Ацеклофенак: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Ацеклофенаке

• Ацеклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС); его инструкция по применению предназначена для взрослых с болями при заболеваниях опорно-двигательного аппарата — артритах, артрозе, болях в спине и других болевых синдромах.
• Одна таблетка содержит 100 мг ацеклофенака, стандартная схема для взрослых — по 1 таблетке 2 раза в сутки; биодоступность препарата близка к 100% и не зависит от приёма пищи.
• Рецептурный препарат; абсолютно противопоказан при беременности, лактации, детям до 18 лет, при активных язвах ЖКТ и тяжёлой сердечно-сосудистой недостаточности.
• Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов через угнетение ЦОГ-1 и ЦОГ-2; на прогрессирование основного заболевания не влияет, только снимает боль и воспаление.
• Из НПВС-рисков главный — ЖКТ-токсичность: кровотечение, язва. Минимизируется приёмом с едой и минимально эффективной дозой.

Состав и форма выпуска

Ацеклофенак выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Каждая таблетка содержит 100 мг ацеклофенака — действующего вещества. По внешнему виду — белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с пленочным покрытием; ядро на разрезе тоже белое.

Вспомогательные вещества ядра: микрокристаллическая целлюлоза (тип 101), повидон К-30, кроскармеллоза натрия, глицерил дистеарат. Плёночная оболочка: гипромеллоза, макрогол, тальк, титана диоксид — стандартный состав для НПВС-таблеток. Натрия в таблетке меньше 1 ммоль (менее 23 мг), препарат считается безнатриевым.

На рынке России ацеклофенак присутствует под несколькими торговыми названиями — Аэртал (оригинальный препарат), Асентра, Зеродол и другие. Генерические таблетки 100 мг выпускают разные производители; состав вспомогательных веществ может незначительно отличаться.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацеклофенак — представитель класса НПВС с двойным механизмом действия. Главное — неселективное ингибирование циклооксигеназы: блокируются и ЦОГ-1, и ЦОГ-2. Результат — снижение синтеза простагландинов (ПГ), биологически активных веществ, которые усиливают болевой импульс, расширяют сосуды, повышают проницаемость капилляров и поддерживают воспалительную реакцию.

Снижение ПГ в воспалённой ткани даёт три клинических эффекта одновременно: противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий. Среди НПВС ацеклофенак выделяется тем, что его основной метаболит — 4-OH-ацеклофенак — также обладает некоторой противовоспалительной активностью, а часть вещества преобразуется в диклофенак, тоже известный НПВС. То есть эффект одной таблетки — это суммарный вклад нескольких активных молекул.

Важный нюанс: ацеклофенак лечит симптомы, но не болезнь. Боль уходит, воспаление стихает — однако разрушение хряща при артрозе или иммунное воспаление при ревматоидном артрите продолжается. Это надо понимать при подборе терапии.

ЦОГ-2 отвечает преимущественно за воспаление; ЦОГ-1 защищает слизистую желудка. Поэтому НПВС, блокируя ЦОГ-1, неизбежно повышают риск ЖКТ-поражений. Это класс-специфический эффект, от которого ни один неселективный НПВС не избавлен полностью.

Фармакокинетика

После приёма внутрь ацеклофенак всасывается быстро — биодоступность практически 100%. Пиковая концентрация в крови (Tmax) — через 1,25–3 часа после приёма. Еда замедляет всасывание, но не уменьшает его объём, поэтому принимать с едой или без — по переносимости.

Связывается с белками плазмы крови очень активно: более 99,7% молекул удерживаются альбумином — отсюда высокий потенциал к взаимодействию с другими препаратами, вытесняющими конкурентов из белковых связей. Хорошо проникает в синовиальную жидкость: там концентрация достигает 60% от плазменной — именно туда, куда нужно при болях в суставах.

Метаболизируется через изофермент CYP2C9. Основной путь выведения — почки (около 2/3 дозы в виде гидроксиметаболитов). Период полувыведения — 4–4,3 часа. У пожилых пациентов фармакокинетика существенно не меняется. При умеренной печёночной недостаточности однократный приём выводится медленнее; при многократном приёме у пациентов с циррозом лёгкой/умеренной степени значимых отличий от здоровых не выявлено.

Показания к применению

Ацеклофенак применяют для симптоматической терапии — снятия боли и воспаления — при следующих состояниях:

• остеоартрит периферических суставов (коленный, тазобедренный, суставы кистей) и позвоночника;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• другие заболевания опорно-двигательного аппарата с болевым синдромом — в том числе плечелопаточный периартрит;
• поясничная боль (в том числе острый «прострел»);
• зубная боль;
• первичная дисменорея (болезненные менструации).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• гиперчувствительность к ацеклофенаку или другим НПВС;
• «аспириновая триада» в анамнезе: бронхоспазм, крапивница или ринит после приёма ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• кровотечение или перфорация ЖКТ, связанные с НПВС в анамнезе;
• язва желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечение в анамнезе (два и более эпизода);
• язвенный колит или болезнь Крона в стадии обострения;
• тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность II–IV класса по NYHA, ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов мозга;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• острые кровотечения или нарушения свёртываемости крови (гемофилия);
• беременность и грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

Это большой список — НПВС при многих сопутствующих состояниях требуют осторожности: язвенный анамнез вне обострения, болезнь Крона/язвенный колит вне обострения, заболевания ЖКТ/печени/почек в анамнезе, СКВ, порфирия, гематологические заболевания, ХПН лёгкой/средней степени (КК 30–60 мл/мин), умеренная печёночная недостаточность, ХСН I класса, артериальная гипертензия, снижение ОЦК, пожилые пациенты, бронхиальная астма, сахарный диабет, дислипидемия, курение, инфекция H. pylori, длительный приём НПВС, алкоголизм.

Пожилых пациентов отдельно выделяют — у них чаще осложнения ЖКТ и реже они дают о себе знать болью (немые язвы, внезапные кровотечения).

Способ применения и дозы

Взрослые

Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Стандартная схема — по 1 таблетке (100 мг) два раза в сутки. Суточная доза — 200 мг. Применяют минимально эффективную дозу в течение наименьшего срока, необходимого для контроля симптомов.

При показаниях, требующих кратковременного курса (зубная боль, дисменорея), — схема та же, но курс короткий.

Дети

Противопоказан лицам до 18 лет. Клинических данных для педиатрической практики нет.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика у пожилых существенно не меняется — специальной коррекции дозы не требуется. Но осторожность повышенная: у пожилых чаще бывают язвы ЖКТ, нарушения функции почек и печени, хроническая сердечная недостаточность. Начинать с минимальной дозы, регулярно оценивать необходимость продолжения.

Длительность курса

Определяет врач исходя из клинической картины. При длительном лечении необходим систематический контроль: анализ крови, функция почек и печени. Основной принцип для НПВС — кратчайший эффективный курс.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

При первых признаках серьёзных реакций (тёмный стул, рвота кровью, боль в груди, затруднение дыхания, сыпь на всём теле) — прекратить приём и немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

Острая передозировка ацеклофенака проявляется прежде всего со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе. При значительном превышении дозы — возможны головная боль, головокружение, сонливость. В тяжёлых случаях — желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек.

Что делать

Приём прекратить. Обратиться за медицинской помощью немедленно. Лечение симптоматическое — специфического антидота нет. При недавнем приёме врач может рассмотреть промывание желудка. Не нейтрализовывать самостоятельно.

Применение при беременности и лактации

Ацеклофенак противопоказан при беременности. Ингибиторы простагландинов повышают риск выкидыша и пороков сердца плода при применении в I триместре; в III триместре — риск преждевременного закрытия артериального протока, лёгочной гипертензии, задержки родов. При применении с 20-й недели возможно маловодие. Это не теоретические риски — они задокументированы в эпидемиологических исследованиях.

Препарат также снижает фертильность: ингибируя ЦОГ, он нарушает синтез простагландинов, участвующих в овуляции. Женщинам, планирующим беременность или проходящим обследование по бесплодию, ацеклофенак не рекомендуется.

В период лактации — противопоказан. Данные о переходе в грудное молоко отсутствуют, но в доклинических экспериментах с радиоактивной меткой вещество не обнаруживалось в молоке в значимых количествах; тем не менее запрет сохраняется.

Взаимодействие с другими препаратами

Ацеклофенак — ингибитор CYP2C9, что определяет многие его взаимодействия.

• Метотрексат (высокие дозы) — НПВС снижают почечный клиренс метотрексата, повышая его токсичность; сочетание избегать.
• Препараты лития и дигоксин — НПВС снижают почечный клиренс, концентрации в крови повышаются; регулярный мониторинг.
• Антикоагулянты (варфарин, гепарин), антиагреганты, СИОЗС — риск кровотечения из ЖКТ многократно возрастает; сочетание только под строгим контролем.
• Циклоспорин, такролимус — повышенный риск нефротоксичности.
• Глюкокортикостероиды — возрастает риск язвы и кровотечения.
• Диуретики — ацеклофенак ослабляет их эффект; при сочетании с калийсберегающими диуретиками — контроль уровня калия.
• Гипотензивные препараты (иАПФ, сартаны) — НПВС снижают их эффект и увеличивают риск почечной недостаточности, особенно у пожилых.
• Гипогликемические средства — возможны гипо- или гипергликемия; мониторинг уровня глюкозы.
• Фенобарбитал — может снижать концентрацию ацеклофенака в крови.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

При появлении головокружения, слабости, вертиго или других нарушений со стороны ЦНС — воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами. В отсутствие таких симптомов препарат вождению не препятствует.

Применение с алкоголем

Сочетание алкоголя с НПВС опасно — риск кровотечения из ЖКТ значительно возрастает. Оба вещества раздражают слизистую желудка, и этот эффект суммируется. Алкоголь на время приёма ацеклофенака лучше полностью исключить.

Особое внимание: ацеклофенак нельзя применять при ветряной оспе — описаны тяжёлые инфекции кожи и мягких тканей на фоне НПВС при этом заболевании. Также нельзя совмещать с другими НПВС.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Конкретный срок годности указан на упаковке; просроченные таблетки не применять. Оригинальную упаковку сохранять до конца курса — в ней инструкция и дата.

Аналоги Ацеклофенака

Ацеклофенак входит в большую группу НПВС. Прямые аналоги — препараты с тем же действующим веществом; схожие — другие НПВС с близкими показаниями.

• Аэртал — оригинальный ацеклофенак, производитель Gedeon Richter; та же молекула, оригинальная разработка.
• Зеродол — ещё один торговый дженерик ацеклофенака 100 мг.
• Диклофенак — близкий по структуре НПВС; один из метаболитов ацеклофенака — собственно диклофенак.
• Мелоксикам — преимущественный ингибитор ЦОГ-2; более щадящее действие на ЖКТ, таблетки и инъекции.
• Нимесулид — НПВС с преимущественным ингибированием ЦОГ-2; популярен при острых болях.
• Кеторолак — НПВС с выраженным анальгетическим действием; для коротких курсов.
• Целекоксиб — селективный ингибитор ЦОГ-2; ниже риск ЖКТ-осложнений, но более высокий сердечно-сосудистый риск.

Полный список аналогов Ацеклофенака

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Ацеклофенак?

От боли и воспаления при заболеваниях суставов и позвоночника — артрозе, ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, болях в спине. Также эффективен при зубной боли и первичной дисменорее. Лечит симптомы, но не патологический процесс в хряще или иммунное воспаление.

Как правильно принимать Ацеклофенак?

По 1 таблетке (100 мг) дважды в сутки. Запивать водой. Если есть проблемы с желудком — лучше с едой или сразу после, хотя биодоступность не меняется. Не разжёвывать, не делить таблетку пополам (если врач не указал иное). Самостоятельно не увеличивать дозу.

Можно ли купить Ацеклофенак без рецепта?

Нет. Ацеклофенак — рецептурный препарат. НПВС класса при неправильном применении вызывают серьёзные осложнения — кровотечения, язвы, нарушения функции почек. Поэтому без консультации врача не назначают.

Можно ли принимать Ацеклофенак при гастрите?

С осторожностью, и только по назначению врача. Ацеклофенак, как все НПВС, обладает потенциальным ульцерогенным действием. При активном гастрите или язве — противопоказан. При гастрите в анамнезе — с одновременным назначением ингибиторов протонной помпы (омепразол) для защиты желудка.

Сколько дней принимать Ацеклофенак?

Минимально необходимый срок. При острых состояниях (поясничная боль, зубная боль) — несколько дней. При хронических артритах и артрозах — курсами, которые определяет врач; длительность зависит от динамики симптомов. Самостоятельно продлевать курс нельзя.

Чем отличается Ацеклофенак от Диклофенака?

Структурно они схожи — ацеклофенак частично метаболизируется в диклофенак. Ацеклофенак считается несколько лучше переносимым желудком, хотя прямое сравнение в исследованиях не всегда однозначно. Оба — неселективные НПВС. Ацеклофенак — практически 100% биодоступность при любом режиме приёма; у диклофенака биодоступность зависит от формы.

Можно ли применять Ацеклофенак при беременности?

Нельзя — противопоказан. НПВС опасны на всех сроках, особенно в III триместре, когда они вызывают преждевременное закрытие артериального протока у плода. В I–II триместрах повышен риск выкидыша и пороков.

Препарат в каталоге

Найти Ацеклофенак в ближайшей аптеке удобно в каталоге 009.РФ.

• Ацеклофенак в каталоге аптек
• Другие нестероидные противовоспалительные препараты:
  • Ибупрофен
  • Метиндол

Источники

1. Ацеклофенак — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/aceklofenak-43904
2. Ацеклофенак — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/3100
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Нестероидные противовоспалительные препараты