Нифекард: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Нифекарде

• Нифекард — антагонист кальция из группы дигидропиридинов на основе нифедипина. Инструкция по применению охватывает артериальную гипертензию, стенокардию и болезнь Рейно.
• Действующее вещество нифедипин расширяет периферические и коронарные артерии, снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце.
• Нифекард ХЛ — таблетки с модифицированным высвобождением по 30 и 60 мг; не разжёвывают и не делят.
• Рецептурный препарат. Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, тяжёлая сердечная недостаточность — противопоказания.
• В период беременности применение не рекомендуется; при кормлении грудью — кормление прекратить.
• Грейпфрут и грейпфрутовый сок повышают концентрацию нифедипина в крови — их следует избегать.

Состав и форма выпуска

Нифекард ХЛ выпускается в таблетках с модифицированным высвобождением, покрытых плёночной оболочкой. Дозировки на российском рынке: 30 мг и 60 мг нифедипина в одной таблетке. Модифицированное высвобождение (ХЛ — Hydro-osmotic Lamellar) обеспечивает постепенное поступление действующего вещества в течение суток, что сглаживает пики концентрации и уменьшает количество побочных эффектов по сравнению с обычными быстроусвояемыми формами нифедипина.

Таблетка 60 мг содержит нифедипин 60 мг и вспомогательные вещества: повидон 150 мг, натрия лаурилсульфат 4,8 мг, гипромеллозу двух видов (203,84 мг и 123,36 мг), лактозу (в составе Ludipress), тальк, магния стеарат. Оболочка содержит гипромеллозы фталат, триэтилцитрат, макрогол, тальк, титана диоксид и краситель железа оксид жёлтый.

Производитель — Sandoz (Словения). Регистрация действующая. Таблетки обычно бледно-жёлтые, продолговатые.

Важно: таблетки с модифицированным высвобождением нельзя делить, разламывать или разжёвывать — это разрушит оболочку и высвободит сразу весь нифедипин, что опасно резким снижением давления.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нифедипин — блокатор медленных кальциевых каналов II класса (дигидропиридиновый ряд). Ион кальция нужен гладкомышечным клеткам сосудов, чтобы сокращаться. Нифедипин блокирует каналы в клеточной мембране, через которые кальций входит внутрь клетки — и клетка расслабляется.

На сосуды это действует так: тонус стенки артерий снижается, просвет расширяется. Расширение периферических артерий снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) — давление падает. Расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение миокарда — приступы стенокардии происходят реже.

Нифедипин снижает постнагрузку на левый желудочек (сердцу легче выталкивать кровь) и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Антиаритмическим действием практически не обладает — не угнетает проводимость внутри сердца. Это отличает его от верапамила и дилтиазема, которые действуют на синусовый узел.

При болезни Рейно — периферическом сосудистом расстройстве, при котором мелкие артерии спазмируются на холоде — нифедипин расширяет периферические сосуды и уменьшает частоту и выраженность спазмов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь нифедипин хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается выраженному эффекту первого прохождения через печень — часть препарата метаболизируется ещё до попадания в системный кровоток. Связывание с белками плазмы высокое: 92–98%. Период полувыведения обычного нифедипина — около 2 часов; у форм с модифицированным высвобождением (таких как Нифекард ХЛ) действующее вещество высвобождается постепенно, что обеспечивает более длительный эффект.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (около 80% в виде метаболитов), 20% — через кишечник. В неизменённом виде нифедипин в моче практически не обнаруживается.

При одновременном приёме грейпфрутового сока метаболизм нифедипина замедляется из-за ингибирования изофермента CYP3A4 в стенке кишечника — концентрация препарата в крови может резко возрасти.

Показания к применению

Нифекард применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях, в основе которых лежит повышенный тонус артерий.

• Артериальная гипертензия (эссенциальная первичная) — основное показание для длительного применения.
• Стабильная стенокардия напряжения — для профилактики приступов у пациентов, у которых она обусловлена в том числе коронароспазмом.
• Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) — нифедипин особенно эффективен именно здесь, поскольку спазм коронарных артерий — прямая точка его приложения.
• Болезнь Рейно — спастические нарушения периферического кровообращения с онемением и побелением пальцев на холоде.
• Гипертонические кризы — в ряде случаев для срочного снижения давления.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Артериальная гипотензия: систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. — нифедипин снизит давление ещё больше.
• Кардиогенный шок.
• Коллапс.
• Тяжёлая сердечная недостаточность — препарат снижает сократимость миокарда.
• Тяжёлый аортальный стеноз — при нём снижение ОПСС опасно.
• Повышенная чувствительность к нифедипину.

С осторожностью

Артериальная гипотензия умеренной степени — требует осторожного подбора дозы. Пожилые пациенты с нарушением функции печени: нифедипин метаболизируется в печени, при печёночной недостаточности его концентрация может быть выше расчётной. Сердечная недостаточность средней тяжести. Одновременное применение с бета-адреноблокаторами — сочетание возможно, но требует мониторинга АД.

Способ применения и дозы

Нифекард ХЛ принимают внутрь, целой таблеткой, не разламывая, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Время приёма по отношению к еде принципиальной роли не играет, однако жирная пища может незначительно изменять скорость всасывания.

Взрослые

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии — 30 мг (одна таблетка 30 мг) один раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально. При недостаточном эффекте — 60 мг один раз в сутки. В особых случаях (тяжёлая гипертензия, вариантная стенокардия) доза может быть увеличена, но не более 120 мг/сут при пероральном приёме. Подбор дозы — постепенный, под контролем АД.

Максимальная суточная доза при пероральном приёме — 120 мг.

Дети

Применение у детей по официальной инструкции к Нифекарду ХЛ не установлено — специальных данных по эффективности и безопасности у пациентов до 18 лет нет. Нифедипин в других формах (не пролонгированных) применяется в педиатрии по отдельным показаниям, но это другой разговор.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам препарат назначают с осторожностью, начиная с меньших доз и постепенно их повышая под контролем АД. Функция печени с возрастом снижается, скорость метаболизма нифедипина — тоже, что может приводить к накоплению.

Длительность курса

При артериальной гипертензии и хронической стенокардии лечение длительное, нередко пожизненное. Самостоятельная отмена недопустима: резкая отмена нифедипина может привести к рикошетному повышению давления и учащению приступов стенокардии.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Чаще всего нежелательные реакции на нифедипин связаны с его вазодилатирующим (сосудорасширяющим) действием.

Периферические отёки — один из самых частых поводов для смены препарата. Они возникают из-за расширения прекапилляров при сохранённом тонусе посткапилляров, что приводит к выходу жидкости в ткани. Обычно проходят при снижении дозы или замене на другой препарат той же группы (амлодипин даёт меньше отёков).

Передозировка

Симптомы

При значительном превышении дозы: выраженное снижение АД, тахикардия, потеря сознания. При остром отравлении нифедипином возможны нарушения ритма сердца и кардиогенный шок.

Что делать

Немедленно вызвать скорую помощь. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: поддержание АД (вазопрессоры при необходимости), меры по выведению препарата (промывание желудка при раннем обращении). Кальция глюконат применяют как «фармакологический антидот» блокаторов кальциевых каналов — ввиду конкурентного характера блокады высокие дозы кальция частично восстанавливают передачу.

Применение при беременности и лактации

Применение нифедипина при беременности не рекомендуется — в экспериментальных исследованиях выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие. Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. При необходимости антигипертензивной терапии во время беременности врач подбирает более изученные альтернативы.

Нифедипин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание прекращают.

Взаимодействие с другими препаратами

Нифедипин активно метаболизируется изоферментом CYP3A4. Это приводит к многочисленным взаимодействиям.

• Антигипертензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, другие АК) — взаимное усиление гипотензивного эффекта. Сочетание с бета-блокаторами требует осторожности из-за риска выраженной гипотензии.
• Нитраты — усиление антиангинального эффекта нифедипина.
• Рифампицин — ускоряет метаболизм нифедипина, снижает его эффективность (при туберкулёзной терапии нифедипин может не работать).
• Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин — снижают концентрацию нифедипина в плазме.
• Флуконазол, итраконазол — повышают концентрацию нифедипина (замедляют метаболизм через CYP3A4).
• Циметидин — повышает концентрацию нифедипина и усиливает гипотензивный эффект.
• Дигоксин — нифедипин замедляет выведение дигоксина; требуется контроль его концентрации.
• Этанол — усиливает действие нифедипина, возможна чрезмерная гипотензия.
• Препараты кальция — ослабляют действие нифедипина (антагонизм).

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В начале лечения и при смене дозы возможны головокружение и снижение АД — в этот период садиться за руль с осторожностью. После достижения стабильной дозы большинство пациентов управляют автомобилем без ограничений. Но если ощущается головокружение — за руль не садиться.

Применение с алкоголем

Этанол усиливает гипотензивное действие нифедипина — сочетание может привести к резкому снижению давления, головокружению, обмороку. Алкоголь в период лечения не рекомендован.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 25 °C, в оригинальной упаковке, защищать от света. Срок годности — смотреть на упаковке. Не применять после истечения срока. Беречь от детей.

Аналоги Нифекарда

Нифедипин в пролонгированных формах выпускается под несколькими торговыми названиями. Есть и другие антагонисты кальция из той же группы с близкими показаниями, но иным профилем переносимости.

• Кордипин XL — таблетки с модифицированным высвобождением нифедипина 40 мг; другой производитель, аналогичный механизм.
• Нифедипин — генерические таблетки, краткодействующая форма; другой режим приёма — 3–4 раза в сутки.
• Амлодипин — дигидропиридиновый АК третьего поколения, принимают 1 раз в сутки; реже вызывает тахикардию и приливы.
• Фелодипин — более кардиоселективный дигидропиридин, таблетки с замедленным высвобождением.
• Лерканидипин — дигидропиридин с постепенным началом действия, меньше периферических отёков.
• Верапамил — АК не дигидропиридинового ряда, действует на сердце и сосуды; применяется при стенокардии и аритмиях.

Полный список аналогов Нифекарда

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Нифекард?

Препарат применяют при артериальной гипертензии, стенокардии (в том числе вазоспастической) и болезни Рейно. Нифедипин расширяет артерии, снижает давление и улучшает кровоснабжение сердца. При гипертензии обычно назначают длительными курсами под контролем врача.

Чем Нифекард 30 отличается от Нифекарда ХЛ 60?

Нифекард 30 и Нифекард ХЛ 60 — это одна и та же форма с модифицированным высвобождением, просто разные дозировки: 30 мг и 60 мг нифедипина. Дозу подбирает врач. Таблетки не делят — нельзя принять «половину» таблетки 60 мг вместо 30 мг.

Можно ли купить Нифекард без рецепта?

Нет. Нифекард — рецептурный препарат. Нифедипин серьёзно влияет на давление, может вызвать резкую гипотонию и аритмию. Самостоятельный выбор и смена дозы недопустимы.

Почему нельзя пить грейпфрутовый сок при приёме Нифекарда?

Грейпфрут содержит фуранокумарины, которые блокируют фермент CYP3A4 в стенке кишечника — а этот фермент расщепляет нифедипин. Выходит, что грейпфрут замедляет метаболизм препарата, его концентрация в крови резко возрастает, давление падает больше, чем ожидалось. Достаточно стакана сока. Апельсиновый и другие цитрусовые (кроме грейпфрута и помело) такого эффекта не дают.

Можно ли делить таблетки Нифекарда?

Нет. Нифекард ХЛ — таблетки с модифицированным высвобождением. Делить или ломать нельзя: нарушается особый матрикс, обеспечивающий постепенное высвобождение нифедипина. Весь препарат высвободится сразу, что может вызвать резкое снижение давления.

Сколько дней принимать Нифекард?

При гипертонии и хронической стенокардии — столько, сколько назначит кардиолог, нередко постоянно. Самовольно отменять нифедипин нельзя: возможен рикошетный подъём давления. Отмену производят постепенно.

С чем нельзя совмещать Нифекард?

Не совмещать с грейпфрутовым соком. Осторожно: бета-адреноблокаторы (сочетание возможно, но риск гипотензии выше), рифампицин (снижает эффект), противогрибковые азолы (повышают концентрацию нифедипина). Алкоголь усиливает гипотензивное действие.

Препарат в каталоге

Нужно найти Нифекард в ближайшей аптеке? Наличие в аптеках вашего города удобно проверить в каталоге 009.РФ.

• Нифекард в каталоге аптек
• Другие антагонисты кальция:
  • Циннаризин

Источники

1. Нифекард ХЛ (нифедипин) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/nifecard_xl__7106
2. Нифедипин — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1858
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя