Тамсулозин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Тамсулозине

• Тамсулозин — альфа1-адреноблокатор; инструкция по применению предназначена для мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), у которых нарушено мочеиспускание — слабая струя, частые позывы, ощущение неполного опустошения мочевого пузыря.
• Только для мужчин от 18 лет. Женщинам и детям не применяется.
• Таблетки пролонгированного высвобождения 0,4 мг принимают один раз в день, независимо от еды. Глотать целиком — не жевать, не делить: разрушение оболочки нарушает весь механизм медленного высвобождения.
• Препарат рецептурный. Снижает тонус гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и простаты, улучшая отток мочи.
• Возможно резкое снижение давления при вставании — особенно в начале лечения. Вставать медленно, избегать жары.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — тамсулозина гидрохлорид, 0,4 мг. Это специфический антагонист α1A- и α1B-адренорецепторов. Форма выпуска — таблетки или капсулы с пролонгированным (замедленным, модифицированным) высвобождением. Именно пролонгирование принципиально: обычная быстрорастворимая форма давала бы резкий пик концентрации и выраженную гипотензию (снижение давления); при медленном высвобождении концентрация нарастает плавно.

На российском рынке тамсулозин представлен несколькими торговыми наименованиями: Тамсулозин-СЗ, Омник Окас, Фокусин, Тулозин, Сонизин и другие. Оригинальный препарат — Омник, производство Astellas. Все содержат одну и ту же дозировку 0,4 мг.

Упаковки: 10, 20, 30 или 90 таблеток/капсул — в зависимости от производителя. Для хронического приёма наиболее удобны большие упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Предстательная железа, шейка мочевого пузыря и уретра (мочеиспускательный канал) содержат большое количество α1-адренорецепторов. Их стимуляция (от адреналина и норадреналина, выделяемых симпатической нервной системой) вызывает сокращение гладкой мышцы — простата сжимается, просвет уретры сужается. При ДГПЖ (доброкачественной гиперплазии предстательной железы) железа увеличена и уже механически давит на уретру; спазм мышцы добавляет функциональный компонент обструкции.

Тамсулозин блокирует именно α1A-адренорецепторы (преобладают в простате и уретре) и α1D-подтип (в мочевом пузыре). Гладкая мускулатура расслабляется — просвет уретры расширяется — моча начинает лучше вытекать. Скорость струи мочи увеличивается, объём остаточной мочи снижается, частота позывов уменьшается.

Важная деталь: тамсулозин — это симптоматическое лечение. Он улучшает мочеиспускание, но не уменьшает размер простаты. Объём железы остаётся тем же. Поэтому при тяжёлой обструкции или больших объёмах ДГПЖ потребуются другие методы лечения — препараты другой группы (5-альфа-редуктазы ингибиторы) или операция.

Уролог-предпочтение α1A-селективности тамсулозина объясняется ещё одним фактом: α1B-рецепторы отвечают за тонус сосудов. Менее специфичные альфа-блокаторы (теразозин, доксазозин) нередко давали выраженную гипотензию. Тамсулозин α1A-селективнее — сосудистое снижение давления менее выражено, хотя не исключено.

Фармакокинетика

После приёма одной таблетки 0,4 мг натощак максимальная концентрация в крови достигается примерно через 6 часов. Еда незначительно меняет кинетику, поэтому препарат можно принимать независимо от приёма пищи. Биодоступность высокая — около 100%.

Связывание с белками плазмы — около 99%. Метаболизируется в печени через систему CYP3A4 и CYP2D6. Выводится почками. Период полувыведения при однократном приёме — около 19 часов; при длительном применении (равновесная концентрация) — около 15 часов. Это позволяет принимать препарат один раз в день.

Показания к применению

Единственное официальное показание:

• нарушения мочеиспускания у мужчин при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) — затруднённое мочеиспускание, вялая струя, поллакиурия (частое мочеиспускание), никтурия (ночные позывы), ощущение неполного опустошения мочевого пузыря.

Применяют только у взрослых мужчин (≥18 лет). Препарат не применяется у женщин.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• ортостатическая гипотензия в анамнезе — резкое падение давления при вставании; тамсулозин её усиливает;
• тяжёлая печёночная недостаточность — метаболизм нарушен, концентрация препарата непредсказуемо растёт;
• повышенная чувствительность к тамсулозину или вспомогательным компонентам;
• применение у женщин;
• применение у лиц до 18 лет.

С осторожностью

• почечная недостаточность средней степени тяжести — требуется контроль;
• одновременный приём сильных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) и CYP2D6 — существенно повышают концентрацию тамсулозина;
• одновременный приём других альфа-блокаторов или гипотензивных средств — возможно аддитивное снижение давления;
• планируемая операция по поводу катаракты или глаукомы — сообщите офтальмологу о приёме тамсулозина.

Синдром интраоперационной вялой радужки (IFIS) — специфическое осложнение при операциях на хрусталике у пациентов, принимающих или принимавших альфа-блокаторы. Радужная оболочка не реагирует на мидриатики (расширители зрачка), что существенно усложняет операцию. Офтальмолог должен знать о тамсулозине заранее — он адаптирует технику.

Способ применения и дозы

Взрослые

Одна таблетка (капсула) 0,4 мг один раз в сутки. Принимать в одно и то же время ежедневно. Независимо от еды. Таблетку / капсулу глотать целиком, не разжёвывать и не делить. Запивать водой.

Режим дозирования у тамсулозина фиксированный: дозу не подбирают, не наращивают, не снижают — всегда 0,4 мг/сут.

Дети

Не применяется.

Пожилые пациенты

Специального снижения дозы не требуется. Стандартная доза — 0,4 мг/сут. Но у пожилых выше риск ортостатической гипотензии (головокружение при вставании), поэтому им рекомендуют вставать медленно, особенно утром — первые недели лечения.

Длительность курса

Тамсулозин принимают непрерывно, длительно — это не курсовой, а хронический препарат. ДГПЖ прогрессирует, и при отмене препарата симптомы возвращаются. Необходимость продолжения лечения оценивает уролог при плановых осмотрах.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нарушение эякуляции — один из самых частых и субъективно значимых побочных эффектов у мужчин, особенно молодого возраста. Ретроградная эякуляция (сперма идёт в мочевой пузырь, а не наружу) неопасна физически, но влияет на фертильность. При планировании беременности с партнёршей это важный фактор при выборе препарата.

Головокружение (1,3% по данным клинических исследований) чаще возникает в первые недели. Встать с кровати быстро — дурная идея: дайте телу несколько секунд адаптироваться.

Передозировка

Симптомы

Острая передозировка тамсулозином проявляется прежде всего как выраженная артериальная гипотензия: резкое падение давления, головокружение, обморок. Тахикардия как рефлекторный ответ.

Что делать

Уложить пациента горизонтально с приподнятыми ногами — это повышает венозный возврат и давление. Вызвать скорую медицинскую помощь. При тяжёлой гипотензии — внутривенное введение жидкости. Специфического антидота нет.

Применение при беременности и лактации

Тамсулозин предназначен только для мужчин. Женщинам не назначают — ни при беременности, ни при кормлении, ни в других ситуациях.

Взаимодействие с другими препаратами

• Другие альфа-адреноблокаторы (доксазозин, теразозин, силодозин): аддитивная гипотензия. Сочетание без обоснования нецелесообразно.
• Ингибиторы ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил) при эректильной дисфункции: возможно выраженное снижение давления. Сочетание допустимо, но требует осторожности и обсуждения с врачом.
• Варфарин: данных о взаимодействии нет, но осторожность рекомендуется.
• Мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин): замедляют метаболизм тамсулозина, его концентрация растёт — риск нежелательных эффектов выше.
• Сильные ингибиторы CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин): аналогичный эффект; у людей со сниженной активностью CYP2D6 («медленных метаболайзеров») риск выше.
• Антигипертензивные препараты: аддитивное снижение давления. Врач должен учитывать это при подборе схемы лечения.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Тамсулозин может вызывать головокружение и ортостатическую гипотензию. В начале лечения и при смене дозы за руль лучше не садиться до оценки индивидуальной реакции. Если головокружения нет — ограничений нет.

Применение с алкоголем

Алкоголь — сосудорасширяющее вещество. При совместном применении с тамсулозином суммируется гипотензивный эффект: давление падает сильнее, риск обморока выше. Особенно опасно сочетание в жаркую погоду или после горячей ванны. Рекомендуется ограничить алкоголь на время лечения.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 2–3 года с даты производства, точный срок указан на упаковке.

Аналоги Тамсулозина

Все препараты с действующим веществом тамсулозин — прямые аналоги. Различия — в торговом названии, производителе и форме таблетки (некоторые имеют особые системы доставки).

• Омник Окас — оригинальный препарат Astellas с системой модифицированного высвобождения ОКАС (геометрически управляемая система); считается эталоном для сравнения.
• Фокусин — дженерик тамсулозина, хорошо известный в России; капсулы 0,4 мг.
• Тулозин — дженерик, выпускается в таблетках с пролонгированным высвобождением.
• Сонизин — ещё один дженерик тамсулозина; удобная блистерная упаковка.
• Тамсулозин-СЗ — отечественный дженерик Северной звезды.
• Силодозин — другой α1A-селективный блокатор; более высокая α1A/α1B-селективность, чуть ниже риск гипотензии, но частота ретроградной эякуляции выше.

Полный список аналогов Тамсулозина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Тамсулозин?

От симптомов нарушения мочеиспускания при ДГПЖ (аденоме простаты). Конкретно: уменьшает ощущение неполного опустошения мочевого пузыря, снижает частоту ночных и дневных позывов, улучшает скорость потока мочи. Это симптоматическое лечение — размер простаты не меняется.

Можно ли купить Тамсулозин без рецепта?

Нет, препарат рецептурный. ДГПЖ требует предварительного обследования у уролога: нужно исключить рак простаты, оценить объём железы, уровень ПСА. Самостоятельно назначать себе тамсулозин нельзя.

Когда начинает действовать Тамсулозин?

Первое улучшение мочеиспускания большинство пациентов отмечают через 1–2 недели регулярного приёма. Максимальный эффект оценивают через 4–6 недель. Если через 6 недель значимой динамики нет — уролог пересматривает схему лечения.

Можно ли женщинам Тамсулозин?

Нет. Препарат предназначен только для мужчин с ДГПЖ. У женщин анатомически нет предстательной железы, а применение тамсулозина при других показаниях у женщин в официальной инструкции не предусмотрено.

Почему нельзя делить таблетку Тамсулозина пополам?

Таблетки имеют специальную матрицу или оболочку пролонгированного высвобождения. При разделении структура разрушается, и вся доза высвобождается сразу — пик концентрации резкий, гипотензия выраженная. Именно поэтому таблетку глотают целиком, не разжёвывая.

Опасно ли принимать Тамсулозин вместе с таблетками от потенции?

Комбинация с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафилом, тадалафилом) допустима, но требует осторожности — оба препарата снижают давление. У пожилых и при наличии сердечно-сосудистых заболеваний вопрос применяемой схемы обязательно обсуждается с урологом или кардиологом.

Как долго нужно пить Тамсулозин?

Длительно, без фиксированного срока окончания — до тех пор, пока урологическое наблюдение не покажет, что симптомы под контролем или что требуется другое лечение. При отмене симптомы обструкции, как правило, возвращаются. Самостоятельно прекращать приём не рекомендуется.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Тамсулозин или его аналоги в аптеках поблизости — наличие проверяется в каталоге 009.РФ.

• Тамсулозин в каталоге аптек
• Другие препараты для лечения аденомы простаты:
  • Доксазозин
  • Теразозин

Источники

1. Тамсулозин — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/tamsulozin-sz
2. Тамсулозин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/tamsulozin-2090
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Аденома простаты (ДГПЖ): симптомы и лечение