Моксонидин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Моксонидине

• Моксонидин — это инструкция по применению антигипертензивного препарата центрального действия на основе моксонидина, который снижает артериальное давление, воздействуя на имидазолиновые рецепторы в головном мозге.
• Препарат назначают взрослым пациентам с артериальной гипертензией — как первичной (эссенциальной), так и вторичной.
• Моксонидин отпускается по рецепту врача: самостоятельное назначение и изменение дозы опасны резким изменением давления.
• Главные противопоказания — синдром слабости синусного узла, тяжёлая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность III–IV класса, тяжёлая печёночная недостаточность.
• Период грудного вскармливания, дети до 18 лет, повышенная чувствительность к Моксонидину.
• Таблетки принимают внутрь один раз в сутки утром, независимо от приёма пищи; отмену проводят постепенно.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — моксонидин. Это синтетическое соединение из группы агонистов имидазолиновых рецепторов, которое влияет на центральную регуляцию артериального давления. Выпускается в нескольких дозировках: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

В составе таблеток, помимо действующего вещества, присутствуют вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, а также краситель кармуазин в виде алюминиевого лака, за счёт которого таблетки разных дозировок различаются по оттенку. Наличие лактозы важно учитывать людям с непереносимостью молочного сахара.

Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры, которые вложены в картонную пачку с инструкцией. На российском рынке препарат представлен под несколькими торговыми названиями от разных производителей: Моксонидин, Моксонидин-СЗ, Моксонидин Авексима, Физиотенз и другие. По составу они идентичны, различия касаются лишь вспомогательных компонентов и упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Моксонидин относится к антигипертензивным препаратам центрального действия. Его основной механизм — избирательная стимуляция имидазолиновых рецепторов I₁-типа, расположенных в ростральном вентролатеральном отделе продолговатого мозга. Именно этот участок мозга управляет тонусом симпатической нервной системы (той её части, которая «разгоняет» сердце и поднимает давление). Стимулируя I₁-рецепторы, моксонидин снижает активность симпатических нервов, что ведёт к уменьшению сосудистого сопротивления и снижению давления.

В отличие от клофелина — более старого препарата той же группы — моксонидин слабее взаимодействует с α₂-адренорецепторами. Именно с активацией α₂-рецепторов связаны такие нежелательные эффекты, как выраженная седация и сухость во рту, поэтому у моксонидина эти побочные эффекты менее выражены. Сухость во рту всё же возможна, но у большинства пациентов она проходит по мере продолжения терапии.

При длительном приёме моксонидина у пациентов с гипертонической болезнью наблюдается не только снижение давления, но и уменьшение гипертрофии (увеличения) левого желудочка сердца — явления, которое само по себе повышает сердечно-сосудистый риск. Антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении суток при однократном приёме, что доказано в нескольких плацебо-контролируемых исследованиях: снижение систолического давления составляло около 13–21 мм рт. ст. (по данным клинических испытаний, опубликованных на rlsnet.ru).

Фармакокинетика

После приёма внутрь моксонидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта — биодоступность составляет около 88%, приём пищи на неё практически не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови (Tₘₐₓ) достигается через 30–180 минут после приёма таблетки.

Моксонидин метаболизируется в печени, однако ключевую роль в его выведении играют почки: около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 часов, преимущественно в неизменённом виде или в виде основного метаболита (дегидрированного производного). Период полувыведения (T₁/₂) из плазмы составляет в среднем 2,2–2,3 часа, из почечной ткани — около 2,6–2,8 часа. При нарушении функции почек выведение замедляется, поэтому требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов площадь под фармакокинетической кривой (AUC) в равновесном состоянии увеличивается примерно на 50%, поэтому им рекомендуют начинать с минимальной дозы.

Показания к применению

Моксонидин применяется у взрослых пациентов старше 18 лет при следующих состояниях.

• Артериальная гипертензия (лечение) — как первичная (эссенциальная) гипертензия, так и вторичная.

Препарат может применяться как в монотерапии, так и в составе комбинированного антигипертензивного лечения совместно с другими классами гипотензивных средств (ингибиторами АПФ, антагонистами кальция, диуретиками).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к моксонидину или любому компоненту препарата.
• Синдром слабости синусного узла (СССУ) и синоатриальная блокада.
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений в покое менее 50 ударов в минуту).
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
• Острая и хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Ангионевротический отёк в анамнезе.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин — данные для ряда препаратов; см. конкретную инструкцию).
• Беременность и период грудного вскармливания (моксонидин проникает в грудное молоко).
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Атриовентрикулярная блокада I степени (риск нарастания брадикардии).
• Ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период.
• При тяжелых заболеваниях коронарных сосудов и нестабильной стенокардии.
• Умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин или сывороточный креатинин 105–160 мкмоль/л) — необходим тщательный контроль АД.
• Перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (облитерирующие заболевания периферических сосудов).
• Болезнь Паркинсона.
• Эпилепсия.
• Глаукома.
• Депрессивные расстройства.
• Пожилой возраст.

Перечисленные состояния требуют особого контроля, потому что при заболеваниях проводящей системы сердца моксонидин способен усугублять нарушения ритма, а при нарушениях функции почек — накапливаться и давать более выраженный эффект снижения давления вплоть до гипотонии.

Способ применения и дозы

Моксонидин принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Лечение начинают с минимальной дозы.

Взрослые

Начальная доза в большинстве случаев составляет 0,2 мг один раз в сутки, утром. Если через две недели результат лечения недостаточный, дозу можно увеличить до 0,4 мг в сутки (разовый приём). При необходимости дозу повышают до максимальной — 0,6 мг/сут, которую делят на два приёма: утром и вечером. Максимальная разовая доза не должна превышать 0,4 мг.

Дети

Применение моксонидина у детей и подростков до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием достаточных данных по безопасности и эффективности для этой возрастной группы.

Пожилые пациенты

У пожилых людей биодоступность моксонидина выше, а риск развития сердечно-сосудистых осложнений при резком снижении давления — значительнее. Поэтому лечение начинают с дозы 0,2 мг/сут и наращивают с особой осторожностью. При каждом изменении дозы требуется контроль АД и самочувствия.

Длительность курса

Моксонидин принимают длительно — столько, сколько необходимо для контроля давления. Это подтверждается тем, что артериальная гипертензия требует постоянного лечения, а не кратких курсов. Прекращать приём нужно постепенно, снижая дозу в течение двух недель: резкая отмена может привести к рикошетному повышению давления. Одновременная отмена моксонидина и бета-адреноблокаторов не рекомендуется — сначала отменяют бета-блокатор, и лишь через несколько дней — моксонидин.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Моксонидин переносится в целом хорошо, однако нежелательные реакции возможны. Наиболее часто встречается сухость во рту — она носит лёгкий и умеренный характер, дозозависима и обычно уменьшается в процессе лечения.

Головная боль, головокружение и нарушение сна, как правило, носят лёгкий характер и проходят в течение 2–3 недель терапии без коррекции дозы. При появлении выраженного замедления пульса или резкого падения давления необходима немедленная консультация врача.

Передозировка

Симптомы

• Седация (сонливость, вялость).
• Выраженное снижение артериального давления (гипотония).
• Головокружение, головная боль.
• Брадикардия (урежение пульса).
• Сухость слизистой оболочки полости рта.
• Тошнота, рвота.
• Утомляемость, боль в эпигастральной области.
• В тяжёлых случаях — угнетение дыхания и нарушение сознания.
• Парадоксально — кратковременное повышение АД и тахикардия (при очень высоких дозах, как показано в экспериментах на животных).

Что делать

При подозрении на передозировку нужно немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота моксонидина не существует. При выраженном снижении АД может потребоваться восстановление объёма циркулирующей крови за счёт введения жидкости и при необходимости допамина. Брадикардию при необходимости устраняют атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов (фентоламин) могут уменьшать парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке. Лечение проводится в стационаре под наблюдением специалистов.

Применение при беременности и лактации

Моксонидин противопоказан при беременности. Клинические данные о безопасности препарата для беременных женщин крайне ограничены, а контролируемые исследования не проводились. Поскольку риск нельзя оценить как незначительный, применение препарата в этот период недопустимо. При наступлении беременности на фоне лечения необходимо незамедлительно сообщить об этом врачу для подбора безопасной альтернативы.

В период грудного вскармливания препарат также противопоказан: моксонидин проникает в грудное молоко в концентрации, достаточной для влияния на ребёнка. На время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед назначением моксонидина врач должен знать о всех принимаемых пациентом лекарствах: как рецептурных, так и безрецептурных.

• Трициклические антидепрессанты — сочетание не рекомендовано из-за недостаточной изученности взаимодействия; возможно взаимное усиление или ослабление эффектов.
• Алкоголь — одновременного применения следует избегать: алкоголь потенцирует гипотензивное действие и центральные эффекты (седацию) моксонидина.
• Бета-адреноблокаторы — усиливают брадикардию и могут потенцировать гипотензию; при необходимости отмены обоих препаратов первым отменяют бета-блокатор.
• Другие гипотензивные средства (антагонисты кальция, диуретики, ингибиторы АПФ, сартаны) — аддитивное снижение АД; комбинация применима, но требует подбора доз.
• Бензодиазепины и другие седативные средства — моксонидин способен усиливать угнетение ЦНС.
• Транзиторное повышение АД — при резкой отмене совместно принимаемых препаратов, влияющих на сосудистый тонус.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Специальных исследований влияния моксонидина на способность управлять автомобилем не проводилось. Тем не менее в период лечения зафиксированы сообщения о сонливости и головокружении. В начале терапии или при повышении дозы рекомендуется воздержаться от вождения и работы с опасными механизмами до оценки индивидуальной реакции. Если сонливость и головокружение не беспокоят, ограничения снимаются — но только после консультации с врачом.

Применение с алкоголем

Одновременное применение моксонидина и алкоголя официальная инструкция не рекомендует. Алкоголь сам по себе влияет на сосудистый тонус и работу центральной нервной системы, что непредсказуемо усиливает гипотензивный и седативный эффекты препарата. Пациентам с гипертензией употребление алкоголя в целом нежелательно: спиртные напитки повышают давление в долгосрочной перспективе, вмешиваясь в работу сердечно-сосудистой системы.

Условия хранения и срок годности

Препарат хранят в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C. Срок годности указан на упаковке; применять препарат после истечения срока годности нельзя. Таблетки следует хранить в оригинальной блистерной упаковке до момента применения.

Аналоги Моксонидина

Ниже перечислены реальные аналоги Моксонидина — препараты с тем же действующим веществом или из той же фармакологической группы агонистов имидазолиновых рецепторов.

• Физиотенз — оригинальный препарат моксонидина бренда Abbott/Solvay, первым зарегистрированный на российском рынке.
• Моксонидин-СЗ — дженерик производства «Северная звезда», выпускается в дозировках 0,2, 0,3 и 0,4 мг.
• Моксонидин Авексима — отечественный дженерик производства «Авексима».
• Моксонидин-Тева — дженерик с тем же МНН от международного производителя.
• Моксонидин-ВЕРТЕКС — дженерик производства российской компании «Вертекс».
• Рилменидин — препарат той же фармакологической группы (агонист I₁-имидазолиновых рецепторов), отличается химической структурой и профилем побочных эффектов.

Полный список аналогов Моксонидина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Моксонидин простыми словами?

Моксонидин помогает снизить артериальное давление. Он действует через нервную систему: «даёт команду» мозгу уменьшить напряжение сосудов, из-за которого давление поднимается. В отличие от многих других таблеток от давления, моксонидин не блокирует рецепторы в сердце и сосудах напрямую — он работает через специальные рецепторы в продолговатом мозге. Применяется только по назначению врача при диагнозе «артериальная гипертензия».

Как правильно принимать Моксонидин 0,2 мг?

Стандартная начальная доза — 0,2 мг один раз в сутки, утром, независимо от еды. Таблетку запивают достаточным количеством воды, не разжёвывая. Если через две недели давление не нормализовалось, врач может повысить дозу. Самостоятельно менять дозу, делить таблетки на части или принимать двойную дозу при пропуске одного приёма не следует.

Можно ли принимать Моксонидин при беременности?

Нет. Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Данных, подтверждающих безопасность для плода и новорождённого, недостаточно. Если беременность наступила во время лечения, необходимо как можно скорее обратиться к врачу для замены препарата на разрешённый при беременности гипотензивный аналог.

Можно ли купить Моксонидин без рецепта?

Нет, Моксонидин — рецептурный препарат. Он отпускается строго по рецепту врача во всех формах выпуска. Это связано с тем, что неправильная дозировка или сочетание с некоторыми другими препаратами может привести к опасному снижению давления, брадикардии и другим серьёзным последствиям.

Можно ли резко отменить Моксонидин?

Резкая отмена не рекомендуется. Несмотря на то что в клинических испытаниях выраженного синдрома рикошетной гипертензии при прекращении приёма моксонидина не зафиксировано, во избежание нежелательных колебаний давления отмену проводят постепенно — снижают дозу в течение двух недель. Если вместе с моксонидином применяется бета-блокатор, первым отменяют именно бета-блокатор.

С чем нельзя совмещать Моксонидин?

Официальная инструкция не рекомендует совмещать моксонидин с трициклическими антидепрессантами и алкоголем. С осторожностью — с другими гипотензивными средствами (суммарный эффект снижения давления), с бензодиазепинами (усиление седации) и с бета-блокаторами (усиление брадикардии). Точный перечень совместимых и несовместимых лекарств определяет врач с учётом всей схемы терапии.

Сколько времени принимают Моксонидин?

Моксонидин — препарат для длительного применения. Артериальная гипертензия является хроническим состоянием, требующим постоянного лечения, а не курсами. Конкретную продолжительность приёма устанавливает врач исходя из цифр давления, наличия других заболеваний и переносимости терапии.

Чем отличается Моксонидин от Физиотенза?

Физиотенз — это оригинальный препарат моксонидина, разработанный брендом Solvay Pharmaceuticals. Моксонидин под другими торговыми названиями (Моксонидин-СЗ, Моксонидин Авексима и т. д.) — это дженерики с той же действующей молекулой. По основному эффекту и дозировкам они идентичны; отличие состоит в производителе, упаковке и незначительных различиях во вспомогательных веществах.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Моксонидин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Наличие и цены на Моксонидин
• Другие препараты группы «агонисты имидазолиновых рецепторов»:
  • Альбарел
  • Тензотран

Источники

1. Моксонидин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/moksonidin-1086
2. Моксонидин-СЗ — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/moksonidin-sz-65996
3. Агонисты I₁-имидазолиновых рецепторов — фармакологическая группа, РЛС: https://www.rlsnet.ru/pharm-groups/agonisty-i1-imidazolinovyx-receptorov-292
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Видаль — справочник лекарственных средств: https://www.vidal.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Моксонидин или Физиотенз: что лучше и в чём разница
• Скорая помощь при высоком давлении: экстренные меры и проверенные препараты