Винпоцетин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Винпоцетине

• Винпоцетин — это церебровазодилататор (препарат, расширяющий сосуды мозга), инструкция по применению которого показывает, что он улучшает мозговое кровообращение и метаболизм нервных клеток при различных цереброваскулярных заболеваниях.
• Применяется при последствиях ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, дисциркуляторной энцефалопатии, сосудистой деменции, а также при сосудистых заболеваниях сетчатки глаза и нарушениях слуха.
• Препарат отпускается строго по рецепту врача; самостоятельно изменять дозу или схему лечения нельзя.
• Главные противопоказания — беременность и грудное вскармливание, острая фаза геморрагического инсульта (для инъекций), тяжёлые аритмии, детский и подростковый возраст до 18 лет.
• Стандартная пероральная доза — 5–10 мг 3 раза в сутки; таблетки принимают после еды.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — винпоцетин (МНН: vinpocetinum). Это полусинтетическое производное алкалоида винкамина, выделяемого из растения барвинок малый (Vinca minor). По химической структуре относится к индольным алкалоидам.

Препарат выпускается в двух основных лекарственных формах:

1. Таблетки по 5 мг, по 10 мг. Упаковки по 25, 50, 100, 200, 500 таблеток. Это основная форма для курсового перорального лечения.
2. Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле). Применяется в условиях стационара при острых состояниях; перед введением разводится в 500–1000 мл физиологического раствора или растворов декстрозы.

Вспомогательные вещества таблеток у разных производителей различаются. Ряд форм содержит лактозу — это противопоказание для лиц с непереносимостью лактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Некоторые формы концентрата содержат сорбитол или фруктозу — это противопоказание для пациентов с непереносимостью фруктозы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Винпоцетин относится к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение и метаболизм мозга. Его механизм действия многокомпонентный, что обусловливает широкий спектр клинических эффектов.

Сосудистые эффекты: винпоцетин ингибирует фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) в гладкомышечных клетках сосудистой стенки. Это вызывает расслабление сосудистой стенки и вазодилатацию (расширение сосудов). Важная особенность: препарат действует избирательно на сосуды головного мозга за счёт прямого миотропного спазмолитического эффекта. Это снижает сосудистое сопротивление и улучшает церебральный кровоток. Одновременно он практически не снижает системное артериальное давление.

Антиагрегантный эффект: винпоцетин снижает агрегацию (слипание) тромбоцитов и эритроцитов, улучшая реологические (текучие) свойства крови. Благодаря этому кровь легче проходит через сосуды, в том числе поражённые атеросклерозом.

Антигипоксический эффект: препарат улучшает утилизацию кислорода нейронами в условиях его дефицита (гипоксии). Это достигается за счёт сдвига метаболизма нейронов в сторону более эффективного анаэробного гликолиза.

Нейрометаболический эффект: винпоцетин улучшает обмен веществ в нейронах, поддерживает синтез нейромедиаторов, положительно влияет на память и когнитивные функции при нарушениях мозгового кровообращения.

В совокупности перечисленные эффекты позволяют применять препарат как при острых нарушениях мозгового кровообращения, так и в хронической патологии — энцефалопатиях и деменции.

Фармакокинетика

При пероральном приёме винпоцетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; приём пищи не снижает биодоступность. Связывание с белками плазмы — около 66%. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (защитный барьер между кровью и тканью мозга) и через плацентарный барьер (проникает к плоду), а также в небольших количествах — в грудное молоко (около 0,25% принятой дозы в течение часа).

Метаболизируется в печени путём окисления и конъюгации до ряда метаболитов, главный из которых — аповинкаминовая кислота. Период полувыведения составляет около 2–3 часов, что объясняет трёхкратный приём в сутки.

Принципиально важное свойство: кумуляции нет. Препарат не накапливается в организме. Именно поэтому при заболеваниях печени и почек коррекция дозы не требуется — это явное преимущество для пожилых пациентов со множественными сопутствующими заболеваниями.

Показания к применению

Винпоцетин применяется в составе комплексной терапии при церебральной, офтальмологической и отологической патологии. Показания соответствуют официальной инструкции.

Неврология:

• Транзиторная ишемическая атака (ТИА) — кратковременное нарушение мозгового кровообращения.
• Ишемический инсульт: симптоматическая терапия в остром периоде (при невозможности внутривенного введения) и в восстановительном периоде.
• Вертебробазилярная недостаточность — нарушение кровоснабжения задних отделов мозга.
• Дисциркуляторная и гипертоническая энцефалопатия.
• Посттравматическая энцефалопатия.
• Сосудистая деменция — нарушения памяти и когнитивных функций сосудистого происхождения.
• Атеросклероз сосудов головного мозга.

Офтальмология:

• Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (атеросклеротические, ангиоспастические, тромботические).
• Тромбоз или обструкция центральной артерии или вены сетчатки.
• Дегенеративные изменения жёлтого пятна.
• Вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов.

Отология (болезни уха):

• Снижение слуха сосудистого или токсического генеза.
• Болезнь Меньера — поражение внутреннего уха с характерным сочетанием головокружения, шума в ушах и снижения слуха.
• Шум в ушах (тиннитус).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных клинических исследований).
• Применение у женщин с сохранённой детородной функцией, не использующих надёжный метод контрацепции (актуально для ряда форм).
• Для инъекционных форм: острая фаза геморрагического инсульта (кровоизлияние в мозг), тяжёлая форма ИБС, тяжёлые нарушения сердечного ритма.
• Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция — для форм, содержащих лактозу.
• Непереносимость фруктозы, недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфатазы — для форм, содержащих фруктозу или сорбитол.

С осторожностью

• Аритмия, стенокардия, неустойчивое АД, низкий сосудистый тонус — для таблеток.
• Синдром удлинённого интервала QT или одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT, — необходим периодический контроль ЭКГ.
• Повышенное внутричерепное давление (для инъекций).
• Геморрагический инсульт — парентеральное введение допустимо только после стихания острых явлений (обычно через 5–7 дней).

При применении с осторожностью требуется тщательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы: у пациентов с аритмией накопление цАМФ в клетках миокарда теоретически может усугублять нарушения ритма. Именно поэтому в инструкции предусмотрены чёткие ограничения.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая водой. Концентрат для инфузий вводится только внутривенно капельно (строго не струйно), медленно — скорость не должна превышать 80 капель в минуту.

Взрослые

Обычная суточная пероральная доза составляет 15–30 мг (по 5–10 мг 3 раза в сутки). Начинать следует с минимальной суточной дозы 15 мг, при необходимости увеличивая. Терапевтический эффект при хронических заболеваниях развивается постепенно — приблизительно через неделю от начала приёма, а для достижения полного эффекта может потребоваться до трёх месяцев. Курс лечения обычно составляет 2 месяца. Повторные курсы — 2–3 раза в год по рекомендации врача.

При парентеральном применении (в условиях стационара) начальная суточная доза — 20 мг в 500 мл физиологического раствора, вводится капельно медленно. При хорошей переносимости дозу постепенно повышают в течение 2–3 дней до максимальной — 1 мг/кг массы тела в сутки. Курс инфузий — 10–14 дней. По достижении улучшения переходят на пероральный приём.

Дети

Применение противопоказано у детей и подростков до 18 лет. Клинические данные по безопасности и эффективности в этой возрастной группе отсутствуют.

Пожилые пациенты

Применяется у пожилых пациентов в обычных дозах. Коррекция дозы не требуется, поскольку кумуляции нет. При заболеваниях печени и почек доза также не корректируется. Тем не менее у пожилых нередко имеется сопутствующая патология сердца, что требует особого внимания к противопоказаниям (аритмия, ИБС).

Длительность курса

Для хронических заболеваний (энцефалопатия, деменция, нарушения слуха) курс составляет 2 месяца, повторные курсы — по рекомендации врача 2–3 раза в год. При острых состояниях продолжительность парентерального введения — 10–14 дней. Препарат отменяют постепенно, снижая дозу.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Винпоцетин, как правило, переносится хорошо. Нежелательные реакции встречаются нечасто.

• Со стороны нервной системы: нарушение сна (бессонница или, напротив, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (важно учитывать, что эти симптомы могут быть и проявлением основного заболевания).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: незначительное снижение артериального давления; при внутривенном введении — удлинение интервала QT на ЭКГ.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.
• Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия (покраснение) кожи.
• Местные реакции: при внутривенном введении — флебит (воспаление вены) в месте инъекции.

При появлении нежелательных явлений следует сообщить врачу, который оценит соотношение пользы и риска дальнейшего лечения.

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки официально не зарегистрированы. Согласно данным литературы, применение 60 мг/сут безопасно. Однократный пероральный приём дозы 360 мг у здоровых добровольцев не вызвал клинически значимых сердечно-сосудистых или иных нежелательных реакций.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Рекомендуется промывание желудка и приём активированного угля. При необходимости проводится симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Применение при беременности и лактации

Применение Винпоцетина при беременности противопоказано. Препарат проникает через плацентарный барьер и может оказывать неблагоприятное воздействие на плод — это установлено в экспериментальных исследованиях. Применять препарат у женщин с сохранённой детородной функцией, не использующих надёжную контрацепцию, ряд инструкций также не рекомендует.

В период грудного вскармливания применение противопоказано. Винпоцетин проникает в грудное молоко — в течение часа после приёма в молоке обнаруживается около 0,25% принятой дозы. Поскольку данные о влиянии препарата на детей грудного возраста отсутствуют, риск считается неприемлемым. При необходимости лечения матери следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимых взаимодействий у Винпоцетина относительно немного, однако они важны. Обо всех принимаемых препаратах необходимо сообщить врачу.

• Гепарин и антикоагулянты — совместное применение усиливает антикоагулянтное действие, что повышает риск кровотечения; требуется осторожность.
• Антиаритмические препараты — возможно взаимное потенцирование влияния на сердечный ритм; требуется ЭКГ-контроль.
• Препараты, удлиняющие интервал QT (некоторые антибиотики, антигистаминные, антидепрессанты) — при совместном применении риск удлинения QT возрастает; необходим периодический ЭКГ-мониторинг.
• Варфарин — совместное применение с винпоцетином в клинических исследованиях не приводило к изменению фармакокинетики варфарина; тем не менее мониторинг МНО рекомендуется.
• Альфа-метилдопа (гипотензивное средство) — при совместном введении возможно умеренное усиление гипотензивного эффекта; необходим контроль АД.
• Препараты, содержащие декстрозу — используются как растворители для инфузий и совместимы с винпоцетином для парентерального введения.
• Алкоголь — не следует употреблять на фоне лечения; этанол нарушает мозговое кровообращение и снижает эффективность терапии.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В период применения Винпоцетина следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это связано с возможными нежелательными реакциями со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), а также с самим заболеванием, по поводу которого назначен препарат. В начале лечения рекомендуется воздержаться от вождения.

Применение с алкоголем

Совместный приём Винпоцетина с алкоголем не рекомендуется. Этанол оказывает прямое вазотоксическое действие на сосуды головного мозга, снижает синтез нейромедиаторов и ухудшает когнитивные функции — именно то, на коррекцию чего направлен препарат. Одновременное употребление алкоголя нивелирует терапевтический эффект. Кроме того, у пациентов, применяющих растворы для инфузий, содержащие сорбитол, при наличии сахарного диабета необходим контроль уровня глюкозы в крови.

Условия хранения и срок годности

Таблетки хранят при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Концентрат для инфузий — согласно условиям, указанным на упаковке. Приготовленный инфузионный раствор следует использовать в течение 3 часов. Срок годности препарата указан на упаковке; применение после истечения срока недопустимо.

Аналоги Винпоцетина

Ниже перечислены реальные аналоги с тем же действующим веществом или близким механизмом действия. Замену подбирает врач.

• Кавинтон — оригинальный брендовый препарат винпоцетина венгерского производства, широко известный под торговым названием.
• Кавинтон Комфорте — диспергируемые таблетки на основе винпоцетина, удобны для пациентов с нарушениями глотания.
• Телектол — дженерик винпоцетина.
• Винпоцетин-OBL — российский дженерик, содержит лактозу, форм выпуска таблетки 5 мг.
• Винпоцетин Велфарм — концентрат для инфузий, применяется в стационарной практике.
• Циннаризин — препарат из группы блокаторов кальциевых каналов, также улучшает мозговое кровообращение; другой механизм действия.
• Ницерголин — алкалоид спорыньи с вазоактивным действием, применяется при хронической цереброваскулярной недостаточности.
• Пентоксифиллин — ингибитор фосфодиэстеразы с преимущественным действием на реологию крови, улучшает микроциркуляцию.

Полный список аналогов Винпоцетина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Винпоцетин?

Винпоцетин помогает при нарушениях мозгового кровообращения — расширяет мозговые сосуды, снижает вязкость крови и улучшает доставку кислорода к нейронам. Назначается при последствиях инсульта, вертебробазилярной недостаточности, дисциркуляторной энцефалопатии, сосудистой деменции, болезни Меньера, снижении слуха и зрения сосудистого происхождения. Применяется как вспомогательный препарат в составе комплексной терапии.

Можно ли принимать Винпоцетин в таблетках или нужны уколы?

Обе формы назначаются в зависимости от ситуации. При острых состояниях (в стационаре) обычно начинают с внутривенных инфузий для быстрого эффекта, затем переходят на таблетки. При хронических заболеваниях применяют только таблетки. Какая форма нужна конкретному пациенту, определяет врач.

Можно ли Винпоцетин при беременности?

Нет. Применение Винпоцетина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Риск для плода и новорождённого исключить невозможно. При необходимости лечения матери в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Можно ли купить Винпоцетин без рецепта?

Нет. Винпоцетин относится к рецептурным препаратам. Это связано с тем, что препарат назначается при серьёзной неврологической, офтальмологической и отологической патологии, требующей врачебной диагностики. Самостоятельный приём без правильного диагноза не только неэффективен, но и может быть небезопасен из-за противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы.

С чем нельзя совмещать Винпоцетин?

Нельзя совмещать с препаратами, тяжёлой аритмии противопоказана комбинация из-за риска усиления нарушений ритма. При одновременном приёме антикоагулянтов повышается риск кровотечения. Препараты, удлиняющие интервал QT, требуют ЭКГ-контроля. Алкоголь снижает эффективность лечения и ухудшает состояние мозговых сосудов.

Сколько дней принимать Винпоцетин в таблетках?

При хронических заболеваниях стандартный курс составляет 2 месяца. При необходимости врач назначает повторные курсы 2–3 раза в год. Полный терапевтический эффект развивается постепенно — максимального значения достигает примерно через 3 месяца регулярного приёма. Самостоятельно прерывать и сокращать курс не следует.

Чем заменить Винпоцетин?

Ближайший аналог по составу — Кавинтон (оригинальный венгерский препарат винпоцетина). Среди дженериков — Винпоцетин-OBL, Телектол. Препараты с иным механизмом, но схожим применением, — Циннаризин, Пентоксифиллин, Ницерголин. Замену должен подбирать врач с учётом конкретного диагноза.

Влияет ли Винпоцетин на артериальное давление?

При приёме в рекомендуемых дозах Винпоцетин практически не влияет на системное артериальное давление — его сосудорасширяющий эффект избирателен преимущественно для мозговых сосудов. Тем не менее при внутривенном введении, особенно быстром, возможно незначительное снижение АД. У пациентов с исходно низким давлением и неустойчивым сосудистым тонусом таблетки назначают с осторожностью.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Винпоцетин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Винпоцетин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «средства для улучшения мозгового кровообращения»:
  • Билобил
  • Пикамилон

Источники

1. Винпоцетин — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/vinpocetine__4277
2. Винпоцетин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/vinpocetin-368
3. Винпоцетин — инструкция (раствор и таблетки), РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/vinpocetin-747
4. Винпоцетин-OBL — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/vinpocetin-obl-48176
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Рейтинг препаратов для улучшения памяти и работы мозга