Диазолин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Диазолине

• Диазолин — антигистаминный препарат первого поколения; инструкция по применению показывает, что он блокирует H1-гистаминовые рецепторы, снимая зуд, насморк, сыпь и другие симптомы аллергии.
• Применяется при аллергическом рините, поллинозе, крапивнице, кожном зуде, конъюнктивите, укусах насекомых и реакциях на лекарства.
• Отпускается без рецепта; разрешён детям с рождения (хотя минимальный возраст уточняет конкретная инструкция к форме выпуска).
• Главное противопоказание — закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы и эпилепсия; при этих состояниях препарат не назначают.
• Принимают во время или сразу после еды, запивая водой — это снижает раздражение слизистой желудка.
• В отличие от многих антигистаминных средств первого поколения, Диазолин практически не вызывает выраженной сонливости: он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Диазолина — мебгидролин (1-бензил-3-метилбензимидазол). Это синтетическое соединение группы бензимидазолов, разработанное ещё в середине XX века и до сих пор широко используемое на фармацевтическом рынке России и СНГ.

Выпускается в форме драже, что само по себе примечательно: классическое «шарик в оболочке» с шероховатой поверхностью. Дозировки — 50 мг и 100 мг мебгидролина в одном драже. Фасовка — контурные ячейковые упаковки или банки, как правило по 10 или 20 штук, реже по 50.

Вспомогательные вещества: сахар, крахмал, магния карбонат основной, кальция стеарат, мука пшеничная, масло вазелиновое. Оболочка содержит сахарозу и тальк — вот почему у препарата характерный сладковатый привкус. При непереносимости сахарозы или фруктозы это важно учитывать.

Производители в России — несколько предприятий: Марбиофарм (Йошкар-Ола), Фармстандарт-УфаВИТА (Уфа), Валента Фарм (Москва). Состав незначительно варьирует между производителями по вспомогательным веществам, активная молекула — одна и та же.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мебгидролин — конкурентный блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — это медиатор (биологически активное вещество), который выбрасывается тучными клетками и базофилами при контакте организма с аллергеном: пыльцой, домашней пылью, пищевыми белками, лекарствами. Именно гистамин запускает зуд, отёк, покраснение и секрецию слизи. Мебгидролин занимает рецепторы раньше гистамина и не даёт ему действовать.

Помимо антигистаминного эффекта, препарат обладает умеренными антихолинергическими (м-холиноблокирующими) свойствами. Это объясняет некоторые характерные побочные эффекты — сухость во рту, лёгкое урежение мочеиспускания — и одновременно обусловливает осторожность при глаукоме и аденоме простаты.

Ключевое отличие Диазолина от классических антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин): молекула мебгидролина плохо растворяется в жирах, а значит с трудом преодолевает гематоэнцефалический барьер (защитный барьер между кровью и тканью мозга). Поэтому выраженного снотворного эффекта, который так характерен для того же Супрастина, у Диазолина практически нет. Это его главный клинический плюс для активных людей.

Антиаллергический эффект развивается через 30–60 минут после приёма и держится около 6–8 часов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь мебгидролин всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность зависит от приёма пищи: еда замедляет всасывание, но при этом снижает раздражение слизистой ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа.

Метаболизм происходит в печени. Выводится преимущественно почками — в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 5–7 часов, что объясняет необходимость приёма 2–3 раза в сутки для поддержания устойчивого эффекта. При нарушениях функции печени или почек скорость выведения может снижаться, поэтому таким пациентам требуется осторожность.

Показания к применению

Диазолин применяют при различных аллергических состояниях. Его задача — облегчить симптомы, пока иммунная система реагирует на аллерген, а не устранить первопричину.

• Аллергический ринит — сезонный (поллиноз) и круглогодичный: заложенность носа, чихание, водянистые выделения.
• Поллиноз — реакция на пыльцу деревьев, злаков, сорных трав.
• Крапивница — волдыри с зудом на коже, независимо от причины (пищевая, лекарственная, холодовая аллергия).
• Ангионевротический отёк (отёк Квинке) — в лёгких случаях, как дополнение к основной терапии.
• Аллергический конъюнктивит — зуд, покраснение и слезотечение.
• Зудящие дерматозы: экзема, нейродермит, атопический дерматит — для снятия зуда.
• Реакции на укусы насекомых — местные и системные.
• Лекарственная аллергия — кожные проявления при непереносимости медикаментов.
• Сывороточная болезнь и другие иммунокомплексные реакции.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Закрытоугольная глаукома — антихолинергическое действие повышает внутриглазное давление.
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с задержкой мочеиспускания.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; пилоростеноз (сужение привратника желудка).
• Эпилепсия и другие судорожные расстройства.
• Нарушения сердечного ритма (аритмии), особенно тахиаритмии.
• Беременность (особенно I триместр) и период грудного вскармливания.
• Повышенная чувствительность к мебгидролину или любому компоненту препарата.
• Непереносимость сахарозы/изомальтазная недостаточность, галактоземия (из-за содержания сахарозы в составе).

С осторожностью

• Нарушения функции печени и почек — снижается скорость выведения, возможно накопление.
• Закрытоугольная глаукома в стадии компенсации (консультация офтальмолога обязательна).
• Хронические обструктивные заболевания лёгких — сгущение секрета может ухудшить состояние.
• Детский возраст до 3 лет — меньше клинических данных по безопасности.
• Работа, требующая высокой концентрации внимания и быстрых реакций (см. раздел «Особые указания»).

При всех перечисленных состояниях «с осторожностью» речь идёт не о категорическом запрете, а о необходимости взвешивать соотношение пользы и риска. Пациенту с хроническими заболеваниями стоит обсудить с врачом или провизором, прежде чем начинать курс самостоятельно.

Способ применения и дозы

Взрослые

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 100 мг (1 драже) 2–3 раза в сутки. Суточная доза — 200–300 мг. Максимальная суточная доза для взрослых — 300 мг. Принимать во время еды или сразу после неё, запивая достаточным количеством воды — это снижает возможное раздражение слизистой желудка.

Дети

Детям до 2 лет препарат назначают только по рекомендации педиатра.

Пожилые пациенты

Пациентам старше 65 лет рекомендуется начинать с нижней границы дозировки — 50 мг 2 раза в сутки. У пожилых чаще встречаются возрастная гиперплазия простаты и сниженная функция почек, что требует осторожности с антихолинергическими препаратами. Самостоятельное увеличение дозы недопустимо.

Длительность курса

Острые аллергические реакции — как правило, 5–7 дней. При хронических аллергических заболеваниях (поллиноз, хроническая крапивница) курс может составлять 2–4 недели. Превышать этот срок без согласования с врачом не стоит — возможно развитие тахифилаксии (снижения чувствительности к препарату). Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Диазолин переносится значительно лучше, чем классические антигистаминные средства первого поколения. Тем не менее нежелательные реакции возможны — особенно в начале лечения или при превышении дозы.

• Нервная система: лёгкая сонливость (реже, чем у Супрастина), головокружение, замедление реакций, в редких случаях — возбуждение или раздражительность (чаще у детей).
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, эпигастральный дискомфорт, сухость во рту; при приёме натощак — раздражение слизистой желудка.
• Мочеполовая система: затруднённое мочеиспускание (особенно у мужчин с аденомой простаты) — проявление антихолинергического действия.
• Орган зрения: нечёткость зрения, повышение внутриглазного давления — при предрасположенности к глаукоме.
• Сердечно-сосудистая система: умеренная тахикардия (антихолинергический эффект) — возникает редко.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница — при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Передозировка

Симптомы

При значительном превышении дозы возможны:

• Сильная сонливость или, напротив, двигательное возбуждение (особенно у детей).
• Сухость во рту, затруднённое глотание, гиперемия лица.
• Расширение зрачков (мидриаз), ухудшение зрения.
• Задержка мочи.
• Учащённое сердцебиение (тахикардия), возможно снижение артериального давления.
• В тяжёлых случаях — судороги.

Что делать

При подозрении на передозировку нужно немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. До приезда врача — промывание желудка и приём энтеросорбента (активированный уголь). Специфического антидота нет; лечение симптоматическое. Самостоятельно «отлёживаться дома» в такой ситуации не стоит.

Применение при беременности и лактации

Беременность. Диазолин противопоказан в I триместре. В II и III триместрах его применение возможно только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода — это оценивает врач. В ряде зарубежных руководств мебгидролин относят к категории, требующей осторожности; данные по безопасности ограничены. Самостоятельный приём при беременности недопустим.

Грудное вскармливание. Мебгидролин проникает в грудное молоко. Приём в период лактации противопоказан: даже небольшие дозы антигистаминных препаратов первого поколения могут вызвать у ребёнка угнетение дыхания и нарушение сна. Если лечение необходимо, кормление грудью на период терапии прерывают.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед тем как принимать Диазолин вместе с другими лекарствами, стоит обязательно уточнить у врача или провизора — ряд комбинаций существенно меняет эффект.

• Этанол (алкоголь) и препараты, угнетающие ЦНС (транквилизаторы, снотворные, наркотические анальгетики): взаимное усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; риск чрезмерной сонливости.
• М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин): суммирование антихолинергических эффектов — усиление сухости слизистых, задержки мочи, тахикардии.
• Антидепрессанты (ингибиторы МАО): замедляют метаболизм антигистаминных средств, усиливают и пролонгируют их действие.
• Трициклические антидепрессанты (амитриптилин): усиление антихолинергического и седативного эффекта.
• Бета-блокаторы: возможно усиление антигистаминного ответа.
• Препараты кальция: некоторые данные указывают на взаимное усиление эффектов при аллергических реакциях.
• Опиоидные анальгетики: усиление депрессии ЦНС.
• Теофиллин: ослабление бронхолитического эффекта; комбинация при бронхиальной астме требует контроля.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Диазолин позиционируют как «антигистаминное средство без сонливости» — и это отчасти правда. Мебгидролин хуже проникает в мозг, чем дифенгидрамин или хлоропирамин, однако полностью исключить влияние на реакции нельзя. Официальная инструкция предупреждает: в начале лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами, требующими быстрых точных реакций. После нескольких дней приёма и при хорошей переносимости ограничение может быть снято — но только после оценки индивидуальной реакции.

Применение с алкоголем

Совмещать Диазолин с алкоголем нельзя. Этанол усиливает угнетающее действие препарата на ЦНС — даже если само по себе это действие минимально. Результат: нарастание вялости, снижение концентрации, замедление реакций. Кроме того, алкоголь нередко сам по себе провоцирует псевдоаллергические реакции, что смазывает клиническую картину.

Дополнительно: пациентам с нарушениями функции печени (гепатит, цирроз) стоит помнить, что и мебгидролин, и алкоголь метаболизируются в печени, создавая нагрузку на орган.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте. Беречь от детей — драже выглядят как конфеты и могут привлечь ребёнка. Срок годности — 3 года с даты производства; после вскрытия упаковки препарат используют до окончания срока, указанного на блистере. Не применять после истечения срока.

Аналоги Диазолина

Если Диазолин по какой-то причине не подходит, существуют другие антигистаминные препараты. Они делятся на два поколения: первое — с возможным седативным эффектом, второе и третье — практически без него.

Антигистаминные первого поколения (тот же механизм действия):

• Супрастин (хлоропирамин, таблетки 25 мг) — сильный седативный эффект, действует быстро; популярен при острых реакциях.
• Тавегил (клемастин, таблетки 1 мг) — действует до 12 часов, более выраженная сонливость, чем у Диазолина.
• Димедрол (дифенгидрамин, таблетки 50 мг) — классика советской медицины; выраженный снотворный эффект.
• Фенкарол (хифенадин) — также бензимидазольное производное, близкий к Диазолину по механизму.

Антигистаминные второго и третьего поколения (без выраженной седации):

• Кларитин (лоратадин, таблетки 10 мг) — популярное безрецептурное средство без сонливости; 1 раз в сутки.
• Зиртек (цетиризин, таблетки 10 мг) — высокая активность, слабый седативный эффект у некоторых пациентов.
• Эриус (дезлоратадин, таблетки 5 мг) — третье поколение, максимально неседативный.
• Телфаст (фексофенадин, таблетки 120/180 мг) — без сонливости, без сердечных рисков.

Выбор конкретного аналога определяет врач — исходя из возраста пациента, выраженности симптомов и необходимости управлять автомобилем.

Полный список аналогов Диазолина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Диазолин?

Диазолин — антигистаминный препарат: он снимает симптомы аллергии. Заложенный нос и чихание при поллинозе, зуд и волдыри при крапивнице, покраснение глаз при аллергическом конъюнктивите, отёк и зуд после укуса насекомого — всё это укладывается в его сферу применения. Сама аллергия при этом не исчезает, но симптомы становятся значительно менее интенсивными.

Чем Диазолин отличается от Супрастина?

Оба препарата — антигистаминные первого поколения, но разные по химической структуре. Супрастин (хлоропирамин) хорошо проникает в мозг и вызывает выраженную сонливость — его нередко используют именно как снотворное. Диазолин (мебгидролин) плохо растворяется в жирах, через гематоэнцефалический барьер проходит хуже и поэтому практически не вызывает седации. Для работающего человека это принципиальное различие.

Можно ли Диазолин детям?

Препарат разрешён детям с рождения, однако дозировка строго зависит от возраста (см. таблицу в разделе «Способ применения»). Детям до 2 лет назначают только по рекомендации педиатра. Форма выпуска — драже, которое нельзя разжевать или растолочь без потери лекарственной оболочки: если ребёнок не может проглотить целое драже, врач подберёт другую форму антигистаминного препарата.

Можно ли принимать Диазолин при беременности?

В I триместре препарат противопоказан. Во II–III триместрах — только по назначению врача, если польза для матери превышает риск для плода. Самостоятельно принимать любые антигистаминные средства при беременности нельзя: даже «безобидные» таблетки могут повлиять на развитие ребёнка.

Можно ли купить Диазолин без рецепта?

Да. Диазолин относится к безрецептурным препаратам — его можно приобрести самостоятельно в аптеке. Однако при хронических заболеваниях, у детей до 3 лет и у пожилых пациентов перед покупкой лучше проконсультироваться с врачом.

Сколько дней принимать Диазолин?

При острых аллергических реакциях — 5–7 дней, иногда до 10. При поллинозе или хронической крапивнице курс может быть до 2–4 недель. Без консультации с врачом затягивать приём не стоит: длительное использование антигистаминных средств первого поколения может снизить их эффективность.

Диазолин вызывает сонливость?

Значительно меньше, чем Супрастин или Димедрол. Мебгидролин плохо проникает в мозг, поэтому большинство пациентов не замечают сонливости. Тем не менее у части людей — особенно при высоких дозах — лёгкая вялость возможна. Реакция индивидуальна: в первый день лучше проверить свою переносимость в домашних условиях, не садясь за руль.

С чем нельзя совмещать Диазолин?

Нельзя сочетать с алкоголем — усиливается угнетение ЦНС. Осторожно — с транквилизаторами, снотворными, наркотическими анальгетиками (суммация депрессии ЦНС) и с атропиноподобными препаратами (усиление сухости во рту, задержки мочи). Ингибиторы МАО замедляют разрушение мебгидролина в печени и продлевают его действие.

Чем заменить Диазолин, если он не помогает?

Если симптомы аллергии сохраняются, врач может заменить Диазолин антигистаминным второго поколения: цетиризин (Зиртек), лоратадин (Кларитин) или дезлоратадин (Эриус) работают дольше и без риска сонливости. В тяжёлых случаях добавляют стабилизаторы тучных клеток или назальные кортикостероиды — это уже вопрос для аллерголога.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Диазолин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Диазолин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «антигистаминные средства»:
  • Цетрин
  • Зодак

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ — Диазолин: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. РЛС — описание препарата Диазолин (мебгидролин): https://www.rlsnet.ru/drugs/diazolin-1318
3. Видаль — Диазолин, инструкция по применению: https://www.vidal.ru/drugs/diazolin__18449
4. Инструкция по медицинскому применению препарата Диазолин (Марбиофарм) — официальный текст.
5. Регистр лекарственных средств России — мебгидролин (МНН).
6. Инструкция производителя