Аторис: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Аторисе

• Аторис — статин на основе аторвастатина, снижает «плохой» холестерин (ЛПНП) в крови; инструкция по применению относит его к группе гиполипидемических препаратов.
• Применяется при повышенном холестерине, смешанной дислипидемии и для профилактики инфаркта и инсульта у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском.
• Рецептурный препарат; входит в перечень ЖНВЛП (жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов).
• Противопоказан при беременности, кормлении грудью, активных заболеваниях печени — категорически; применяется пожизненно в большинстве случаев.
• Принимают один раз в сутки в любое время, независимо от еды; не прекращают без врача, даже при хорошем результате анализов.
• При появлении мышечных болей, слабости или потемнении мочи — немедленно к врачу: это признаки редкого, но серьёзного осложнения — миопатии.

Состав и форма выпуска

Аторис выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Три дозировки: 10 мг, 20 мг и 40 мг аторвастатина кальция тригидрата. Упаковки — по 30 или 90 таблеток в блистерах.

Действующее вещество — аторвастатин. Это синтетический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (фермент, контролирующий синтез холестерина в печени). Именно статины по клиническим данным снижают смертность от сердечно-сосудистых заболеваний — это один из самых изученных классов препаратов в кардиологии, с доказательной базой в тысячи клинических испытаний.

Вспомогательные вещества в составе: кальция карбонат, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, кросповидон, полисорбат 80, стеарат магния. Производитель — КРКА (Словения). Аторис относится к брендированным дженерикам аторвастатина.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Аторвастатин действует там, где холестерин синтезируется — в клетках печени. Он конкурентно и обратимо блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А редуктаза). Этот фермент катализирует один из ключевых этапов синтеза холестерина — превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Когда он заблокирован, клетки печени производят меньше холестерина и компенсаторно увеличивают число ЛПНП-рецепторов на своей поверхности — то есть начинают активнее захватывать «плохой» холестерин из крови.

Результат: снижение ЛПНП (липопротеинов низкой плотности, «плохой» холестерин) на 40–60% от исходного уровня при дозах 10–80 мг. Одновременно снижаются триглицериды (ТГ) и слегка повышается ЛПВП («хороший» холестерин). Аторвастатин считается одним из наиболее мощных статинов — он эффективнее снижает ЛПНП, чем правастатин, флувастатин или ловастатин в эквивалентных дозах.

Дополнительные эффекты — плейотропные: противовоспалительное действие, улучшение функции эндотелия сосудов, стабилизация атеросклеротических бляшек. Именно поэтому статины назначают не только при высоком холестерине, но и после инфаркта миокарда — независимо от уровня ЛПНП.

Фармакокинетика

Аторвастатин хорошо всасывается из ЖКТ — абсолютная биодоступность около 12% (остальное метаболизируется при первом прохождении через печень). Эффект первого прохождения — это и есть целевая доставка: препарат работает именно там, где нужен. Пиковая концентрация в плазме — через 1–2 часа после приёма.

Связывание с белками плазмы — около 98%. Метаболизируется в печени ферментами CYP3A4 с образованием нескольких активных метаболитов, которые также ингибируют ГМГ-КоА-редуктазу — это продлевает действие. Период полувыведения — около 14 часов, а ингибирующая активность в целом — до 20–30 часов. Выводится преимущественно с желчью через кишечник; почками выводится менее 2%. При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Показания к применению

Аторис назначают при нарушениях липидного обмена и для снижения сердечно-сосудистого риска:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона);
• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у взрослых и детей с 10 лет;
• комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (тип IIb);
• гипертриглицеридемия (тип IV) в дополнение к диете;
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта миокарда, инсульта) у взрослых с ИБС, сахарным диабетом 2 типа, артериальной гипертензией, высоким суммарным риском по шкалам.

Один из важнейших сценариев применения — вторичная профилактика после инфаркта или инсульта. Здесь аторвастатин часто назначают пожизненно вне зависимости от исходного уровня холестерина.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• активные заболевания печени, в том числе хронический активный гепатит, цирроз в активной фазе;
• стойкое повышение активности трансаминаз (АСТ, АЛТ) более чем в 3 раза выше верхней границы нормы — без установленной причины;
• беременность (аторвастатин тератогенен);
• период грудного вскармливания (препарат проникает в молоко);
• детский возраст до 10 лет (кроме семейной гиперхолестеринемии у детей с 10 лет);
• повышенная чувствительность к аторвастатину или компонентам таблетки.

С осторожностью

• заболевания печени в анамнезе — требуется мониторинг трансаминаз;
• тяжёлые нарушения функции почек — не влияют на выведение аторвастатина, но сами по себе повышают риск миопатии;
• хронический алкоголизм — нагрузка на печень суммируется;
• пожилой возраст (>70 лет), заболевания мышц в анамнезе, гипотиреоз — факторы риска миопатии;
• одновременный приём ингибиторов CYP3A4.

Риск миопатии и рабдомиолиза (распад мышечных волокон с выбросом миоглобина) — редкое, но серьёзное осложнение. Поэтому при появлении необъяснимых болей в мышцах, слабости или тёмного цвета мочи нужно срочно сдать анализ на КФК (креатинфосфокиназу) и обратиться к врачу.

Способ применения и дозы

Взрослые

Эффект на уровень ЛПНП появляется через 2 недели; максимальный — через 4 недели. Дозу оценивают через 4 недели от начала и при необходимости повышают. Принимают в любое время суток — независимо от еды, однажды в день.

Максимальная суточная доза — 80 мг.

Дети

Детям с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией с 10 лет: начальная доза 10 мг/сут, максимальная — 20 мг/сут. Применение у детей — только по назначению специалиста с регулярным контролем.

До 10 лет препарат не применяют.

Пожилые пациенты

Пациентам старше 70 лет специальной коррекции дозы не требуется. Однако у пожилых выше риск миопатии, поэтому стартовую дозу нередко оставляют 10 мг и повышают осторожно, под контролем КФК.

Длительность курса

Аторис — препарат длительного и, как правило, пожизненного применения. Снижение ЛПНП поддерживается только на протяжении приёма: после отмены уровень холестерина возвращается к исходному. Самостоятельно прекращать не нужно — решение об отмене принимает только врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Большинство пациентов переносят аторвастатин хорошо. Нежелательные реакции регистрируются у части пациентов:

Боли в мышцах без повышения КФК — наиболее частая причина отмены статинов пациентами самостоятельно. Если они мешают жизни, сообщите врачу: иногда достаточно снизить дозу или перейти на другой статин.

Передозировка

Симптомы

Специфических данных о передозировке аторвастатином в литературе мало. Возможны: усиление нежелательных эффектов — миалгия, слабость, повышение трансаминаз, желудочно-кишечные симптомы.

Что делать

Приём прекратить. Обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет. Аторвастатин активно связывается с белками плазмы, поэтому диализ для его выведения малоэффективен. Лечение симптоматическое.

Применение при беременности и лактации

Аторвастатин абсолютно противопоказан при беременности. Холестерин необходим для нормального развития плода, и его резкое снижение нарушает эти процессы. Кроме того, в исследованиях на животных выявлены тератогенные эффекты. Женщинам детородного возраста во время приёма аторвастатина необходима надёжная контрацепция. При наступлении беременности — немедленно отменить препарат и сообщить врачу.

При кормлении грудью — противопоказан. Аторвастатин проникает в грудное молоко. На время лактации препарат не применяют; восстановление терапии — после окончания кормления.

Взаимодействие с другими препаратами

Аторвастатин метаболизируется CYP3A4 — это один из главных ферментов печени, через который проходит множество лекарств. При совместном применении с их ингибиторами концентрация аторвастатина повышается, и риск миопатии растёт.

• Ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, циклоспорин) — повышают концентрацию аторвастатина в 3–10 раз; риск миопатии значительно возрастает.
• Фибраты (гемфиброзил, фенофибрат) — при совместном применении усиливается риск миопатии и рабдомиолиза; при необходимости совместного применения — тщательный мониторинг.
• Никотиновая кислота в высоких дозах — аддитивный риск миопатии.
• Колестирамин, колестипол — снижают всасывание аторвастатина; применять с интервалом 2 часа.
• Дигоксин — аторвастатин повышает концентрацию дигоксина на ~20%; контроль уровня дигоксина.
• Антациды с магнием и алюминием — снижают концентрацию аторвастатина на ~35%, но влияние на ЛПНП-снижающий эффект минимально.
• Варфарин — при начале терапии аторвастатином МНО может временно изменяться; контроль МНО обязателен.
• Грейпфрутовый сок — ингибирует CYP3A4; при ежедневном употреблении больших количеств может повышать концентрацию аторвастатина.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Аторвастатин не влияет на скорость реакции и концентрацию. За рулём без ограничений. Если возникает выраженная мышечная слабость — это нежелательная реакция, а не типичный эффект препарата; нужна консультация врача.

Применение с алкоголем

Алкоголь создаёт дополнительную нагрузку на печень, как и аторвастатин. При регулярном употреблении алкоголя риск гепатотоксичности и повышения трансаминаз возрастает. Хронический алкоголизм — отдельный фактор риска, требующий особого наблюдения. Умеренное эпизодическое употребление, строго говоря, не является абсолютным противопоказанием, но врачи рекомендуют ограничить.

До начала терапии — анализ крови на АСТ, АЛТ, КФК, общий холестерин и липидограмму. Через 4–8 недель — повторная липидограмма и трансаминазы. При признаках миопатии в любое время курса — КФК. Один из мифов о статинах: «после нормализации холестерина их можно бросить». Это неверно — эффект держится только при постоянном приёме; самостоятельная отмена повышает риск сердечно-сосудистых событий.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, беречь от влаги и прямых солнечных лучей. Срок годности — 3 года. Точная дата на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Аналоги Аторис

Все аналоги содержат аторвастатин — то же действующее вещество. Различаются производителем, вспомогательными компонентами, наличием дополнительных дозировок и ценой. Замену назначает врач — особенно при непереносимости вспомогательных веществ.

• Липримар — оригинальный аторвастатин компании Pfizer (США); препарат с крупнейшей доказательной базой.
• Аторвастатин-Тева — дженерик от Teva; дозировки 10, 20, 40, 80 мг.
• Тулип — аторвастатин от KRKA, тот же производитель, что у Аториса.
• Аторвастатин Канон — российский дженерик; включён в ЖНВЛП.
• Розулип — розувастатин; другое действующее вещество, более мощное по снижению ЛПНП при эквивалентных дозах.
• Вазилип — симвастатин; более «мягкий» статин, применяется при меньшей интенсивности терапии.
• Крестор — розувастатин оригинальный; для пациентов с очень высоким целевым снижением ЛПНП.

Полный список аналогов Аториса

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Аторис?

Аторис снижает уровень «плохого» холестерина (ЛПНП) в крови и снижает риск инфаркта, инсульта и других сердечно-сосудистых осложнений. Его назначают при повышенном холестерине (гиперхолестеринемии), смешанной дислипидемии, а также пациентам с уже имеющейся ИБС, диабетом, высоким сердечно-сосудистым риском — часто независимо от уровня холестерина.

Можно ли купить Аторис без рецепта?

Нет. Аторис — рецептурный препарат, отпускается только по рецепту врача. Это обусловлено необходимостью предварительного обследования, подбора дозы и регулярного лабораторного контроля.

Когда лучше принимать Аторис — утром или вечером?

Можно в любое время — аторвастатин, в отличие от симвастатина, действует и днём, и ночью с одинаковой эффективностью. Главное — принимать в одно и то же время каждый день. Приём не зависит от еды.

Правда ли, что статины вредны для мышц?

Мышечные боли на фоне статинов — реальный эффект, который бывает у 1–5% пациентов. Но тяжёлое осложнение — рабдомиолиз — встречается крайне редко. Риск значительно выше при одновременном приёме ингибиторов CYP3A4, фибратов или никотиновой кислоты. При болях в мышцах сообщайте врачу — не терпите и не отменяйте препарат самостоятельно без консультации.

Правда ли, что при нормальных анализах через полгода можно перестать принимать?

Нет. Нормальные анализы — это результат действия препарата, а не «выздоровление». После отмены холестерин возвращается к исходному уровню в течение нескольких недель. Для большинства пациентов аторвастатин назначается пожизненно; отмену инициирует только врач.

Можно ли Аторис при беременности?

Категорически нельзя. Аторвастатин тератогенен и противопоказан при беременности. Женщинам, планирующим беременность, необходимо отменить препарат за несколько месяцев до зачатия. Подробности и сроки обсудите с врачом заблаговременно.

Чем отличается Аторис от Крестора?

Аторис содержит аторвастатин, Крестор — розувастатин. Оба относятся к статинам, но розувастатин не метаболизируется CYP3A4, что снижает риск взаимодействий. При одинаковой дозе (мг на мг) розувастатин снижает ЛПНП примерно на 10% больше. Выбор между ними — за врачом, исходя из целевого снижения ЛПНП и других факторов.

Сколько времени нужно до первого результата?

Через 2 недели уровень ЛПНП начинает снижаться, максимальный эффект достигается через 4 недели регулярного приёма. Поэтому повторный анализ липидограммы назначают не раньше чем через 4–6 недель после начала терапии или смены дозы.

Препарат в каталоге

Найти Аторис в ближайшей аптеке и проверить доступные дозировки удобно в каталоге 009.РФ.

• Аторис в каталоге аптек
• Другие препараты группы «статины и гиполипидемические средства»:
  • Эзетимиб
  • Фенофибрат

Источники

1. Аторис — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/atoris__3222
2. Аторис — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/atoris-24500
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Аторвастатин или Аторис: что лучше и в чём разница
• Статины от холестерина