Ливазо: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Ливазо

• Ливазо — гиполипидемический препарат из группы статинов; инструкция по применению описывает его применение при первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии у взрослых и детей от 6 лет.
• Действующее вещество — питавастатин; снижает уровень «плохого» холестерина (ЛПНП) за счёт блокирования фермента ГМГ-КоА-редуктазы, контролирующего синтез холестерина в печени.
• Выпускается в таблетках по 1, 2 и 4 мг; начальная доза — 1 мг в сутки, максимальная — 4 мг; принимают один раз в день, обычно вечером.
• Противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности, активных болезнях печени, одновременном приёме циклоспорина, беременности и кормлении грудью.
• Препарат рецептурный — выписывает и контролирует лечение врач; при появлении мышечных болей нужно сразу сообщить специалисту.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — питавастатин кальция в пересчёте на питавастатин: 1 мг, 2 мг или 4 мг в одной таблетке. Формально в составе указывается питавастатин кальция — соль: 1,045 мг, 2,090 мг или 4,180 мг соответственно. В клинической практике и в назначениях используют значения 1/2/4 мг питавастатина.

Форма выпуска — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Оболочка облегчает проглатывание и защищает активное вещество от разрушения при прохождении через желудок. Таблетки следует принимать целиком, не разламывая и не разжёвывая. Производитель препарата Ливазо — Recordati S.A. (Швейцария/Ирландия).

Три дозировки позволяют гибко подбирать лечение: начать с наименьшей дозы, оценить эффект и переносимость, затем при необходимости увеличить. В большинстве случаев достаточно 2 мг в сутки — это целевая доза для среднестатистического пациента.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Питавастатин конкурентно ингибирует (блокирует) фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой фермент пути синтеза холестерина в печени. Когда синтез холестерина в гепатоцитах (клетках печени) снижается, клетки увеличивают количество рецепторов к ЛПНП («плохой» холестерин) на своей поверхности. Эти рецепторы захватывают ЛПНП из крови — уровень холестерина в плазме падает.

Итог — снижение ЛПНП (низкая плотность липопротеинов) и общего холестерина, небольшое снижение триглицеридов (жиров крови). Помимо этого, питавастатин умеренно повышает ЛПВП («хороший» холестерин) — тот, который выводит холестерин из сосудистой стенки обратно в печень. Такое сочетание эффектов снижает риск атеросклероза и его сердечно-сосудистых осложнений.

Питавастатин относится к синтетическим статинам третьего поколения; по силе снижения ЛПНП он сравним с аторвастатином в средних дозах. Отличительная особенность — минимальное взаимодействие с системой цитохрома P450 (метаболизируется преимущественно CYP2C9), что снижает риск лекарственных взаимодействий по сравнению с рядом других статинов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь питавастатин хорошо всасывается из ЖКТ; пик концентрации в плазме достигается примерно через 1 час. Биодоступность составляет около 51%. Препарат активно связывается с белками плазмы (>99%). Метаболизируется в печени; основная роль принадлежит изоферменту CYP2C9.

Период полувыведения — около 12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с желчью через кишечник (около 79%), небольшая часть — с мочой. При нарушении функции печени или выраженной почечной недостаточности фармакокинетика меняется — требуется коррекция дозы или особая осторожность.

Показания к применению

Ливазо назначают при нарушениях липидного обмена у взрослых, подростков и детей от 6 лет (в сочетании с диетой). По официальной инструкции показания включают:

• первичная гиперхолестеринемия IIa типа — изолированное повышение ЛПНП и общего холестерина;
• смешанная гиперлипидемия (тип IIb) — одновременное повышение ЛПНП и триглицеридов;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия у взрослых — как дополнение к другим методам снижения ЛПНП (например, аферезу ЛПНП);
• снижение сердечно-сосудистого риска у пациентов с дислипидемией — у людей с уже имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями или высоким риском их развития.

Ливазо — не монотерапия: он работает в комплексе с гиполипидемической диетой. Без коррекции питания эффект будет неполным. Снижение уровня холестерина само по себе не даёт немедленных симптоматических улучшений — смысл лечения в долгосрочной защите сосудов.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью) или активные болезни печени с повышением АЛТ/АСТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы;
• одновременный приём циклоспорина — питавастатин повышает свою концентрацию в несколько раз, риск миопатии и рабдомиолиза резко возрастает;
• миопатия (заболевание мышц) — при исходном уровне КФК (креатинфосфокиназы) более чем в 5 раз выше нормы лечение не начинают;
• беременность — статины нарушают синтез холестерина, необходимого для развития плода;
• период грудного вскармливания — питавастатин может попасть в молоко;
• непереносимость лактозы (в составе вспомогательных веществ таблеток — лактоза);
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

• умеренная печёночная недостаточность (класс A–B по Чайлд-Пью) или в анамнезе: максимальная доза ограничена 2 мг/сут;
• тяжёлая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин): применять с осторожностью при дозе 4 мг;
• злоупотребление алкоголем и хронические болезни печени — риск гепатотоксичности;
• пожилые пациенты с множественными сопутствующими заболеваниями и полипрагмазией;
• сахарный диабет или высокий риск его развития — все статины класса могут умеренно повышать уровень глюкозы крови;
• одновременный приём фибратов, особенно гемфиброзила — риск миопатии.

Особую осторожность соблюдают при любой необъяснённой мышечной боли, слабости или потемнении мочи во время лечения: это признаки рабдомиолиза — редкого, но потенциально опасного осложнения.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, целиком, один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Рекомендуется принимать вечером — ночью синтез холестерина в печени наиболее активен. Запивать достаточным количеством воды.

Взрослые

Начинают с 1 мг один раз в сутки. При недостаточном снижении ЛПНП через 4 недели дозу увеличивают до 2 мг. Большинству пациентов 2 мг достаточно для достижения целевых уровней холестерина. В особых случаях, при высоком исходном ЛПНП, возможно увеличение до 4 мг — максимальной суточной дозы.

Дети

Детям от 6 лет препарат применяется строго под наблюдением врача. Детям 6–9 лет максимальная доза составляет 2 мг/сут; детям 10 лет и старше — как у взрослых, до 4 мг/сут. Педиатрическое применение статинов требует дополнительного контроля из-за влияния на рост и развитие.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не требуется — стандартная схема. Однако у пожилых чаще встречаются сопутствующие заболевания печени и почек, поэтому динамический контроль лабораторных показателей особенно важен.

Длительность курса

Гиполипидемическая терапия — хроническая. Ливазо принимают постоянно, а не курсами; отмена приводит к возврату уровня холестерина. Контроль липидного профиля и печёночных ферментов проводят через 4–8 недель после начала или смены дозы, затем раз в год.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях нежелательные явления при приёме питавастатина фиксировались примерно у 3–5% пациентов.

Особо выделяют миопатию и рабдомиолиз — редкие, но серьёзные осложнения всего класса статинов. Риск возрастает при одновременном приёме фибратов, циклоспорина, фузидовой кислоты, при гипотиреозе, почечной недостаточности и высоких дозах. Симптомы-маркеры: необъяснимые мышечные боли, слабость, потемнение мочи. При их появлении — немедленно к врачу.

Также известно, что все статины класса могут умеренно повышать риск развития сахарного диабета 2 типа, особенно у лиц с предиабетом. Этот риск перекрывается пользой от снижения сердечно-сосудистой смертности, но требует мониторинга гликемии.

Передозировка

Симптомы

Специфических данных о передозировке питавастатина у людей нет. Предполагаемые проявления — усиление нежелательных эффектов: нарастание мышечных болей, тошнота, возможно ухудшение функции печени. При значительном превышении дозы теоретически возможно усиление гепатотоксичности.

Что делать

Приём препарата прекратить. Немедленно обратиться к врачу или вызвать скорую помощь. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое. При нарушении функции почек на фоне рабдомиолиза — интенсивная терапия в стационаре.

Применение при беременности и лактации

Беременность — абсолютное противопоказание. Холестерин необходим для нормального развития плода, и его блокирование статинами может вызвать нарушения развития. Если беременность наступила в период лечения, препарат немедленно отменяют. Женщинам репродуктивного возраста, принимающим Ливазо, рекомендуется надёжная контрацепция.

Кормление грудью на фоне приёма питавастатина не допускается. Данных о концентрации препарата в грудном молоке у людей нет, однако в экспериментах на животных вещество определялось в молоке. При необходимости продолжения статинотерапии кормление грудью прекращают.

Взаимодействие с другими препаратами

• Циклоспорин — строго противопоказан одновременный приём; циклоспорин увеличивает AUC (площадь под кривой концентрации) питавастатина примерно в 4,6 раза, что резко повышает риск миопатии.
• Эритромицин — временная отмена питавастатина на период антибиотикотерапии; эритромицин увеличивает AUC питавастатина примерно в 2,8 раза.
• Рифампицин — снижает концентрацию питавастатина; может потребоваться коррекция дозы статина.
• Фузидовая кислота (системная форма) — противопоказана совместно из-за риска миопатии и рабдомиолиза; если фузидовая кислота необходима, питавастатин временно отменяют.
• Фибраты (гемфиброзил и другие) — значительно повышают риск миопатии; комбинацию применяют только при явной пользе под строгим врачебным контролем.
• Ингибиторы протеазы ВИЧ (лопинавир/ритонавир, атазанавир) — умеренное повышение концентрации питавастатина; контролируют мышечные симптомы.
• Варфарин — мониторинг МНО при начале и окончании статинотерапии; небольшое усиление антикоагулянтного действия возможно.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В официальной инструкции влияние Ливазо на управление автомобилем и работу с механизмами не описано. Сам по себе питавастатин не вызывает седации и не нарушает когнитивные функции. Однако если в начале терапии появляются выраженная слабость или головокружение — воздержитесь от вождения до стабилизации состояния.

Применение с алкоголем

Злоупотребление алкоголем — фактор риска при приёме статинов: оба агента создают нагрузку на печень. Умеренное употребление алкоголя формально не запрещено, но при хроническом злоупотреблении Ливазо применяют с особой осторожностью — мониторинг печёночных ферментов обязателен. Пациентам с алкогольным гепатитом или циррозом препарат противопоказан или применяется в минимальных дозах только по решению врача.

Важно понимать, что диета и образ жизни — не менее важная часть лечения, чем сам препарат. Без ограничения насыщенных жиров и трансжиров в питании, без достаточной физической активности полного гиполипидемического эффекта не достичь.

Условия хранения и срок годности

Хранить в оригинальной упаковке при стандартных условиях (температура не выше 25 °C, сухое место, защита от детей). Конкретный срок годности указан на упаковке. Просроченные таблетки не применяют.

Аналоги Ливазо

Аналоги Ливазо — препараты питавастатина от других производителей, а также другие статины. Переход с одного статина на другой происходит только по рекомендации врача: дозировки не взаимозаменяемы напрямую.

• Питавастатин — препараты других производителей с тем же действующим веществом.
• Аторвастатин — наиболее широко применяемый статин в России, доступен в дозировках 10–80 мг.
• Розувастатин — мощный статин, особенно активен при высоком ЛПНП; выпускается в дозировках 5–40 мг.
• Симвастатин — классический статин старшего поколения, хорошо изученный.
• Ловастатин — один из первых статинов, применяется при умеренных нарушениях.
• Правастатин — статин с меньшим числом лекарственных взаимодействий через CYP-систему.
• Флувастатин — умеренный по силе статин, хорошая переносимость у части пациентов.

Полный список аналогов Ливазо

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Ливазо?

Ливазо снижает уровень «плохого» холестерина (ЛПНП) и общего холестерина в крови, что замедляет развитие атеросклероза. Назначают при первичной гиперхолестеринемии, смешанной дислипидемии и для снижения сердечно-сосудистого риска. Препарат не лечит уже сформировавшиеся бляшки в сосудах — он предотвращает их рост и появление новых.

Ливазо 2 мг — это много или мало?

2 мг — стандартная целевая доза для большинства взрослых пациентов. Начинают с 1 мг, через 4 недели оценивают эффект по анализам и при необходимости повышают до 2 мг. Дальнейшее увеличение до 4 мг требуется редко. Меньшая доза в сравнении с другими статинами объясняется более высокой активностью питавастатина мг на мг.

Можно ли купить Ливазо без рецепта?

Нет, Ливазо — рецептурный препарат. Для его приобретения нужен рецепт врача. Это не случайно: статины требуют предварительного анализа липидного профиля, оценки функции печени и периодического мониторинга. Самостоятельный приём без диагностики и наблюдения неэффективен и потенциально опасен.

Когда лучше принимать Ливазо — утром или вечером?

Рекомендуется вечером. Биологические часы печени таковы, что синтез холестерина особенно активен ночью. Вечерний приём позволяет статину работать именно в пик ферментативной активности. Хотя питавастатин имеет более длительный период полувыведения (12 ч), чем симвастатин, вечерний приём остаётся предпочтительным.

Как долго нужно принимать Ливазо?

Постоянно, без перерывов. Статины не лечат причину гиперхолестеринемии, а контролируют её. Отмена препарата приводит к возврату холестерина на исходный уровень через несколько недель. Решение о прекращении или смене терапии принимает только врач на основании анализов и оценки рисков.

Опасны ли мышечные боли при приёме Ливазо?

Мышечные боли (миалгия) встречаются у части пациентов при приёме статинов. В большинстве случаев они лёгкие и проходят. Опасный вариант — миопатия и рабдомиолиз (разрушение мышц): сильная боль, слабость, потемнение мочи. При любых мышечных симптомах во время лечения нужно сообщить врачу и сдать анализ на КФК. Самостоятельно отменять препарат не следует — решение принимает врач.

Можно ли принимать Ливазо при болезнях печени?

При активных заболеваниях печени и тяжёлой печёночной недостаточности — противопоказан. При умеренных нарушениях функции печени применяют с ограничением дозы до 2 мг/сут и регулярным контролем печёночных ферментов (АЛТ, АСТ). Окончательное решение — за врачом после оценки степени поражения печени.

Влияет ли Ливазо на сахар в крови?

Все статины, включая питавастатин, могут умеренно повышать уровень глюкозы и риск развития сахарного диабета 2 типа — особенно у людей с предиабетом или ожирением. Этот эффект небольшой и перекрывается значительной пользой для сердечно-сосудистой системы. Пациентам с нарушением толерантности к глюкозе рекомендуется периодически контролировать уровень сахара.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Ливазо в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Ливазо в каталоге аптек
• Другие препараты группы «статины»:
  • Аторис
  • Липримар

Источники

1. Ливазо (питавастатин) — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/livazo-66523
2. Питавастатин (ATC C10AA08) — описание группы, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/atc/c10aa08
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Гиполипидемическая терапия — клинические рекомендации Минздрав РФ: https://cr.minzdrav.gov.ru
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Статины от холестерина