Ксилометазолин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Ксилометазолине

• Ксилометазолин — это инструкция по применению местного деконгестанта (сосудосуживающего средства для носа) с альфа-адреномиметическим действием, быстро восстанавливающего носовое дыхание.
• Применяют при заложенности носа при острых респираторных заболеваниях, аллергическом рините, поллинозе, синусите, среднем отите и для подготовки к диагностическим процедурам в носу.
• Ксилометазолин отпускается без рецепта; для детей от 2 до 6 лет — 0,05%-й раствор, для детей старше 6 лет и взрослых — 0,1%-й.
• Главные противопоказания — артериальная гипертензия, тахикардия, глаукома, атрофический ринит, тиреотоксикоз, приём ингибиторов МАО; беременность (для большинства форм противопоказана).
• Применять не более 3 раз в сутки и не дольше 5–7 дней: превышение курса ведёт к медикаментозному риниту («рикошетной» заложенности) и атрофии слизистой.
• Действие наступает через несколько минут после введения и сохраняется до 10–12 часов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — ксилометазолин (2-{4-трет-бутил-2,6-диметилбензил}-2-имидазолин), симпатомиметик из группы имидазолинов. Относится к классу альфа-адреномиметиков с преимущественно местным сосудосуживающим действием.

Выпускается в нескольких концентрациях:

• Капли назальные 0,05% (0,5 мг/мл) — для детей от 2 до 6 лет и в ряде случаев для детей 6–12 лет.
• Капли назальные 0,1% (1 мг/мл) — для детей старше 6 лет и взрослых.
• Спрей назальный дозированный 0,1% — для взрослых и детей старше 6 лет; удобен за счёт точного дозирования.

Вспомогательные вещества (могут различаться у разных производителей): натрия хлорид, натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, динатрия эдетат, вода. Некоторые производители добавляют декспантенол (провитамин В5) или гиалуроновую кислоту для увлажнения слизистой — уточняйте состав по конкретной упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ксилометазолин — альфа-2-адреномиметик с выраженной и продолжительной сосудосуживающей активностью. При интраназальном (в нос) введении он стимулирует альфа-2-адренорецепторы сосудов слизистой оболочки носа. В ответ на это гладкая мускулатура сосудистой стенки сокращается — просвет капилляров и венул сужается, кровенаполнение слизистой снижается.

Физиологический эффект этого механизма — быстрое уменьшение отёка слизистой оболочки носа: ткань «сжимается», просвет носовых ходов увеличивается, и носовое дыхание восстанавливается. Одновременно снижается гиперсекреция (обильное отделяемое) — за счёт уменьшения фильтрации жидкости через сосудистую стенку.

Действие наступает через несколько минут после введения. По данным инструкции, эффект сохраняется до 10–12 часов — это один из наиболее продолжительных эффектов среди деконгестантов. В терапевтических концентрациях ксилометазолин не раздражает слизистую и не вызывает её гиперемии (покраснения).

Важный предупреждающий момент: длительное или слишком частое применение деконгестантов вызывает медикаментозный ринит — рикошетную (отдачу) заложенность носа после прекращения действия препарата. Механизм: постоянная стимуляция адренорецепторов ведёт к их десенсибилизации (нечувствительности), а слизистая компенсаторно расширяет сосуды в ответ на «отмену». Для предотвращения медикаментозного ринита важно не превышать курс 5–7 дней.

Фармакокинетика

При интраназальном применении в терапевтических дозах ксилометазолин частично всасывается через слизистую оболочку носа. Системная абсорбция при правильном применении незначительна, что объясняет хорошую местную переносимость и небольшой риск системных эффектов. При превышении дозы или частоты введения, а также у детей (из-за меньшей площади слизистой и большего соотношения «доза/масса тела»), системные концентрации могут достигать клинически значимых значений.

Ксилометазолин метаболизируется в печени и выводится с мочой. Конкретные данные о периоде полувыведения и пиковой концентрации в официальной инструкции не приводятся.

Показания к применению

Ксилометазолин применяют при следующих состояниях.

• Острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморк, заложенность носа).
• Острый аллергический ринит.
• Поллиноз (аллергия на пыльцу).
• Синусит (воспаление придаточных пазух носа) — для облегчения носового дыхания и дренажа.
• Евстахиит, средний отит — в составе комбинированной терапии для уменьшения отёка слизистой носоглотки.
• Подготовка пациента к диагностическим манипуляциям в носовых ходах (риноскопия, эндоскопия).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к ксилометазолину или вспомогательным веществам.
• Артериальная гипертензия (высокое артериальное давление).
• Тахикардия (учащённое сердцебиение).
• Выраженный атеросклероз.
• Глаукома (повышенное внутриглазное давление) — особенно закрытоугольная форма.
• Атрофический ринит.
• Гипертиреоз (тиреотоксикоз).
• Хирургические вмешательства на мозговых оболочках в анамнезе (состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии).
• Беременность (для 0,05% и 0,1% растворов по большинству инструкций).
• Одновременный приём ингибиторов МАО (и в течение 14 дней после их отмены), а также трициклических и тетрациклических антидепрессантов.
• Детский возраст до 2 лет для 0,05% раствора; до 6 лет для 0,1% раствора.

С осторожностью

• Сахарный диабет.
• Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, стенокардия).
• Гиперплазия предстательной железы (возможна задержка мочи при системном всасывании).
• Феохромоцитома.
• Порфирия.
• Период грудного вскармливания.
• Синдром удлинённого интервала QT.

При перечисленных состояниях применение возможно только по решению врача, который оценивает соотношение пользы и риска.

Способ применения и дозы

Взрослые

0,1% раствор вводят интраназально: по 2–3 капли или 1 впрыскивание спрея в каждый носовой ход 2–3 раза в сутки. Не применять чаще 3 раз в сутки. Перед введением рекомендуется очистить носовые ходы.

Дети

У детей от 2 до 6 лет применяют исключительно 0,05% раствор. Применение у детей проводится под наблюдением взрослых. По поводу длительности применения у детей следует консультироваться с врачом. Не применять у детей до 2 лет без назначения врача.

Пожилые пациенты

Отдельных рекомендаций по дозированию для пожилых пациентов инструкция не содержит. Применяется в стандартной дозе для взрослых. Пожилым пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертензией нужна особая осторожность.

Длительность курса

Не рекомендуется применять препарат более 5–7 дней подряд. При ринитах это принципиальное ограничение — превышение курса ведёт к медикаментозному (медикаментозно-индуцированному) риниту. По поводу необходимости более длительного курса следует обратиться к врачу.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

• Часто: жжение и сухость в носу, дискомфорт в месте применения.
• Нечасто: носовое кровотечение.
• Редко: головная боль, тошнота, чихание.
• При длительном применении или передозировке: реактивная гиперемия и отёк слизистой носа (медикаментозный ринит), атрофия слизистой.
• Системные эффекты (при значительном всасывании или передозировке): сердцебиение, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления, бессонница, беспокойство.
• Очень редко: ангионевротический отёк, сыпь, зуд (реакции гиперчувствительности).

Дети более чувствительны к системным эффектам ксилометазолина, чем взрослые.

Передозировка

Симптомы

При значительном превышении дозы или случайном проглатывании (особенно у детей): сильное головокружение, потливость, резкое снижение температуры тела, головная боль, брадикардия (замедление пульса), артериальная гипертензия, которая может смениться гипотензией, угнетение дыхания, в тяжёлых случаях — кома, судороги. Дети более уязвимы.

Что делать

Немедленно прекратить применение и обратиться за медицинской помощью. При случайном проглатывании ребёнком — вызвать скорую. Лечение симптоматическое: поддерживающие меры, при необходимости — неселективные альфа-адреноблокаторы. Наблюдение за состоянием пациента в течение нескольких часов.

Применение при беременности и лактации

Применение большинства форм ксилометазолина при беременности противопоказано. Это связано с возможным системным сосудосуживающим действием: при всасывании через слизистую ксилометазолин может сужать сосуды матки и нарушать кровоток к плоду. Особенно опасен препарат в I триместре.

В период грудного вскармливания ксилометазолин применяют с осторожностью. Данных о достоверном проникновении в грудное молоко нет, однако из-за потенциального системного всасывания следует соблюдать осторожность. Возможно снижение выработки молока при превышении рекомендуемой дозы (сосудосуживающий эффект на сосуды молочных желёз).

Взаимодействие с другими препаратами

• Ингибиторы МАО (фенелзин, транилципромин) и период 14 дней после их отмены: при совместном применении возможно резкое повышение артериального давления (гипертонический криз). Комбинация абсолютно противопоказана.
• Трициклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин) и тетрациклические антидепрессанты: усиление прессорного действия ксилометазолина.
• Другие симпатомиметики: суммирование сосудосуживающих эффектов, риск сердечно-сосудистых нарушений.
• Гипотензивные препараты (бета-блокаторы, антагонисты кальция): ксилометазолин может ослаблять их действие при системном всасывании.
• Галогенсодержащие анестетики (галотан, эфлюран): повышен риск аритмии при совместном применении с адреномиметиками.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В терапевтических дозах ксилометазолин обычно не оказывает влияния на психомоторные реакции и способность управлять автомобилем. В отдельных случаях при частом и длительном применении возможно появление побочных реакций (бессонница, головная боль), которые могут влиять на концентрацию внимания.

Применение с алкоголем

Специфических данных о взаимодействии с алкоголем нет. Тем не менее алкоголь может усиливать вазодилатирующий эффект и нивелировать сосудосуживающее действие препарата. Кроме того, алкоголь расширяет сосуды слизистой, что способствует усилению отёка носа. Употребление алкоголя при острых респираторных заболеваниях нежелательно в принципе.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре, указанной на упаковке (обычно не выше 25 °C), в защищённом от света месте, недоступном для детей. После вскрытия флакона — использовать в течение 30 суток. Срок годности и условия хранения уточняйте на конкретной упаковке.

Аналоги Ксилометазолина

Аналоги ксилометазолина — другие препараты на его основе и деконгестанты из группы альфа-адреномиметиков.

• Снуп — ксилометазолин с гиалуроновой кислотой для дополнительного увлажнения слизистой носа.
• Ринонорм — ксилометазолин, аналогичный состав и действие.
• Отривин — ксилометазолин; широко известный препарат с несколькими форматами выпуска (спрей, капли, с ментолом).
• Галазолин — ксилометазолин в гелеобразной форме, дольше удерживается на слизистой.
• Нафтизин — нафазолин; более короткое действие (4–6 ч), чаще вызывает привыкание.
• Називин — оксиметазолин; действует 8–12 ч, разрешён у детей с рождения в специальной концентрации 0,01%.
• Тизин — тетризолин; более мягкое сосудосуживающее действие.

Полный список аналогов Ксилометазолина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Ксилометазолин?

Ксилометазолин помогает при заложенности носа: он суживает кровеносные сосуды слизистой носа, уменьшает отёк и восстанавливает носовое дыхание. Применяется при простуде, аллергическом насморке, синусите, среднем отите. Эффект наступает за считанные минуты и длится до 10–12 часов.

Можно ли детям применять Ксилометазолин?

Да, начиная с 2 лет — только 0,05% раствор. Детям от 2 до 6 лет — 1–2 капли 1–2 раза в сутки, не чаще 3 раз. Детям от 6 лет — 0,05% раствор по 2–3 капли 2–3 раза в сутки или 0,1% раствор. Детям до 2 лет — только по назначению врача.

Сколько дней можно применять Ксилометазолин?

Не более 5–7 дней. Более длительное применение приводит к медикаментозному риниту: слизистая «привыкает», и при отмене препарата нос закладывает ещё сильнее. Если симптомы не проходят за 5–7 дней — необходима консультация ЛОР-врача.

Можно ли купить Ксилометазолин без рецепта?

Да, ксилометазолин отпускается без рецепта врача. Однако именно из-за доступности многие пациенты используют его слишком долго — это приводит к медикаментозному риниту, который лечится значительно сложнее.

Можно ли Ксилометазолин при беременности?

Нет, большинство инструкций относят беременность к противопоказаниям. Системное сосудосуживающее действие может нарушить кровоток к плоду. При заложенности носа у беременных следует проконсультироваться с врачом для подбора безопасных альтернатив (физиологические промывания, ограниченное применение отдельных форм по назначению акушера-гинеколога).

Чем заменить Ксилометазолин?

В той же группе деконгестантов — Називин (оксиметазолин, 8–12 часов действия) или Нафтизин (нафазолин, более короткое действие). Для более мягкого эффекта без риска привыкания при лёгкой заложенности — изотонические или гипертонические солевые растворы (Аква Марис, Долфин). При аллергическом рините — антигистаминные препараты или назальные кортикостероиды.

Что делать при «привыкании» к Ксилометазолину?

Отменять препарат нужно постепенно: переходить на 0,05% раствор, затем снижать частоту до 1–2 раз в сутки и применять попеременно в одну ноздрю. В ряде случаев назначают короткий курс назального кортикостероида для снятия «рикошетного» отёка. Вопрос лечения медикаментозного ринита решает ЛОР-врач.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Ксилометазолин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Ксилометазолин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «деконгестанты назальные»:
  • Бебифрин
  • Ивилект

Источники

1. Ксилометазолин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/ksilometazolin-1743
2. Ксилометазолин (Xylometazoline) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/xylometazoline__30279
3. Ксен (Ксилометазолин) — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/ksilen-13132
4. Ксилометазолин — описание вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/ksilometazolin-692
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Ксилометазолин или Тизин: что лучше и в чём разница