Розувастатин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Розувастатине

• Розувастатин — гиполипидемический препарат из группы статинов; его инструкция по применению назначает врач, поскольку это рецептурное средство для снижения «плохого» холестерина.
• Снижает уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов, одновременно повышая концентрацию «хорошего» холестерина ЛПВП.
• Применяют при первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb по Фредриксону), семейной гомозиготной гиперхолестеринемии, а также для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов высокого риска.
• Главное противопоказание для назначения дозы 40 мг — умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин); препарат также полностью противопоказан при беременности и кормлении грудью.
• Таблетки принимают раз в сутки в любое время независимо от еды; разжёвывать и измельчать нельзя.
• Терапевтический эффект развивается в течение первой недели, а максимального уровня достигает примерно к четвёртой неделе приёма.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — розувастатин (в форме розувастатина кальция). Выпускается в дозировках 5, 10, 15, 20, 30 и 40 мг. Чаще всего в аптеках встречаются 10 и 20 мг. В таблетке с обозначением 10 мг содержится 10,41 мг розувастатина кальция, что соответствует ровно 10 мг основания.

Форма выпуска — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Вид зависит от производителя: одни круглые, другие овальные; цвет оболочки варьируется от белого до розоватого. Упаковки — блистеры по 10 таблеток, чаще по 3–6 блистеров в пачке (30–90 таблеток). Для длительного приёма удобнее брать большую упаковку.

Вспомогательные вещества в составе: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, стеарат магния. Пациентам с непереносимостью лактозы это противопоказание. Состав оболочки у разных производителей может незначительно отличаться — точные данные указаны в листке-вкладыше конкретной торговой марки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Розувастатин — ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Если без латыни: это фермент, который стоит на ключевом этапе биосинтеза холестерина в клетках печени. Блокируя его, розувастатин заставляет печень снизить собственное производство холестерина. В ответ печёночные клетки начинают активнее «вылавливать» холестерин ЛПНП из крови через рецепторы — в итоге его концентрация в плазме падает.

Это не просто снижение цифр в анализе. Уменьшение уровня ЛПНП замедляет отложение холестериновых бляшек в стенках сосудов — главную причину инфарктов и инсультов. Терапевтический ответ развивается быстро: через 1 неделю достигается около 90% максимального эффекта, а к четвёртой неделе результат стабилизируется и сохраняется при регулярном приёме. Розувастатин снижает ЛПНП в среднем на 40–55% в зависимости от дозы и исходного уровня.

Помимо снижения «плохого» холестерина, препарат повышает уровень ЛПВП (так называемый «хороший» холестерин) и снижает триглицериды. Это называется плейотропным эффектом статинов, и с клинической точки зрения оно тоже важно.

Фармакокинетика

После приёма внутрь розувастатин всасывается в кишечнике; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Биодоступность — около 20%: бо́льшая часть вещества проходит через печень при первом пассаже, что как раз нужно, ведь именно там находится «цель». Это и объясняет, почему время суток и приём пищи не влияют на эффект — пиковый уровень препарата в крови невысокий, зато концентрация в ткани печени значительная.

Метаболизируется в печени при участии фермента CYP2C9, но интенсивность метаболизма невысокая — около 10% дозы. Около 90% выводится через кишечник с калом, остальное — через почки. Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 19 часов, что обеспечивает стабильный суточный эффект при однократном приёме. Накопления при стандартном режиме дозирования не происходит.

Пациентам монголоидной расы (китайцы, японцы и другие народы Азии) важно знать: у них концентрация розувастатина в плазме примерно в 2 раза выше, чем у европеоидов при той же дозе. Поэтому стартовая доза для них — 5 мг, а 40 мг противопоказаны.

Показания к применению

Розувастатин назначают в тех случаях, когда диета и немедикаментозные методы — физическая активность, снижение веса — недостаточно снижают уровень липидов. По официальной инструкции:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) и смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) — самые частые показания;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в дополнение к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез);
• гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона);
• для замедления прогрессирования атеросклероза у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском;
• первичная профилактика сердечно-сосудистых событий — инсульта, инфаркта, реваскуляризации — у взрослых без клинических признаков ИБС, но при наличии повышенного уровня СРБ и дополнительных факторов риска (гипертония, курение, семейный анамнез ранней ИБС, низкий ЛПВП).

Препарат применяют как добавление к гиполипидемической диете, а не вместо неё.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к розувастатину или компонентам таблетки;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• заболевания печени в активной фазе (стойкое повышение трансаминаз более чем в 3 раза от верхней границы нормы);
• тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) — для всех доз;
• миопатия, предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
• одновременный приём циклоспорина;
• беременность и период грудного вскармливания;
• женщины репродуктивного возраста без надёжной контрацепции;
• для дозы 40 мг дополнительно: умеренная почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин), монголоидная раса, сочетанная терапия фибратами, предрасположенность к миопатии;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

При ряде состояний розувастатин не запрещён, но требует осторожности и контроля:

• почечная недостаточность лёгкой степени (КК более 60 мл/мин);
• возраст старше 65 лет;
• заболевания печени в анамнезе (при активной фазе — полный запрет);
• гипотиреоз — он сам по себе повышает риск миопатии;
• личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний, предшествующая мышечная токсичность на другие статины или фибраты;
• хронический алкоголизм;
• сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства;
• одновременный приём никотиновой кислоты или фибратов (повышает риск миопатии).

Назначая розувастатин, врач обязан убедиться, что у пациента нет скрытых мышечных заболеваний — спросит про боли и слабость в мышцах.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжёвывая и не измельчая, запивая водой. Принимать можно в любое время суток — утром или вечером, с едой или без неё. Главное — каждый день в одно и то же время.

Взрослые

Стандартная начальная доза — 5 или 10 мг 1 раз в сутки. Выбор зависит от уровня холестерина, наличия сердечно-сосудистых факторов риска и ранее принимаемой терапии. Если через 4 недели целевой уровень ЛПНП не достигнут, дозу увеличивают. Максимальная — 40 мг, и она назначается только при тяжёлой семейной гиперхолестеринемии под жёстким контролем специалиста.

Дети

В возрасте до 18 лет препарат противопоказан — за исключением особых случаев по решению педиатра-кардиолога, когда речь идёт о семейной гиперхолестеринемии с крайне высоким риском.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы по возрасту не требуется. Но после 65 лет чаще встречаются болезни почек, гипотиреоз, мышечные заболевания — всё это учитывается при выборе дозы. Пожилым пациентам обычно начинают с 5 мг.

Длительность курса

Розувастатин — препарат для длительного, как правило пожизненного приёма. Холестерин возвращается к прежнему уровню примерно через 4 недели после отмены. Самостоятельно прекращать лечение нельзя.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

В целом розувастатин переносится хорошо — особенно в дозах до 20 мг. Но при любом статине нужно следить за мышцами и печенью.

Боли в мышцах — самое частое беспокойство пациентов. Тревожный симптом: если мышцы болят сильно, симметрично, моча потемнела — это повод немедленно обратиться к врачу и сдать КФК (фермент-маркер повреждения мышц). Рабдомиолиз встречается редко, но это серьёзное осложнение.

Повышение трансаминаз обычно бессимптомно — контроль анализов крови обязателен в начале терапии и при изменении дозы.

Передозировка

Симптомы

Специфической клинической картины передозировки розувастатина нет. Теоретически при значительном превышении дозы могут усиливаться побочные эффекты: мышечная боль, слабость, симптомы со стороны ЖКТ, нарушения функции печени.

Что делать

Приём препарата прекратить. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен — розувастатин хорошо связывается с белками плазмы и не выводится через диализные мембраны. При появлении выраженной мышечной боли, тёмной мочи или желтухи — незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Применение при беременности и лактации

Беременность — абсолютное противопоказание. Холестерин необходим для правильного развития плода, а статины нарушают его синтез. Данных о тератогенности у людей недостаточно, но экспериментальные данные на животных вызывают опасения. Препарат следует отменить как минимум за 1–2 месяца до планируемой беременности.

Период грудного вскармливания — тоже противопоказание. Неизвестно, проникает ли розувастатин в грудное молоко, но учитывая важность холестерина для роста ребёнка, риск нежелателен. Если терапия необходима, грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Розувастатин вступает в клинически значимые взаимодействия с несколькими группами препаратов — это нужно учитывать, прежде чем начинать новое лечение.

• Циклоспорин — увеличивает AUC розувастатина в 7 раз, сочетание противопоказано при любых дозах.
• Фибраты (гемфиброзил, фенофибрат) — повышают риск миопатии и рабдомиолиза; при назначении фибратов с розувастатином доза последнего не должна превышать 20 мг.
• Антациды, содержащие алюминий и магний — снижают концентрацию розувастатина на 50% при одновременном приёме; нужен интервал не менее 2 часов.
• Варфарин и другие антикоагулянты-антагонисты витамина K — розувастатин усиливает их антикоагулянтный эффект, МНО может возрасти; контроль МНО обязателен.
• Эритромицин — снижает AUC розувастатина на 40%.
• Ингибиторы протонной помпы (омепразол, эзомепразол) — при совместном приёме концентрация розувастатина может незначительно возрасти.
• Ниацин (никотиновая кислота) в дозах ≥1 г/сут — увеличивает риск миопатии.
• Пероральные контрацептивы — розувастатин повышает AUC этинилэстрадиола и норгестрела.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Розувастатин не влияет на скорость реакции и концентрацию внимания. За рулём и за работой с механизмами принимать можно. Единственная оговорка — если появится головокружение как нежелательная реакция, от управления транспортом лучше воздержаться.

Применение с алкоголем

Прямого запрета нет, но алкоголь создаёт дополнительную нагрузку на печень и мышцы — то есть работает против розувастатина. При хроническом алкоголизме препарат используют с особой осторожностью. Умеренное разовое употребление, по данным инструкции, критично не влияет, но систематический алкоголь при терапии статинами — плохая идея.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, в сухом месте, подальше от детей. Прямой солнечный свет разрушает активное вещество быстрее обычного. Срок годности указан на упаковке — как правило, 2–3 года. Просроченные таблетки использовать нельзя.

Аналоги Розувастатина

Розувастатин — это МНН, то есть само действующее вещество. Под разными торговыми названиями его выпускают многие производители. Выбор между оригиналом и дженериком — вопрос, который решают совместно с врачом.

• Крестор — оригинальный препарат розувастатина от AstraZeneca; именно с ним проводились крупнейшие клинические исследования JUPITER.
• Мертенил — дженерик розувастатина болгарского производителя Сотекс, хорошо известен на российском рынке.
• Розулип — венгерский дженерик; выпускается в дозировках 10, 20, 40 мг.
• Тевастор — израильский дженерик розувастатина.
• Аторвастатин — другой статин; при той же фармгруппе отличается по молекуле, немного иначе метаболизируется.
• Симвастатин — статин первого поколения, слабее снижает ЛПНП, чем розувастатин в сопоставимых дозах.
• Питавастатин — статин с минимальным метаболизмом через CYP, вариант для пациентов со множественными взаимодействиями.

Полный список аналогов Розувастатина

Часто задаваемые вопросы

Можно ли купить Розувастатин без рецепта?

Нет. Розувастатин отпускается строго по рецепту врача. Статины — серьёзные препараты, и их назначение требует предварительного анализа липидного профиля, оценки сердечно-сосудистого риска и исключения противопоказаний. Самостоятельно «назначить» себе розувастатин — значит рискнуть пропустить противопоказания.

От чего помогает Розувастатин?

От повышенного уровня холестерина и связанного с ним риска сердечно-сосудистых катастроф. Препарат не лечит симптомы — он снижает холестерин ЛПНП в крови, замедляет атеросклероз и снижает вероятность инфаркта и инсульта при длительном приёме. Побочные ощущения он не устраняет — это профилактика, а не симптоматика.

Когда начинает действовать Розувастатин?

Первый заметный эффект в анализе крови виден уже через 1 неделю: к этому времени достигается около 90% снижения ЛПНП. Максимальный и стабильный результат — к 4-й неделе. Именно через 4 недели врач обычно контролирует липидограмму и решает, нужно ли корректировать дозу.

Можно ли принимать Розувастатин при заболеваниях печени?

Зависит от ситуации. При активном воспалении печени (гепатит в активной фазе, стойкое повышение трансаминаз более чем в 3 раза от нормы) — противопоказан. При перенесённых заболеваниях печени в анамнезе применяют с осторожностью под регулярным контролем печёночных ферментов. Решение принимает только врач.

Почему болят мышцы при приёме Розувастатина?

Миалгия — боль в мышцах — самый частый нежелательный эффект статинов. Встречается примерно у 5–10% пациентов. Механизм до конца не изучен: предположительно связан с нарушением синтеза кофермента Q10 в мышечных клетках. Лёгкая ноющая боль обычно проходит сама; если мышцы болят сильно, слабость нарастает или моча потемнела — нужен врач и анализ КФК.

Нужно ли соблюдать диету при приёме Розувастатина?

Да, обязательно. Гиполипидемическая диета — не дополнение, а часть лечения. Розувастатин снижает синтез холестерина в печени, но если поступление жиров с едой остаётся высоким, эффект будет меньше. Стандартная рекомендация: ограничить насыщенные жиры и трансжиры, увеличить долю растительных жиров, клетчатки, рыбы.

Сколько времени нужно принимать Розувастатин?

Как правило, пожизненно. Атеросклероз — хроническое заболевание, и при отмене статина холестерин возвращается к прежнему уровню через 4–6 недель. Исключения бывают: если уровень холестерина снизился на фоне изменения образа жизни и потери веса, врач может скорректировать дозу или рассмотреть отмену. Самостоятельно прекращать приём нельзя.

Чем отличаются разные торговые марки розувастатина?

Действующее вещество — одно и то же, розувастатин. Разница — в вспомогательных компонентах оболочки и наполнителях, производителе и степени очистки субстанции. Российские и зарубежные дженерики прошли регуляторный контроль, но у ряда пациентов переносимость разных марок различается. Если после смены марки появились новые симптомы — сообщите врачу.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Розувастатин в ближайшей аптеке, наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Розувастатин в каталоге аптек
• Другие гиполипидемические препараты — статины:
  • Аторис
  • Розукард

Источники

1. Розувастатин — инструкция по медицинскому применению (ЛП-000076), Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/rosuvastatin__44535
2. Розувастатин — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/rozuvastatin-41738
3. Розувастатин (Rosuvastatin) — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/rosuvastatin-26
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Розуфаст — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/rozufast-78903
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Крестор или Розувастатин: что лучше и в чём разница
• Аторвастатин или Розувастатин: что лучше и в чём разница
• Статины от холестерина