Альфосцерат: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Альфосцерате

• Холина Альфосцерат — ноотропный холиномиметик центрального действия. Инструкция по применению охватывает нарушения мозгового кровообращения, когнитивные расстройства у пожилых, деменцию и психоорганический синдром.
• Действующее вещество — холина альфосцерат, АТХ-код N07AX02. Выпускается в капсулах 400 мг и в виде раствора для в/в и в/м введений (250 мг/мл, ампулы 4 мл).
• Отпускается строго по рецепту. Входит в Перечень ЖНВЛП.
• Нельзя при беременности, кормлении грудью, детям и подросткам до 18 лет, при гиперчувствительности к веществу.
• Капсулы принимают по 400 мг 2–3 раза в сутки до еды. Инъекции — 1000 мг внутривенно или внутримышечно 1 раз в сутки, 10 дней.

Состав и форма выпуска

Препараты на основе холина альфосцерата существуют в двух формах. Для амбулаторного лечения — капсулы по 400 мг: мягкие желатиновые, овальные, желтоватого или жёлтого цвета. Содержимое — вязкий прозрачный или слегка окрашенный раствор. В одной капсуле — 400 мг холина альфосцерата гидрата (в пересчёте на безводное вещество). Вспомогательные вещества: глицерол, вода очищенная; оболочка — желатин, сорбитан, глицерол.

Для стационарного лечения — раствор для внутривенного и внутримышечного введения: 250 мг/мл, ампулы по 4 мл (1000 мг в одной ампуле). Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор. Вспомогательное вещество — вода для инъекций.

АТХ-код: N07AX02. Фармакологическая группа — ноотропные средства; холиномиметики центрального действия. Препарат включён в перечень ЖНВЛП (жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов) Минздрава РФ.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Холина альфосцерат — это не просто источник холина. Это молекула-предшественник с двойной функцией: после попадания в мозг она расщепляется на два ключевых компонента.

Первый — холин (он составляет около 40,5% молекулы). Он высвобождается прямо в ткани головного мозга и служит субстратом для синтеза ацетилхолина — главного нейромедиатора памяти и обучения. Именно холинергическая система наиболее страдает при болезни Альцгеймера и других деменциях. Восполняя дефицит холина, препарат поддерживает холинергическую нейротрансмиссию.

Второй компонент — глицерофосфат. Он становится предшественником фосфатидилхолина — одного из главных фосфолипидов нейрональных мембран. Чем это важно? Стареющий мозг постепенно «теряет» мембранные фосфолипиды, и нейроны хуже воспринимают сигналы рецепторов. Глицерофосфат помогает восстанавливать мембранную структуру, улучшая пластичность нейронов и функцию рецепторов.

В итоге холина альфосцерат действует на нескольких уровнях: улучшает синаптическую передачу, нормализует состав нейрональных мембран, активирует ретикулярную формацию (мозговую систему, отвечающую за бодрствование и внимание) и оказывает корректирующее действие на инволюционный психоорганический синдром (комплекс когнитивных нарушений у пожилых).

Фармакодинамические исследования показали, что холина альфосцерат действует на синаптическую (в том числе холинергическую) передачу нервного импульса и улучшает пластичность нейрональной мембраны. Препарат не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Фармакокинетика

После приёма внутрь холина альфосцерат хорошо всасывается — абсорбция составляет около 88% дозы. Это высокий показатель для ноотропного препарата.

Ключевое свойство — способность легко проникать через гематоэнцефалический барьер. Именно это отличает холина альфосцерат от обычных пищевых добавок с холином: препарат целенаправленно накапливается в тканях мозга. Концентрация в головном мозге достигает 45% от уровня в плазме крови. Помимо мозга, препарат накапливается в лёгких и печени.

Выведение нестандартное: 85% выводится лёгкими в виде углекислого газа, оставшиеся 15% — почками и через кишечник. Накопления при стандартных курсах не происходит.

Показания к применению

Холина альфосцерат применяется при патологиях, где повреждена или недостаточна холинергическая нейротрансмиссия. Официальные показания:

• нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу — острый и восстановительный периоды;
• геморрагический инсульт — восстановительный период (в остром периоде — только по решению врача в стационаре);
• психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных изменений головного мозга;
• последствия цереброваскулярной недостаточности;
• первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых: нарушение памяти, дезориентация, спутанность сознания, снижение мотивации и концентрации внимания;
• нарушения поведения и аффективной сферы в старческом возрасте — эмоциональная лабильность, раздражительность, снижение интересов, старческая псевдомеланхолия;
• мультиинфарктная деменция.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к холина альфосцерату или вспомогательным компонентам препарата;
• беременность — применение противопоказано на всех сроках;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет — эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью

Клинически значимых дополнительных ограничений по применению у взрослых без беременности в официальной инструкции немного. Стоит проявлять осторожность у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью — холина альфосцерат метаболизируется при участии печени, и функция органа влияет на фармакокинетику.

При выраженной тошноте во время курса — уменьшить дозу, поскольку этот симптом связан с вторичной допаминергической активацией. Если тошнота не проходит — сообщить врачу. Для управления транспортом в период лечения рекомендована осторожность: концентрация внимания и скорость реакций могут незначительно снижаться.

Способ применения и дозы

Взрослые

Капсулы: принимают внутрь, до еды, запивая водой. Стандартная схема: по 1 капсуле (400 мг) 2–3 раза в сутки.

Инъекции (для стационарного применения): вводят внутримышечно или внутривенно (капельно, медленно) в дозе 1000 мг (1 ампула) в сутки. Продолжительность парентерального курса — обычно 10 дней. После стабилизации состояния переходят на пероральные формы.

Дети

Применение противопоказано до 18 лет.

Пожилые пациенты

Специальной схемы для пожилых инструкция не выделяет. Применяют в стандартных дозах. Пожилые пациенты — основная целевая группа этого препарата при когнитивных нарушениях. Учитывая, что у них нередко снижена функция почек и печени, за переносимостью наблюдают внимательно.

Длительность курса

Продолжительность определяет врач индивидуально — в зависимости от клинической картины, возраста пациента и переносимости. Инъекционный курс — как правило, 10 дней, затем переход на капсулы. Курс на капсулах может составлять несколько месяцев при хронических когнитивных нарушениях.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Холина альфосцерат переносится хорошо, в том числе при длительном применении. Нежелательные реакции немногочисленны:

Со стороны ЖКТ: тошнота — самая частая реакция. Она обусловлена вторичной допаминергической активацией (холин → ацетилхолин → вторично стимулирует дофамин). При её появлении дозу следует уменьшить. Очень редко — боль в животе.

Со стороны нервной системы: очень редко — кратковременная спутанность сознания. В этом случае дозу тоже снижают; состояние обратимо.

Больше клинически значимых нежелательных реакций в официальной инструкции не описано. Профиль безопасности у препарата хороший.

Передозировка

Симптомы

Сведения о случаях передозировки холина альфосцерата в инструкции минимальны. Основной прогнозируемый симптом — тошнота (как усиление дозозависимого побочного эффекта). Возможно усиление других нежелательных реакций.

Что делать

Приём прекратить. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Эффективность диализа для выведения холина альфосцерата не установлена — то есть гемодиализ при передозировке не применяется. При любых тревожных симптомах — обратиться за медицинской помощью.

Применение при беременности и лактации

Применение холина альфосцерата при беременности противопоказано. Это касается всех форм — и капсул, и инъекций. Исследований на беременных женщинах не проводилось, и риск для плода неизвестен.

При грудном вскармливании применение также противопоказано. Данных о проникновении в грудное молоко нет. Если во время кормления возникает необходимость в холина альфосцерате по жизненным показаниям — вопрос о прекращении кормления решает врач.

Женщинам детородного возраста, которым назначен этот препарат, рекомендуется надёжная контрацепция.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимого взаимодействия холина альфосцерата с другими лекарственными средствами в официальной инструкции не описано. Это одна из особенностей препарата — его лекарственный профиль взаимодействий практически чистый.

Тем не менее общие соображения:

• Антихолинергические препараты (атропин, скополамин, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные): теоретически могут снижать эффект холина альфосцерата, поскольку блокируют холинергические рецепторы.
• Прочие ноотропы: при совместном применении с пирацетамом, цитиколином или другими ноотропами значимого фармакокинетического взаимодействия не ожидается, но комбинирование должно быть обосновано врачом.
• Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (донепезил, ривастигмин, галантамин): применяются при болезни Альцгеймера; совместное назначение с холина альфосцератом теоретически усиливает холинергический эффект — что может быть как полезным, так и приводить к избытку холина. Комбинирование — по назначению специалиста.

О всех принимаемых препаратах сообщайте неврологу или терапевту.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих быстрой реакции и концентрации внимания. Это особенно важно в начале курса и при увеличении дозы. Если появляется спутанность сознания — немедленно сообщить врачу и воздержаться от вождения.

Применение с алкоголем

Официальная инструкция не содержит специального предупреждения об алкоголе. Однако при заболеваниях, при которых назначается холина альфосцерат (НМК, деменция, энцефалопатия), алкоголь однозначно противопоказан по основному диагнозу: он ускоряет гибель нейронов и напрямую противоречит цели лечения. Совмещать алкоголь с терапией холина альфосцератом — значит работать против себя.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности капсул — как правило, 2–3 года (уточнять по конкретной упаковке). Срок годности раствора для инъекций — 3–4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги Альфосцерата

Все перечисленные препараты содержат то же действующее вещество — холина альфосцерат — и отличаются производителем, формой, упаковкой. Выбор определяет врач.

• Глиатилин — оригинальный итальянский препарат холина альфосцерата; капсулы 400 мг и раствор для приёма внутрь 600 мг/7 мл.
• Церепро — холина альфосцерат российского производства (Обнинская химико-фармацевтическая компания); капсулы 400 мг.
• Церетон — российский производитель; раствор и капсулы, входит в ЖНВЛП.
• Хальцерат — холина альфосцерат в капсулах и растворе, российский дженерик.
• Альфохолин-Лекфарм — белорусский производитель (Лекфарм); раствор для в/в и в/м введений, 250 мг/мл.
• Глиакап — холина альфосцерат, капсулы 400 мг, выпускается в России.
• Холи-Альфа — раствор для инфузий и в/м введений 250 мг/мл, производитель ВЕЛФАРМ (Россия).

Полный список аналогов Альфосцерата

Часто задаваемые вопросы

Для чего назначают холина альфосцерат?

Для поддержки работы мозга при нарушениях кровообращения (инсульт, ТИА, дисциркуляторная энцефалопатия), когнитивных расстройствах у пожилых, деменции. Препарат восполняет дефицит холина в нейронах, улучшая передачу нервных импульсов в холинергических синапсах — тех, что отвечают за память и внимание.

Чем Альфосцерат отличается от Глиатилина?

Глиатилин — торговое название оригинального итальянского препарата холина альфосцерата (производитель Italfarmaco). Альфосцерат — отечественное наименование той же молекулы. Действующее вещество, показания и механизм одинаковы. Разница — в производителе и вспомогательных веществах. При биоэквивалентности терапевтический эффект не должен отличаться.

Можно ли купить Альфосцерат без рецепта?

Нет. Это рецептурный препарат из группы ноотропов. Его назначает невролог или терапевт. Самолечение при нарушениях памяти и мозговом кровообращении опасно — эти состояния требуют диагностики и комплексного подхода.

Можно ли принимать при беременности?

Нет, противопоказан. При необходимости лечения неврологических состояний во время беременности — только по жизненным показаниям и строго под наблюдением врача, который оценит соотношение пользы и риска.

Как долго принимать холина альфосцерат?

Инъекционный курс — как правило, 10 дней в стационаре, затем переход на капсулы. Курс капсулами при хронических когнитивных нарушениях может составлять несколько месяцев. Решение о длительности принимает невролог, ориентируясь на динамику состояния.

Можно ли принимать с другими ноотропами?

Комбинация нескольких ноотропов возможна, но назначать её должен врач. Хаотичное «наслоение» ноотропов не увеличивает эффект — оно увеличивает нагрузку на печень и почки и создаёт непредсказуемые взаимодействия.

С чем нельзя совмещать холина альфосцерат?

Значимых запретных комбинаций в официальной инструкции нет. Теоретическая осторожность — с антихолинергическими препаратами, которые работают в противоположном направлении. Полный список принимаемых лекарств всегда сообщайте неврологу.

Влияет ли на давление?

Холина альфосцерат не оказывает прямого гипотензивного или гипертензивного действия. При дисциркуляторной энцефалопатии на фоне гипертонической болезни он применяется вместе с антигипертензивными препаратами и не отменяет их.

Препарат в каталоге

Найти Альфосцерат в ближайшей аптеке можно в каталоге 009.РФ.

• Альфосцерат в каталоге аптек
• Другие ноотропные препараты:
  • Фенибут
  • Кортексин

Источники

1. Холина альфосцерат — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/xolina-alfoscerat-449
2. Холина альфосцерат — описание МНН, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/221
3. Глиамедин (холина альфосцерат, капсулы 400 мг) — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/gliamedin-86257
4. N07AX02 Холина альфосцерат — АТХ-группа, РЛС: https://www.rlsnet.ru/atc/xolina-alfoscerat-915
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Ноотропы: список препаратов и как они работают