Рабепразол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Рабепразоле

• Рабепразол — ингибитор протонного насоса; инструкция по применению назначает его при язвенной болезни желудка, ГЭРБ, синдроме Золлингера–Эллисона и в составе схем эрадикации Helicobacter pylori.
• Действующее вещество — рабепразол натрия: блокирует фермент H⁺/K⁺-АТФазу (протонную помпу) в клетках желудка, снижая выработку соляной кислоты.
• Форма выпуска — таблетки или капсулы с кишечнорастворимой оболочкой 10 и 20 мг; разжёвывать или дробить нельзя.
• Не назначают при беременности, кормлении грудью, детям до 12 лет по большинству показаний; с осторожностью — при тяжёлой почечной и печёночной недостаточности.
• Ключевое: перед началом лечения необходимо исключить злокачественные заболевания желудка — рабепразол снимает симптомы и может маскировать рак.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — рабепразол натрия. Выпускается в двух дозировках: 10 мг и 20 мг. Таблетки по 10 мг — в кишечнорастворимой оболочке розового цвета, по 20 мг — жёлто-коричневого. Отдельные производители выпускают капсулы с кишечнорастворимыми пеллетами (микрогранулами), что физически то же самое — просто другая форма доставки.

Кишечнорастворимая оболочка — не декоративная. Рабепразол разрушается в кислой среде желудка, поэтому должен всасываться именно в тонком кишечнике. Оболочка держится в желудке и растворяется только при щелочных значениях pH тонкой кишки. Именно поэтому таблетки и капсулы нельзя делить, дробить или разжёвывать.

Торговые названия рабепразола на российском рынке: Париет, Разо, Рабелок, Нофлюкс, Рабепразол-СЗ и ряд других дженериков. Оригинальный препарат — Париет производства Janssen-Cilag (Бельгия).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Рабепразол относится к ингибиторам протонного насоса (ИПП) — самой мощной группе препаратов для снижения кислотности желудка. Механизм принципиально отличается от антацидов: он не нейтрализует уже выделившуюся кислоту, а блокирует сам механизм её выработки.

Протонная помпа — фермент H⁺/K⁺-АТФаза — расположена на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Это последняя стадия образования соляной кислоты: водород (H⁺) и хлор объединяются в HCl. Рабепразол проникает в кислую среду вокруг этих клеток и превращается в активную сульфенамидную форму, которая необратимо связывается с ферментом, блокируя его.

Эффект начинается примерно через 1 час после первого приёма дозы 20 мг. Угнетение базальной секреции через 23 часа после первой дозы составляет 62%, стимулированной пищей — 82%. Примечательно, что уже после первой таблетки эффект существенный — это отличает рабепразол от омепразола, который «разгоняется» медленнее.

Антисекреторный эффект продолжается до 48 часов. При прекращении приёма секреция восстанавливается в течение 1–2 дней — это обратимая процедура, несмотря на то, что препарат описывают как «необратимый ингибитор»: просто организм синтезирует новые молекулы фермента.

Отдельный момент — антихеликобактерная активность. Рабепразол in vitro активен в отношении H. pylori при МПК 4–16 мкг/мл. Он повышает pH желудка, создавая условия, при которых антибиотики (кларитромицин, амоксициллин) лучше работают. Именно поэтому ИПП — обязательный компонент схем эрадикации.

Фармакокинетика

Рабепразол быстро всасывается из кишечника после прохождения через защитную оболочку. Максимальная концентрация в плазме — через 3,5 часа после приёма дозы 20 мг. Связь с белками плазмы высокая — около 97%. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментов CYP2C19 и CYP3A4.

Важный момент: CYP2C19 — фермент с генетическим полиморфизмом. «Быстрые метаболизаторы» расщепляют рабепразол быстрее, «медленные» — медленнее, у последних концентрация выше. Это объясняет, почему одна и та же доза у разных людей даёт разный эффект. На практике для большинства пациентов стандартная доза 20 мг адекватна.

Период полувыведения — около 1 часа, но антисекреторный эффект значительно длиннее (за счёт необратимого связывания). Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, 10% — с калом.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит у взрослых и детей старше 12 лет;
• поддерживающая терапия ГЭРБ;
• неэрозивная ГЭРБ;
• синдром Золлингера–Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией;
• в комбинации с антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pylori.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к рабепразолу, замещённым бензимидазолам или вспомогательным компонентам;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (по большинству показаний);
• подростковый возраст до 18 лет (кроме ГЭРБ у подростков старше 12 лет);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки содержат лактозу).

С осторожностью

Рабепразол применяют осторожно при тяжёлой почечной недостаточности — при такой патологии концентрация рабепразола обычно не требует коррекции, но мониторинг необходим. При тяжёлой печёночной недостаточности — коррекция дозы не нужна, но опыт применения ограничен. Пациентам старше 55 лет при появлении или изменении симптомов нужна консультация врача.

Способ применения и дозы

Таблетки и капсулы принимают внутрь целиком, не разжёвывая и не измельчая. Можно принимать независимо от приёма пищи, хотя традиционно рекомендуют утром перед едой: это удобнее для соблюдения режима.

Взрослые

Для большинства показаний стандартная доза — 20 мг раз в сутки. При неэрозивной ГЭРБ в качестве симптоматического лечения безрецептурные версии рабепразола применяют в дозе 10 мг не более 14 дней без консультации врача. Синдром Золлингера–Эллисона — особый случай: начинают с 60 мг/сут, затем дозу повышают до 100 мг при однократном приёме или 60 мг дважды в день.

Дети

У детей от 12 до 18 лет рабепразол разрешён только для лечения ГЭРБ в дозе 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 недель. По другим показаниям у детей и подростков применение не установлено. До 12 лет — противопоказан.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не требуется. Пациентам старше 55 лет, принимающим рабепразол ежедневно как безрецептурное средство, рекомендуется сообщить об этом врачу при очередном визите.

Длительность курса

Зависит от показания — от 7 дней (эрадикация) до нескольких месяцев (поддерживающая терапия ГЭРБ). Самостоятельно без консультации врача принимать более 14 дней не следует.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Рабепразол, как и другие ИПП, в целом переносится хорошо. Большинство нежелательных реакций — лёгкие и проходящие.

Частые и нечастые:

• головная боль, головокружение;
• диарея, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм;
• инфекции дыхательных путей (фарингит, ринит);
• повышение активности печёночных ферментов.

Редкие:

• тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;
• гипомагниемия (при длительном применении, более 3 месяцев) — может проявляться судорогами, аритмией, слабостью;
• гипонатриемия;
• гепатит, желтуха (единичные случаи);
• интерстициальный нефрит — очень редко;
• буллёзные высыпания, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона — крайне редко.

Длительный приём ИПП (более 1 года) связан с повышением риска переломов (особенно шейки бедра), клостридиальных инфекций кишечника. Эти риски реальны и важны при длительном лечении.

Передозировка

Симптомы

Случаев тяжёлой передозировки рабепразолом в клинической практике не описано. Теоретически — усиление нежелательных эффектов: головная боль, тошнота, диарея, головокружение.

Что делать

Приём прекратить. Специфического антидота нет. При выраженных симптомах — обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое; гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связывания рабепразола с белками плазмы.

Применение при беременности и лактации

Рабепразол противопоказан при беременности: данных о его безопасности для беременных женщин нет. В экспериментах на животных рабепразол в небольших количествах проникал через плацентарный барьер у крыс. Решение о лечении кислотозависимых заболеваний во время беременности принимает врач, выбирая препарат с более изученным профилем безопасности (например, из группы антацидов).

Грудное вскармливание: выделяется ли рабепразол с молоком — неизвестно. Из соображений безопасности на время лечения от кормления грудью отказываются.

Взаимодействие с другими препаратами

• Кетоконазол, итраконазол: рабепразол повышает pH желудка, снижая всасывание этих противогрибковых препаратов — их эффективность падает при совместном приёме.
• Дигоксин: при совместном приёме концентрация дигоксина в плазме умеренно повышается — нужен мониторинг.
• Кларитромицин, амоксициллин: в схемах эрадикации H. pylori — целенаправленное сочетание, усиливает взаимную эффективность.
• Метотрексат: ИПП замедляют выведение метотрексата, повышая его токсичность; при совместном применении нужна осторожность.
• Клопидогрел: рабепразол — один из ИПП с наименьшим влиянием на метаболизм клопидогрела через CYP2C19, однако этот вопрос остаётся дискуссионным.
• Другие ИПП, блокаторы H₂-рецепторов: не применять одновременно — суммарный эффект избыточного подавления кислоты нецелесообразен.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Рабепразол не влияет на концентрацию и скорость реакции. Однако из-за возможных головокружений у отдельных пациентов в период адаптации следует оценивать своё состояние индивидуально.

Применение с алкоголем

Прямого фармакологического взаимодействия нет. При кислотозависимых заболеваниях алкоголь — самостоятельный раздражитель слизистой и стимулятор кислотопродукции. На время лечения, особенно при язвенной болезни, алкоголь следует исключить полностью.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и света. Беречь от детей. Срок годности указан на упаковке — применение после его истечения недопустимо.

Аналоги Рабепразола

Препараты на основе рабепразола (синонимы):

• Париет — оригинальный рабепразол 20 мг, Janssen-Cilag; стандарт, от которого отсчитывают эффективность всех дженериков.
• Разо — рабепразол, таблетки 10 и 20 мг; российский дженерик широкого применения.
• Рабелок — рабепразол, выпускается в Индии; одна из самых доступных версий.
• Нофлюкс — рабепразол, таблетки; применяется при ГЭРБ и язвенной болезни.

Препараты из той же фармакологической группы (другие ИПП):

• Омепразол — первый ИПП; медленнее «разгоняется», но хорошо изучен.
• Пантопразол — ИПП с наименьшим числом лекарственных взаимодействий через CYP2C19; часто выбирают при политерапии.

Полный список аналогов Рабепразола

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Рабепразол?

Рабепразол помогает при любых состояниях, связанных с избыточной выработкой соляной кислоты: язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальном рефлюксе с изжогой и отрыжкой, рефлюкс-эзофагите, а также при синдроме Золлингера–Эллисона. В схемах с антибиотиками его применяют для уничтожения H. pylori.

Можно ли принимать Рабепразол натощак или нет?

Можно в любое время. Официальная инструкция указывает, что ни время суток, ни приём пищи не влияют на антисекреторную активность рабепразола. Тем не менее большинство врачей рекомендуют утром до еды — это просто удобнее для соблюдения режима.

Можно ли купить Рабепразол без рецепта?

Зависит от дозировки. Рабепразол 10 мг в некоторых торговых формах (например, Разо 10 мг) отпускается без рецепта как симптоматическое средство при изжоге — но только на курс не более 14 дней. Рабепразол 20 мг — рецептурный препарат.

Сколько дней принимать Рабепразол?

При язве желудка стандартный курс — 6 недель, при язве ДПК — 2–4 недели, при ГЭРБ — 4–8 недель. Схема эрадикации H. pylori — 7 дней (в комбинации с антибиотиками). Самостоятельно без рецепта — не более 14 дней при симптомах изжоги.

Можно ли принимать Рабепразол при беременности?

Нет. Рабепразол противопоказан при беременности из-за недостаточности данных о безопасности. При необходимости лечения изжоги или кислотозависимых заболеваний в период беременности врач подберёт другой вариант с более изученным профилем.

Чем Рабепразол отличается от Омепразола?

Оба — ингибиторы протонного насоса с аналогичным механизмом действия. Рабепразол действует быстрее после первого приёма и меньше зависит от полиморфизма CYP2C19, то есть у большего числа пациентов даёт предсказуемый эффект. Омепразол лучше изучен с точки зрения долгосрочной безопасности. Клинически значимая разница небольшая — выбор определяет врач.

Почему нельзя разжёвывать таблетку Рабепразола?

Кишечнорастворимая оболочка защищает действующее вещество от разрушения в кислой среде желудка. Если раздавить или разжевать таблетку, рабепразол попадёт в желудок без защиты, разрушится и не подействует. Или частично всосётся, но эффект будет непредсказуемым.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Рабепразол в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Рабепразол в каталоге аптек
• Другие препараты группы «ингибиторы протонного насоса»:
  • Ланцид
  • Эзомепразол

Источники

1. Рабепразол — инструкция по медицинскому применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/rabeprazol-76919
2. Рабепразол — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1232
3. Рабепразол — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/rabeprazol-2457
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя