Зиртек: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Зиртеке

• Зиртек — антигистаминный препарат второго поколения на основе цетиризина; его инструкция по применению охватывает аллергический ринит, хроническую крапивницу и аллергические реакции кожи.
• Выпускается в двух формах: капли для приёма внутрь 10 мг/мл и таблетки п/о 10 мг; капли удобны для детей с 2 лет.
• Без рецепта; действие наступает через 20–60 минут и сохраняется более 24 часов — поэтому принимают один раз в сутки.
• Нельзя при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и повышенной чувствительности к цетиризину или гидроксизину.
• Взрослым и подросткам с 12 лет — 10 мг/сут; детям 2–12 лет — 5 мг/сут (или по 2,5 мг дважды); дети до 2 лет — без назначения врача не применять.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид. В каплях: 10 мг цетиризина в 1 мл (= 20 каплях). В таблетках: 10 мг цетиризина в каждой таблетке.

Капли для приёма внутрь: бесцветный прозрачный раствор в флаконе с капельницей, 10 мл или 20 мл. Вспомогательные компоненты — уксусная кислота, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода. Наличие парагидроксибензоатов важно для пациентов с аллергией на эти консерванты.

Таблетки: белые, покрытые плёночной оболочкой, в упаковке по 7 или 20 штук. Вспомогательный состав — лактоза, крахмал, повидон, магния стеарат и компоненты оболочки.

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина (Атаракса). Разница принципиальная: гидроксизин — старый антигистаминный препарат с выраженным седативным эффектом и широким антихолинергическим действием. Цетиризин лишён большей части этих побочных эффектов. Код АТХ: R06AE07.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цетиризин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы — именно через них гистамин запускает классические симптомы аллергии: зуд, чиханье, насморк, покраснение кожи, волдыри. Блокада конкурентная и долгая: цетиризин «занимает» рецептор и остаётся там несколько часов, что объясняет однократный суточный приём.

По сравнению с антигистаминными первого поколения (супрастин, димедрол) у цетиризина минимальная антихолинергическая активность — сухость во рту и задержка мочи встречаются редко. Седация тоже значительно слабее, хотя при дозе 20 мг (двойной) сонливость нарастает почти у каждого четвёртого.

Дополнительные эффекты: цетиризин тормозит миграцию эозинофилов и базофилов в ткань при аллергическом воспалении — это делает его полезным не только для снятия острого симптома, но и для контроля хронического аллергического процесса.

Начало действия — через 20–60 минут после приёма. Эффект сохраняется более 24 часов после однократной дозы, то есть на следующий день «хвост» защиты ещё остаётся.

Почему цетиризин предпочтительнее устаревших антигистаминных (I поколения)? Димедрол или супрастин действуют 4–6 часов и дают выраженную сонливость и сухость во рту за счёт антихолинергического действия. Цетиризин лишён этих свойств, работает 24 часа и не мешает пищеварению и мочеиспусканию. Для пациентов, которые должны сохранять трудоспособность в течение дня, это принципиально важно.

Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается; Tmax — около 1 часа после приёма натощак. Приём пищи замедляет всасывание, но не влияет на итоговую биодоступность. Связывание с белками плазмы — высокое, около 93%, поэтому препарат плохо выводится диализом.

Период полувыведения — 8–9 часов. Выводится в основном почками: около 60% дозы — в неизменённом виде за первые 24 часа. Отсюда особое внимание к почечной функции: при снижении клиренса креатинина дозу уменьшают. При клиренсе менее 10 мл/мин — абсолютное противопоказание.

Проникает ли цетиризин через ГЭБ? В небольших количествах — да, что и объясняет минимальную седацию у части пациентов. У детей головной мозг более проницаем, поэтому сонливость у них встречается чаще.

Показания к применению

Зиртек назначают при аллергических заболеваниях, ключевым механизмом которых является высвобождение гистамина:

• сезонный аллергический ринит (поллиноз): чиханье, зуд и заложенность носа, слезотечение в сезон цветения;
• хронический аллергический ринит (круглогодичный): симптомы сохраняются вне зависимости от сезона — реакция на пыль, животных, плесень;
• хроническая идиопатическая крапивница: волдыри и зуд без установленной причины;
• аллергические кожные реакции: контактный дерматит, аллергический дерматит, зудящие высыпания.

Детям с 2 до 12 лет Зиртек назначают при сезонном аллергическом рините и зуде при аллергических кожных реакциях.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• гиперчувствительность к цетиризину или к гидроксизину (его предшественнику);
• выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

С осторожностью

Эпилепсия и предрасположенность к судорогам: у цетиризина есть лёгкое влияние на ЦНС, хотя риск низкий. Пожилые пациенты: снижение клиренса почек требует уменьшения дозы до 5 мг/сут. Дети до 2 лет — только по назначению педиатра.

Осторожности требует и одновременный приём диазепама или других седативных препаратов: цетиризин не усиливает когнитивные нарушения от бензодиазепинов, но лучше оговорить всё с врачом заранее.

Способ применения и дозы

Взрослые

Таблетки и капли принимают внутрь, независимо от еды, в любое время суток.

Дозу 20 мг/сут применяют, если 10 мг дают неполный эффект; при этом риск сонливости возрастает до ~24%.

Дети

Дети 6–12 лет: 5 мг или 10 мг один раз в сутки (выбор дозы — за педиатром). Дети 2–6 лет: 2,5 мг (5 капель) дважды в сутки, или 5 мг (10 капель) однократно.

Капли удобны для маленьких детей: их растворяют в небольшом количестве воды или сока. Одна капля — 0,5 мг цетиризина. Считать капли нужно тщательно.

Пожилые пациенты

При нормальной почечной функции — 10 мг/сут. Но у пожилых функция почек чаще снижена: при клиренсе 30–49 мл/мин рекомендуется 5 мг/сут. Перед длительным курсом желательно сдать анализ на уровень креатинина крови.

Длительность курса

При сезонном рините — на протяжении сезона цветения. При хронической крапивнице — от нескольких недель до нескольких месяцев по назначению аллерголога. Короткие курсы при острой реакции — 1–2 недели.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Зиртек переносится хорошо. Нежелательные реакции обычно лёгкие и преходящие.

• Сонливость — у 9,6% пациентов при дозе 10 мг, у 23,9% при дозе 20 мг. В некоторых случаях это «побочное» свойство использую намеренно: препарат принимают на ночь, когда зуд особенно мешает уснуть.
• Головная боль — умеренная, у части пациентов в начале курса.
• Сухость во рту — значительно реже, чем у первого поколения антигистаминных.
• У детей: боль в животе, фарингит (воспаление горла), кашель.
• Редко: возбуждение, тремор, нарушения мочеиспускания.

Передозировка

Симптомы

При однократном приёме 50 мг (пятикратная доза) у добровольцев отмечали сонливость, беспокойство, головную боль, тахикардию. Серьёзных токсических реакций не зафиксировано.

Что делать

Промывание желудка при недавнем приёме большой дозы, активированный уголь. Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Диализ неэффективен из-за высокого белкового связывания (93%).

Применение при беременности и лактации

Надёжных данных из контролируемых исследований у беременных женщин нет. В экспериментах на животных тератогенного эффекта не выявлено. В I триместре — следует избегать: органогенез, и даже относительно безопасный препарат принимают только при чёткой необходимости. Во II–III триместрах назначают, когда польза превышает риск, исключительно под наблюдением врача.

При грудном вскармливании — не рекомендуется. Цетиризин проникает в грудное молоко; известны единичные случаи сонливости у грудных детей кормящих матерей, принимавших антигистаминные.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий у цетиризина немного — одно из его преимуществ.

• С алкоголем: цетиризин не усиливает нарушение психомоторных функций, вызванных алкоголем (это доказано в исследованиях), — тем не менее при комбинации с алкоголем осторожность рекомендуется индивидуально.
• С диазепамом и другими бензодиазепинами: дополнительной седации клинически значимой нет; при необходимости совместного приёма мониторировать реакцию пациента.
• С теофиллином (300 мг/сут): небольшое снижение клиренса цетиризина — клинического значения практически не имеет.
• При сонливости на фоне Зиртека — избегать других препаратов с седативным эффектом.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Сонливость при 10 мг возникает примерно у каждого десятого пациента. В начале курса рекомендуется проверить индивидуальную реакцию, прежде чем садиться за руль. При двойной дозе (20 мг) — за рулём с осторожностью.

Применение с алкоголем

В сравнительных исследованиях цетиризин не усилял когнитивные нарушения от алкоголя, в отличие от димедрола. Тем не менее сочетать антигистаминные с алкоголем в целом нецелесообразно: оба влияют на ЦНС, и у каждого пациента индивидуальная реакция непредсказуема.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C. Капли после вскрытия флакона используют в течение 3 месяцев. Таблетки — срок годности 5 лет, хранение при комнатной температуре, в сухом месте. Оба варианта беречь от детей.

Аналоги Зиртека

По действующему веществу (цетиризин) аналогов много — это один из самых широко представленных антигистаминных препаратов в России.

• Цетрин — цетиризин 10 мг, таблетки; один из наиболее доступных аналогов.
• Зодак — цетиризин, таблетки и капли; схожий профиль, другой производитель.
• Парлазин — цетиризин, таблетки; дженерик с аналогичным действием.
• Левоцетиризин — левовращающий изомер цетиризина; вдвое меньшая доза (5 мг) при аналогичном эффекте, меньше сонливости.
• Ксизал — левоцетиризин (L-цетиризин), таблетки 5 мг; более «чистый» изомер с несколько лучшим профилем переносимости.
• Эриус — дезлоратадин; другое действующее вещество из третьего поколения антигистаминных, практически не вызывает сонливости.
• Кларитин — лоратадин; другое МНН, схожие показания, минимальная седация.
• Телфаст — фексофенадин, антигистаминный III поколения; одна таблетка в сутки, практически не даёт сонливости.

Полный список аналогов Зиртека

Часто задаваемые вопросы

Зиртек сколько капель детям давать?

Детям 2–6 лет — 5 капель (2,5 мг) дважды в сутки. Детям 6–12 лет — 10 капель (5 мг) один или два раза в сутки — в зависимости от назначения педиатра. Одна капля = 0,5 мг цетиризина. Считать нужно точно: флакон снабжён встроенной капельницей.

Можно ли Зиртек детям до 2 лет?

Инструкция не рекомендует применение у детей до 2 лет без назначения врача. Если педиатр считает нужным — он назначит дозу и режим. Самостоятельно давать антигистаминные грудным детям нельзя.

Можно ли купить Зиртек без рецепта?

Да, Зиртек отпускается без рецепта. Это не означает «безопасно для всех»: перед длительным применением у детей, пожилых и при подозрении на снижение функции почек — консультация врача обязательна.

Через сколько начинает действовать?

Эффект наступает через 20–60 минут после приёма. Максимальная концентрация в крови — примерно через 1 час. Для профилактики симптомов (например, перед выходом в поле в сезон пыления) принимают за час до предполагаемого контакта с аллергеном.

Можно ли принимать Зиртек при беременности?

Без назначения врача — нет. В I триместре особенно нежелательно. Если аллергия серьёзно снижает качество жизни или требует лечения, врач оценит ситуацию и подберёт препарат с лучшим профилем безопасности для конкретного срока.

Чем Зиртек отличается от Супрастина?

Кардинально другим поколением. Супрастин — хлоропирамин, антигистаминный I поколения: сильная сонливость, сухость во рту, нарушение мочеиспускания, кратковременный эффект (4–6 ч). Зиртек — второе поколение: действует 24 часа, седативный эффект минимален, антихолинергических свойств почти нет. При регулярном приёме Зиртек предпочтительнее.

Сколько дней принимать Зиртек при крапивнице?

При хронической идиопатической крапивнице — обычно несколько недель или месяцев под наблюдением аллерголога-иммунолога. При острой крапивнице достаточно 1–5 дней. Самостоятельно принимать дольше двух недель без установленного диагноза не рекомендуется.

Препарат в каталоге

Найти Зиртек в ближайшей аптеке можно в каталоге 009.РФ.

• Зиртек в каталоге аптек
• Другие антигистаминные препараты:
  • Кестин
  • Тавегил

Источники

1. Зиртек — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/zirtek-1339
2. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
3. Цетиризин (Cetirizine) — действующее вещество, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/cetirizin-173
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Лучшие средства от аллергии – список антигистаминных препаратов с ценами