Димедрол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Димедроле

• Димедрол — инструкция по применению описывает его как противоаллергический и снотворный препарат первого поколения, действующим веществом которого служит дифенгидрамин — блокатор гистаминовых Н1-рецепторов с выраженным седативным эффектом.
• Выпускается в форме таблеток 50 мг и раствора для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл (ампулы 1 мл); применяется при аллергических реакциях, зудящих дерматозах, бессоннице, синдроме Меньера, морской болезни.
• Раствор отпускается по рецепту и входит в перечень ЖНВЛП; таблетки — также рецептурный препарат.
• Вызывает выраженную сонливость — управлять автомобилем и работать с опасными механизмами во время лечения нельзя.
• Противопоказан при бронхиальной астме, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, эпилепсии; детям до 14 лет в форме таблеток и до 7 месяцев — парентерально.
• Категорически не сочетается с алкоголем — усиление угнетения ЦНС вплоть до опасного состояния.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — дифенгидрамин (дифенгидрамина гидрохлорид). АТХ-код: R06AA02.

Таблетки: дифенгидрамин 50 мг в одной таблетке; вспомогательные вещества могут различаться в зависимости от производителя (как правило, лактоза, крахмал, тальк, стеарат магния). Фасовка — 10 или 20 таблеток в блистере или флаконе.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: дифенгидрамин 10 мг/мл, ампулы по 1 мл (то есть 10 мг в ампуле). Раствор прозрачный, бесцветный. Упаковки по 10 ампул в картонной пачке. Производители — несколько российских фармзаводов, в том числе АТОЛЛ/ОЗОН, Биосинтез и другие. Все формы входят в перечень ЖНВЛП.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дифенгидрамин блокирует периферические и центральные гистаминовые Н1-рецепторы. Гистамин — ключевой медиатор аллергических реакций: именно он вызывает зуд, крапивницу, отёк, насморк при контакте с аллергеном. Блокируя его рецепторы, дифенгидрамин устраняет эти симптомы.

Но этим действие препарата не ограничивается — и это принципиально отличает его от антигистаминов второго и третьего поколений. Дифенгидрамин легко проникает через гематоэнцефалический барьер (защитный барьер между кровью и мозгом) и блокирует центральные Н1-рецепторы, что обуславливает выраженный седативный и снотворный эффект. Кроме того, он обладает холинолитической (м-холиноблокирующей) активностью — снижает секрецию желёз, что объясняет сухость во рту при приёме, и оказывает местноанестезирующее действие.

Противорвотное действие дифенгидрамина связано с угнетением рецепторов в рвотном центре и вестибулярном аппарате — именно поэтому его применяют при морской болезни и синдроме Меньера. Антипаркинсонический эффект реализуется через центральное холиноблокирующее действие.

Фармакокинетика

После приёма внутрь дифенгидрамин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальная концентрация в плазме достигается через 1–4 часа. Биодоступность — около 40–60% вследствие эффекта первичного прохождения через печень. При внутримышечном введении эффект развивается быстрее — через 20–30 минут.

Объём распределения большой — 3–9 л/кг; препарат активно связывается с белками плазмы (около 98%). Хорошо проникает в центральную нервную систему, плаценту и грудное молоко. Метаболизируется преимущественно в печени. Период полувыведения — 3,4–9,3 часа. Выводится почками в виде метаболитов в течение 24 часов.

Показания к применению

Дифенгидрамин применяют при широком круге состояний — это один из самых многопрофильных антигистаминов в клинической практике:

• Аллергические реакции: крапивница, аллергический ринит, поллиноз (сенная лихорадка), аллергический конъюнктивит.
• Зудящие дерматозы: атопический дерматит, экзема, кожный зуд различного происхождения.
• Острые аллергические реакции — в составе комплексной терапии (анафилаксия, отёк Квинке).
• Бессонница — как вспомогательное краткосрочное снотворное средство.
• Хорея (непроизвольные движения при заболеваниях нервной системы).
• Синдром Меньера (заболевание внутреннего уха с головокружением, шумом в ушах, снижением слуха).
• Морская болезнь и другие формы кинетоза (укачивание в транспорте).
• Тошнота и рвота различного генеза.
• Наружно: зуд кожи.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Закрытоугольная глаукома — м-холиноблокирующий эффект дифенгидрамина повышает внутриглазное давление.
• Гипертрофия предстательной железы — холиноблокирующее действие затрудняет мочеиспускание.
• Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Стеноз шейки мочевого пузыря.
• Бронхиальная астма — дифенгидрамин увеличивает вязкость бронхиального секрета.
• Эпилепсия.
• Детский возраст до 14 лет (для таблеток).
• Детский возраст до 7 месяцев (для парентерального применения).
• Повышенная чувствительность к дифенгидрамину или компонентам препарата.

С осторожностью

• Повышение внутриглазного давления (даже при открытоугольной форме глаукомы).
• Гипертиреоз (тиреотоксикоз).
• Артериальная гипертензия.
• Заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, нарушения ритма).
• Бронхолёгочные заболевания — из-за возможного загустения мокроты.

Пациенты с нарушениями функции печени должны применять дифенгидрамин под медицинским наблюдением: нарушенный метаболизм удлиняет действие препарата.

Способ применения и дозы

Взрослые

Внутрь: по 30–50 мг 1–3 раза в сутки. При бессоннице — 50 мг однократно за 30 минут до сна. Максимальная разовая доза — 100 мг. Максимальная суточная доза при приёме внутрь — 250 мг.

Внутримышечно: 10–50 мг однократно. Максимальная разовая доза — 50 мг, суточная — 150 мг. Внутривенно вводят медленно, только в стационарных условиях.

Дети

Таблетки — только с 14 лет (взрослая доза). Детям до 14 лет — только раствор, начиная с 7 месяцев.

При приёме внутрь (официальная инструкция для таблеток 50 мг ориентирована на взрослых; дозировки для детей устанавливает врач).

Пожилые пациенты

У пожилых людей холиноблокирующие эффекты дифенгидрамина проявляются острее: выраженная сухость во рту, задержка мочи, спутанность сознания. Рекомендуется начинать с минимальных доз и тщательно оценивать состояние. По возможности у пациентов старше 65 лет предпочтительнее антигистамины второго поколения (лоратадин, цетиризин), не проникающие через гематоэнцефалический барьер.

Длительность курса

Для лечения аллергических реакций — обычно несколько дней, по назначению врача. Как снотворное — кратковременно (не более 2 недель). Длительное непрерывное применение не рекомендуется — развивается привыкание к седативному эффекту.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции на дифенгидрамин многочисленны — они обусловлены его центральным и холинолитическим действием:

Особого внимания заслуживает парадоксальная реакция у детей: вместо ожидаемой сонливости может возникнуть возбуждение, раздражительность, нарушение сна. Это нетипичная, но зафиксированная реакция на дифенгидрамин у маленьких пациентов.

Передозировка

Симптомы

При превышении дозы симптомы делятся на две фазы. Сначала — резкое угнетение ЦНС: глубокая сонливость, атаксия (нарушение координации), спутанность сознания, снижение АД. Одновременно — холинолитические признаки: сухость кожи и слизистых, задержка мочи, тахикардия, покраснение лица, расширение зрачков. В тяжёлых случаях — судороги, угнетение дыхания, кома.

Что делать

Немедленно вызвать скорую помощь. До приезда врача — обеспечить проходимость дыхательных путей и наблюдать за сознанием пострадавшего. При пероральном отравлении возможно промывание желудка при условии сохранённого сознания. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: в условиях стационара — контроль витальных функций, при необходимости инфузионная терапия и противосудорожные средства.

Применение при беременности и лактации

Дифенгидрамин применяют при беременности с осторожностью и строго по показаниям — только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат проникает через плацентарный барьер; данные о его тератогенности у людей неоднозначны. В первом триместре избегают любых антигистаминов без крайней необходимости.

В период лактации применяют также с осторожностью. Дифенгидрамин выводится с грудным молоком в существенных количествах и может вызывать у грудного ребёнка выраженный седативный эффект — заторможенность, вялость при кормлении, нарушение дыхания. Описана парадоксальная реакция в виде возбудимости. При необходимости приёма — кормление грудью следует приостановить.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия дифенгидрамина клинически значимы:

• Алкоголь и седативные средства (барбитураты, транквилизаторы, снотворные, опиоиды) — резкое взаимное усиление угнетения ЦНС, риск остановки дыхания. Сочетание недопустимо.
• Ингибиторы МАО (применяют при депрессии и болезни Паркинсона) — усиление холинолитической активности дифенгидрамина; сочетание противопоказано.
• Психостимуляторы — антагонистическое взаимодействие, снижение эффектов обоих препаратов.
• Апоморфин (противорвотное средство при отравлениях) — дифенгидрамин снижает его рвотный эффект.
• Препараты с холиноблокирующей активностью (атропин, спазмолитики, трициклические антидепрессанты) — суммация антихолинергических эффектов: нарастание сухости во рту, задержки мочи, нарушений ритма.
• Трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина — усиление гипотензивного действия дифенгидрамина.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами во время применения Димедрола нельзя. Седативный эффект дифенгидрамина выражен и развивается быстро — уже через 30–60 минут после приёма; вождение в этом состоянии опасно. Это один из ключевых недостатков антигистаминов первого поколения по сравнению с более современными препаратами.

Применение с алкоголем

Совместное применение с алкоголем строго противопоказано. Этанол и дифенгидрамин оба угнетают центральную нервную систему, и их сочетание дает не просто суммирование, а потенцирование эффекта. Даже небольшая доза алкоголя на фоне Димедрола может вызвать выраженную сонливость, нарушение координации, снижение АД или угнетение дыхания.

Дополнительно: в период лечения следует избегать ультрафиолетового облучения — фотосенсибилизация зафиксирована как нежелательная реакция. Не использовать у водителей и операторов машин в рабочее время даже при минимальных дозах.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 30 °C в недоступном для детей месте. Беречь от прямых солнечных лучей. Срок годности зависит от производителя и формы выпуска — как правило, 3–5 лет для таблеток и 3 года для раствора. Точный срок указан на упаковке.

Аналоги Димедрола

Аналоги по действующему веществу (дифенгидрамин) в России немногочисленны — большинство препаратов выпускается под тем же МНН.

• Дифенгидрамин — то же действующее вещество под МНН-наименованием, ряд производителей выпускает таблетки и раствор под этим названием.
• Супрастин — хлоропирамин; антигистамин I поколения с менее выраженным седативным эффектом, чем дифенгидрамин; популярен в педиатрии.
• Тавегил — клемастин; антигистамин I поколения, доступен в форме таблеток и раствора для инъекций.
• Лоратадин — антигистамин II поколения, не вызывающий сонливости; современная альтернатива для лечения аллергии без седации.
• Цетиризин — антигистамин II поколения с быстрым и мощным антиаллергическим действием; разрешён с 6 месяцев.
• Дезлоратадин — антигистамин III поколения; без седативного эффекта, длительное действие.
• Фенистил — диметинден, антигистамин с умеренным седативным эффектом, разрешён с 1 месяца в форме капель.

Антигистамины II–III поколений не вызывают сонливости и не обладают холинолитическим действием — при необходимости длительного лечения аллергии или у пациентов, которым важна концентрация внимания, врач обычно предпочитает именно их.

Полный список аналогов Димедрола

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Димедрол?

Димедрол применяют при аллергических реакциях (крапивница, ринит, зуд), бессоннице, укачивании, синдроме Меньера (головокружение, шум в ушах). Один из старейших антигистаминов — выпускается с 1940-х годов. Благодаря мощному седативному эффекту он действует там, где нужно быстро снять острую аллергическую реакцию или обеспечить кратковременный снотворный эффект.

Можно ли детям принимать Димедрол?

Таблетки 50 мг — только с 14 лет. Детям до 14 лет применяют раствор для инъекций, начиная с 7 месяцев, строго в дозах по возрасту и только по назначению врача. Детям до 7 месяцев препарат противопоказан в любой форме. У детей особенно часты парадоксальные реакции — возбуждение вместо сонливости.

Можно ли купить Димедрол без рецепта?

Нет. Обе формы выпуска — таблетки и раствор — относятся к рецептурным препаратам и входят в перечень ЖНВЛП. Отпуск в аптеке без рецепта невозможен.

Можно ли применять Димедрол при беременности?

С осторожностью, только по назначению врача и строго по показаниям — когда польза для матери превышает риск для плода. В первом триместре применения избегают. Самостоятельный приём недопустим.

Почему Димедрол вызывает сонливость?

Дифенгидрамин легко проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует гистаминовые рецепторы в мозге, которые в норме поддерживают состояние бодрствования. Именно это делает его мощным снотворным, но одновременно и опасным при управлении транспортом. Антигистамины второго поколения (лоратадин, цетиризин) этого барьера практически не преодолевают.

Сколько можно принимать Димедрол как снотворное?

Как снотворное — не более 1–2 недель подряд. При длительном применении развивается привыкание к седативному эффекту, и та же доза уже не даёт ожидаемого результата. При хронических нарушениях сна необходима консультация врача и подбор другой терапии.

С чем нельзя совмещать Димедрол?

Главные запреты — алкоголь и любые другие вещества с угнетающим действием на ЦНС (транквилизаторы, снотворные, опиоиды, барбитураты). Нельзя сочетать с ингибиторами МАО. Несовместим с препаратами, усиливающими холинолитический эффект: атропином, трициклическими антидепрессантами, некоторыми спазмолитиками.

Чем заменить Димедрол при аллергии без сонливости?

Современные антигистамины II поколения: лоратадин, цетиризин, эбастин. III поколения: дезлоратадин, левоцетиризин, фексофенадин. Все они не вызывают сонливости в терапевтических дозах и не влияют на психомоторные функции. Врач подберёт оптимальный вариант с учётом формы аллергии и сопутствующих заболеваний.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Димедрол в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Димедрол в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов»:
  • Кларитин
  • Зиртек

Источники

1. Инструкция по медицинскому применению Димедрол — Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/dimedrol__4636
2. Страница препарата в РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/dimedrol-4236
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя