, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Показания к применению

Показание у Леркамена одно: артериальная гипертензия I–II степени у взрослых от 18 лет.

По коду МКБ-10 это:

• I10 — эссенциальная (первичная) гипертензия;
• I15 — вторичная гипертензия (при соответствующих клинических ситуациях).

Леркамен подходит как для монотерапии на начальных стадиях гипертензии, так и в составе комбинированной терапии — его можно добавлять к бета-блокаторам (атенолол), диуретикам (гидрохлоротиазид) или ингибиторам АПФ (каптоприл, эналаприл), если монотерапия не обеспечивает достаточного снижения давления.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• гиперчувствительность к лерканидипину, другим дигидропиридинам или любому вспомогательному веществу;
• нелеченная (декомпенсированная) сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжёлый аортальный стеноз);
• период в течение одного месяца после перенесённого инфаркта миокарда;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• одновременный приём циклоспорина или других сильных ингибиторов CYP3A4;
• беременность и период грудного вскармливания;
• женщины детородного возраста, не использующие надёжную контрацепцию;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

Назначать с осторожностью при лёгкой и умеренной почечной недостаточности (КК выше 30 мл/мин), лёгкой и умеренной печёночной недостаточности, синдроме слабости синусового узла без кардиостимулятора, дисфункции левого желудочка, ИБС.

Почему у «обычного» антигипертензивного препарата такой длинный список ограничений? Лерканидипин расширяет периферические артерии. При исходно сниженном давлении (декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжёлое поражение клапанов) дополнительное расширение сосудов может привести к коллапсу. Поэтому список противопоказаний строгий.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжёвывая, не менее чем за 15 минут до приёма пищи. Предпочтительно — утром.

Взрослые

Стандартная начальная доза — 10 мг один раз в сутки утром. Если через две недели снижение давления недостаточное — дозу можно повысить до 20 мг. Повышать быстрее смысла нет: максимальный эффект от 10 мг наступает именно к концу второй недели.

Дети

Применение у пациентов до 18 лет противопоказано — клинические данные отсутствуют.

Пожилые пациенты

Специальной схемы нет, но пожилым рекомендуется начинать с 10 мг и осторожнее повышать дозу из-за риска чрезмерного снижения давления. Головокружение при вставании — тревожный сигнал, о котором нужно сообщить врачу.

Длительность курса

Леркамен — препарат для длительного, как правило пожизненного, лечения артериальной гипертензии. Самостоятельно прекращать приём нельзя: давление вернётся к исходному. Если что-то не устраивает в лечении — нужно обсудить с врачом, а не просто бросить пить таблетки.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Леркамен переносится хорошо. Большинство побочных эффектов связаны с вазодилатацией (расширением сосудов) — это ожидаемое следствие механизма действия.

Часто:

• отёки голеней, лодыжек — сосудистый отёк, а не сердечный; иногда проходит при переходе с 20 мг на 10 мг;
• приливы, покраснение лица, ощущение жара;
• головная боль;
• тахикардия, сердцебиение.

Нечасто:

• головокружение, особенно при вставании (ортостатическая гипотензия);
• тошнота, боли в животе;
• астения, слабость;
• сонливость.

Редко:

• гиперплазия дёсен при длительном применении — редкий, но известный эффект дигидропиридинов;
• учащённое мочеиспускание.

Отёки ног — самая частая причина, по которой пациенты хотят отказаться от Леркамена. Нужно сообщить врачу: иногда помогает снижение дозы, иногда добавление ингибитора АПФ (такое сочетание, по данным исследований, уменьшает отёчность).

Передозировка

Симптомы

При значительном превышении дозы — выраженное снижение артериального давления, тахикардия (учащение пульса), покраснение кожи, головная боль, головокружение. Потенциально — коллапс.

Что делать

Прекратить приём, уложить пациента горизонтально с поднятыми ногами. Немедленно вызвать скорую помощь. Лечение симптоматическое: поддержание давления, мониторинг сердечного ритма. Специфического антидота нет. При приёме внутрь недавно — промывание желудка с активированным углём.

Применение при беременности и лактации

Леркамен при беременности противопоказан. Клинические данные о безопасности для плода отсутствуют; помимо этого, ряд других дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов показал токсичность в экспериментах. Женщины детородного возраста должны использовать надёжную контрацепцию во время лечения.

В период грудного вскармливания препарат не рекомендован. Лерканидипин высоколипофилен — это предполагает вероятное проникновение в грудное молоко. При необходимости лечения гипертензии у кормящей женщины врач подберёт другой препарат с доказанным профилем безопасности для грудного ребёнка.

Взаимодействие с другими препаратами

Основной маршрут метаболизма лерканидипина — изофермент CYP3A4. Это и определяет большинство взаимодействий.

• Циклоспорин — одновременный приём противопоказан: циклоспорин ингибирует CYP3A4 и повышает концентрацию лерканидипина, а лерканидипин повышает плазменные уровни циклоспорина.
• Мощные ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин) — нежелательное сочетание; концентрация лерканидипина значимо возрастает.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) — снижают эффективность лерканидипина.
• Грейпфрутовый сок — ингибирует кишечный CYP3A4, биодоступность лерканидипина резко возрастает, риск гипотонии.
• Алкоголь — усиливает вазодилатирующий эффект, риск гипотонии; воздержаться.
• Бета-блокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ — допускаются в комбинации, суммируется гипотензивный эффект, что используется терапевтически.
• Дигоксин — при совместном приёме уровень дигоксина может немного повышаться; контроль при длительном сочетании.
• Циметидин в дозах выше 800 мг/сут — повышает концентрацию лерканидипина.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В начале лечения и при повышении дозы возможны головокружение, астения, в редких случаях — сонливость. В этот период садиться за руль следует осторожно. После привыкания, как правило, таких ограничений нет. Но если кружится голова при изменении положения тела — лучше воздержаться от вождения до консультации с врачом.

Применение с алкоголем

Совместный приём не рекомендован. Алкоголь усиливает вазодилатацию и потенцирует гипотензивный эффект: резкое падение давления и учащение пульса — не редкость при сочетании с вином или пивом на фоне приёма Леркамена. Особенно опасно это у пожилых пациентов.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом месте, в оригинальной упаковке. Беречь от света и детей. Срок годности — 3 года; после истечения таблетки не применяют. Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Леркамена

Прямые аналоги — препараты с тем же действующим веществом (лерканидипин). Есть и другие БКК группы дигидропиридинов, которые врач может рассмотреть как альтернативу.

• Лерканидипин-СЗ — российский дженерик лерканидипина 10 мг производства Северная звезда; то же действующее вещество.
• Лерканорм — ещё один дженерик лерканидипина 10/20 мг, производитель Вертекс (Россия).
• Занидип — лерканидипин 10 мг производства Recordati, другой оригинальный препарат того же вещества.
• Амлодипин — другой БМКК дигидропиридинового ряда, более старый; принимается тоже раз в сутки, более изучен, но может давать более выраженные отёки.
• Нифедипин — первый препарат группы, применяется в пролонгированных формах; чаще вызывает рефлекторную тахикардию.
• Фелодипин — ещё один дигидропиридин, сопоставим с лерканидипином по профилю, выпускается в пролонгированных формах.
• Нитрендипин — применяется при гипертензии, включая изолированную систолическую у пожилых.

Полный список аналогов Леркамена

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Леркамен простыми словами?

Леркамен снижает артериальное давление. Он расширяет мелкие артерии — через механизм блокады кальциевых каналов — и тем самым уменьшает сопротивление, которое сердцу приходится преодолевать. Систолическое и диастолическое давление снижаются, нагрузка на сердце уменьшается. Принимают его при гипертонии I–II степени, когда нужно контролировать давление каждый день, а не только в момент криза.

Когда начинает действовать Леркамен?

Первые несколько дней эффект может быть неполным. Максимальное, устойчивое снижение давления развивается примерно через 2 недели регулярного приёма. Это особенность фармакокинетики лерканидипина — не стоит считать препарат неэффективным, если давление снизилось не сразу.

Можно ли купить Леркамен без рецепта?

Нет. Леркамен — рецептурный препарат. Самостоятельный подбор антигипертензивных средств опасен: неправильный выбор может ухудшить состояние при сопутствующих болезнях сердца, почек или при беременности.

Почему нельзя есть грейпфрут при приёме Леркамена?

Грейпфрут содержит фуранокумарины, которые блокируют фермент CYP3A4 в стенке кишечника. Этот фермент в норме расщепляет часть лерканидипина при всасывании. Когда фермент заблокирован, в кровь попадает значительно больше препарата — давление может упасть слишком резко. Запрет действует на весь период лечения, а не только в день приёма.

Можно ли принимать Леркамен при сердечной недостаточности?

Нелеченная (декомпенсированная) сердечная недостаточность — абсолютное противопоказание. При компенсированной хронической сердечной недостаточности — вопрос решается индивидуально кардиологом. Самостоятельно принимать решение нельзя.

Сколько принимать Леркамен?

Как правило, пожизненно — артериальная гипертензия требует постоянного лечения. Прекратить приём по собственному желанию нельзя: давление быстро возвращается. Если что-то не устраивает в терапии — это повод обратиться к врачу за коррекцией схемы, а не прекратить лечение.

Аналог Леркамена 10 — что выбрать?

Прямые аналоги по действующему веществу — Лерканидипин-СЗ, Лерканорм, Занидип. Все содержат лерканидипин 10 или 20 мг. Выбор конкретного препарата лучше обсудить с врачом — он учтёт переносимость, сопутствующие заболевания и другие принимаемые лекарства.

Можно ли принимать Леркамен пожилым?

Да, но осторожно. Специальной дозировки нет, начинают с 10 мг. У пожилых чаще встречается ортостатическая гипотензия (падение давления при вставании) — нужно вставать медленно, особенно в первые недели. Сопутствующие болезни почек и печени у пожилых пациентов требуют дополнительного контроля.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Леркамен в ближайшей аптеке, наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Леркамен в каталоге аптек
• Другие препараты группы «блокаторы кальциевых каналов»:
  • Верапамил
  • Дилтиазем

Источники

1. Леркамен 10 — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/lerkamen-10-37137
2. Леркамен 20 (Lerkamen 20) — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/lerkamen_20__13869
3. Лерканидипин-СЗ — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/lercanidipine-sz-1
4. Лерканидипин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/lerkanidipin-89171
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя