Костарокс: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Костароксе

• Костарокс — селективный ингибитор ЦОГ-2 (эторикоксиб) из группы коксибов; инструкция по применению охватывает остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит и кратковременное обезболивание при зубной боли.
• Принципиальное отличие от обычных НПВС (диклофенак, ибупрофен): Костарокс избирательно блокирует только ЦОГ-2, не затрагивая ЦОГ-1, что снижает риск язвенных осложнений ЖКТ по сравнению с неселективными НПВС.
• Строго рецептурный препарат; производитель — Cadila Pharmaceuticals/Sandoz; РУ: ЛП-№(006182)-(РГ-RU); выпускается в таблетках 30, 60, 90 и 120 мг.
• Категорически противопоказан при ишемической болезни сердца, нарушениях мозгового кровообращения в анамнезе, неконтролируемой гипертонии — повышает сердечно-сосудистые риски.
• Не применяется при беременности и у детей до 16 лет.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — эторикоксиб. Таблетки покрытые плёночной оболочкой, выпускаются в четырёх дозировках: 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг. Дозировка подбирается в зависимости от показания.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, компоненты плёночного покрытия. Упаковки: блистеры по 7, 14, 28, 30 таблеток — в зависимости от дозировки и производителя.

На российском рынке Костарокс — дженерик эторикоксиба; оригинальный препарат — Аркоксиа (MSD/Organon). По биоэквивалентности они взаимозаменяемы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Чтобы понять Костарокс, нужно разобраться с ЦОГ — циклооксигеназой. Это фермент, который участвует в синтезе простагландинов — молекул боли и воспаления. Существует два основных изофермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ЦОГ-1 присутствует постоянно почти во всех тканях — в желудке защищает слизистую, в тромбоцитах контролирует свёртываемость. Традиционные НПВС (диклофенак, ибупрофен, напроксен) блокируют обе формы, и именно поэтому вызывают язвы желудка и нарушают агрегацию тромбоцитов.

ЦОГ-2 — «пожарная» форма фермента. Её уровень резко растёт при воспалении и боли. Эторикоксиб блокирует именно её, не трогая ЦОГ-1. Результат: противовоспалительный и обезболивающий эффект сопоставим с неселективными НПВС, но риск язвенного поражения желудка ниже. Это особенно важно для пациентов, которым традиционные НПВС противопоказаны из-за язвенной болезни в анамнезе.

Обратная сторона медали: ЦОГ-2 в сосудистой стенке участвует в выработке простациклина (вазопротектора). Блокируя ЦОГ-2, коксибы смещают баланс в сторону тромбоксана — и это увеличивает риск тромбозов, инфаркта и инсульта. Именно поэтому у пациентов с ИБС, нарушениями мозгового кровообращения коксибы противопоказаны.

Фармакокинетика

Биодоступность при приёме внутрь около 100% — полностью всасывается из ЖКТ вне зависимости от приёма пищи. Пик концентрации — через 1 час. Связывается с белками плазмы на 92%. Период полувыведения — около 22 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Метаболизируется в печени при участии CYP3A4. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (69%) и с калом (20%). При нарушении функции почек умеренной степени корректировки дозы не требуется; при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс <30 мл/мин) — не применяют.

Показания к применению

Костарокс применяют при различных воспалительных и болевых синдромах в ревматологии и не только:

• остеоартроз — коленного, тазобедренного, других суставов;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит — снятие острого приступа;
• кратковременное купирование умеренной и сильной боли после стоматологических операций.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• ишемическая болезнь сердца (стенокардия, перенесённый инфаркт миокарда);
• нарушения мозгового кровообращения в анамнезе (инсульт, ТИА);
• заболевания периферических артерий;
• неконтролируемая артериальная гипертензия (систолическое АД стабильно >140 мм рт. ст.);
• «аспириновая» астма и бронхоспазм при приёме любых НПВС;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс <30 мл/мин);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• воспалительные заболевания кишечника в активной стадии;
• беременность и кормление грудью;
• возраст до 16 лет;
• гиперчувствительность к эторикоксибу или сульфонамидам.

С осторожностью

У пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, с факторами сердечно-сосудистого риска, с язвенной болезнью в анамнезе (в сочетании с ингибиторами протонной помпы), с умеренными нарушениями функции почек и печени — применяют в минимальной эффективной дозе и минимально возможным курсом. Все НПВС, включая коксибы, повышают риск сердечно-сосудистых событий; этот риск растёт с дозой и длительностью применения.

Способ применения и дозы

Принимают один раз в сутки, вне зависимости от приёма пищи. Таблетку глотают целиком, запивая водой.

Взрослые

При остеоартрозе начинают с 30 мг/сут; при недостаточном эффекте дозу повышают до 60 мг. При ревматоидном артрите и спондилите — 90 мг один раз в сутки. При остром подагрическом артрите 120 мг/сут — краткосрочно, не дольше 8 дней. При зубной боли — 90 мг/сут, максимум 3 дня.

Дети

Применение у лиц до 16 лет противопоказано. Педиатрических данных по безопасности нет.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы по возрасту нет. Но у пожилых выше сердечно-сосудистые риски и риск задержки воды; нужен более внимательный мониторинг АД. При умеренном нарушении функции почек — максимум 60 мг/сут.

Длительность курса

При остеоартрозе и ревматоидном артрите — длительная терапия, но в минимально эффективной дозе. При подагрическом артрите и зубной боли — краткосрочно (до 8 дней и до 3 дней соответственно). Безопасность длительного применения требует регулярного контроля АД, функции почек и печени.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Несмотря на лучший ГЖ-профиль по сравнению с обычными НПВС, Костарокс имеет собственный список нежелательных реакций.

Отёки — один из самых частых побочных эффектов. Появление отёков голеней или нарастание артериального давления на фоне лечения — повод сообщить врачу.

Передозировка

Симптомы

Опыт острой передозировки ограничен. Ожидаемые реакции — тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, головокружение, сонливость. В тяжёлых случаях — желудочно-кишечные кровотечения, острая почечная недостаточность, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Что делать

Прекратить приём. Промывание желудка при раннем обращении. Активированный уголь для снижения всасывания. Симптоматическое лечение; при ухудшении состояния — госпитализация. Специфического антидота нет.

Применение при беременности и лактации

Костарокс при беременности противопоказан, особенно с 20-й недели: эторикоксиб ингибирует синтез простагландинов, что может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода и нарушение функции почек плода. В первом триместре применение также нежелательно — данных о безопасности недостаточно.

В период лактации — не применяют; нет данных о выведении с молоком, но потенциальный риск для ребёнка не исключён.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия у коксибов значимы — особенно сердечно-сосудистые и почечные.

• Варфарин и антикоагулянты — эторикоксиб повышает концентрацию варфарина в крови и усиливает его действие; риск кровотечений растёт; нужен контроль МНО.
• Аспирин в малых дозах — совместное применение допустимо (Костарокс не влияет на тромбоцитарный аспирин), но не снижает ГЖ-преимущества коксиба.
• Метотрексат — эторикоксиб снижает почечный клиренс метотрексата; риск токсичности метотрексата; сочетание требует осторожности.
• Диуретики и ингибиторы АПФ — все НПВС снижают их гипотензивный и диуретический эффект; при сочетании повышен риск нарушения функции почек (острая почечная недостаточность у пациентов с дегидратацией).
• Пероральные контрацептивы и эстрогены — эторикоксиб увеличивает биодоступность этинилэстрадиола; необходимо учитывать при подборе КОК.
• Рифампицин — мощный индуктор CYP3A4, снижает уровень эторикоксиба в крови до 65%; комбинация нецелесообразна.
• Литий — НПВС снижают выведение лития почками; риск токсичности лития; нужен контроль концентрации.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Некоторые пациенты отмечают головокружение и сонливость на фоне приёма. До выяснения индивидуальной реакции управлять транспортом осторожно.

Применение с алкоголем

Алкоголь и НПВС — риск желудочно-кишечных кровотечений. Несмотря на более низкий ГЖ-риск коксибов, совмещать их с алкоголем не рекомендуется. Алкоголь также нагружает печень, усиливая гепатотоксический потенциал.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30 °С, в сухом месте, в оригинальной упаковке, вдали от детей. Срок годности — как правило, 2–3 года; точная дата на упаковке.

Аналоги Костарокса

Все аналоги ниже содержат эторикоксиб или принадлежат к группе коксибов.

• Аркоксиа — оригинальный эторикоксиб (Organon/MSD); те же дозировки 30, 60, 90, 120 мг.
• Эторикоксиб-Вертекс — дженерик эторикоксиба российского производства.
• Целебрекс — целекоксиб; другой коксиб, схожий механизм; применяется при аналогичных показаниях.
• Найз — нимесулид; преимущественно ЦОГ-2-селективный, но не из группы коксибов; более короткий период полувыведения.
• Мовалис — мелоксикам; преимущественная ЦОГ-2-селективность; применяют при артритах и спондилите.
• Диклофенак — неселективный НПВС; эффективен, но выше риск ГЖ-осложнений и кардиотоксичности.

Полный список аналогов Костарокса

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Костарокс?

Костарокс снимает боль и воспаление при заболеваниях суставов и позвоночника — остеоартрозе, ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, подагрическом артрите. Препарат помогает быстро — анальгетический эффект развивается в течение 1–2 часов. Применяют и для краткосрочного обезболивания после стоматологических процедур.

Чем Костарокс отличается от диклофенака?

Костарокс — селективный ингибитор ЦОГ-2, диклофенак — неселективный. Это значит, что Костарокс реже вызывает язвы желудка и не нарушает тромбоцитарный гемостаз. Но при этом у коксибов, включая Костарокс, выше сердечно-сосудистый риск — поэтому при ИБС или инсульте в анамнезе они противопоказаны.

Можно ли купить Костарокс без рецепта?

Нет. Костарокс — рецептурный препарат. Для его получения нужен рецепт врача-ревматолога, терапевта или хирурга.

Можно ли принимать Костарокс при гипертонии?

С осторожностью — только при контролируемой гипертонии под регулярным мониторингом АД. Все коксибы задерживают воду и натрий, что повышает давление. При неконтролируемой гипертензии Костарокс противопоказан. Если давление повысилось на фоне лечения — сообщите врачу.

Сколько дней можно принимать Костарокс?

Зависит от показания. При подагрическом артрите — не более 8 дней, при зубной боли — не более 3 дней. При хронических заболеваниях (остеоартроз, ревматоидный артрит) — длительно, но в минимально эффективной дозе под контролем врача.

Можно ли Костарокс при язвенной болезни желудка?

Коксибы переносятся лучше, чем обычные НПВС, но язвенная болезнь всё равно является фактором риска. При активной язве — нельзя. При язве в анамнезе — только в сочетании с ингибитором протонной помпы (омепразол, пантопразол) по назначению врача.

Как принимать при остром подагрическом артрите?

120 мг один раз в сутки — максимум 8 дней. Принимают с первого дня приступа, не дожидаясь нарастания боли. Это обрывает атаку быстрее. Одновременно врач может назначить аллопуринол или другие препараты для снижения уратов.

Препарат в каталоге

Найти Костарокс в ближайшей аптеке можно в каталоге 009.РФ.

• Костарокс в каталоге аптек
• Другие НПВС и коксибы для лечения суставов:
  • Ибупрофен
  • Мелоксикам

Источники

1. Костарокс — описание, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/kostaroks-79339
2. Государственный реестр лекарственных средств, Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
3. Инструкция производителя