Аллапинин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Аллапинине

• Аллапинин — антиаритмический препарат класса IC: инструкция по применению предназначена для пациентов с нарушениями ритма сердца — экстрасистолией, мерцательной аритмией, пароксизмальными тахикардиями.
• Действующее вещество — лаппаконитина гидробромид (25 мг в таблетке), алкалоид растения борец белоустый, блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов.
• Строго рецептурный препарат — самостоятельный приём без кардиологического обследования недопустим и опасен.
• Противопоказан при AV-блокаде II–III степени, кардиогенном шоке, инфаркте миокарда в анамнезе, тяжёлой сердечной недостаточности, а также детям и подросткам до 18 лет.
• Принимают после еды, не измельчая, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры.

Состав и форма выпуска

Аллапинин выпускается в одной лекарственной форме — таблетки 25 мг. Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав 1 таблетки: активное вещество — лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Аллапинин®, в пересчёте на 100% вещество) — 25 мг. Вспомогательные вещества: сахароза (сахар-рафинад) — 65,5 мг, крахмал картофельный — 7,5 мг, кальция стеарат — 1 мг, кроскармеллоза натрия — 1 мг.

Упаковка: контурные ячейковые упаковки из ПВХ-плёнки и алюминиевой фольги, по 10 таблеток. В картонной пачке — 1, 2, 3 или 5 контурных упаковок (10, 20, 30 или 50 таблеток). Производитель — АО «Фармцентр ВИЛАР», Россия. Препарат отпускается строго по рецепту врача. Срок годности — 5 лет.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лаппаконитина гидробромид — антиаритмическое средство класса IC по классификации Vaughan-Williams. Буква «C» в этом классе означает наиболее выраженное замедление скорости нарастания потенциала действия (dV/dt) — то есть максимальное угнетение быстрых натриевых каналов кардиомиоцитов. Именно натриевые токи запускают возбуждение сердечной мышцы — и именно с их патологической активностью связаны многие нарушения ритма.

Аллапинин блокирует эти каналы, что приводит к замедлению AV-проводимости (прохождения импульса между предсердиями и желудочками) и внутрижелудочковой проводимости. Интересно, что препарат не угнетает автоматизм синусового узла — то есть не вызывает брадикардии. Также не влияет на частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не обладает отрицательным инотропным (не снижает сократимость миокарда) и гипотензивным эффектом — что выгодно отличает его от некоторых антиаритмиков этой группы.

Помимо антиаритмического, Аллапинин обладает умеренным спазмолитическим, коронарорасширяющим, холиноблокирующим (атропиноподобным), местноанестезирующим и лёгким седативным действием. Эффект после приёма внутрь развивается через 40–60 минут, достигает пика к 80-й минуте и сохраняется 8 часов и более.

Препарат растительного происхождения: его исходный источник — борец белоустый (Aconitum leucostomum Worosch), многолетнее растение семейства лютиковых. Лаппаконитин выделяют из корней и корневищ этого растения.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лаппаконитина гидробромид всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–1,5 часа. Биодоступность при пероральном приёме умеренная — часть препарата подвергается метаболизму при первом прохождении через печень.

Метаболизируется в печени с участием цитохрома P450; метаболиты частично сохраняют активность. Выводится преимущественно почками. При хронической почечной недостаточности накопление метаболитов увеличивается — поэтому при ХПН требуется снижение дозы. При тяжёлой печёночной недостаточности применение противопоказано.

Проходит через плацентарный барьер. Данных о выделении с грудным молоком нет.

Показания к применению

Аллапинин показан при нарушениях ритма сердца, требующих медикаментозной коррекции. По официальной инструкции это:

• Наджелудочковая экстрасистолия — внеочередные сокращения, возникающие в предсердиях или AV-узле.
• Желудочковая экстрасистолия — внеочередные сокращения желудочков.
• Пароксизмы мерцания и трепетания предсердий — приступы аритмии, при которых предсердия сокращаются хаотично или очень часто.
• Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия — в том числе при синдроме Вольфа–Паркинсона–Уайта (WPW).
• Пароксизмальная желудочковая тахикардия — только при отсутствии органических поражений сердца.

Назначение антиаритмиков класса IC требует обязательного кардиологического обследования: ЭКГ, суточного мониторирования ритма. Начинать самостоятельно — нельзя.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Синоатриальная блокада.
• AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма) — риск полной остановки сердца.
• Кардиогенный шок.
• Блокада правой ножки пучка Гиса в сочетании с блокадой одной из ветвей левой ножки.
• Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
• Хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по NYHA (умеренная и тяжёлая).
• Выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см по данным ЭхоКГ).
• Постинфарктный кардиосклероз.
• Тяжёлые нарушения функции печени и/или почек.
• Непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу).
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.
• Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

AV-блокада I степени, нарушение внутрижелудочковой проводимости, синдром слабости синусового узла (СССУ), брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, нарушение электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременный приём с другими антиаритмиками.

Список серьёзный — и это не перестраховка. Антиаритмики класса IC могут проявлять проаритмогенный эффект (провоцировать новые нарушения ритма) у пациентов с органическими поражениями сердца.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приёма пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры. Таблетки не измельчать, не разжёвывать.

Взрослые

Начальная схема — по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов. Если через несколько дней терапевтического эффекта нет — кратность увеличивают до приёма каждые 6 часов. При необходимости разовую дозу увеличивают до 50 мг (2 таблетки) каждые 6–8 часов. Максимальная суточная доза — 300 мг (12 таблеток). Любое изменение режима — только по решению врача.

Дети

Детям и подросткам до 18 лет — противопоказан. Эффективность и безопасность в этой возрастной группе не установлены.

Пожилые пациенты

Отдельной схемы инструкция не выделяет. Однако у пожилых пациентов чаще встречаются нарушения функции почек, органическое поражение сердца и сопутствующие заболевания из перечня противопоказаний — поэтому назначение требует особой осторожности и контроля ЭКГ.

Длительность курса

Определяется врачом в зависимости от характера аритмии и клинического ответа. В ряде случаев — длительный поддерживающий приём месяцами. Самостоятельно прекращать лечение нельзя: резкая отмена антиаритмика может спровоцировать рикошетную аритмию.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Аллапинин в целом переносится лучше, чем многие другие антиаритмики класса IC, но нежелательные реакции всё же есть.

• Со стороны ЦНС и нервной системы: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, нарушение координации (атаксия), двоение в глазах (диплопия). Эти симптомы дозозависимы: появились — значит доза великовата, нужна корректировка.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения AV-проводимости и внутрижелудочковой проводимости, синусовая тахикардия при длительном применении, аритмогенный эффект (редко). На ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.
• Прочие: покраснение кожи, аллергические реакции.

Если появилась стойкая головная боль, головокружение или двоение в глазах — это сигнал уменьшить дозу (по согласованию с врачом), а не терпеть.

Передозировка

Симптомы

При значительном превышении дозы ожидаемы: нарастание нарушений проводимости сердца (вплоть до полной AV-блокады), выраженная брадикардия или тахикардия, артериальная гипотензия, головокружение, нарушение сознания. Сердечные симптомы — ведущие и наиболее опасные.

Что делать

Немедленно прекратить приём. Вызвать скорую медицинскую помощь. Лечение симптоматическое и поддерживающее: при нарушениях проводимости может потребоваться временная кардиостимуляция. Специфического антидота нет. Не пытаться лечиться самостоятельно — это неотложная ситуация.

Применение при беременности и лактации

Применение Аллапинина при беременности не рекомендуется. Назначение возможно только по жизненным показаниям — когда предполагаемая польза для матери явно превышает потенциальный риск для плода. Решение принимает только врач.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида с грудным молоком нет. В период грудного вскармливания применение препарата не рекомендуется; при необходимости — грудное вскармливание прекращают.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия у Аллапинина клинически значимые. Сообщайте врачу обо всех принимаемых препаратах перед началом терапии.

• Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал): снижают эффективность лаппаконитина гидробромида и одновременно повышают риск токсических эффектов его метаболитов.
• Антиаритмические средства других классов (бета-блокаторы, амиодарон, верапамил): повышают риск аритмогенного действия и нарушений проводимости — комбинации требуют строгого врачебного контроля.
• Недеполяризующие миорелаксанты (векуроний, панкуроний): Аллапинин усиливает их действие. Важно при хирургических вмешательствах.
• Препараты с холиноблокирующим эффектом (атропин, некоторые антигистаминные): холиноблокирующее действие Аллапинина может суммироваться.
• Препараты, снижающие уровень калия (диуретики, слабительные при злоупотреблении): гипокалиемия увеличивает риск аритмогенного действия антиаритмиков.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Аллапинин может вызывать головокружение, атаксию, диплопию. Управление транспортом и работа с движущимися механизмами требуют осторожности, особенно в начале лечения и при повышении дозы. В период подбора дозы от вождения лучше воздержаться.

Применение с алкоголем

В инструкции прямого запрета на алкоголь нет, однако совмещение не рекомендуется. Алкоголь усиливает риск нарушений ритма (как непосредственно, так и через провоцирование электролитных нарушений — гипокалиемии). На время терапии — воздерживаться от спиртного.

Перед началом лечения Аллапинином необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена. В процессе терапии контроль электролитов обязателен. Каждая таблетка содержит 74 мг углеводов (сахарозу), что соответствует 0,01 хлебным единицам — при сахарном диабете учитывать.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Держать в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке. Срок годности — 5 лет. По истечении срока не применять.

Аналоги Аллапинина

Однокомпонентных аналогов по лаппаконитину гидробромиду на российском рынке практически нет — Аллапинин фактически единственный. Среди антиаритмических препаратов класса IC и смежных классов:

• Пропафенон — антиаритмик класса IC на основе другого действующего вещества; схожий механизм, другой профиль взаимодействий.
• Ритмонорм — пропафенон, торговое наименование; аналог по классу IC.
• Флекаинид — ещё один представитель класса IC, распространён в Европе.
• Амиодарон — класс III, широкий антиаритмический эффект; более токсичный, применяется при тяжёлых аритмиях.
• Этацизин — антиаритмик смешанного класса IC/IB российского производства; по некоторым показаниям применяется вместо Аллапинина.
• Соталол — класс II+III; бета-блокатор с дополнительным антиаритмическим действием.

Полный список аналогов Аллапинина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Аллапинин?

Строго от нарушений ритма сердца. Конкретнее — от наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальных тахикардий (в том числе при синдроме WPW), пароксизмальной желудочковой тахикардии при отсутствии органических поражений сердца. При болях в сердце без нарушений ритма, при гипертонии — это не его профиль.

Можно ли купить Аллапинин без рецепта?

Нет. Препарат строго рецептурный. Антиаритмики класса IC при неправильном применении могут спровоцировать жизнеугрожающие нарушения ритма. Перед назначением обязательны ЭКГ и оценка функции сердца кардиологом.

Почему нельзя измельчать таблетки Аллапинина?

Во-первых, это меняет скорость высвобождения и всасывания — концентрация препарата в крови становится непредсказуемой. Во-вторых, компоненты порошка могут раздражать слизистую рта. Таблетку нужно проглотить целиком, запив небольшим количеством воды, строго после еды.

Можно ли давать Аллапинин детям?

Нет, до 18 лет препарат противопоказан — эффективность и безопасность в педиатрической практике не изучались. При нарушениях ритма у детей и подростков кардиолог подбирает другие препараты с доказанной безопасностью в этой группе.

Что делать, если закружилась голова при приёме Аллапинина?

Головокружение — типичный дозозависимый побочный эффект. Если симптом лёгкий и прошёл — понаблюдайте. Если выражен или нарастает — свяжитесь с врачом: возможно, доза завышена. Не прекращайте приём резко без согласования: внезапная отмена антиаритмика рискованна.

Сколько времени принимать Аллапинин?

Зависит от типа аритмии и решения кардиолога. При пароксизмальных нарушениях ритма — курсами. При хронической аритмии — длительно, иногда годами. Самостоятельно решать о продолжительности нельзя: это прерогатива врача, ведущего пациента.

Чем Аллапинин отличается от пропафенона?

Оба — антиаритмики класса IC, блокируют натриевые каналы. Разница в химической структуре (Аллапинин — растительный алкалоид, пропафенон — синтетическое вещество), в профиле побочных эффектов и лекарственных взаимодействий. Пропафенон обладает дополнительным бета-блокирующим действием. Выбор между ними делает кардиолог.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Аллапинин в ближайшей аптеке — наличие можно проверить в каталоге 009.РФ.

• Аллапинин в каталоге аптек
• Другие антиаритмические препараты:
  • Бисопролол
  • Дилтиазем

Источники

1. Аллапинин® (Allapinin) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/allapinin__8870
2. Аллапинин® — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/allapinin-3949
3. Лаппаконитина гидробромид — препараты с действующим веществом, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2809
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя