Доларен: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Доларе

• Доларен — комбинированное обезболивающее и противовоспалительное средство; инструкция по применению предназначена для кратковременного устранения болевого синдрома и воспаления при ревматических, невралгических и посттравматических состояниях.
• Содержит два действующих вещества: диклофенак натрия 50 мг (НПВС) и парацетамол 500 мг (анальгетик-антипиретик), которые дополняют и усиливают действие друг друга.
• Отпускается строго по рецепту врача.
• Противопоказан при беременности, в период лактации, детям, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в стадии обострения, кровотечениях из ЖКТ, «аспириновой» бронхиальной астме.
• Максимальная продолжительность приёма без врачебного контроля — до 7 дней.
• Алкоголь строго противопоказан на фоне лечения: резко повышается риск поражения печени.

Состав и форма выпуска

Доларен выпускается в виде таблеток для приёма внутрь дозировкой 50 мг + 500 мг. Это двухслойные круглые двояковыпуклые таблетки: одна сторона белая (слой парацетамола), другая — оранжевая с вкраплениями белого и тёмно-оранжевого цвета (слой диклофенака).

Каждая таблетка содержит:

• диклофенак натрия — 50 мг;
• парацетамол — 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Солнечный закат жёлтый» (E110). Упаковки по 10 или 100 таблеток. Регистрационное удостоверение: ЛСР-005212/10 от 07.06.10, действующее, производитель — NABROS PHARMA, Pvt. Ltd. (Индия).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинация диклофенак + парацетамол работает одновременно через два принципиально разных механизма обезболивания, что обеспечивает более выраженный и устойчивый анальгетический эффект по сравнению с каждым препаратом по отдельности.

Диклофенак натрия — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное уксусной кислоты. Механизм действия связан с неселективным ингибированием (подавлением) циклооксигеназы — ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 и ЦОГ-2 катализируют превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Подавляя их синтез, диклофенак уменьшает отёк, покраснение, болезненность и местное повышение температуры в очаге воспаления. Кроме того, диклофенак снижает синтез тромбоксана А₂ — проагрегантного вещества, что объясняет его антиагрегантный эффект.

Парацетамол (ацетаминофен) обезболивает и снижает температуру преимущественно через центральные механизмы: он тормозит синтез простагландинов в центральной нервной системе (через ингибирование ЦОГ-3 в головном мозге) и взаимодействует с системой нисходящих серотонинергических путей, участвующих в болевом контроле. В отличие от диклофенака, парацетамол практически лишён периферического противовоспалительного действия и не влияет на слизистую желудка при применении в терапевтических дозах.

Совместное применение двух веществ обеспечивает синергизм: противовоспалительный эффект диклофенака сочетается с центральным анальгетическим действием парацетамола, что позволяет использовать оба компонента в меньших дозах, чем при монотерапии, снижая риск нежелательных эффектов каждого из них.

Фармакокинетика

Диклофенак при приёме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50% из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы — более 99%. Метаболизируется в печени; выводится преимущественно почками (70%) и с желчью (30%). Период полувыведения — 1–2 часа.

Парацетамол всасывается быстро; максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут. Биодоступность при пероральном приёме — 70–90%. Метаболизируется в печени путём сульфатирования, глюкуронизации и окисления. Образующийся при окислении метаболит NAPQI токсичен, однако в терапевтических дозах нейтрализуется глутатионом. При передозировке глутатион истощается и NAPQI вызывает некроз гепатоцитов. Период полувыведения — 1–3 часа.

Показания к применению

Доларен применяют для кратковременной симптоматической терапии болевого синдрома умеренной и сильной интенсивности, сопровождающегося воспалением. Показания согласно официальной инструкции:

• Ревматоидный артрит, остеоартроз (болевые и воспалительные проявления).
• Невралгия и радикулопатия, в том числе люмбоишиалгия (боль в пояснице с иррадиацией в ногу).
• Миалгия (боль в мышцах).
• Посттравматический болевой синдром с воспалением (ушибы, растяжения).
• Послеоперационная боль.
• Головная боль и мигрень.
• Альгодисменорея (болезненные менструации).
• Аднексит (воспаление придатков матки) в составе комплексной терапии.
• Проктит (воспаление прямой кишки).
• Зубная боль.
• Инфекционно-воспалительные заболевания уха, горла, носа с выраженным болевым и лихорадочным синдромом (фарингит, тонзиллит, отит) — в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к диклофенаку, парацетамолу или другим НПВС.
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения.
• Кровотечения из ЖКТ.
• «Аспириновая» бронхиальная астма и астма/ринит/крапивница, провоцируемые НПВС.
• Период после аортокоронарного шунтирования.
• Воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит).
• Выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени.
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Нарушения кроветворения и гемостаза (в том числе гемофилия).
• Беременность (все триместры).
• Детский возраст.
• Период лактации.

С осторожностью

• Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий — НПВС умеренно повышают риск сердечно-сосудистых событий.
• Застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отёчный синдром.
• Печёночная и почечная недостаточность (лёгкая и умеренная степень).
• Бронхиальная астма (без связи с НПВС), анемия, сахарный диабет.
• Дислипидемия/гиперлипидемия.
• Алкоголизм — резко повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.
• Эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения — на фоне НПВС возможен рецидив.
• Пожилой возраст.
• Системные заболевания соединительной ткани.

Этим пациентам Доларен назначают только при тщательной оценке соотношения польза/риск, с минимально возможной дозой и кратчайшим курсом под врачебным контролем.

Способ применения и дозы

Доларен принимают внутрь, не разжёвывая, во время еды или после еды, запивая небольшим количеством воды. Приём после еды снижает раздражение слизистой желудка.

Взрослые

По 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Максимальная продолжительность непрерывного курса — до 7 дней. При необходимости продолжения лечения — только по назначению и под наблюдением врача.

Дети

Доларен противопоказан в детском возрасте.

Пожилые пациенты

Применение с осторожностью. У пожилых пациентов выше риск нежелательных реакций со стороны ЖКТ (язвы, кровотечения), почек и сердечно-сосудистой системы. Пожилым, как правило, рекомендуется минимально эффективная доза при наиболее коротком курсе, а назначение проводит врач с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых препаратов.

Длительность курса

Максимальная продолжительность без врачебного контроля — 7 дней. Это обусловлено риском нежелательных реакций НПВС при длительном применении: желудочно-кишечные осложнения, нефротоксичность, кардиоваскулярные эффекты.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Доларен может вызывать многочисленные нежелательные реакции, обусловленные обоими действующими веществами. Наиболее значимые перечислены по системам.

Желудочно-кишечный тракт (наиболее частая группа):

• Более 1%: боли в животе, вздутие, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение трансаминаз, пептические язвы с возможным кровотечением или перфорацией, ЖКТ-кровотечения.
• Менее 1%: рвота, желтуха, мелена, афтозный стоматит, гепатит, некроз печени, панкреатит.

Нервная система:

• Более 1%: головная боль, головокружение.
• Менее 1%: бессонница, сонливость, депрессия, раздражительность, судороги, общая слабость.

Кожа:

• Более 1%: кожный зуд, сыпь.
• Менее 1%: алопеция, крапивница, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, повышенная фоточувствительность.

Мочевыделительная система:

• Более 1%: задержка жидкости.
• Менее 1%: нефротический синдром, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Кровеносная система: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз — менее 1%.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, аритмии — менее 1%.

Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отёк — менее 1%.

При появлении симптомов со стороны ЖКТ, кожных реакций, затруднения мочеиспускания — немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

Тяжесть передозировки определяется прежде всего парацетамоловым компонентом. В течение первых 24 часов: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, нарушения обмена глюкозы, метаболический ацидоз. Через 12–48 часов появляются симптомы поражения печени. При тяжёлой передозировке развивается печёночная недостаточность с энцефалопатией, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом, аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г парацетамола и более.

Что делать

Немедленно прекратить приём и вызвать скорую медицинскую помощь. Антидотом при передозировке парацетамола служит ацетилцистеин: введение метионина через 8–9 часов после передозировки и ацетилцистеина — через 12 часов. Специфического антидота для диклофенака не существует; лечение симптоматическое. Не занимайтесь самолечением при подозрении на передозировку.

Применение при беременности и лактации

Беременность. Доларен противопоказан при беременности. Диклофенак, как и другие НПВС, может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода (особенно в III триместре), задержку родовой деятельности и нарушение функции почек у новорождённого. Парацетамол в высоких дозах также связывают с потенциальным риском для плода. При беременности при необходимости обезболивания врач подбирает безопасные альтернативы.

Кормление грудью. Препарат противопоказан в период лактации. Диклофенак проникает в грудное молоко; влияние на ребёнка не изучено в достаточной мере. Парацетамол проникает в молоко в небольших концентрациях, однако применение комбинированного препарата нецелесообразно без врачебного назначения.

Взаимодействие с другими препаратами

Доларен взаимодействует с широким спектром лекарственных средств через оба своих компонента.

По диклофенаку:

• Повышает концентрацию дигоксина и препаратов лития в плазме — требует контроля.
• Снижает эффективность диуретиков; при калийсберегающих диуретиках — риск гиперкалиемии.
• Антикоагулянты (варфарин), антиагреганты, тромболитики — значительно повышается риск кровотечений из ЖКТ.
• Другие НПВС и глюкокортикостероиды — усиливают риск ЖКТ-кровотечений; не комбинировать.
• Метотрексат — повышает токсичность (снижает его почечный клиренс).
• Циклоспорин — повышает нефротоксичность.
• Антигипертензивные и снотворные средства — диклофенак ослабляет их действие.
• Гипогликемические препараты — возможно ослабление эффекта.
• Антибактериальные хинолоны — повышают риск судорог.

По парацетамолу:

• Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты, фенитоин, карбамазепин, алкоголь) — резко повышают образование токсического метаболита NAPQI; риск гепатотоксичности даже при терапевтических дозах.
• Варфарин — сопутствующий приём парацетамола в высоких дозах усиливает антикоагулянтный эффект.
• Дифлунисал — повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%; риск гепатотоксичности.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

На фоне приёма Доларен возможны головокружение, сонливость, нарушение зрения. В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими высокой концентрации внимания. Оцените индивидуальную реакцию в первые дни лечения.

Применение с алкоголем

Сочетание алкоголя с Доларен недопустимо. Этанол резко усиливает гепатотоксическое действие парацетамола: при регулярном употреблении алкоголя гепатотоксичность парацетамола может проявиться даже при терапевтических дозах. Диклофенак на фоне алкоголя значительно повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и язвообразования. Полный отказ от алкоголя в период лечения — обязательное условие.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года. По истечении срока годности не применять.

Аналоги Доларен

Аналоги Доларен — препараты с аналогичной комбинацией или схожей фармакологической группой.

• Диклофенак — монопрепарат диклофенака без парацетамола; применяется при аналогичных воспалительных и болевых синдромах.
• Диклоберл — монопрепарат диклофенака натрия в таблетках и суппозиториях.
• Нимесулид — НПВС с преимущественно ЦОГ-2-селективным действием; применяют при аналогичных болевых синдромах.
• Мелоксикам — более ЦОГ-2-селективный НПВС с лучшим профилем переносимости для ЖКТ.
• Ибупрофен — НПВС группы пропионовой кислоты; безрецептурная альтернатива при слабом и умеренном болевом синдроме.

Полный список аналогов Доларен

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Доларен?

Доларен помогает при болевых синдромах, связанных с воспалением: ревматоидном артрите, остеоартрозе, радикулите, миалгии, посттравматических болях, зубной и головной боли, болезненных менструациях, послеоперационной боли и воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Комбинация диклофенака и парацетамола обеспечивает более выраженный обезболивающий эффект, чем монотерапия каждым из компонентов.

Можно ли принимать Доларен с другими обезболивающими?

Сочетание Доларен с другими НПВС (аспирин, ибупрофен, нимесулид) противопоказано — резко возрастает риск ЖКТ-кровотечений и язв. Комбинация с глюкокортикостероидами также нежелательна. При необходимости усиления анальгезии врач может рассмотреть другие комбинации; самостоятельно добавлять обезболивающие не следует.

Можно ли принимать Доларен при беременности?

Нет, препарат противопоказан при беременности (все три триместра) и в период лактации. Диклофенак может влиять на развитие плода, особенно в III триместре. При необходимости обезболивания во время беременности обратитесь к врачу за безопасной альтернативой.

Можно ли купить Доларен без рецепта?

Нет. Доларен отпускается строго по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения опасно: препарат имеет серьёзные противопоказания и риск осложнений.

Сколько дней можно принимать Доларен?

Без врачебного контроля — не более 7 дней. Более длительный курс возможен только при наблюдении врача и с периодическим контролем функции почек и печени. При болевых синдромах, требующих длительного лечения, врач подберёт более безопасную схему терапии.

С чем нельзя совмещать Доларен?

Нельзя совмещать с алкоголем (риск тяжёлого поражения печени и ЖКТ), другими НПВС (усиление всех нежелательных эффектов), антикоагулянтами (риск кровотечений), метотрексатом (нарастание токсичности). С осторожностью — с диуретиками, гипотензивными средствами, сердечными гликозидами и препаратами лития (изменяется их концентрация в крови).

Чем заменить Доларен при непереносимости?

При непереносимости НПВС (язвенная болезнь, «аспириновая» астма) врач может предложить парацетамол в монорежиме, трамадол или другие анальгетики. При непереносимости диклофенака возможна замена другим НПВС с лучшим профилем безопасности для ЖКТ (мелоксикам, целекоксиб) — по назначению врача.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Доларен в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Доларен в каталоге аптек
• Другие препараты группы «НПВС комбинированные»:
  • Лекофен Комбо
  • Нейродикловит

Источники

1. Доларен — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/dolaren__39647
2. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
3. Инструкция производителя