Крестор: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Крестре

• Крестор — инструкция по применению статина на основе розувастатина, который снижает уровень «плохого» холестерина (ЛПНП) и триглицеридов в крови и назначается при риске сердечно-сосудистых заболеваний.
• Препарат применяют при первичной гиперхолестеринемии, смешанной дислипидемии, семейной гиперхолестеринемии и для снижения риска сердечно-сосудистых событий у пациентов с повышенным риском.
• Крестор — рецептурный препарат: его назначает только врач после анализа липидного профиля, а самостоятельный приём недопустим.
• Главные противопоказания — тяжёлые заболевания печени, беременность, кормление грудью и возраст до 18 лет.
• Таблетку принимают 1 раз в сутки в любое время дня, независимо от еды; курс лечения длительный — обычно многолетний при установленном диагнозе.
• Во время терапии необходим контроль ферментов печени и мышечных ферментов (КФК) для своевременного выявления нежелательных эффектов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Крестора — розувастатин в форме кальциевой соли. В зависимости от дозировки таблетки содержат 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг розувастатина. Это позволяет врачу гибко подбирать терапевтическую дозу — от минимальной при первоначальном назначении до более высокой при недостаточном ответе.

Крестор выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, круглой или продолговатой формы в зависимости от дозировки. Упаковки содержат 7, 14, 28 или 56 таблеток. Таблетки помещены в блистеры и упакованы в картонные пачки.

В состав вспомогательных веществ входят лактоза (моногидрат), микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат трёхосновный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат и прочие компоненты оболочки. Людям с непереносимостью лактозы следует сообщить об этом врачу перед началом приёма.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Розувастатин — представитель класса статинов, ингибиторов фермента ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А-редуктазы). Именно этот фермент является ключевым в биосинтезе холестерина в клетках печени. Блокируя ГМГ-КоА-редуктазу, розувастатин значительно снижает производство холестерина в печени. В ответ на это клетки печени увеличивают количество рецепторов к ЛПНП (липопротеинам низкой плотности — «плохому» холестерину) на своей поверхности, что ускоряет захват и расщепление ЛПНП из кровотока.

В итоге Крестор снижает уровень ЛПНП-холестерина на 45–63% (в зависимости от дозы), снижает общий холестерин и триглицериды (жиры крови), а также умеренно повышает ЛПВП-холестерин — «хороший» холестерин, обладающий кардиопротекторным действием. Этот комплексный эффект на липидный профиль снижает риск атеросклероза, инфаркта миокарда и инсульта.

Розувастатин обладает также дополнительными (плейотропными) эффектами: снижает воспаление в стенках сосудов (антиатеросклеротическое действие), улучшает функцию эндотелия (внутреннего слоя сосудистой стенки) и обладает антиагрегантными свойствами. Эти свойства объясняют кардиопротекторное действие статинов, которое выходит за рамки простого снижения холестерина.

Фармакокинетика

После приёма внутрь розувастатин всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через 5 часов. Приём пищи несколько снижает скорость всасывания, но не влияет на общее количество всосавшегося вещества, поэтому таблетку можно принимать в любое время дня независимо от еды.

Биодоступность розувастатина составляет около 20% (значительная часть вещества захватывается печенью при первичном прохождении). Препарат на 88% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C9, образуя частично активный метаболит N-дезметилрозувастатин. Период полувыведения составляет около 19 часов. Выводится преимущественно с калом (около 90%), в основном в неизменённом виде; с мочой — около 10%.

У пациентов с заболеваниями печени и при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме повышается, что требует коррекции дозы или отказа от терапии. Также повышенные концентрации отмечаются у представителей монголоидной расы, что учитывается при выборе дозировки.

Показания к применению

Крестор применяется в составе комплексной терапии при нарушениях липидного обмена, когда диета и физическая нагрузка не дают достаточного эффекта, а также для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с повышенным риском.

• Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) — изолированное повышение уровня ЛПНП-холестерина.
• Смешанная гиперлипидемия (тип IIb) — сочетанное повышение ЛПНП-холестерина и триглицеридов.
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — тяжёлая наследственная форма с экстремально высоким холестерином.
• Гипертриглицеридемия — изолированное повышение триглицеридов (тип IV).
• Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта миокарда, инсульта, реваскуляризации) у пациентов без клинически выраженных сердечно-сосудистых заболеваний, но с повышенным риском (в том числе при нормальном уровне холестерина).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к розувастатину или вспомогательным компонентам препарата.
• Активные заболевания печени, включая необъяснимое стойкое повышение активности печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) более чем в 3 раза выше нормы.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — для доз 10 мг, 20 мг, 40 мг.
• Миопатия (заболевание мышечной ткани).
• Одновременный приём циклоспорина.
• Беременность и планирование беременности.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет.
• Для дозы 40 мг дополнительно: гипотиреоз без адекватного лечения; заболевания мышц в анамнезе; предрасположенность к миопатии/рабдомиолизу у родственников; предшествующий приём другого статина или фибрата с развитием мышечной токсичности; приём фибратов; выраженный алкоголизм; состояния, приводящие к повышению концентрации розувастатина в плазме; пациенты монголоидной расы.

С осторожностью

• Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).
• Пациенты монголоидной расы (японцы, китайцы и другие) — у них концентрация препарата в крови выше, что увеличивает риск побочных эффектов.
• Пожилые пациенты старше 70 лет.
• Сопутствующий приём никотиновой кислоты, фибратов, колхицина, ингибиторов протеазы ВИЧ.
• Гипотиреоз.
• Алкогольная болезнь печени.
• Факторы риска миопатии и рабдомиолиза.

Назначение препарата пациентам из группы риска по миопатии требует регулярного контроля уровня КФК (креатинфосфокиназы). При жалобах на необъяснимую мышечную боль, слабость или судороги нужно немедленно обратиться к врачу — это может быть признаком начинающейся миопатии.

Способ применения и дозы

Взрослые

Крестор принимают внутрь 1 раз в сутки в любое время дня, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Таблетку глотают целиком, не разжёвывая.

Доза 40 мг применяется только у пациентов с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском, которые не достигли цели лечения на дозе 20 мг и находятся под наблюдением специалиста.

Дети

Применение у пациентов до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность Крестора у детей и подростков не установлены.

Пожилые пациенты

У пациентов старше 65 лет специальной коррекции дозы не требуется. Вместе с тем эта возрастная группа относится к пациентам с повышенным риском миопатии, поэтому врач может назначить более низкую начальную дозу с тщательным мониторингом состояния.

Длительность курса

Курс лечения Крестором, как правило, длительный. При первичной гиперхолестеринемии и дислипидемии лечение продолжается годами, а нередко пожизненно — при достижении целевых значений холестерина терапию не отменяют. Перерывы в приёме препарата ведут к возврату нарушений липидного обмена. Первую оценку эффекта проводят через 4 недели после начала или изменения дозы (по результатам анализа липидограммы).

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Крестор в целом хорошо переносится при правильном подборе дозы. Наиболее значимые нежелательные эффекты связаны с воздействием на мышечную ткань и печень.

Особого внимания требует риск миопатии и рабдомиолиза — опасного разрушения мышечных клеток с выбросом миоглобина в кровь, что может привести к острой почечной недостаточности. Риск повышается при высоких дозах, у пожилых пациентов, при почечной или печёночной недостаточности и при одновременном приёме некоторых препаратов. При появлении сильной мышечной боли, слабости, тёмной мочи необходимо немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

Специфической клинической картины острой передозировки розувастатина не описано. При однократном приёме дозы, многократно превышающей терапевтическую, теоретически возможны:

• Усиленные побочные эффекты со стороны ЖКТ (тошнота, боль в животе, диарея).
• Головная боль, слабость.
• Повышение активности печёночных ферментов.
• Риск развития миопатии/рабдомиолиза при тяжёлой передозировке.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо прекратить приём препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет — проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ для выведения розувастатина неэффективен из-за высокого связывания с белками плазмы. Врач должен контролировать функцию почек и уровень КФК в крови.

Применение при беременности и лактации

Крестор категорически противопоказан во время беременности. Холестерин и продукты его синтеза необходимы для нормального развития плода, а снижение синтеза холестерина под действием розувастатина может нанести вред. Кроме того, безопасность статинов для плода не доказана. Женщинам репродуктивного возраста на фоне приёма Крестора необходима надёжная контрацепция, а при планировании беременности препарат отменяют не позднее чем за 1 месяц до предполагаемого зачатия.

В период грудного вскармливания Крестор также противопоказан. Розувастатин проникает в грудное молоко, что создаёт риск для ребёнка. При необходимости лечения статинами в послеродовом периоде следует отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

Приём Крестора одновременно с рядом препаратов может существенно изменить концентрацию розувастатина в крови или усилить риск нежелательных эффектов.

• Антациды (алюминий- и магний-содержащие) — при одновременном приёме снижают концентрацию розувастатина в плазме примерно на 50%; следует принимать антацид не ранее чем через 2 часа после Крестора.
• Циклоспорин — многократно (в 7 раз) повышает AUC розувастатина; совместный приём противопоказан.
• Гемфиброзил и другие фибраты — повышают концентрацию розувастатина и риск миопатии; совместный приём требует снижения дозы до 5 мг.
• Ингибиторы протеазы ВИЧ (лопинавир/ритонавир и другие) — значительно повышают концентрацию розувастатина; при необходимости комбинации дозу Крестора снижают.
• Варфарин и другие антикоагулянты — розувастатин усиливает антикоагулянтный эффект (повышает МНО), что требует контроля свёртываемости крови в начале и при изменении дозы.
• Колхицин — повышенный риск миопатии при комбинации; применять с осторожностью.
• Эзетимиб — комбинация в целом безопасна и широко используется для достижения целевых значений холестерина при недостаточном эффекте монотерапии.
• Никотиновая кислота — повышенный риск мышечной токсичности; применять с осторожностью.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В инструкции по применению особых ограничений на управление автомобилем и работу с механизмами не предусмотрено. Однако в период лечения возможны головокружение и слабость, которые могут повлиять на быстроту реакций. При появлении этих симптомов от управления транспортным средством следует воздержаться до их исчезновения и проконсультироваться с врачом.

Применение с алкоголем

Одновременный приём Крестора и алкоголя значительно увеличивает нагрузку на печень и существенно повышает риск гепатотоксичности (поражения печени). Кроме того, алкоголь повышает риск миопатии. Во время курса лечения рекомендуется исключить или максимально ограничить употребление алкоголя. Пациентам с алкогольной болезнью печени в анамнезе Крестор назначается только при крайней необходимости, с тщательным контролем ферментов.

Перед началом лечения рекомендуется исключить вторичные причины гиперлипидемии — гипотиреоз, сахарный диабет, нефротический синдром, которые поддаются коррекции самостоятельно. Необходимы регулярные анализы: липидный профиль, АЛТ/АСТ (до начала, через 3 месяца и далее при необходимости), КФК при симптомах миопатии. Соблюдение гиполипидемической диеты усиливает эффект Крестора.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30 °C в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года с даты производства, указанной на упаковке. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Аналоги Крестора

Розувастатин является международным непатентованным наименованием, и на российском рынке доступно несколько препаратов с тем же действующим веществом. Выбор конкретного препарата основывается на клинических показаниях, переносимости и рекомендации врача.

• Розувастатин-СЗ — отечественный дженерик розувастатина производства «Северная звезда», выпускается в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг.
• Мертенил — розувастатин производства венгерской компании Gedeon Richter; один из наиболее изученных дженериков.
• Розистарк — таблетки розувастатина производства КРКА (Словения), зарекомендовавшие себя в европейской клинической практике.
• Тевастор — розувастатин производства Teva, выпускается в стандартных дозировках.
• Акорта — оригинальный российский дженерик розувастатина, производится компанией «Фармстандарт».
• Розукард — таблетки с розувастатином производства Zentiva (Чехия); также широко представлен в аптеках.
• Розулип — розувастатин производства «Эгис» (Венгрия), доступен в дозировках 10 и 20 мг.

Самостоятельная замена Крестора на аналог без согласования с врачом нежелательна: несмотря на одинаковое действующее вещество, вспомогательные компоненты и вспомогательные характеристики препаратов могут различаться.

Полный список аналогов Крестора

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Крестор?

Крестор помогает снизить повышенный уровень холестерина и триглицеридов в крови. Препарат назначают при первичной гиперхолестеринемии, смешанной дислипидемии и семейной гиперхолестеринемии, а также для профилактики инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском — даже при нормальных показателях холестерина.

Крестор 10 мг: для чего назначают?

Доза 10 мг является наиболее распространённой стартовой и поддерживающей у большинства пациентов. Её назначают при умеренной гиперхолестеринемии, а также пациентам с умеренным сердечно-сосудистым риском. Через 4 недели приёма врач оценивает результаты анализа крови и при необходимости корректирует дозу.

Как долго нужно принимать Крестор?

Лечение статинами, как правило, длительное — у большинства пациентов оно продолжается годами или пожизненно. После отмены Крестора уровень холестерина возвращается к исходным значениям в течение нескольких недель. Продолжительность курса определяет врач, основываясь на целевых значениях холестерина и индивидуальном сердечно-сосудистом риске.

Можно ли принимать Крестор при болезнях печени?

При активных заболеваниях печени и стойком повышении печёночных трансаминаз Крестор противопоказан. Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе препарат назначается только после тщательной оценки пользы и риска, с регулярным контролем печёночных ферментов. Решение принимает только врач.

Почему при приёме Крестора болят мышцы?

Мышечная боль (миалгия) — один из характерных побочных эффектов всех статинов, включая розувастатин. Обычно это лёгкое, преходящее явление. Однако если боль сильная, сопровождается мышечной слабостью или тёмной мочой, — это может быть признаком миопатии или рабдомиолиза (серьёзного поражения мышц). В таком случае нужно немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.

Можно ли купить Крестор без рецепта?

Нет, Крестор — рецептурный препарат. Для его приобретения в аптеке необходим рецепт врача. Самостоятельный приём статинов без предварительного обследования и врачебного назначения недопустим.

Чем можно заменить Крестор?

Прямыми аналогами Крестора по действующему веществу являются Розувастатин-СЗ, Мертенил, Розистарк и другие препараты розувастатина. При необходимости замены на препарат другой группы статинов врач может рассмотреть аторвастатин (Липримар, Аторис) или симвастатин, но это требует пересчёта эквивалентных доз. Решение о замене принимается только врачом.

Можно ли принимать Крестор при беременности?

Нет. Крестор абсолютно противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста необходима надёжная контрацепция во время лечения, а при планировании беременности препарат отменяют заблаговременно.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Крестор в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ:

• Крестор в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Гиполипидемические средства»:
  • Аторвастатин
  • Никотиновая кислота

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ — регистрационная запись Крестора: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. РЛС — Крестор, инструкция по применению: https://www.rlsnet.ru/drugs/krestor-24794
3. Видаль — Крестор, инструкция: https://www.vidal.ru/drugs/crestor__43038
4. Инструкция по применению препарата Крестор, АстраЗенека (официальный текст, утверждённый Минздравом РФ).
5. European Atherosclerosis Society Consensus Statement on Rosuvastatin — обзор клинических данных.
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Крестор или Розувастатин: что лучше и в чём разница
• Статины от холестерина