Каптоприл: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Каптоприле

• Каптоприл — инструкция по применению описывает ингибитор АПФ первого поколения в таблетках 12,5 мг, 25 мг и 50 мг, применяемый при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и диабетической нефропатии.
• Принимается строго натощак — за 1 час до еды; еда снижает всасывание на 30–40%.
• Отпускается по рецепту; подбор дозы требует врачебного контроля: первая доза может вызвать резкое падение давления.
• Абсолютно противопоказан при беременности — вызывает пороки развития плода и гибель плода во II–III триместрах.
• При гипертоническом кризе возможен сублингвальный приём (под язык): 25 мг, при необходимости ещё 25 мг через 30 минут; максимум — 50 мг.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — каптоприл. Таблетки выпускаются в трёх дозировках: 12,5 мг, 25 мг и 50 мг. Таблетки белые или почти белые, плоские или двояковыпуклые, иногда с риской для деления.

Вспомогательные вещества в типичном составе: лактоза или крахмал кукурузный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза.

Торговые наименования: Капотен (наиболее известный), Каптоприл-СТИ, Каптоприл-АКОС, Каптоприл-Тева. АТХ-код: C09AA01 (каптоприл, ингибиторы АПФ).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Каптоприл — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ, или ACE). Что это значит на практике? В организме ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) регулирует сосудистый тонус: ангиотензин I превращается в ангиотензин II под действием АПФ, а ангиотензин II сужает сосуды и повышает давление. Каптоприл блокирует этот фермент — ангиотензин II не образуется, сосуды расслабляются, давление снижается.

Параллельно АПФ разрушает брадикинин — вещество, расширяющее сосуды. При его блокировке каптоприлом брадикинин накапливается, дополнительно снижая давление. Но именно накопление брадикинина вызывает главный побочный эффект — сухой кашель (у 10–15% пациентов).

Гемодинамические эффекты: снижение АД за счёт уменьшения общего периферического сопротивления сосудов; снижение постнагрузки на левый желудочек (важно при ХСН); уменьшение давления в малом круге кровообращения; снижение альдостерона — задерживается меньше натрия и воды, что важно при ХСН и нефропатии.

Нефропротективный эффект при диабетической нефропатии связан со снижением внутриклубочкового давления — каптоприл расширяет приносящую и отводящую артериолы клубочков, но эфферентную (отводящую) — сильнее, что уменьшает гиперфильтрацию и протеинурию.

Фармакокинетика

После приёма внутрь каптоприл быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 65–75% натощак; при приёме с едой снижается до 30–40% — поэтому принимают до еды. Максимальная концентрация в крови — через 1–1,5 часа.

Связывание с белками плазмы — около 25–30%. Период полувыведения — 2–3 часа (один из самых коротких среди ингибиторов АПФ, что требует приёма 2–3 раза в сутки). Выводится преимущественно с мочой (около 40–50% — в неизменённом виде, остальное — метаболиты). При тяжёлой почечной недостаточности накапливается — необходима коррекция дозы.

Показания к применению

Каптоприл применяется при нескольких серьёзных сердечно-сосудистых и почечных состояниях.

• Артериальная гипертензия — в том числе реноваскулярная (при стенозе почечных артерий — одностороннем).
• Гипертонический криз — снятие острого эпизода резкого подъёма давления (сублингвально).
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) — снижение пред- и постнагрузки на сердце, улучшение качества жизни и выживаемости.
• Инфаркт миокарда — применение в первые 24 часа у стабильных пациентов снижает риск формирования аневризмы левого желудочка и развития ХСН.
• Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа — замедление прогрессирования почечной недостаточности.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к каптоприлу и любым другим ингибиторам АПФ.
• Ангионевротический отёк (отёк Квинке) в анамнезе, связанный с приёмом ингибиторов АПФ — опасность повторения.
• Беременность (все триместры) — каптоприл оказывает тератогенное действие во II–III триместрах, вызывает гибель плода; в I триместре нежелателен.
• Грудное вскармливание — проникает в молоко.
• Возраст до 18 лет (данные о безопасности и эффективности у детей ограничены).
• Одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м²).

С осторожностью

Выраженная почечная недостаточность: каптоприл может повышать уровень креатинина, особенно у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки — это потенциально опасно (острая почечная недостаточность).

Гиперкалиемия (высокий уровень калия в крови): каптоприл снижает секрецию альдостерона, что может повышать уровень калия. Особенно осторожно — при одновременном приёме с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.

Тяжёлый аортальный стеноз и гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией — риск резкого снижения давления.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают за 1 час до еды, внутрь, запивая водой. При гипертоническом кризе — сублингвально (под язык), там скорость всасывания выше.

Взрослые

При гипертоническом кризе: 25 мг под язык; если через 30 минут эффект недостаточен — ещё 25 мг; максимум за один эпизод — 50 мг.

Дети

До 18 лет применение не рекомендовано. При вынужденном назначении доза — 0,1–0,3 мг/кг массы тела под контролем врача.

Пожилые пациенты

Начальная доза — 6,25 мг 2 раза в сутки из-за повышенной чувствительности к гипотензивному эффекту. Постепенное увеличение под контролем АД. Максимальная доза у пожилых, как правило, не превышает 75–100 мг/сут.

Длительность курса

При артериальной гипертензии — постоянно, отменять самостоятельно нельзя; при ХСН — длительно; при инфаркте — обычно не менее 6 недель, при ХСН в исходе — постоянно.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции каптоприла хорошо изучены.

Очень частые (>10%):

• Сухой кашель — у 10–15% пациентов, иногда у 20%. Связан с накоплением брадикинина. Обычно появляется через несколько недель. Проходит после отмены. Это главная причина замены на сартаны.

Частые (1–10%):

• Гипотензия, особенно первая доза (сильнее у пациентов с ХСН, гипонатриемией, дегидратацией);
• головная боль, головокружение;
• утомляемость;
• нарушения вкуса (металлический привкус), снижение аппетита.

Нечастые:

• Гиперкалиемия — контролировать уровень калия в крови.
• Нарушение функции почек (повышение креатинина) — особенно при двустороннем стенозе артерий.
• Кожная сыпь, зуд.

Редкие, но серьёзные:

• Ангионевротический отёк (отёк Квинке) — может возникнуть в любое время, в том числе через месяцы лечения. Отёк языка, губ, гортани — опасен для жизни. Немедленная отмена, экстренная медицинская помощь.
• Нейтропения/агранулоцитоз — редко, чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями или почечной недостаточностью. Контроль лейкоцитов.
• Протеинурия — контроль мочи.

Передозировка

Симптомы

Выраженная артериальная гипотензия — главный симптом. Брадикардия, нарушения сознания, головокружение, обмороки. При тяжёлой передозировке — коллапс.

Что делать

Уложить горизонтально, поднять ноги. Вызвать скорую помощь. При значительной передозировке — промывание желудка. Основа лечения — восполнение объёма жидкости (инфузия физраствора). При брадикардии — атропин. Каптоприл выводится при гемодиализе.

Применение при беременности и лактации

Каптоприл категорически противопоказан при беременности. В I триместре — нежелателен (риск пороков развития сердечно-сосудистой системы). Во II и III триместрах — абсолютно запрещён: вызывает почечную агенезию, гипоплазию костей черепа плода, маловодие (олигогидрамнион) и внутриутробную гибель плода.

Если беременность наступила на фоне приёма каптоприла — немедленно отменить и подобрать безопасный антигипертензивный препарат (метилдопа, лабеталол — по согласованию с акушером).

В период кормления грудью применение противопоказано: каптоприл проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействий у каптоприла немало, и некоторые из них клинически важны.

• НПВП (ибупрофен, диклофенак, кетопрофен): снижают гипотензивный эффект каптоприла и повышают риск острой почечной недостаточности при совместном применении.
• Диуретики: усиливают гипотензивный эффект — первая доза может вызвать резкое падение давления. Особенно осторожно у пациентов, уже принимающих петлевые диуретики.
• Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен) и препараты калия: риск гиперкалиемии.
• Соли лития: каптоприл замедляет выведение лития; возможна токсичность лития — контроль его концентрации в крови.
• Алискирен: комбинация с каптоприлом при СД или ХПН противопоказана; у остальных — нежелательна.
• Симпатомиметики (адреналин, норадреналин): ослабляют антигипертензивный эффект.
• Антациды: незначительно снижают всасывание каптоприла.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Каптоприл может вызывать головокружение, особенно в начале лечения или при изменении дозы. В период подбора дозы следует воздерживаться от вождения. После стабилизации ограничений нет, если давление контролируется удовлетворительно и нет выраженных побочных эффектов.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект каптоприла, что может привести к резкому снижению давления и обмороку. При гипертонии алкоголь сам по себе нежелателен: он повышает давление и нарушает его вариабельность. Совместный приём нецелесообразен.

Синдром первой дозы: у пациентов с выраженной ХСН, гипонатриемией (низкий натрий) или при одновременном приёме диуретиков первая доза каптоприла может вызвать резкую гипотензию. Рекомендуется начинать с 6,25 мг лёжа и наблюдать 2 часа. При гипертоническом кризе сублингвальный приём оказывает эффект через 15–30 минут; метод удобен при недоступности других средств, но кризовая гипертензия требует выяснения и устранения причины.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре до 25 °C в защищённом от влаги и света месте. Беречь от детей. Срок годности — 2–3 года (зависит от производителя). Использовать до даты на упаковке.

Аналоги Каптоприла

Другие ингибиторы АПФ имеют схожие показания, но различаются кратностью приёма, периодом полувыведения и профилем нежелательных реакций.

• Эналаприл — пролекарство, превращается в эналаприлат; принимается 1–2 раза в день; кашель встречается реже, чем при каптоприле, по некоторым данным.
• Лизиноприл — не требует метаболизации, активен сам по себе; принимается 1 раз в сутки; не метаболизируется в печени, что важно при нарушении её функции.
• Рамиприл — одного из наиболее изученных иАПФ по сердечно-сосудистой смертности; 1 раз в сутки.
• Периндоприл — длительно действующий иАПФ; применяется 1 раз в день; хорошо изучен при ИБС и инсультах.
• Фозиноприл — двойное выведение (печень + почки), что предпочтительно при почечной недостаточности.
• Капотен — оригинальный брендированный каптоприл от Bristol-Myers Squibb; то же вещество, та же эффективность.

Полный список аналогов Каптоприла

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Каптоприл?

Каптоприл снижает артериальное давление при гипертензии, улучшает состояние сердца при хронической сердечной недостаточности, защищает почки при диабетической нефропатии (СД1) и применяется в первые сутки инфаркта миокарда. Это первый синтезированный ингибитор АПФ, ставший стандартом лечения гипертонии и ХСН с 1980-х годов.

Почему Каптоприл нужно принимать до еды?

При приёме с едой биодоступность снижается на 30–40% — то есть до сердца доходит значительно меньше препарата. Чтобы действие было стабильным и предсказуемым, таблетку принимают за 1 час до еды или через 2 часа после неё.

Почему от Каптоприла возникает кашель?

Каптоприл блокирует АПФ, который разрушает брадикинин. Накопившийся брадикинин раздражает рецепторы слизистой дыхательных путей — возникает сухой непродуктивный кашель. Это частый побочный эффект всех ингибиторов АПФ. Если он сильно беспокоит — врач переводит пациента на сартан (валсартан, лозартан), который не влияет на брадикинин.

Можно ли купить Каптоприл без рецепта?

Нет. Каптоприл — рецептурный препарат. Самостоятельный подбор дозы опасен: без мониторинга давления и лабораторных показателей невозможно оценить риск гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек.

Можно ли принимать Каптоприл при беременности?

Категорически нет. Во II и III триместрах каптоприл вызывает тяжёлые пороки и гибель плода. Если беременность наступила на фоне приёма — немедленно сообщить врачу для замены препарата.

Как правильно применять Каптоприл при гипертоническом кризе?

25 мг таблетку кладут под язык и рассасывают (или тщательно разжёвывают). Снижение давления начинается через 15–30 минут. Если через 30 минут эффект недостаточен — принять ещё 25 мг. Максимум за один эпизод — 50 мг. После купирования криза — обязательный визит к врачу для анализа причин подъёма.

В чём разница между Каптоприлом и Эналаприлом?

Оба — ингибиторы АПФ со схожими показаниями. Каптоприл принимается 2–3 раза в день (короткое действие), эналаприл — 1–2 раза. Кашель встречается при обоих. Каптоприл лучше изучен при острых ситуациях (инфаркт, криз), эналаприл — удобнее для ежедневного длительного лечения. Выбор — за врачом.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Каптоприл в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Каптоприл в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Ингибиторы АПФ»:
  • Энап
  • Престариум А

Источники

1. Видаль — Каптоприл: https://www.vidal.ru/drugs/captopril__4944
2. Видаль — Каптоприл 50 мг: https://www.vidal.ru/drugs/captopril__4951
3. РЛС — Капотен (каптоприл): https://www.rlsnet.ru/drugs/kapoten-1567
4. ГРЛС Росминздрав: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя