Нимесулид: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Нимесулиде

• Нимесулид — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с преимущественным ингибированием ЦОГ-2; инструкция по применению охватывает лечение острой боли, болей в спине, зубной боли, тендинита и остеоартроза у взрослых и подростков старше 12 лет.
• Препарат обезболивает, снижает воспаление и температуру, действуя более избирательно на воспалительный фермент ЦОГ-2, чем на «защитный» ЦОГ-1.
• Нимесулид отпускается по рецепту врача; приём должен быть строго ограничен по времени — рекомендованный курс 5 дней, максимальный 15 дней.
• Главные ограничения: печёночная недостаточность, нимесулид-индуцированные реакции в анамнезе, язва желудка, беременность, возраст до 12 лет.
• Таблетки и гранулы принимают после еды по 100 мг дважды в сутки; максимальная суточная доза — 200 мг.
• Запрещено применение нимесулида в виде сиропов и суспензий у детей любого возраста (эти формы изъяты из обращения в России).

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — нимесулид, производное сульфаниламида, принадлежащее к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Нимесулид обладает преимущественной, но не абсолютной, селективностью в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, ответственного за синтез медиаторов воспаления (простагландинов E₂ и I₂).

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки 100 мг — наиболее широко применяемая пероральная форма.
• Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь 100 мг в пакете-саше.
• Гель 1% для наружного применения.

Таблетки и гранулы различных производителей могут содержать разные вспомогательные вещества (целлюлоза, лактоза, крахмал). Гель для наружного применения действует местно и всасывается в системный кровоток в значительно меньшем количестве, что важно при оценке системных рисков.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нимесулид относится к НПВС класса сульфонанилидов и реализует своё действие через угнетение циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, превращающего арахидоновую кислоту в простагландины, тромбоксан и простациклин. Существуют два основных изофермента: ЦОГ-1, которая постоянно работает в желудке и почках (защищает слизистую, регулирует кровоток), и ЦОГ-2, индуцируемая преимущественно в очаге воспаления.

Нимесулид ингибирует ЦОГ-2 активнее, чем ЦОГ-1, что обеспечивает выраженный противовоспалительный и обезболивающий эффект при несколько меньшем, по сравнению с неселективными НПВС, риске желудочно-кишечных осложнений. Тем не менее этот риск сохраняется, и нимесулид не является препаратом с нулевым ульцерогенным действием.

Помимо ЦОГ-ингибирующего эффекта, нимесулид угнетает синтез фактора активации тромбоцитов, снижает генерацию супероксидных радикалов, блокирует высвобождение гистамина и цитокинов в очаге воспаления. Жаропонижающий эффект реализуется через снижение синтеза простагландина E₂ в гипоталамусе — центре терморегуляции.

Особого внимания заслуживает гепатотоксичность нимесулида: в редких случаях препарат может вызывать тяжёлое поражение печени. Именно поэтому в большинстве стран Европы ограничены длительность курса (не более 15 суток) и суточная доза (не более 200 мг).

Фармакокинетика

Нимесулид быстро и полностью всасывается при пероральном приёме. Приём после еды несколько замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность (около 89 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2,5 часа. Хорошо связывается с белками плазмы (около 97,5 %).

Метаболизируется нимесулид в печени при участии изофермента CYP2C9; основной активный метаболит — гидроксинимесулид. Период полувыведения из плазмы составляет 1,8–4,7 часа. Выводится преимущественно с мочой (около 65 %) и с калом. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) коррекция дозы не требуется; при тяжёлой — препарат противопоказан.

Показания к применению

Нимесулид применяется у взрослых и детей старше 12 лет при острых болевых состояниях согласно официальной инструкции:

• Острая боль: боль в спине и пояснице (острая люмбалгия), боль в шее.
• Скелетно-мышечная боль: тендинит (воспаление сухожилия), бурсит (воспаление суставной сумки).
• Зубная боль.
• Болевой синдром при остеоартрозе с явлениями воспаления.
• Первичная альгодисменорея (болезненные менструации без органической патологии).

Нимесулид применяется для купирования острых болевых состояний, а не для длительной терапии хронических воспалительных заболеваний суставов.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе (ранее).
• Печёночная недостаточность или активные заболевания печени.
• Одновременный приём гепатотоксических препаратов.
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация.
• «НПВС-астма» — бронхоспазм при приёме аспирина или других НПВС.
• Тяжёлая хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
• Тяжёлая сердечная недостаточность.
• Период после операций на сердце и аортокоронарного шунтирования.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 12 лет.
• Хронический алкоголизм и наркотическая зависимость.
• Повышенная чувствительность к нимесулиду или вспомогательным веществам.

С осторожностью

• Пожилые пациенты (повышенный риск желудочно-кишечных и почечных осложнений).
• Сахарный диабет.
• Хроническая сердечная недостаточность компенсированная; ишемическая болезнь сердца.
• Цереброваскулярные заболевания.
• Нарушения коагуляции, приём антикоагулянтов.
• Курение, применение кортикостероидов (усиливают риск ЖКТ-осложнений).

У пожилых пациентов на фоне нимесулида чаще развиваются желудочно-кишечные кровотечения и нарушение функции почек, поэтому применение у них должно быть кратким, в минимально эффективной дозе, и сопровождаться гастропротекцией (ингибиторы протонного насоса).

Способ применения и дозы

Нимесулид принимают строго после еды, запивая достаточным количеством воды. Гранулы растворяют в стакане воды (150 мл) непосредственно перед употреблением.

Взрослые

Стандартная доза — 100 мг дважды в сутки, то есть 200 мг в сутки. Нельзя увеличивать дозу выше 200 мг в сутки — это не усиливает обезболивающий эффект, но существенно повышает риск нежелательных реакций, прежде всего гепатотоксических. Принимать после еды строго обязательно: это снижает риск раздражения желудка.

Дети

Применение нимесулида запрещено у детей до 12 лет. У детей и подростков 12–18 лет назначают стандартную взрослую дозу: 100 мг дважды в сутки.

Пожилые пациенты

У пожилых коррекция дозы официальной инструкцией не предусмотрена. Тем не менее у них значительно выше риск желудочно-кишечных осложнений и ухудшения функции почек. По возможности предпочтительно использовать альтернативные анальгетики (парацетамол). При назначении нимесулида пожилым необходимо гастропротекторное прикрытие.

Длительность курса

Рекомендованный курс составляет 5 дней. Максимально допустимый — 15 дней. Более длительный приём существенно повышает риск поражения печени и ЖКТ-осложнений, поэтому по официальной инструкции и рекомендациям регуляторных органов превышение 15 дней недопустимо.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нимесулид имеет широкий спектр нежелательных реакций, часть из которых является общей для всех НПВС, а часть (прежде всего гепатотоксичность) более характерна именно для него.

При появлении желтухи, боли в правом подреберье, тёмной мочи, усиленного зуда кожи — немедленно прекратить приём и обратиться к врачу: это возможные признаки гепатотоксической реакции.

Передозировка

Симптомы

• Тошнота, рвота, боль в животе.
• Сонливость, заторможенность.
• При тяжёлой передозировке: желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек, повышение артериального давления.
• Острая печёночная недостаточность (при значительном превышении дозы).

Что делать

Немедленно прекратить приём нимесулида и обратиться в скорую медицинскую помощь. При недавнем приёме большой дозы в стационаре проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое. Контролируют функцию печени и почек.

Применение при беременности и лактации

Нимесулид противопоказан в период беременности. Как и все НПВС, он подавляет синтез простагландинов, что в III триместре может привести к преждевременному закрытию артериального протока у плода, нарушению функции почек плода и ослаблению родовой деятельности. Применение в I и II триместрах также нежелательно из-за риска нарушения нидации и развития плода.

В период грудного вскармливания нимесулид противопоказан. Данных о проникновении в грудное молоко в достаточном объёме нет; из предосторожности применение не рекомендуется. При необходимости обезболивания в этот период врач подберёт альтернативный препарат.

Взаимодействие с другими препаратами

Нимесулид взаимодействует с рядом препаратов через CYP2C9-зависимый метаболизм и общие механизмы влияния на тромбоциты, почки и ЖКТ.

• Антикоагулянты (варфарин, аценокумарол): нимесулид усиливает антикоагулянтный эффект — риск кровотечений; необходим контроль МНО.
• Аспирин и другие НПВС: суммирование гастротоксичности и нефротоксичности; сочетание нежелательно.
• Диуретики и ингибиторы АПФ: нимесулид может ослаблять их гипотензивный и диуретический эффект; у пожилых и обезвоженных пациентов повышен риск острой почечной недостаточности.
• Гепатотоксические препараты (изониазид, метотрексат, амиодарон): риск тяжёлого поражения печени при одновременном приёме — сочетание противопоказано.
• Циклоспорин: нимесулид повышает его нефротоксичность.
• Препараты лития: НПВС снижают клиренс лития, повышая его концентрацию и риск токсичности.
• Глюкокортикостероиды: сочетание повышает риск желудочно-кишечных осложнений.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Нимесулид в редких случаях вызывает головокружение и сонливость. При индивидуальной чувствительности к этим эффектам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами. В начале лечения оцените свою реакцию, прежде чем садиться за руль.

Применение с алкоголем

Категорически не рекомендуется совмещать нимесулид с алкоголем. Алкоголь значительно усиливает гепатотоксичность препарата и повышает риск желудочно-кишечных кровотечений. Хронический алкоголизм является абсолютным противопоказанием к применению нимесулида.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Гранулы хранить в оригинальных пакетах-саше. Срок годности указан на упаковке; использование после истечения срока недопустимо.

Аналоги Нимесулида

Ниже перечислены реальные аналоги Нимесулида — препараты с тем же действующим веществом или из той же группы НПВС. Замену осуществляет только врач с учётом противопоказаний.

• Найз — нимесулид 100 мг в таблетках; один из наиболее известных торговых наименований нимесулида.
• Нимесил — нимесулид в виде гранул для суспензии 100 мг/пакет.
• Нимика — нимесулид 100 мг таблетки.
• Мелоксикам — другой преимущественный ЦОГ-2-ингибитор; применяется при воспалительных заболеваниях суставов.
• Целекоксиб — высокоселективный ЦОГ-2-ингибитор; несколько меньший риск ЖКТ-осложнений.
• Диклофенак — неселективный НПВС с выраженным анальгетическим и противовоспалительным эффектом.
• Ибупрофен — неселективный НПВС; является препаратом выбора у детей и при беременности (II триместр) благодаря лучшему профилю безопасности.

Полный список аналогов Нимесулида

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Нимесулид?

Нимесулид применяют для лечения острой боли: боль в спине и пояснице, зубная боль, болезненные менструации, боль при тендините и бурсите. Он также снижает воспаление и температуру. Это препарат для кратковременного симптоматического лечения острой боли, а не для многомесячного приёма при хронических заболеваниях суставов.

Можно ли принимать Нимесулид с едой?

Да, и не просто можно, а нужно: нимесулид принимают строго после еды. Приём натощак значительно повышает раздражение слизистой желудка и риск желудочно-кишечных осложнений. Запивать таблетку следует полным стаканом воды.

Можно ли Нимесулид детям?

Нет, нимесулид противопоказан детям до 12 лет. Это связано с повышенным риском поражения печени в этой возрастной группе. Для обезболивания и снижения температуры у детей используют парацетамол и ибупрофен.

Можно ли купить Нимесулид без рецепта?

Нет, нимесулид отпускается по рецепту врача. Рецептурный статус связан с риском тяжёлых нежелательных реакций (поражение печени, желудочно-кишечные кровотечения) при неконтролируемом применении.

Сколько дней принимать Нимесулид?

Рекомендованный курс — 5 дней. Максимально допустимый по официальной инструкции — 15 дней. Более длительный приём существенно повышает риск гепатотоксических осложнений. Если боль не проходит за 5 дней — обратитесь к врачу для уточнения диагноза.

Чем Нимесулид отличается от Найза и Нимесила?

Найз и Нимесил содержат то же действующее вещество — нимесулид 100 мг. Найз — таблетки, Нимесил — гранулы для суспензии (растворяются в воде). Форма в виде суспензии может иметь преимущество при затруднённом глотании таблеток. По терапевтическому эффекту все три препарата эквивалентны.

С чем нельзя совмещать Нимесулид?

Нимесулид нельзя совмещать с варфарином и другими антикоагулянтами без контроля МНО, с другими НПВС (в том числе аспирином в высоких дозах), с гепатотоксическими препаратами (изониазид, метотрексат). Алкоголь категорически противопоказан. Обо всех принимаемых лекарствах необходимо сообщить врачу.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Нимесулид в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Нимесулид в каталоге аптек
• Другие препараты группы «нестероидные противовоспалительные средства»:
  • Целебрекс
  • Аркоксиа

Источники

1. Нимесулид — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/nimesulid-34602
2. Нимесулид (Nimesulide) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/nimesulide-4
3. Нимесулид, действующее вещество — описание, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/nimesulid-498
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Нимесулид или Найз: что лучше и в чём разница
• Мелоксикам или Нимесулид: что лучше и в чём разница
• Нестероидные противовоспалительные препараты