Целебрекс: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Целебрексе

• Целебрекс — инструкция по применению противовоспалительного препарата из группы селективных ингибиторов ЦОГ-2, который снимает боль и воспаление при заболеваниях суставов с меньшим риском осложнений со стороны желудка, чем неселективные НПВП.
• Препарат назначают при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, болевом синдроме различного происхождения и первичной дисменорее.
• Целебрекс отпускается строго по рецепту врача; перед началом приёма необходима оценка сердечно-сосудистого и почечного риска.
• Главные противопоказания — период после операции аортокоронарного шунтирования, активная язвенная болезнь, тяжёлая ХСН, беременность (III триместр), аллергия на сульфонамиды и аспириновая бронхиальная астма.
• Стандартная доза при остеоартрозе — 200 мг/сут; при ревматоидном артрите — 100–200 мг дважды в сутки.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Целебрекса — целекоксиб (АТХ-код M01AH01). По химической структуре это диарилзамещённый пиразол, несущий сульфонамидную группу. Именно наличие сульфонамидного фрагмента объясняет перекрёстную непереносимость у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные антибиотики).

Целебрекс выпускается в форме твёрдых желатиновых капсул с дозировками 100 мг и 200 мг. Капсулы 100 мг — белые с синей крышкой, содержат белый или не совсем белый порошок; капсулы 200 мг — белые с золотой крышкой. Упаковки по 10, 20, 30 и 60 капсул. Производитель — компания Pfizer (США/Германия).

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кросповидон, лаурилсульфат натрия, повидон, магния стеарат. Наличие лактозы необходимо учитывать пациентам с непереносимостью молочного сахара. Состав капсульной оболочки: желатин, диоксид титана, синий краситель (для 100 мг) или краситель железа оксид жёлтый (для 200 мг).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Целекоксиб относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) нового поколения — селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Для понимания его преимуществ необходимо знать о двух изоформах этого фермента. ЦОГ-1 — «конституциональная» изоформа, постоянно присутствующая в клетках желудка, тромбоцитах и почках. Она защищает слизистую желудка, обеспечивает нормальную агрегацию тромбоцитов и регулирует почечный кровоток. ЦОГ-2 — «индуцируемая» изоформа, которая активируется при воспалении и травме; именно она отвечает за синтез простагландинов, вызывающих боль, жар и отёк.

Неселективные НПВП (ибупрофен, диклофенак, напроксен) блокируют обе изоформы — и ЦОГ-1, и ЦОГ-2. Из-за подавления ЦОГ-1 снижается выработка защитного слизистого барьера желудка, что увеличивает риск эрозий, язв и желудочно-кишечных кровотечений. Целекоксиб избирательно блокирует только ЦОГ-2, сохраняя активность ЦОГ-1. Это обеспечивает сопоставимый с неселективными НПВП противовоспалительный и анальгетический эффект, но с существенно меньшим риском повреждений желудочно-кишечного тракта.

Противовоспалительное действие целекоксиба реализуется через снижение синтеза простагландинов в воспалённых тканях сустава, что уменьшает боль, отёчность и скованность. Анальгетический эффект включает как периферический (в месте воспаления), так и центральный (спинальный) компонент. Жаропонижающее действие обусловлено снижением синтеза простагландина E₂ в гипоталамусе. При первичной дисменорее целекоксиб снижает уровень простагландинов, вызывающих спастические сокращения миометрия.

Следует учитывать, что при длительном применении целекоксиб, как и другие НПВП, может повышать риск серьёзных сердечно-сосудистых событий: инфаркта миокарда и инсульта. Этот риск выше у пациентов с уже имеющейся сердечно-сосудистой патологией и при применении высоких доз.

Фармакокинетика

После приёма внутрь целекоксиб хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приёме с жирной пищей всасывание ускоряется, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3 часа. Препарат в значительной мере (около 97%) связывается с белками плазмы, что ограничивает его распределение в спинномозговую жидкость. Объём распределения велик — препарат хорошо проникает в воспалённые ткани суставов, где и нужен основной эффект.

Целекоксиб интенсивно метаболизируется в печени с участием фермента CYP2C9. Образующиеся метаболиты практически неактивны. Генетический полиморфизм CYP2C9 влияет на скорость метаболизма: у так называемых «медленных метаболизаторов» (носителей вариантов 2 и 3 гена CYP2C9) концентрация целекоксиба может быть значительно выше. Таким пациентам требуется начало с половинной дозы. Период полувыведения составляет около 11 часов. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой (27%) и с калом (57%).

Показания к применению

Целебрекс применяется у взрослых для симптоматического лечения болевых и воспалительных состояний. Ниже перечислены показания по официальной инструкции.

• Остеоартроз (артроз) — симптоматическое лечение боли и воспаления в суставах.
• Ревматоидный артрит — в составе комплексной терапии для уменьшения боли и воспаления.
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) — для облегчения боли в позвоночнике.
• Болевой синдром различного происхождения (послеоперационная боль, боли в спине, зубная боль) — краткосрочное купирование боли.
• Первичная дисменорея (болезненные менструации) — для уменьшения тазовой боли.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Аллергия на сульфонамиды (препарат содержит сульфонамидную группу, возможна перекрёстная реакция).
• Аспириновая триада или аспириновая бронхиальная астма (непереносимость аспирина и других НПВП с бронхоспазмом).
• Период после операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).
• Активная язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечное кровотечение.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения.
• Тяжёлая хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по NYHA).
• Установленная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh >9 баллов).
• Тяжёлая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин).
• III триместр беременности.
• Возраст до 18 лет.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

• Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): повышенный риск сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных осложнений.
• Наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний (курение, дислипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия).
• Язвенная болезнь в анамнезе (вне обострения).
• Умеренная печёночная недостаточность (Child-Pugh 7–9): требует снижения дозы вдвое.
• Умеренная почечная недостаточность: применять с осторожностью.
• I и II триместры беременности: нежелательно.
• Медленные метаболизаторы по CYP2C9.
• Дегидратация любого происхождения.

Пациентам с риском сердечно-сосудистых заболеваний перед назначением целебрекса необходима кардиологическая оценка. Препарат применяют в минимально эффективной дозе в течение кратчайшего необходимого периода.

Способ применения и дозы

Капсулы Целебрекс принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Принимать можно независимо от приёма пищи, однако при приёме с едой всасывание улучшается. Дозировки строго по официальной инструкции.

Взрослые

При остеоартрозе Целебрекс назначают в дозе 200 мг/сут однократно или по 100 мг дважды в сутки. При ревматоидном артрите — по 100–200 мг дважды в сутки. При анкилозирующем спондилите стандартная доза составляет 200 мг один раз или дважды в сутки. Если в течение 6 недель при суточной дозе 200 мг значительного улучшения не достигнуто, пробный курс при дозе 400 мг/сут может дать дополнительный эффект; если и это не помогает — следует рассмотреть альтернативное лечение.

При болевом синдроме в первый день принимают нагрузочную дозу 400 мг (2 капсулы 200 мг) при необходимости с дополнительными 200 мг; начиная со второго дня — по 200 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза при длительной терапии — 400 мг.

Дети

Применение у пациентов до 18 лет противопоказано. Целебрекс не предназначен для педиатрической практики.

Пожилые пациенты

Пациентам старше 65 лет без тяжёлой почечной или печёночной недостаточности коррекция дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов риск сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных осложнений значительно выше, поэтому терапию проводят с применением минимально эффективных доз и под тщательным врачебным наблюдением. При умеренной печёночной недостаточности начальная и максимальная дозы снижаются вдвое.

Длительность курса

При хронических заболеваниях (остеоартроз, ревматоидный артрит) Целебрекс применяют длительно под регулярным врачебным контролем с периодической оценкой целесообразности продолжения терапии. При болевом синдроме или дисменорее — краткосрочные курсы. Не следует применять препарат дольше и в больших дозах, чем назначил врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Целебрекс имеет более благоприятный профиль безопасности в отношении желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными НПВП. Однако ряд нежелательных реакций требует внимания.

Наиболее клинически значимым нежелательным эффектом при длительном применении является повышение сердечно-сосудистого риска. Риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности применения, а также у пациентов с имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями. При появлении отёков нижних конечностей, повышения давления, болей в груди или одышки необходимо срочно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Тошнота, рвота, боли в желудке.
• Головная боль, головокружение, сонливость.
• Возможно желудочно-кишечное кровотечение при очень высоких дозах.
• Повышение артериального давления, острая почечная недостаточность.
• В тяжёлых случаях — анафилактоидные реакции, угнетение дыхания.

Что делать

При подозрении на передозировку немедленно прекратить приём препарата и обратиться в скорую помощь. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое: промывание желудка при раннем обращении, активированный уголь, поддержание жизненно важных функций. Целекоксиб не выводится при диализе в связи с высоким связыванием с белками плазмы.

Применение при беременности и лактации

В III триместре беременности Целебрекс противопоказан. Ингибиторы ЦОГ-2 в последнем триместре беременности вызывают преждевременное закрытие боталлова протока у плода, что приводит к лёгочной гипертензии у новорождённого. Кроме того, в III триместре возможно удлинение родовой деятельности и кровотечение.

В I и II триместрах беременности применение Целебрекса нежелательно. При необходимости применения НПВП у беременной во II триместре — только по назначению врача с тщательным мониторингом функции почек плода. В I триместре НПВП теоретически ассоциируются с повышенным риском выкидыша.

В период грудного вскармливания применение противопоказано: целекоксиб проникает в грудное молоко, и его безопасность для ребёнка не установлена.

Взаимодействие с другими препаратами

Целекоксиб взаимодействует с широким спектром лекарственных средств через несколько механизмов. О всех принимаемых препаратах необходимо сообщать врачу.

• Варфарин: ингибирование CYP2C9 целекоксибом повышает концентрацию варфарина и усиливает его антикоагулянтный эффект; необходим контроль МНО, особенно при начале или отмене целебрекса.
• Ацетилсалициловая кислота (аспирин): при совместном применении значительно возрастает риск желудочно-кишечных осложнений; комбинация допустима только при обоснованной клинической необходимости (кардиопрофилактические дозы аспирина).
• Препараты лития: целекоксиб снижает выведение лития, повышая его концентрацию до токсических значений; при необходимости — контроль уровня лития.
• Флуконазол и другие ингибиторы CYP2C9: значительно повышают концентрацию целекоксиба в плазме; необходимо снизить дозу до минимально эффективной.
• Антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ, сартаны, диуретики): НПВП снижают их гипотензивный эффект и повышают риск нарушения функции почек.
• Другие НПВП и глюкокортикоиды: одновременное применение увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения; комбинация нежелательна.
• Метотрексат: целекоксиб может снижать почечный клиренс метотрексата и повышать его токсичность.
• Циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности при совместном применении.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

При приёме Целебрекса возможны головокружение, сонливость и нарушения зрения, что может влиять на способность управлять транспортными средствами. Пациентам рекомендуется оценить индивидуальную реакцию в первые дни лечения и воздерживаться от вождения при возникновении перечисленных симптомов.

Применение с алкоголем

Алкоголь значительно повышает риск желудочно-кишечных кровотечений при любых НПВП, включая целекоксиб. Хотя Целебрекс менее агрессивен по отношению к слизистой желудка, чем неселективные НПВП, синергизм алкоголя и ингибитора ЦОГ повышает риск язвы и кровотечения. На весь период лечения следует полностью отказаться от алкогольных напитков.

Перед назначением Целебрекса пациенты с риском сердечно-сосудистых заболеваний должны быть информированы о возможном повышении вероятности инфаркта миокарда и инсульта. Препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение наименьшего необходимого времени. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (тёмный стул, рвота кровью) или сердечно-сосудистых симптомов необходима срочная медицинская помощь.

Условия хранения и срок годности

Целебрекс следует хранить при температуре не выше 25 °C (согласно инструкции производителя), в защищённом от света и недоступном для детей месте. Препарат выпускается в капсулах; вскрытая упаковка должна быть плотно закрыта после каждого извлечения капсулы. Не хранить в холодильнике или в местах с повышенной влажностью.

Срок годности капсул Целебрекс — 5 лет с даты производства. Дата изготовления и конечный срок годности указаны на упаковке. После истечения срока годности применять препарат нельзя — его следует утилизировать в соответствии с требованиями по обращению с лекарственными отходами (не выбрасывать в обычный мусор). Уточнить условия хранения конкретной упаковки можно в официальной инструкции производителя.

Аналоги Целебрекса

Ниже приведены реальные аналоги Целебрекса — препараты с тем же действующим веществом (целекоксиб) и другие НПВП для лечения воспаления и боли. Выбор конкретного препарата — задача врача с учётом профиля риска пациента.

• Целекоксиб — дженерики целекоксиба различных производителей в капсулах 100 и 200 мг.
• Дилакса — целекоксиб 200 мг; дженерик, применяется по тем же показаниям.
• Ранселекс — целекоксиб 200 мг; отечественный дженерик.
• Мовалис — мелоксикам; преимущественно ЦОГ-2-селективный НПВП, доступен в таблетках, суппозиториях и растворе для инъекций.
• Аркоксиа — эторикоксиб; высокоселективный ЦОГ-2-ингибитор с суточным однократным приёмом.
• Найз — нимесулид; ЦОГ-2-преимущественный ингибитор, доступен в таблетках и суспензии.
• Диклофенак — неселективный НПВП; не является ЦОГ-2-избирательным, но широко применяется при тех же показаниях; выше риск для желудочно-кишечного тракта.

Полный список аналогов Целебрекса

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Целебрекс?

Целебрекс снимает боль и воспаление при заболеваниях суставов — остеоартрозе (артрозе), ревматоидном артрите, болезни Бехтерева. Также применяется для краткосрочного купирования умеренной и сильной боли различного происхождения (послеоперационная боль, боли в спине) и при болезненных менструациях. Препарат не устраняет причину заболевания, а контролирует симптомы.

Чем Целебрекс отличается от обычных обезболивающих?

В отличие от «обычных» НПВП (ибупрофена, диклофенака), которые блокируют оба фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2, целекоксиб избирательно подавляет только ЦОГ-2. Это сохраняет защитный слой слизистой желудка и снижает риск эрозий и язв. Однако анальгетический и противовоспалительный эффект сопоставим с неселективными НПВП. Целебрекс не влияет на агрегацию тромбоцитов — в отличие от аспирина.

Можно ли принимать Целебрекс при беременности?

В III триместре беременности Целебрекс строго противопоказан: он вызывает преждевременное закрытие протока у плода. В I и II триместрах применение нежелательно и допускается только по назначению врача при наличии веских показаний. При планировании беременности следует сообщить врачу о приёме препарата.

Можно ли купить Целебрекс без рецепта?

Нет. Целебрекс — рецептурный препарат, отпускается только по назначению врача. Это связано с необходимостью предварительной оценки сердечно-сосудистого риска, исключения противопоказаний и подбора оптимальной дозы. Самостоятельный приём НПВП при хронической боли в суставах опасен.

Сколько дней принимать Целебрекс?

При острой боли курс составляет от нескольких дней до недели. При хронических заболеваниях суставов препарат принимают длительно, но в минимально эффективной дозе с регулярными врачебными осмотрами и оценкой переносимости. Самостоятельно увеличивать дозу или продолжительность курса нельзя.

Целебрекс и сердце: есть ли риск?

Да, при длительном применении и в высоких дозах Целебрекс, как и другие НПВП, повышает риск инфаркта миокарда и инсульта. Риск выше у пациентов с уже имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями, высоким АД, сахарным диабетом и курящих. Именно поэтому препарат применяют в минимально эффективной дозе, назначает его только врач, а пациентов с кардиоваскулярным риском регулярно контролируют.

Как принимать Целебрекс при болях в спине?

При болевом синдроме (в том числе при острой боли в спине) в первый день принимают 400 мг, при сохранении боли — дополнительно 200 мг. Начиная со второго дня и далее — 200 мг дважды в сутки. Курс при острой боли — как правило, до нескольких дней. При хронических болях в спине схему определяет врач, который оценивает возможность применения более безопасных в долгосрочной перспективе методов лечения.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Целебрекс в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Целебрекс в каталоге аптек
• Другие препараты группы «нестероидные противовоспалительные препараты»:
  • Ибупрофен
  • Мелоксикам

Источники

1. Целебрекс — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/celebreks-11054
2. Целебрекс (Celebrex) — описание препарата, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/celebrex__40716
3. Целекоксиб — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/celeboksib-451
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Pfizer — производитель Целебрекса: https://www.pfizer.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Аркоксиа или Целебрекс: что лучше и в чём разница