Пантопразол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Пантопразоле

• Пантопразол — инструкция по применению описывает ингибитор протонной помпы в кишечнорастворимых таблетках 20 мг и 40 мг, применяемый при язвенной болезни, ГЭРБ и синдроме Золлингера–Эллисона.
• Подавляет выработку соляной кислоты в желудке мощнее, чем блокаторы Н₂-рецепторов, и действует дольше — до 24 часов от одной таблетки.
• Отпускается строго по рецепту; бесконтрольный длительный приём без диагноза скрывает симптомы рака желудка и опасен.
• Нельзя принимать совместно с атазанавиром (антиретровирусный препарат) и при грудном вскармливании; детям до 12 лет не назначают.
• Таблетки глотать целиком, не жевать и не дробить — иначе кишечнорастворимая оболочка разрушится и препарат потеряет эффективность.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — пантопразол (в форме натриевой соли сесквигидрата). Доступен в двух дозировках: 20 мг и 40 мг в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Это важно: оболочка защищает активное вещество от разрушения в кислой среде желудка и обеспечивает всасывание в двенадцатиперстной кишке.

Вспомогательные вещества в типичном составе: кальция карбонат, маннитол, натрия карбонат безводный, натрия лаурилсульфат, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат — в ядре. Оболочка содержит гипромеллозу, сополимер метакриловой кислоты, триэтилцитрат, диоксид титана, краситель.

На российском рынке пантопразол представлен несколькими брендами: Нольпаза (KRKA, Словения), Контролок (Takeda/Nycomed), Зипантола, Пантаз, Санпраз, Ультоп. АТХ-код: A02BC02.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пантопразол — ингибитор протонной помпы (ИПП), то есть он подавляет фермент H⁺/K⁺-АТФазу — тот самый «насос», который перекачивает ионы водорода в просвет желудка, создавая кислоту. Именно поэтому класс и называется «ингибиторы протонной помпы».

Механизм: пантопразол — пролекарство. В кислой среде канальцев париетальных клеток желудка он превращается в активный сульфенамид, который необратимо связывается с SH-группами цистеина протонной помпы. После этого фермент не может работать. Париетальная клетка восстанавливает кислотопродукцию только после синтеза новых молекул фермента — это занимает около 18–24 часов. Вот почему одна таблетка в день даёт суточный эффект.

Пантопразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, не зависимо от того, чем она вызвана — едой, гастрином, гистамином. При pH выше 4 в желудке нарушается активация пепсина, что дополнительно защищает слизистую. Эффект наступает через 1–2 часа после первого приёма; максимум — к 4-му дню регулярного лечения.

По сравнению с омепразолом и лансопразолом, пантопразол обладает более высокой избирательностью к H⁺/K⁺-АТФазе в активной форме и меньшим взаимодействием с цитохромом P450. Это снижает риск лекарственных взаимодействий.

Фармакокинетика

Таблетки всасываются в тонкой кишке после прохождения кишечнорастворимой оболочки. Максимальная концентрация в плазме — через 2–2,5 часа. Биодоступность — около 77%, не зависит от еды. Связывание с белками плазмы — примерно 98%.

Метаболизм — преимущественно в печени через изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Существуют генетические варианты CYP2C19: у «быстрых» метаболизаторов эффект несколько ниже, чем у «медленных», но клинически это редко существенно при стандартных дозах. Период полувыведения — около 1 часа, но из-за необратимого связывания с ферментом фармакодинамический эффект длится значительно дольше. Выводится с мочой (80%) и калом (18%).

Показания к применению

Пантопразол применяется при избыточной кислотопродукции и кислотозависимых заболеваниях ЖКТ.

• ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) — изжога, регургитация, эзофагит; как терапия острого эпизода, так и поддерживающее лечение.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки — активная фаза; профилактика рецидива.
• Эрадикация Helicobacter pylori — в составе трёх- или четырёхкомпонентных схем с антибиотиками.
• Синдром Золлингера–Эллисона (гастринома) и другие состояния с патологической гиперсекрецией кислоты.
• НПВП-ассоциированная гастропатия — профилактика язв у пациентов, вынужденных длительно принимать нестероидные противовоспалительные средства.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к пантопразолу, бензимидазолам или вспомогательным веществам.
• Одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром (антиретровирусные препараты): пантопразол резко снижает их всасывание.
• Грудное вскармливание (пантопразол проникает в грудное молоко).
• Дети до 12 лет (таблетки 40 мг) и до 12 лет при ГЭРБ (таблетки 20 мг).

С осторожностью

У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью концентрация пантопразола в плазме существенно возрастает, поэтому суточная доза не должна превышать 40 мг, а активность печёночных ферментов нужно контролировать. Пациентам со средней тяжестью нарушений дозу также ограничивают.

При остеопорозе или риске переломов: длительный приём ИПП ассоциирован с небольшим увеличением риска переломов бедра и позвоночника. Пациентам группы риска назначают препараты кальция и витамина D. Продолжительность лечения нужно периодически пересматривать.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая водой, до еды (предпочтительно — утром перед завтраком). Не жевать, не делить, не растворять в воде.

Взрослые

Дети

Дети с 12 лет при ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки, 4–8 недель. Препарат в дозе 40 мг для детей до 12 лет не применяется.

Пожилые пациенты

Не должны превышать 40 мг в сутки. Никаких особых схем нет — те же показания, что у взрослых, но с более осторожным подходом к длительному лечению.

Длительность курса

Язвы двенадцатиперстной кишки — 2–4 недели, желудка — 4–8 недель. ГЭРБ — 4–8 недель в острой фазе; при необходимости поддерживающей терапии — длительно в минимальной эффективной дозе. Синдром Золлингера–Эллисона — неограниченно долго, под контролем гастроэнтеролога.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Пантопразол обычно переносится хорошо, большинство нежелательных реакций — слабые и преходящие.

Нечастые (1/100 – 1/1000):

• головная боль, головокружение;
• диарея или запор;
• тошнота, вздутие живота, боль в животе;
• повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) — чаще при длительном приёме.

Редкие, но важные:

• Гипомагниемия — снижение уровня магния в крови при длительном приёме (более 3 месяцев); проявляется судорогами, аритмиями, слабостью. Требует контроля уровня магния.
• Дефицит витамина В₁₂ — при очень длительном применении (годы) из-за снижения кислотозависимого всасывания.
• Гипонатриемия, гипокалиемия — редко.
• Кожные реакции: сыпь, зуд, крапивница; очень редко — синдром Стивенса–Джонсона.
• Интерстициальный нефрит — редко, при длительном лечении.
• C. difficile-ассоциированная диарея: снижение кислотности желудка увеличивает риск кишечных инфекций.

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки описаны при дозах до 240 мг внутривенно; нежелательные эффекты не выходили за рамки обычного профиля безопасности. Конкретной картины токсической передозировки для таблеток не описано, однако возможны усиление обычных побочных эффектов: тошнота, головная боль, дезориентация.

Что делать

Прекратить приём. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен из-за высокого связывания с белками плазмы (98%). При тяжёлых симптомах — обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

При беременности пантопразол не противопоказан абсолютно, но назначается только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода. Исследований у беременных женщин достаточно мало; данные по омепразолу (ближайший аналог) свидетельствуют о приемлемой безопасности при необходимости.

Грудное вскармливание — противопоказано: пантопразол проникает в грудное молоко. Решение о возможности применения при лактации принимает только врач с учётом конкретной клинической ситуации.

Взаимодействие с другими препаратами

Пантопразол метаболизируется через CYP2C19, и хотя его взаимодействий меньше, чем у омепразола, значимые ситуации есть:

• Атазанавир и нелфинавир: пантопразол резко снижает их биодоступность — комбинация абсолютно противопоказана.
• Клопидогрел: пантопразол теоретически может несколько снижать антиагрегантный эффект клопидогрела (через CYP2C19), но по сравнению с омепразолом это взаимодействие клинически менее значимо.
• Метотрексат: ИПП повышают его концентрацию в плазме — риск токсичности. При высокодозной терапии метотрексатом пантопразол временно отменяют.
• Кетоконазол, итраконазол: антигрибковые требуют кислой среды для всасывания; пантопразол снижает их биодоступность.
• Варфарин: возможно усиление антикоагулянтного эффекта при совместном применении; контроль МНО.
• Препараты железа, кальция, витамин В₁₂: их всасывание ухудшается при длительном снижении кислотности.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Пантопразол может вызывать головокружение и нарушение зрения (редко). Если эти симптомы появляются, следует воздерживаться от вождения до их исчезновения.

Применение с алкоголем

Официальных данных о специфическом взаимодействии пантопразола с алкоголем нет. Тем не менее алкоголь сам по себе раздражает слизистую желудка и стимулирует кислотопродукцию — это прямо противоречит цели лечения. Поэтому при язвенной болезни и ГЭРБ алкоголь нежелателен независимо от приёма пантопразола.

Перед назначением пантопразола по поводу диспепсии важно исключить злокачественные опухоли желудка — препарат облегчает симптомы и может замаскировать рак. Если симптомы не проходят через 4 недели или сопровождаются потерей веса, дисфагией, рвотой с кровью — эндоскопия обязательна.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре до 25–30 °C (уточнить на упаковке конкретного производителя), в защищённом от влаги и света месте. Беречь от детей. Срок годности — 2–3 года (зависит от бренда). Использовать до даты, указанной на упаковке.

Аналоги Пантопразола

Все перечисленные ниже препараты содержат тот же МНН — пантопразол. Различаются производителем и вспомогательным составом; принципиальной разницы в клиническом эффекте нет.

• Нольпаза — пантопразол от KRKA (Словения), одно из наиболее популярных торговых наименований в России.
• Контролок — оригинальный бренд Nycomed/Takeda; выпускается в таблетках и для внутривенного введения.
• Санпраз — российский дженерик, таблетки 40 мг.
• Ультоп — омепразол от KRKA; другой ИПП, схожие показания, но другое вещество.
• Омез — омепразол 20 мг; более изученный препарат класса ИПП, несколько выше риск взаимодействий через CYP2C19.
• Рабепразол — другой ИПП; меньше зависит от CYP2C19, потому используется при «медленном» метаболизме омепразола.
• Эзомепразол — S-изомер омепразола, более стабильный. Применяют при рефрактерных формах ГЭРБ.

Полный список аналогов Пантопразола

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Пантопразол?

Пантопразол снижает кислотность желудка и применяется при изжоге, ГЭРБ (рефлюксная болезнь), язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме Золлингера–Эллисона и в схемах эрадикации Helicobacter pylori. Также защищает желудок при длительном приёме НПВП (ибупрофен, диклофенак и подобные).

Когда лучше принимать Пантопразол — утром или вечером?

Оптимально — утром за 30 минут до завтрака. Это обеспечивает максимальное подавление кислоты в дневное время, когда кислотопродукция наиболее активна. При назначении дважды в сутки (схема эрадикации, Золлингера–Эллисона) — утром и вечером до еды.

Пантопразол 20 мг и 40 мг — когда что назначают?

20 мг — для лёгкой и умеренной ГЭРБ, поддерживающей терапии, профилактики НПВП-гастропатии. 40 мг — при язвенной болезни, тяжёлой ГЭРБ, эрадикации H. pylori, синдроме Золлингера–Эллисона. Выбор дозы определяет врач.

Можно ли купить Пантопразол без рецепта?

Нет. Пантопразол — рецептурный препарат. Самостоятельное применение без установленного диагноза опасно: хроническая изжога может быть симптомом рака пищевода или желудка, а постоянный приём ИПП «гасит» сигнал, задерживая выявление серьёзной болезни.

Можно ли принимать Пантопразол долго?

При обоснованных показаниях — да, под контролем врача. Длительный приём (от 3 месяцев) требует периодического контроля уровня магния и витамина В₁₂ в крови, а у пожилых пациентов — оценки риска переломов. Бесконтрольный многолетний приём недопустим.

Можно ли принимать Пантопразол при беременности?

Только по назначению врача и при чёткой клинической необходимости. Абсолютно противопоказан в период кормления грудью. Если во время беременности сильно беспокоит изжога — сначала попробовать антациды (Маалокс, Ренни), и только при неэффективности обсуждать ИПП с гинекологом.

Почему таблетки нельзя жевать или делить?

Кишечнорастворимая оболочка разрушается в щелочной среде тонкого кишечника, а не в желудке. Если раздавить или разжевать таблетку, кислая среда желудка инактивирует пантопразол ещё до того, как он всосётся — эффекта не будет. По этой же причине нельзя запивать щелочными напитками.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Пантопразол в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Пантопразол в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Ингибиторы протонной помпы»:
  • Ортанол
  • Ланзабел

Источники

1. ГРЛС Росминздрав: https://grls.rosminzdrav.ru
2. РЛС — АТХ A02BC02: https://www.rlsnet.ru/atc/pantoprazol-2372
3. Видаль — Пантопразол (общая страница вещества): https://www.vidal.ru/drugs/pantoprazole
4. Инструкция производителя