Урорек: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Урореке

• Урорек — высокоселективный альфа₁A-адреноблокатор на основе силодозина: инструкция по применению предназначена исключительно для мужчин с симптоматической доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
• Препарат расслабляет гладкую мускулатуру предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры — мочеиспускание становится свободнее и менее частым.
• Отпускается по рецепту врача; перед началом лечения обязательно исключить рак предстательной железы.
• Главное ограничение — тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и тяжёлая печёночная недостаточность; применять нельзя.
• Частый эффект — ретроградная эякуляция или уменьшение объёма семенной жидкости; это не опасно, но пациент должен знать заранее.
• Принимают строго с едой, 8 мг один раз в сутки, желательно в одно и то же время.

Состав и форма выпуска

Урорек выпускается в форме твёрдых желатиновых капсул двух дозировок: 4 мг и 8 мг. Капсулы 4 мг — жёлтого цвета, размер 3; капсулы 8 мг — белого цвета, размер 0. Содержимое — порошок от белого до светло-жёлтого цвета.

Вспомогательные вещества в составе капсулы: маннитол, прежелатинизированный крахмал, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Оболочка: желатин, титана диоксид (у 4 мг — дополнительно краситель железа оксид жёлтый). Упаковки по 5, 10, 15, 20, 30, 60, 90 и других форматов в блистерах.

Производитель: Recordati Ireland, Ltd. (Ирландия); произведено на заводе Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A. (Италия) или Recordati İlaç Sanayi (Турция). Регистрационное удостоверение: ЛП-№(002956)-(РГ-RU) от 07.08.2023, бессрочное. АТХ-код: G04CA04.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Силодозин — это конкурентный антагонист альфа₁A-адренорецепторов. Проще говоря, он блокирует определённый тип рецепторов, которые регулируют тонус гладкой мускулатуры. Именно альфа₁A-рецепторы преобладают в предстательной железе, шейке мочевого пузыря, простатической части уретры — то есть ровно в тех структурах, которые создают препятствие для оттока мочи при ДГПЖ.

Блокада этих рецепторов → расслабление гладкой мускулатуры → снижение давления на уретру → улучшение оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции (вялая струя, прерывистость мочеиспускания) и раздражения (учащённое мочеиспускание, ночные подъёмы).

Ключевое преимущество по сравнению с неселективными альфа-адреноблокаторами — избирательность. Сродство силодозина к альфа₁A-рецепторам в 162 раза выше, чем к альфа₁B-рецепторам, которые расположены в стенках кровеносных сосудов. Именно поэтому Урорек в терапевтических дозах не вызывает клинически значимого снижения артериального давления у пациентов с исходно нормальным АД — это существенное отличие от тамсулозина и, тем более, от доксазозина.

Фармакокинетика

После приёма внутрь силодозин хорошо всасывается; абсолютная биодоступность — около 32% (эффект первого прохождения через печень). Приём с едой снижает пиковую концентрацию (Cmax) примерно на 30% и немного увеличивает время до пика, но практически не влияет на общее воздействие (AUC). Именно поэтому капсулы принимают с едой — для более равномерного всасывания и лучшей переносимости.

Силодозин связывается с белками плазмы на 96,6%. Объём распределения — 0,81 л/кг. Метаболизируется преимущественно через CYP3A4, а также через UGT2B7 (глюкуронирование) и алкогольдегидрогеназу. Основной активный метаболит в плазме — глюкуронид силодозина (KMD-3213G) с периодом полувыведения около 24 часов; его концентрация в равновесном состоянии примерно в 3–4 раза превышает концентрацию исходного вещества.

Конечный T½ силодозина — 11 часов, глюкуронида — 18 часов. Выводится преимущественно с калом (54,9%) и мочой (33,5%), в основном в виде метаболитов.

Показания к применению

Урорек зарегистрирован для одного показания — симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ, МКБ-10: N40) у взрослых мужчин. Препарат устраняет функциональный компонент обструкции (мышечный гипертонус), но не уменьшает размер железы. Он показан при умеренных и выраженных симптомах нарушения мочеиспускания, снижающих качество жизни.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к силодозину или любому вспомогательному веществу.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — силодозин накапливается до токсичных уровней.
• Тяжёлая печёночная недостаточность — недостаточно клинических данных по безопасности.
• Возраст до 18 лет — препарат не предназначен для детей и подростков.

Урорек применяется только у мужчин.

С осторожностью

• Умеренная почечная недостаточность (КК от 30 до 50 мл/мин) — стартовая доза 4 мг/сут.
• Лёгкая и умеренная печёночная недостаточность — коррекция дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение.
• Ортостатическая гипотензия в анамнезе — при применении альфа-адреноблокаторов она может возобновиться.
• Плановая операция по удалению катаракты — за 1–2 недели до неё терапию силодозином рекомендуется прекратить (синдром дряблой радужки).

Способ применения и дозы

Взрослые

Капсулы принимают внутрь, целиком, не разжёвывая, запивая водой — с едой (завтрак или ужин). Приём с пищей важен: он обеспечивает более равномерную концентрацию препарата в крови.

Дети

Урорек противопоказан лицам до 18 лет.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы для пожилых мужчин не требуется. Это связано с тем, что фармакокинетика силодозина у пожилых практически не отличается от таковой у молодых. Тем не менее, у пожилых пациентов с сопутствующей гипотензией или принимающих несколько гипотензивных препаратов, нужен тщательный контроль АД в первые недели.

Длительность курса

Урорек назначают на длительный срок — как поддерживающую терапию ДГПЖ. Эффект оценивают через 4–6 недель. Резкая отмена не вызывает рикошетного ухудшения, но симптомы могут вернуться.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Профиль безопасности Урорека хорошо изучен в клинических исследованиях III–IV фаз. Большинство нежелательных реакций предсказуемы и связаны с механизмом действия.

Ретроградная эякуляция — наиболее частый специфический эффект: семенная жидкость попадает в мочевой пузырь вместо выхода наружу. Это не опасно, не болезненно, но может снижать фертильность. Эффект полностью обратим после отмены препарата. Пациента нужно предупредить об этом до начала лечения.

ИСДР при операции по катаракте — важная особенность всех альфа₁-адреноблокаторов. Офтальмолог должен знать о приёме силодозина заранее.

Передозировка

Случаи передозировки силодозина в клинических исследованиях не зарегистрированы. Теоретически, исходя из механизма действия, можно ожидать выраженную ортостатическую гипотензию, головокружение, обморок.

Симптомы

Резкое снижение артериального давления при вставании, слабость, потеря сознания.

Что делать

Прекратить приём, уложить пациента горизонтально с приподнятыми ногами, вызвать скорую помощь. В стационаре — симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Диализ малоэффективен ввиду высокого связывания с белками плазмы.

Применение при беременности и лактации

Урорек предназначен исключительно для мужчин. Раздел о беременности и кормлении грудью неприменим. Тем не менее, один специфический вопрос для мужчин: силодозин влияет на фертильность через ретроградную эякуляцию, и пациентам, планирующим отцовство, об этом необходимо сообщить врачу до начала терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Силодозин интенсивно метаболизируется через CYP3A4 и является субстратом Р-гликопротеина — это создаёт несколько значимых лекарственных взаимодействий.

• Мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол 400 мг, итраконазол, ритонавир, циклоспорин) — увеличивают Cmax силодозина в 3,7 раза и AUC в 3,1 раза. Совместное применение не рекомендуется; это де-факто противопоказание.
• Умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем) — увеличивают AUC примерно на 30%, коррекции дозы не требуется.
• Другие альфа-адреноблокаторы (доксазозин, теразозин, алфузозин, тамсулозин) — одновременное применение нецелесообразно: суммирование эффектов без терапевтической выгоды, повышенный риск гипотензии.
• Ингибиторы ФДЭ5 (силденафил 100 мг, тадалафил 20 мг) — в клиническом исследовании у пациентов 45–78 лет отмечалось умеренное снижение систолического АД при ортостатической пробе. Симптоматического ортостаза не было, но у пациентов старше 65 лет снижение составляло 5–15 мм рт. ст. Комбинация требует осторожности.
• Гипотензивные препараты (иАПФ, β-адреноблокаторы, диуретики, антагонисты кальция) — большинство пациентов с ДГПЖ получают их одновременно без значимого усиления гипотензии, но контроль АД в начале терапии обязателен.
• Дигоксин — силодозин не влияет на его плазменные концентрации; коррекции дозы не нужно.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Силодозин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции. Головокружение и слабость — возможные симптомы — чаще возникают в начале лечения. До стабилизации состояния от вождения лучше воздержаться. После адаптации — ориентироваться на самочувствие.

Применение с алкоголем

Официальная инструкция не указывает специфического запрета на алкоголь, но алкоголь сам по себе снижает АД и может усиливать ортостатические реакции на фоне приёма силодозина. Умеренное употребление в принципе допустимо, злоупотребление — нет.

Исключение злокачественной опухоли простаты. Это не просто формальность. ДГПЖ и рак простаты дают схожие симптомы нарушения мочеиспускания. До начала лечения Урореком необходимы пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение ПСА. Нормальный ПСА не исключает рак, и онкологический поиск проводится по отдельным показаниям.

Ортостатическая гипотензия. При первых признаках головокружения при вставании — сесть или лечь. Если симптомы повторяются — сообщить врачу.

Фертильность. Эффект ретроградной эякуляции полностью обратим: после отмены Урорека фертильность восстанавливается. Мужчинам, планирующим зачатие в ближайшее время, терапию лучше отложить или заменить альтернативой.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 25 °C, в оригинальной упаковке, защищённой от света. Беречь от детей. Срок годности уточняйте на упаковке конкретной серии.

Аналоги Урорека

Силодозин в России зарегистрирован только под торговым названием Урорек. Функциональные аналоги — другие альфа₁-адреноблокаторы, применяемые при ДГПЖ с разным профилем селективности и побочных эффектов.

• Тамсулозин — наиболее часто назначаемый альфа-блокатор при ДГПЖ; менее селективен к альфа₁A, чем силодозин, выше риск гипотензии.
• Омник — торговое название тамсулозина 0,4 мг; капсулы с модифицированным высвобождением, приём 1 раз/сут независимо от еды.
• Сонизин — ещё одна форма тамсулозина от отечественного производителя.
• Доксазозин — менее избирателен, одновременно снижает АД; удобен при сочетании ДГПЖ с артериальной гипертензией.
• Кардура — доксазозин от Pfizer; применяют при ДГПЖ и гипертонии; форма XL обеспечивает равномерный эффект в течение суток.
• Алфузозин — менее селективный альфа₁-блокатор, применяется при ДГПЖ; Дальфаз как торговая марка.
• Теразозин — неселективный блокатор, применяется при ДГПЖ и гипертонии; более старый препарат с высоким риском ортостатической гипотензии.

Полный список аналогов Урорека

Часто задаваемые вопросы

Для чего назначают Урорек?

Урорек назначают мужчинам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы: затруднённое начало мочеиспускания, вялая струя, ощущение неполного опустошения мочевого пузыря, частые позывы ночью. Препарат расслабляет гладкую мускулатуру в области простаты и уретры, облегчая отток мочи.

Можно ли купить Урорек без рецепта?

Нет. Урорек — рецептурный препарат. Перед его назначением врач обязан исключить рак предстательной железы, проверить функцию почек и оценить другие возможные причины симптомов. Самолечение здесь неуместно.

Урорек инструкция — как принимать правильно?

Одна капсула 8 мг один раз в сутки, с едой, примерно в одно и то же время. Капсулу проглатывают целиком, не вскрывают. При умеренной почечной недостаточности первую неделю — 4 мг/сут, затем при хорошей переносимости возможен переход на 8 мг.

Можно ли Урорек при почечной недостаточности?

При лёгкой (КК ≥50 мл/мин) — да, без изменения дозы. При умеренной (КК 30–50 мл/мин) — начинают с 4 мг/сут. При тяжёлой (КК <30 мл/мин) — применять нельзя: препарат противопоказан.

Что такое «дряблая радужка» при приёме Урорека?

Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР) — специфическое осложнение при операции по удалению катаракты у пациентов, принимающих или ранее принимавших альфа₁-адреноблокаторы. Радужка становится дряблой и трепещет в процессе операции, что затрудняет вмешательство. Хирург должен знать о приёме Урорека заранее. За 1–2 недели до плановой операции на катаракте лечение рекомендуется прекратить.

Урорек и ретроградная эякуляция — что делать?

Ретроградная эякуляция (семенная жидкость уходит в мочевой пузырь) — ожидаемый и предсказуемый эффект при приёме силодозина, который встречается часто. Это не опасно для здоровья, но влияет на мужскую фертильность. После отмены препарата всё восстанавливается. Если это серьёзно беспокоит — обсудите с урологом замену на препарат другой группы.

Сколько принимать Урорек?

Урорек принимают длительно — обычно месяцами и годами как поддерживающую терапию ДГПЖ. Первичный эффект оценивают через 4–6 недель. Препарат не лечит причину аденомы, а устраняет функциональную обструкцию. Срок определяет уролог.

Чем заменить Урорек?

Ближайшая альтернатива — тамсулозин (Омник, Сонизин): тоже альфа₁-адреноблокатор, хорошо изучен, стоит меньше. Из принципиально другого класса — ингибиторы 5-альфа-редуктазы (финастерид, дутастерид): они уменьшают объём простаты, но эффект развивается медленнее. При небольшой железе и преобладании симптомов — выбирают тамсулозин или силодозин; при большой (>40 мл) — возможна комбинация.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Урорек в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Урорек в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Альфа-адреноблокаторы при ДГПЖ»:
  • Дальфаз СР

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств. Урорек, ЛП-№(002956)-(РГ-RU). https://grls.rosminzdrav.ru
2. РЛС (Регистр лекарственных средств России). Урорек — инструкция по применению. https://www.rlsnet.ru/drugs/urorek-39919
3. Видаль. Урорек (силодозин) — описание и инструкция. https://www.vidal.ru/drugs/urorec__25223
4. Инструкция по медицинскому применению препарата Урорек (силодозин). Recordati Ireland, Ltd., утверждена Минздравом РФ, РУ ЛП-№(002956)-(РГ-RU) от 07.08.2023.
5. Инструкция производителя