Диацереин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Диацереине

• Диацереин — противовоспалительный препарат замедленного действия для лечения остеоартроза; инструкция по применению указывает, что первые заметные результаты появляются спустя 4–6 недель от начала курса.
• Действующее вещество диацереин подавляет выработку интерлейкина-1 (ИЛ-1) — цитокина, который запускает разрушение хряща, — и за счёт этого защищает суставной хрящ от дальнейшего повреждения.
• Препарат отпускается по рецепту врача; самостоятельно назначать его себе не стоит — необходим контроль функции кишечника и печени.
• Нельзя принимать при беременности, в период лактации, детям до 18 лет, а также при тяжёлой почечной или печёночной недостаточности и воспалительных заболеваниях кишечника.
• Принимают во время или после еды — это снижает риск диареи; в первые недели послабляющий эффект встречается часто и обычно проходит сам.

Состав и форма выпуска

Одна капсула Диацереина содержит 50 мг действующего вещества — диацереина. Вспомогательные вещества включают наполнители оболочки капсулы; конкретный состав зависит от производителя и указан во вкладыше конкретной упаковки.

Выпускается в форме твёрдых желатиновых капсул по 50 мг. Упаковки содержат, как правило, 30, 45 или 60 капсул — в зависимости от производителя. На российском рынке препарат представлен под торговым названием «Диацереин» (производители: Велфарм, Элзафарм и ряд других).

Капсулы хранят при комнатной температуре; при растворении — содержимое окрашивает мочу в оранжево-жёлтый цвет. Это нормальная реакция, не требующая отмены препарата, — просто побочный эффект диацина (продукта распада диацереина).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Диацереин относится к группе симптоматических препаратов медленного действия при остеоартрозе (SYSADOA — Symptomatic Slow-Acting Drugs in OsteoArthritis). Название длинное, механизм — понятный: в отличие от обычных НПВС, которые просто блокируют боль и воспаление здесь и сейчас, диацереин работает глубже и медленнее.

Главная мишень — интерлейкин-1β (ИЛ-1β). Этот медиатор воспаления запускает целый каскад: активирует ферменты, разрушающие хрящевую ткань (металлопротеиназы), подавляет синтез новых компонентов хряща (коллаген, протеогликаны) и усиливает выработку других воспалительных молекул. Диацереин и его активный метаболит реин угнетают образование и активность ИЛ-1β, разрывая этот порочный круг.

Помимо этого, препарат тормозит активацию синовиальной оболочки сустава и снижает выработку оксида азота — ещё одного агрессора, участвующего в разрушении хряща. Итог: прогрессирование артроза замедляется, выраженность боли и скованности постепенно снижается. Правда, на это нужно время — эффект нарастает в течение первых 4–6 недель и сохраняется ещё примерно 2–3 месяца после отмены курса, что отличает диацереин от обезболивающих с мгновенным действием.

Анальгетический эффект у диацереина есть, но он умеренный. Препарат не замена НПВС в острый период — скорее дополнение к базовой терапии.

Фармакокинетика

После приёма внутрь диацереин быстро гидролизуется (расщепляется) в стенке кишечника с образованием активного метаболита — реина, который и обеспечивает весь терапевтический эффект. Пик концентрации реина в плазме крови — примерно через 2–2,5 часа после приёма капсулы с едой; без еды всасывание менее стабильно.

Реин хорошо связывается с белками плазмы (более 99%) и распределяется в ткани суставов. Период полувыведения составляет около 4–5 часов при однократном приёме, но при регулярном курсовом применении может удлиняться. Выводится преимущественно почками — в виде метаболитов; именно это окрашивает мочу в характерный желтовато-оранжевый цвет. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) требуется снижение дозы вдвое, так как выведение замедляется.

Показания к применению

Диацереин применяют при дегенеративных заболеваниях суставов, когда разрушение хрящевой ткани сочетается с хроническим воспалением. Официальная инструкция выделяет:

• первичный остеоартроз — коксартроз (тазобедренный сустав), гонартроз (коленный сустав), поражение мелких суставов кистей и других локализаций;
• вторичный остеоартроз — возникший на фоне перенесённой травмы, нарушений метаболизма или других заболеваний.

Цель назначения — уменьшить боль и скованность в суставах, улучшить их функцию и замедлить прогрессирование болезни. Диацереин не лечит остеоартроз полностью — это хроническое заболевание, — но при регулярном курсовом применении позволяет дольше сохранять активность и откладывать нарастание ограничений.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к диацереину, реину или вспомогательным веществам капсулы;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), другие воспалительные или функциональные заболевания кишечника, сопровождающиеся диареей;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин в случае невозможности скорректировать дозу);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не исследовались).

С осторожностью

Диацереин требует осторожного применения при умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) — в таких случаях доза снижается до 50 мг 1 раз в сутки. Также осторожность нужна у пожилых пациентов: у них выше риск нарушения функции почек и более выражена склонность к диарее.

Отдельная ситуация — одновременный приём препаратов, влияющих на моторику кишечника или функцию печени. Если у пациента в анамнезе были проблемы с печенью, врач контролирует активность печёночных ферментов в течение первых месяцев терапии. Слабительный эффект диацереина — это не побочный эффект, требующий немедленной отмены: он характерен для начала лечения и у большинства пациентов проходит через 2–4 недели.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, не вскрывая, во время или сразу после еды. Еда важна: она уменьшает риск диареи и улучшает переносимость в целом. Запивают стаканом воды.

Взрослые

В первые недели — 50 мг один раз в день, лучше вечером с едой. Это позволяет кишечнику адаптироваться. Если диарея не беспокоит, через 2–4 недели дозу увеличивают до 50 мг дважды в сутки — это терапевтически полная доза. Превышать 100 мг/сут нельзя.

Дети

Применение у лиц до 18 лет не предусмотрено. Диацереин при остеоартрозе — препарат для взрослых, педиатрических данных нет.

Пожилые пациенты

Пациентам старше 65 лет, особенно с умеренно сниженной функцией почек, рекомендуется стартовать с дозы 50 мг 1 раз в сутки и оставаться на ней дольше, чем молодым, — либо не увеличивать дозу вообще, оценивая эффект и переносимость. Кишечник у пожилых более чувствителен.

Длительность курса

Стандартный курс — 3–4 месяца. Учитывая эффект последействия (действие сохраняется 2–3 месяца после отмены), курсы проводят 1–2 раза в год. Менее 3 месяцев лечения нецелесообразно — эффект просто не успевает развиться.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Самый частый нежелательный эффект — со стороны кишечника. Диарея в начале лечения встречается примерно у 30–40% пациентов, но у большинства она мягкая и стихает после 2–4 недель. Это связано с тем, что реин раздражает слизистую толстой кишки.

Важный момент: если диарея усиливается, не проходит за 2 недели или сопровождается слизью и кровью — это повод обратиться к врачу, а не продолжать приём. Окрашивание мочи — безвредный косметический эффект, беспокоиться не нужно.

Передозировка

Симптомы

Специфических клинических данных о передозировке диацереина немного. При значительном превышении дозы ожидаемо усиление реакций со стороны ЖКТ: выраженная диарея, спастические боли в животе, тошнота. Возможно также повышение активности печёночных ферментов.

Что делать

Специфического антидота нет. При случайном приёме большой дозы — прекратить приём, обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое: при диарее и болях в животе — соответствующие меры поддерживающей терапии. Промывание желудка имеет смысл только в первые часы после приёма, когда таблетка ещё не всосалась.

Применение при беременности и лактации

Диацереин при беременности противопоказан — данных о безопасности для плода нет, а исследования на животных показали потенциальные риски для развития. Если беременность наступила во время курса лечения, препарат немедленно отменяют и консультируются с врачом.

В период грудного вскармливания диацереин также не применяют. Реин — активный метаболит — может проникать в грудное молоко, что небезопасно для ребёнка. При необходимости лечения остеоартроза кормящей матери вопрос о прекращении лактации решает врач, исходя из клинической ситуации.

Взаимодействие с другими препаратами

Диацереин не имеет большого числа задокументированных взаимодействий, но ряд комбинаций требует внимания.

• НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен и другие) — диацереин не конкурирует с ними, а дополняет; совместный приём допустим, но повышает нагрузку на ЖКТ.
• Слабительные средства — одновременный приём усиливает диарею; если стул уже нарушен, сочетание нежелательно.
• Антациды, содержащие алюминий и магний, — теоретически могут снижать всасывание реина; лучше делать перерыв 1–2 часа между приёмами.
• Антибиотики с воздействием на кишечную флору (например, метронидазол) — могут влиять на энтерогепатическую циркуляцию реина и изменять его уровень в крови.
• Препараты, гепатотоксичные по природе (метотрексат, некоторые противогрибковые) — одновременное применение требует контроля функции печени, так как риск повышения ферментов суммируется.
• Пробенецид и другие урикозурики — могут повышать концентрацию реина в крови, замедляя его выведение.

О всех принимаемых лекарствах и добавках нужно сообщить врачу перед началом курса.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Диацереин не влияет на скорость реакции и концентрацию внимания. За рулём и при работе с механизмами принимать его можно — специальных ограничений нет. Единственное, что теоретически может беспокоить в начале курса, — ощущение дискомфорта в животе, но это не нарушение внимания.

Применение с алкоголем

Прямого запрета нет, но здравый смысл требует осторожности. Алкоголь нагружает печень — а диацереин и без того может повышать печёночные ферменты. Кроме того, спиртное раздражает кишечник, что усиливает диарею в начале лечения. На период первых 4–6 недель курса от алкоголя лучше воздержаться.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом месте, защищённом от света, в оригинальной упаковке. Держать в недоступном для детей месте. Срок годности — как правило, 2–3 года; точная дата указана на упаковке. Капсулы с истёкшим сроком годности использовать нельзя.

Аналоги Диацереина

Полных структурных аналогов диацереина немного — он занимает довольно узкую нишу среди средств для лечения остеоартроза. Часть препаратов ниже имеет то же МНН, часть — аналогичный механизм действия (SYSADOA).

• Артродарин — то же действующее вещество, диацереин 50 мг; российский рынок, воспроизведённый препарат.
• Диарт — диацереин, капсулы 50 мг; альтернативный бренд, встречается в части аптек.
• Дона — глюкозамина сульфат; другое вещество, но схожая цель — замедление разрушения хряща при остеоартрозе.
• Хондроитин — структурный компонент хряща, стимулирует его восстановление; часто назначают в сочетании с глюкозамином.
• Алфлутоп — биоактивный концентрат из морских организмов; инъекционный препарат группы SYSADOA.
• Мовалис — мелоксикам, НПВС; облегчает симптомы быстрее, но не обладает хондропротективным действием.
• Целебрекс — целекоксиб, селективный НПВС; используют при остеоартрозе для купирования боли, без хондропротективного эффекта.

Полный список аналогов Диацереина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Диацереин?

Диацереин применяют при остеоартрозе — дегенеративном заболевании суставов, при котором разрушается хрящевая ткань. Препарат уменьшает боль и скованность суставов, а самое главное — тормозит прогрессирование болезни за счёт подавления интерлейкина-1β, запускающего воспаление и деградацию хряща. Подходит для лечения коксартроза, гонартроза и артроза мелких суставов.

Когда наступает эффект от Диацереина?

Не сразу — это одна из ключевых особенностей препарата. Первые субъективные улучшения (меньше боли, легче двигаться) большинство пациентов отмечают через 4–6 недель. Полный эффект — к концу 2-го — 3-го месяца курса. Именно поэтому курс короче 3 месяцев считается нецелесообразным. После отмены действие сохраняется ещё 2–3 месяца — это называют эффектом последействия.

Можно ли купить Диацереин без рецепта?

Нет. Диацереин — рецептурный препарат. Для его приобретения нужен рецепт врача. Это оправданно: препарат требует подбора дозы, контроля функции кишечника и периодической оценки печёночных ферментов.

Почему при приёме Диацереина желтеет моча?

Это нормальная реакция — безвредная и предсказуемая. Активный метаболит реин окрашивает мочу в жёлто-оранжевый цвет. Отменять препарат из-за этого не нужно. Если оранжевый цвет пугает — просто знайте об этом заранее.

Можно ли принимать Диацереин вместе с НПВС?

Можно, и это распространённая комбинация. НПВС быстро снимают боль, диацереин работает в долгосрочной перспективе. Но совместный приём увеличивает нагрузку на ЖКТ — желательно принимать каждый препарат с едой и сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах. При хорошем контроле симптомов НПВС постепенно отменяют.

Что делать, если началась диарея?

Диарея в первые недели — частый, но, как правило, нетяжёлый эффект. Помогает приём капсулы строго с едой, обильное питьё, временное снижение дозы до 50 мг/сут. Обычно через 2–4 недели кишечник адаптируется. Если диарея сильная, не проходит или сопровождается кровью — нужен врач: препарат, скорее всего, придётся отменить.

Сколько курсов в год можно проходить?

Стандартно — 1–2 курса в год по 3–4 месяца каждый. Конкретная схема зависит от тяжести остеоартроза и переносимости. Непрерывный приём более 4–5 месяцев не является стандартом — врач оценивает соотношение пользы и риска перед продолжением.

Помогает ли Диацереин при ревматоидном артрите?

Нет. Диацереин показан только при дегенеративных заболеваниях суставов (остеоартроз) — там, где ключевую роль играет ИЛ-1. При ревматоидном артрите, где иная иммунная природа воспаления, применяют другие группы препаратов.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Диацереин в ближайшей аптеке — наличие удобно проверить в каталоге 009.РФ.

• Диацереин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «хондропротекторы и SYSADOA»:
  • Хондролон
  • Артогистан

Источники

1. Диацереин — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/diatserein
2. Диацереин — РЛС, инструкция по применению: https://www.rlsnet.ru/drugs/diacerein-57025
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя