Валвир: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Валвире

• Валвир — противовирусный препарат на основе валацикловира; инструкция по применению предусматривает его рецептурный отпуск и использование при герпетических инфекциях.
• Действующее вещество — валацикловир 500 мг; в организме превращается в ацикловир, который подавляет репликацию вирусов простого герпеса (ВПГ-1 и ВПГ-2), опоясывающего герпеса и цитомегаловируса (ЦМВ).
• Применяют при генитальном и лабиальном герпесе, опоясывающем герпесе, а также для профилактики ЦМВ-инфекции после трансплантации органов.
• Главное противопоказание — повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру; с особой осторожностью применяют при почечной недостаточности.
• Таблетки принимают независимо от еды, запивая водой; при герпесе важно начать лечение как можно раньше — в идеале при первых симптомах.
• Для пациентов с ослабленным иммунитетом (ВИЧ, трансплантация) дозы и схемы существенно отличаются от стандартных.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — валацикловира гидрохлорид; в пересчёте на валацикловир содержание в одной таблетке составляет 500 мг. Форма выпуска — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг. Упаковки: блистеры по 10 таблеток, от 1 до нескольких блистеров в пачке.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, стеарат магния; состав оболочки — гипромеллоза, диоксид титана, макрогол. Форма оболочки обеспечивает распад таблетки в кишечнике.

Препарат выпускает компания Sun Pharmaceutical Industries (Индия). Важно не путать с другой торговой маркой «Валвир 450 мг» (валганцикловир) — это другое вещество с совершенно иными показаниями. Речь идёт именно о валацикловире 500 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Валацикловир — пролекарство. После приёма внутрь он быстро и почти полностью превращается в ацикловир ещё в стенке кишечника и печени. Именно ацикловир — активная форма.

Механизм действия сложен и элегантен. Ацикловир проникает в клетку, поражённую вирусом герпеса. Вирусный фермент тимидинкиназа фосфорилирует его — превращает в ацикловир-монофосфат. Затем клеточные ферменты дополнительно фосфорилируют его до трифосфата. Эта форма встраивается в синтезируемую вирусом ДНК вместо нормального нуклеозида и блокирует дальнейшую репликацию — цепочка ДНК обрывается. Здоровые клетки не пострадают: вирусная тимидинкиназа работает в сотни раз активнее клеточной, поэтому ацикловир накапливается именно там, где нужно.

Против каких вирусов работает: ВПГ-1 и ВПГ-2 (простой герпес, включая генитальный и лабиальный), вирус Varicella-Zoster (опоясывающий лишай и ветряная оспа), вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус (ЦМВ). Активность против ЦМВ слабее, чем против ВПГ — именно поэтому при трансплантации используют более высокие дозы.

Преимущество валацикловира перед старым ацикловиром — биодоступность. Ацикловир при пероральном приёме усваивается плохо (15–20%). Валацикловир всасывается на 54–55% и быстро превращается в ацикловир — итоговая биодоступность ацикловира возрастает в 3–5 раз. Это позволяет принимать меньше таблеток с тем же эффектом.

Фармакокинетика

После приёма 500 мг валацикловира максимальная концентрация ацикловира в плазме достигается через 1,5–2 часа. Еда на фармакокинетику практически не влияет. Период полувыведения ацикловира — примерно 3–4 часа у пациентов с нормальной функцией почек.

Ацикловир выводится главным образом почками — как путём клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. При почечной недостаточности скорость выведения снижается, концентрация в крови нарастает — без коррекции дозы это грозит нейротоксичностью. Поэтому при КК менее 50 мл/мин дозы и интервалы между приёмами меняют.

Показания к применению

Показания Валвира охватывают взрослых и подростков от 12 лет:

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ-1 и ВПГ-2, включая:
  • первичный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis);
  • лабиальный герпес (Herpes labialis — «простуда» на губах);
• супрессивная (подавляющая) терапия — длительная профилактика рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов и у ВИЧ-инфицированных;
• лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса — только у взрослых;
• профилактика ЦМВ-инфекции и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов — у взрослых и подростков от 12 лет.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому вспомогательному веществу в составе таблеток.

Других абсолютных запретов немного, но осторожность нужна при серьёзных состояниях.

С осторожностью

• нарушение функции почек: при КК менее 50 мл/мин требуется коррекция дозы, при КК менее 10 мл/мин и на диализе — значительное снижение дозы и кратности;
• пациенты с ослабленным иммунитетом (ВИЧ-инфицированные с CD4 ниже 100 клеток/мм³, реципиенты органов) — у них при высоких дозах описаны случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремического синдрома;
• пациенты до 12 лет с лабиальным герпесом — эффективность и безопасность не установлены в полной мере;
• пациенты до 18 лет с генитальным герпесом или опоясывающим лишаём.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь независимо от еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

При лечении ВПГ и опоясывающего герпеса принципиально важно начать как можно раньше — при первых симптомах (зуд, жжение, покалывание). Если уже появились пузырьки или язвочки, эффективность снижается. При опоясывающем герпесе — начало в течение 72 часов от появления сыпи.

Дети

Дети от 12 лет при лабиальном герпесе — те же схемы, что у взрослых. Дети 2–18 лет при ветряной оспе — валацикловир 20 мг/кг 3 раза/сут (не более 1000 мг 3 раза/сут), в течение 5 дней; начать в течение 24 часов от появления сыпи.

Пожилые пациенты

Схемы дозирования такие же, как для взрослых. Главное — следить за функцией почек: у пожилых она часто снижена, и при необходимости дозу корректируют.

Длительность курса

Зависит от показания. При рецидиве — 3–5 дней. При опоясывающем герпесе — 7 дней. Супрессивная терапия — 6–12 месяцев, после чего оценивают частоту рецидивов и решают, продолжать ли.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Валацикловир переносится в целом хорошо. Большинство нежелательных реакций — лёгкие и временные.

Нейропсихические нарушения (спутанность сознания, галлюцинации) — тревожный сигнал, немедленно к врачу. Риск выше при почечной недостаточности, когда ацикловир накапливается.

При длительной супрессивной терапии общая переносимость хорошая — серьёзные побочные эффекты редки.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, почечная недостаточность (нарушение выведения ацикловира), нейрологические симптомы — спутанность сознания, галлюцинации, судороги при выраженных случаях.

Что делать

Прекратить приём. Поддерживать водный баланс — обильное питьё ускоряет выведение ацикловира. Гемодиализ эффективен при тяжёлой передозировке: существенно снижает концентрацию ацикловира в крови. Немедленно обратиться за медицинской помощью.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении валацикловира у беременных женщин ограниченное количество. В исследованиях на животных репродуктивной токсичности не обнаружено. Так как валацикловир быстро конвертируется в ацикловир, имеющийся опыт применения ацикловира при беременности экстраполируют на валацикловир — он обширен и не выявил специфических рисков. При острых герпетических инфекциях во время беременности врач оценивает соотношение пользы и риска; нелеченный герпес сам по себе несёт риск для плода.

Период грудного вскармливания: ацикловир выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Как правило, кратковременное лечение лабиального или генитального герпеса совместимо с кормлением, но окончательное решение за врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

Валацикловир в целом мало взаимодействует с другими препаратами, что отличает его в лучшую сторону. Наиболее значимые взаимодействия:

• Нефротоксические препараты — аминогликозиды, циклоспорин, такролимус, амфотерицин B: при одновременном применении с валацикловиром риск поражения почек возрастает. Совместное применение требует мониторинга функции почек.
• Пробенецид, циметидин — снижают почечный клиренс ацикловира, его концентрация в плазме растёт. Это важно при высоких дозах валацикловира.
• Иммунодепрессанты — совместная терапия у трансплантированных пациентов. Сочетание хорошо изучено и применяется широко (именно эта группа получает 8000 мг/сут для профилактики ЦМВ), но всё равно требует наблюдения.
• Микофенолата мофетил — их совместный приём снижает выведение обоих препаратов при почечной недостаточности.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Валацикловир не влияет на психомоторные функции. За рулём и с механизмами работать можно. При появлении нейрологических симптомов (головокружение, спутанность) — воздержаться.

Применение с алкоголем

Специального взаимодействия с алкоголем в инструкции не описано. Но алкоголь нагружает почки и иммунную систему — а при герпесе именно иммунитет первой линии определяет течение болезни. Употребление алкоголя в острый период нежелательно с общемедицинской точки зрения.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и света. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Аналоги Валвира

Валвир — торговая марка валацикловира. В российских аптеках представлены несколько торговых марок того же действующего вещества, а также противовирусные с другим механизмом:

• Валтрекс — оригинальный валацикловир 500 мг (GlaxoSmithKline); по нему проводилось большинство крупных клинических исследований.
• Вирдал — ещё одна торговая марка валацикловира 500 мг.
• Ацикловир — предшественник; менее биодоступен при пероральном приёме, требует более частых приёмов (5 раз в сутки).
• Фамвир — фамцикловир (пролекарство пенцикловира), аналог по механизму; активен против ВПГ и Varicella-Zoster.
• Ганцикловир — при ЦМВ-инфекции у иммунокомпрометированных пациентов; более мощный против ЦМВ, но токсичнее.
• Цимевен — гансикловир для системного введения при ЦМВ-ретините и других инфекциях.

Полный список аналогов Валвира

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Валвир?

Валвир применяют при герпетических инфекциях: генитальном и лабиальном герпесе (ВПГ-1 и ВПГ-2), опоясывающем лишае (вирус Varicella-Zoster). Отдельная важная задача — профилактика цитомегаловирусной инфекции у пациентов, перенёсших трансплантацию органов. Препарат не уничтожает вирус герпеса полностью (он остаётся в нервных ганглиях пожизненно), но подавляет его размножение и ускоряет заживление.

Можно ли купить Валвир без рецепта?

Нет. Валвир отпускается по рецепту. Самостоятельное назначение опасно: при почечной недостаточности неправильная доза вызывает нейротоксичность. К тому же диагноз «герпес» иногда требует лабораторного подтверждения.

Почему важно начать лечение при первых симптомах?

Потому что ацикловир работает только на стадии активного размножения вируса. Когда появились пузырьки — вирус уже нарепицировался, повреждение есть. Чем раньше начат приём, тем короче болезнь и меньше высыпаний. При лабиальном герпесе однодневная схема 2000 мг дважды эффективна именно при начале в первые часы.

Можно ли принимать Валвир при беременности?

Решение принимает врач, оценивая конкретную ситуацию. Нелеченный первичный генитальный герпес при беременности несёт риск для плода — возможно заражение новорождённого при родах. Рецидивирующий герпес в I–II триместрах менее опасен. Опыт применения ацикловира (в который превращается валацикловир) при беременности достаточно велик и не выявил тератогенности, но окончательного «разрешения» нет.

Помогает ли Валвир при опоясывающем герпесе?

Да, это одно из основных показаний. При опоясывающем лишае назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Главное условие — начать в течение 72 часов от появления сыпи. Валацикловир ускоряет заживление кожных высыпаний и уменьшает риск постгерпетической невралгии — мучительной боли, сохраняющейся месяцами после исчезновения сыпи.

Как долго принимают Валвир для профилактики рецидивов?

При хорошем эффекте супрессивную терапию назначают на 6–12 месяцев, затем делают перерыв и оценивают, снизилась ли частота рецидивов. Если рецидивы возобновились — терапию продолжают. Длительная супрессия безопасна — при ежедневном приёме 500 мг годами серьёзных побочных эффектов не описано.

Что делать, если Валвир не помог?

При неэффективности противовирусного лечения врач проверяет два момента. Первый — устойчивость вируса к ацикловиру (резистентность). Встречается редко, в основном у иммунокомпрометированных. Второй — достаточность дозы и времени начала лечения. Если подтверждена резистентность, применяют другие противовирусные — фоскарнет или цидофовир, уже только в стационаре.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Валвир в ближайшей аптеке, наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Валвир в каталоге аптек
• Другие противовирусные препараты при герпесе:
  • Фамцикловир
  • Панавир

Источники

1. Валвир (Valvir) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/valvir__35634
2. Валвир — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/valvir-52936
3. Валацикловир — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/valaciklovir-2065
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Валацикловира гидрохлорид — описание, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/valaciklovira-gidroxlorid-36411
6. Инструкция производителя