Розулип: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Розулипе

• Розулип — рецептурный гиполипидемический препарат из группы статинов; инструкция по применению описывает его применение для снижения холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений.
• Действующее вещество — розувастатин; таблетки выпускаются в четырёх дозировках: 5, 10, 20 и 40 мг.
• Показан при гиперхолестеринемии, семейной гиперхолестеринемии, повышенном риске инфаркта и инсульта, а также детям от 10 лет с наследственным нарушением холестерина.
• Главные противопоказания: активные заболевания печени, тяжёлая почечная недостаточность, беременность и лактация; пациентам монголоидной расы доза 40 мг не назначается.
• Принимают один раз в сутки независимо от приёма пищи, не разжёвывая; время суток значения не имеет.

Состав и форма выпуска

Розулип — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Выпускается в четырёх дозировках: 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг розувастатина (в форме розувастатина кальция). Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, гипромеллоза и другие компоненты оболочки.

Производитель — EGIS Pharmaceuticals, Венгрия. Таблетки по 30 штук в упаковке. АТХ: C10AA07. Фармакотерапевтическая группа: гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (статин).

Важный нюанс упаковок: Розулип 5 мг — для стартовой терапии у групп риска (почечная недостаточность средней тяжести, монголоидная раса, пожилые). Розулип 10 мг — стандартная начальная доза. Розулип 20 мг — при недостаточном эффекте 10 мг через 4 недели. Розулип 40 мг — только при тяжёлой гиперхолестеринемии и высоком сердечно-сосудистом риске под врачебным контролем с регулярным мониторингом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Розувастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А-редуктазы). Эта ферментная система — ключевой этап синтеза холестерина в печени. Проще говоря: печень производит холестерин по определённой цепочке биохимических реакций, и розувастатин блокирует самый начальный и самый важный шаг этой цепочки.

Снижение синтеза холестерина в печени ведёт к компенсаторному увеличению количества ЛПНП-рецепторов на поверхности печёночных клеток — они «вылавливают» больше холестерина ЛПНП (липопротеинов низкой плотности, «плохого» холестерина) из крови. Результат: концентрация ЛПНП-холестерина в плазме снижается на 40–60% при дозе 20 мг.

Дополнительно розувастатин умеренно снижает уровень триглицеридов (жиров крови) и повышает холестерин ЛПВП («хорошего» холестерина). Именно поэтому статины сегодня — основа первичной и вторичной профилактики инфаркта миокарда и инсульта у людей с высоким сердечно-сосудистым риском.

Разница между розувастатином и аторвастатином (другим популярным статином): розувастатин сильнее снижает ЛПНП при эквивалентных дозах — примерно на 8–10% лучше. Это делает его препаратом выбора при тяжёлой гиперхолестеринемии. Кроме того, розувастатин меньше метаболизируется системой CYP3A4 в печени, что снижает риск лекарственных взаимодействий.

Фармакокинетика

Розувастатин принимается перорально; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 5 часов. Биодоступность — около 20% (значительная часть задерживается в печени при первичном прохождении — это целенаправленно, так как именно в печени должен действовать препарат).

Связывание с белками плазмы — около 90%, преимущественно с альбумином. Метаболизм в печени незначительный (CYP2C9), около 10% дозы преобразуется в активный метаболит N-десметилрозувастатин. Период полувыведения — около 19 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с калом — около 90%, с мочой — около 10%.

У пациентов с гипотиреозом, почечной или печёночной недостаточностью концентрация розувастатина в плазме может повышаться — необходима коррекция дозы или противопоказание.

Показания к применению

Розулип применяется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений липидного обмена наряду с диетой и изменением образа жизни.

• Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) — наиболее частые показания.
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — наследственное заболевание с очень высоким уровнем ЛПНП; назначается как монотерапия или в сочетании с другими гиполипидемическими средствами.
• Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей 10–17 лет — когда диеты недостаточно.
• Гипертриглицеридемия (тип IV) — при повышенных триглицеридах крови.
• Замедление прогрессирования атеросклероза.
• Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт) у пациентов с высоким риском: сахарный диабет, артериальная гипертензия, гипотиреоз, хроническая болезнь почек.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Активные заболевания печени — включая стойкое повышение трансаминаз (АЛТ, АСТ) более чем в 3 раза выше верхней границы нормы.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — для всех дозировок кроме 5 мг.
• Миопатия (заболевание мышц) — риск тяжёлого рабдомиолиза.
• Беременность и грудное вскармливание.
• Возраст до 18 лет — кроме случаев гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у детей 10–17 лет.
• Для дозы 40 мг — пациенты монголоидной расы (японцы, китайцы, корейцы и др.) — у них повышена экспозиция розувастатина, риск нежелательных эффектов возрастает.

С осторожностью

• Хроническая болезнь почек средней тяжести — начинать с дозы 5 мг.
• Пациенты, принимающие циклоспорин — доза розувастатина не должна превышать 5 мг.
• Гипотиреоз — повышается концентрация розувастатина в крови; перед началом терапии нужно скорректировать функцию щитовидной железы.
• Злоупотребление алкоголем и заболевания печени в анамнезе.
• Тяжёлые респираторные заболевания — связь с миопатией изучается.

При любом сочетании факторов риска (пожилой возраст, почечная недостаточность, гипотиреоз, монголоидная раса) начинают с минимальной дозы — 5 мг.

Способ применения и дозы

Розулип принимают внутрь, один раз в сутки, в любое время дня независимо от приёма пищи. Таблетку проглатывают целой, не разжёвывая, запивая водой.

Взрослые

При необходимости увеличить дозу выжидают не менее 4 недель — именно столько нужно, чтобы оценить полный эффект предыдущей дозы на уровень ЛПНП.

Дети

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у детей 10–17 лет: начальная доза — 5 мг, максимальная — 20 мг в сутки. Решение о назначении принимает педиатр или детский кардиолог.

Пожилые пациенты

Пациентам 65 лет и старше коррекция дозы не требуется. Однако из-за нередкого снижения функции почек и печени у пожилых рекомендуется начинать с 5–10 мг и тщательно контролировать состояние мышц.

Длительность курса

Как правило, терапия статинами пожизненная — это поддерживающее лечение, снижающее риск атеросклеротических событий. Эффект сохраняется только на протяжении приёма; при отмене холестерин возвращается к исходным значениям в течение нескольких недель.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Статины в целом хорошо переносятся при соблюдении показаний. Самая серьёзная, хотя и редкая нежелательная реакция — миопатия и рабдомиолиз.

Боль в мышцах при приёме статинов — сигнал для обязательного обращения к врачу. Нельзя переносить боль на ногах или общую мышечную слабость молча: это может быть признаком начинающегося рабдомиолиза.

Передозировка

Симптомы

Специфической клиники острой передозировки не описано. При значительном превышении доз — усиление побочных эффектов: выраженная миалгия, повышение трансаминаз.

Что делать

Специфического антидота нет. Препарат не выводится диализом. Лечение симптоматическое. Немедленно обратиться к врачу, сообщить о принятой дозе.

Применение при беременности и лактации

Розувастатин абсолютно противопоказан при беременности. Холестерин необходим для нормального развития плода — подавление его синтеза потенциально вредно. Если женщина планирует беременность, статины отменяют заблаговременно. При наступлении беременности на фоне лечения препарат немедленно отменяют.

Грудное вскармливание при приёме розувастатина исключено. Статины проникают в грудное молоко; влияние на ребёнка не изучено, но исключить риск нельзя.

Взаимодействие с другими препаратами

Розувастатин метаболизируется в минимальной степени через систему CYP450, поэтому многих характерных для других статинов взаимодействий нет. Тем не менее ряд значимых взаимодействий существует.

• Циклоспорин: резко повышает концентрацию розувастатина — доза не должна превышать 5 мг.
• Антациды с гидроксидом алюминия и магния: снижают биодоступность розувастатина примерно на 50% при одновременном приёме. Интервал — не менее 2 часов.
• Гемфиброзил и другие фибраты: совместное применение повышает риск миопатии и рабдомиолиза. Сочетание возможно под строгим врачебным контролем.
• Варфарин и другие антагонисты витамина К: розувастатин повышает МНО; при одновременном приёме нужен учащённый контроль МНО.
• Никотиновая кислота (более 1 г/сут): повышает риск миопатии.
• Пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол, норгестрел): розувастатин повышает их концентрацию в плазме; учитывать при подборе доз ОК.
• Ингибиторы протеаз (лечение ВИЧ): повышают экспозицию розувастатина; начальная доза — 5 мг.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Розувастатин не влияет на скорость реакции и концентрацию внимания. Специальных ограничений для водителей нет. Редкое головокружение в начале лечения — повод воздержаться от вождения до оценки индивидуальной реакции.

Применение с алкоголем

Алкоголь повышает риск гепатотоксических эффектов статинов. При злоупотреблении алкоголем Розулип противопоказан. При умеренном потреблении — соблюдать осторожность и регулярно контролировать печёночные ферменты.

Практическое замечание. До начала лечения и через 8–12 недель от начала терапии (а также после каждого увеличения дозы) рекомендуется контроль АЛТ, АСТ. При жалобах на боль в мышцах — анализ на КФК (креатинфосфокиназа). Повышение КФК более чем в 5 раз — повод для отмены препарата. Гипотиреоз должен быть выявлен и скорректирован до начала терапии статинами.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом тёмном месте, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. После окончания срока годности не применять.

Аналоги Розулипа

По действующему веществу (розувастатин) все препараты равнозначны.

• Крестор — оригинальный розувастатин (AstraZeneca); высокие стандарты производства; форма с замедленным высвобождением отсутствует — обычная таблетка.
• Мертенил — розувастатин, производство Servier (Польша); один из самых широко применяемых дженериков.
• Акорта — российский дженерик розувастатина; доступен в тех же дозировках.
• Роксера — розувастатин производства KRKA (Словения).
• Аторис — аторвастатин (другое действующее вещество из класса статинов); альтернатива при непереносимости розувастатина; сильнее метаболизируется через CYP3A4.
• Ливазо — питавастатин; современный статин с минимальным метаболизмом через CYP.
• Эзетрол — эзетимиб; не статин, а ингибитор всасывания холестерина; применяется в сочетании со статинами при недостаточном эффекте монотерапии.

Полный список аналогов Розулипа

Часто задаваемые вопросы

От чего назначают Розулип?

Прежде всего — от высокого «плохого» холестерина (ЛПНП). Розулип снижает уровень ЛПНП-холестерина на 40–60%, замедляет прогрессирование атеросклеротических бляшек и снижает риск инфаркта миокарда, инсульта и смерти от сердечно-сосудистых причин у людей с высоким риском.

Когда лучше принимать Розулип — утром или вечером?

Без разницы. В отличие от некоторых других статинов (ловастатин, симвастатин), которые рекомендуют принимать вечером из-за ночного пика синтеза холестерина, розувастатин имеет длительный период полувыведения (19 часов) и одинаково эффективен при приёме в любое время суток. Выберите удобное время и придерживайтесь его ежедневно.

Можно ли купить Розулип без рецепта?

Нет. Розулип — рецептурный препарат. Статины требуют контроля функции печени и почек, подбора дозы и оценки риска взаимодействий. Самоназначение статинов — особенно опасно из-за риска рабдомиолиза при ошибочном применении.

Болят мышцы после начала приёма Розулипа — что делать?

Не игнорировать. Мышечная боль или слабость — возможный признак миопатии, осложнения статинотерапии. Следует срочно обратиться к врачу, сдать анализ на КФК. При подтверждённом повышении КФК препарат отменяют или снижают дозу.

Можно ли принимать Розулип при диабете?

По назначению врача — да. Более того, пациентам с сахарным диабетом и высоким сердечно-сосудистым риском статины рекомендованы: польза от снижения риска инфаркта значительно перевешивает незначительное повышение уровня глюкозы, которое иногда наблюдается на фоне терапии. Но контроль гликемии при этом усиливается.

Сколько принимать Розулип — курс или постоянно?

Как правило, постоянно. После отмены уровень холестерина возвращается к исходному через 2–4 недели. Статины не «лечат» причину гиперхолестеринемии — они постоянно удерживают холестерин в безопасном диапазоне. Самостоятельно отменять препарат нельзя.

Чем заменить Розулип при непереносимости?

При непереносимости розувастатина врач может назначить аторвастатин (другой мощный статин), питавастатин или нестатиновый препарат — эзетимиб или ингибиторы PCSK9. Выбор зависит от причины непереносимости (миопатия, гепатотоксичность) и исходного уровня ЛПНП.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Розулип в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Розулип в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы)»:
  • Симвастатин
  • Липримар

Источники

1. Розулип — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/rosulip__31587
2. Розулип — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/rozulip-42223
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Rosuvastatin clinical overview (PubMed): https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15985551/
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Статины от холестерина