Париет: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Париете

• Париет — ингибитор протонной помпы (ИПП) на основе рабепразола, инструкция по применению которого охватывает язвенную болезнь, ГЭРБ и синдром Золлингера-Эллисона.
• Действующее вещество — рабепразол натрия (таблетки кишечнорастворимые 10 мг и 20 мг); блокирует фермент, ответственный за секрецию соляной кислоты в желудке.
• Препарат рецептурный, но в ряде случаев форма 10 мг отпускается без рецепта — уточнить у провизора при покупке.
• Абсолютные противопоказания: беременность, кормление грудью, дети до 12 лет, а при назначении по показаниям кроме ГЭРБ — дети до 18 лет.
• Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая и не измельчая; время приёма и еда не влияют на активность — можно до или после завтрака.

Состав и форма выпуска

Каждая таблетка Париета содержит рабепразол натрия — 10 мг или 20 мг. Таблетки кишечнорастворимые: покрыты специальной оболочкой, которая не растворяется в кислой среде желудка и раскрывается в щелочной среде тонкого кишечника. Это критично: рабепразол — кислотолабильное вещество, желудочный сок его разрушает.

Активное вещество — рабепразол — принадлежит к классу замещённых бензимидазолов. Производитель оригинального препарата Париет — Eisai Co., Ltd. (Япония) / Janssen Pharmaceutica (Бельгия). На российском рынке встречается как оригинальный препарат, так и дженерики.

Вспомогательные вещества ядра: оксид магния, маннит, повидон, гидроксипропилцеллюлоза; оболочка — гипромеллозы фталат, диэтилфталат, тальк. Таблетки розовые (10 мг) или желтоватые (20 мг).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Желудочная кислота вырабатывается обкладочными (париетальными) клетками слизистой желудка. Финальный шаг этого процесса — фермент H⁺/K⁺-АТФаза, известный как «протонная помпа»: она буквально накачивает ионы водорода (H⁺) в просвет желудка в обмен на калий. Рабепразол проходит через мембрану обкладочной клетки и связывается с этим ферментом необратимо — помпа «замолкает».

Уже через час после приёма таблетки секреция кислоты снижается более чем на 80%. Максимальный антисекреторный эффект — к 3-му дню регулярного приёма. Рабепразол особенно быстро активируется по сравнению с другими ИПП (омепразол, пантопразол) — это его выгодное свойство. Эффект зависит не от дозы, а от числа заблокированных помп: при стандартном приёме 20 мг/сут блокируется достаточное количество помп для устойчивого контроля кислоты в течение суток.

Повышение рН желудочного сока выше 4 — ключевой терапевтический эффект. При таком рН большинство язв заживают, Helicobacter pylori лишается оптимальной кислой среды (что важно при эрадикационных схемах), а пищеводный эпителий при ГЭРБ успевает восстановиться.

Фармакокинетика

Кишечнорастворимая оболочка обеспечивает всасывание только в тонком кишечнике. После перорального приёма биодоступность — около 52%. Достигает максимальной концентрации в плазме через 3,5 часа. Связывание с белками плазмы — 97%.

Метаболизируется в печени. В отличие от омепразола и эзомепразола, рабепразол в значительной мере метаболизируется неэнзиматически (без участия CYP2C19), что снижает влияние полиморфизма гена CYP2C19 на его эффективность. Результат — более предсказуемый ответ у разных пациентов. Период полувыведения — около 1 часа, но антисекреторный эффект длится намного дольше за счёт необратимого связывания с помпой.

Выводится преимущественно почками (90% метаболитов) и частично с желчью. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью AUC увеличивается.

Показания к применению

Париет назначают при заболеваниях, где необходим контроль желудочной кислоты. Официально утверждённые показания:

• язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагит;
• поддерживающая терапия ГЭРБ (длительный контроль симптомов);
• неэрозивная ГЭРБ (изжога, регургитация без видимых повреждений слизистой);
• синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные состояния;
• эрадикация Helicobacter pylori — в составе комплексной схемы с антибиотиками;
• у детей от 12 лет — только при симптоматической ГЭРБ.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• гиперчувствительность к рабепразолу или замещённым бензимидазолам (омепразол, лансопразол, пантопразол);
• беременность;
• период кормления грудью;
• дети до 12 лет (по любому показанию);
• дети от 12 до 18 лет по всем показаниям, кроме симптоматической ГЭРБ.

С осторожностью

• Тяжёлая печёночная недостаточность — метаболизм рабепразола замедляется, его концентрация растёт; при необходимости применяют под контролем.
• Атазанавир (применяется при ВИЧ) — одновременное назначение Париета значительно снижает концентрацию атазанавира в крови; противопоказано.
• Пожилые пациенты ≥55 лет — при изменении характера симптомов (потеря веса, дисфагия, кровавая рвота) требуется гастроскопия до начала и в ходе лечения.
• Длительный приём ИПП (>1 года) — риск гипомагниемии, гипокальциемии и переломов позвонков; при необходимости длительного курса контролируют электролиты.

«С осторожностью» при длительном лечении — не значит «запрещено»: при правильном ведении эти риски минимальны.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжёвывая, не измельчая. Время суток относительно гибкое — обычно утром, до или после завтрака. Всасывание и антисекреторный эффект от приёма с едой или без практически не зависят.

Взрослые

При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза — 60 мг/сут; при необходимости повышают до 120 мг/сут, разделив на два приёма.

Дети

Разрешён только детям ≥12 лет при симптоматической ГЭРБ. Доза — 20 мг/сут, длительность до 8 недель. По другим показаниям детям до 18 лет не применяют.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не требуется. Но пожилые пациенты ≥55 лет при появлении тревожных симптомов («красные флаги»: кровь в стуле, рвота кровью, потеря веса >5 кг, затруднение глотания) должны пройти эндоскопию — изжога и боль в эпигастрии у них могут маскировать рак желудка.

Длительность курса

При ГЭРБ поддерживающая терапия нередко требуется годами — по требованию или непрерывно, под контролем гастроэнтеролога. При язвенной болезни курс ограничен, после заживления язвы — контрольная эндоскопия.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Париет в целом хорошо переносится — это один из наиболее изученных классов препаратов.

• Желудочно-кишечные (нечасто): боль в животе, метеоризм, диарея, запор, тошнота, рвота.
• Нервная система (нечасто): головная боль, головокружение, бессонница.
• Инфекции: длительный приём ИПП повышает pH желудка, что снижает бактерицидный барьер — несколько повышается риск кишечных инфекций (Clostridium difficile) и пневмонии.
• Лабораторные изменения при длительном приёме (редко): гипомагниемия, гипокальциемия, повышение уровня гастрина в крови.
• Редко: аллергические реакции, кожная сыпь, ангионевротический отёк.

Кратковременный приём (4–8 недель) при стандартных показаниях крайне редко даёт серьёзные нежелательные эффекты.

Передозировка

Симптомы

Данные о клинически значимой передозировке рабепразолом ограничены. В единичных случаях при приёме доз выше 80 мг сообщали о спутанности сознания, тахикардии, тошноте, потливости, «приливах».

Что делать

Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. Рабепразол активно связывается с белками плазмы — гемодиализ малоэффективен. При подозрении на значительную передозировку вызвать скорую помощь.

Применение при беременности и лактации

Беременность — абсолютное противопоказание. Данных о тератогенном действии рабепразола у людей нет, но в исследованиях на животных при высоких дозах выявлены нарушения развития. По принципу осторожности препарат беременным не назначают; при необходимости кислотосупрессии во время беременности гастроэнтеролог подбирает более изученные средства.

Грудное вскармливание — тоже противопоказание. Рабепразол проникает в грудное молоко. При необходимости лечения вопрос о прекращении кормления решают совместно с врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

• Атазанавир (антиретровирусный) — совместный приём резко снижает концентрацию атазанавира; одновременное применение противопоказано.
• Метотрексат — ИПП снижают почечную экскрецию метотрексата, особенно в высоких дозах; концентрация метотрексата растёт.
• Варфарин — возможно повышение МНО при длительном совместном приёме; нужен контроль свёртываемости.
• Циклоспорин — рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина; его концентрация повышается, требуется мониторинг.
• Кетоконазол, итраконазол, дигоксин — всасывание этих препаратов зависит от кислотности желудка; ИПП снижают их биодоступность; при необходимости требуется коррекция доз.
• Кларитромицин (компонент схем эрадикации) — повышает AUC рабепразола вдвое; клинически незначимо, но учитывается.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Рабепразол не оказывает влияния на скорость реакций и концентрацию. За руль садиться можно. Если возникает головокружение — единственный повод быть осторожнее в начале лечения.

Применение с алкоголем

Алкоголь сам по себе усиливает кислотную секрецию и раздражает слизистую желудка — то есть работает против терапевтического эффекта Париета. Прямого фармакокинетического взаимодействия нет, но систематическое употребление спиртного при язве или ГЭРБ сводит лечение на нет.

Дополнительно: длительный приём ИПП снижает синтез соляной кислоты, необходимой для активации витамина B12 из пищи. При многолетней терапии целесообразно периодически контролировать уровень B12. Ещё один нюанс: симптомы рефлюкса могут возвращаться после отмены ИПП — это так называемый кислотный рикошет. Поэтому отменять препарат лучше постепенно, а не резко.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, в сухом месте, недоступном для детей. Кишечнорастворимая оболочка чувствительна к влаге. Срок годности — 3 года. Просроченные таблетки сдать в аптеку.

Аналоги Париета

Рабепразол — действующее вещество. На российском рынке несколько препаратов с ним, плюс препараты той же группы ИПП с другими действующими веществами.

• Разо — рабепразол 10/20 мг, производство Dr. Reddy's (Индия); один из наиболее распространённых дженериков.
• Рабепразол-С3 — рабепразол российского производства.
• Омепразол — другое действующее вещество из группы ИПП; самый доступный и распространённый ИПП, хотя действие несколько менее предсказуемо из-за полиморфизма CYP2C19.
• Нексиум — эзомепразол 20/40 мг, левовращающий изомер омепразола; оригинальный препарат с высоким профилем безопасности.
• Пантопразол — ещё один ИПП, меньше взаимодействий с другими лекарствами; применяют при сложных схемах полипрагмазии.
• Лансопразол — ИПП с сопоставимой эффективностью, выпускается в капсулах.

Полный список аналогов Париета

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Париет?

Париет снижает выработку соляной кислоты в желудке. Это помогает при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изжоге и рефлюксе (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагите, а также в схеме уничтожения бактерии Helicobacter pylori. При синдроме Золлингера-Эллисона — состоянии с патологически высокой кислотностью — он незаменим.

Можно ли купить Париет без рецепта?

Это зависит от дозировки. Таблетки Париет 10 мг в ряде аптек отпускаются без рецепта, а 20 мг — по рецепту. Уточнять у провизора при покупке. При длительном применении или при впервые возникших симптомах рекомендуется консультация гастроэнтеролога — самодиагностика при симптомах «кислоты» иногда пропускает серьёзные диагнозы.

Как долго можно принимать Париет?

При острых состояниях (язва, обострение ГЭРБ) — 4–8 недель, иногда до 12. При поддерживающей терапии ГЭРБ — долгосрочно, по решению врача. Бесконтрольный многолетний приём без периодического пересмотра показаний не рекомендуется: возможны гипомагниемия и влияние на костную ткань.

Можно ли принимать Париет при беременности?

Нет. Беременность — абсолютное противопоказание. При необходимости антацидной терапии во время беременности гастроэнтеролог или акушер-гинеколог подбирают более безопасные альтернативы.

Нужно ли пить Париет строго утром?

Предпочтительно утром — это совпадает с максимальной активностью протонных помп. Но принципиальной жёсткой привязки к завтраку нет: всасывание рабепразола не зависит от приёма пищи. Главное — принимать в одно и то же время каждый день и не разжёвывать таблетку.

Почему при ГЭРБ симптомы возвращаются после отмены Париета?

Это «кислотный рикошет» — реакция организма на длительное подавление кислоты. Обкладочные клетки при угнетении продукции кислоты компенсаторно увеличиваются в числе и чувствительности. При резкой отмене ИПП они «выдают» повышенную секрецию — симптомы могут временно стать даже хуже. Отмену длительного курса лучше проводить постепенно, уменьшая дозу.

Помогает ли Париет при гастрите?

Официально «гастрит» не входит в показания по инструкции. При хроническом гастрите, ассоциированном с H. pylori, лечение направлено на эрадикацию бактерии (и здесь ИПП — часть схемы). При эрозивном гастрите ИПП применяют в рамках ГЭРБ или язвенной болезни. Конкретный диагноз и схему устанавливает гастроэнтеролог по результатам ФГДС.

Можно ли давать Париет детям?

С 12 лет — только при симптоматической ГЭРБ, доза 20 мг/сут до 8 недель. До 12 лет препарат противопоказан. При других диагнозах (язва, эрадикация H. pylori) — до 18 лет не применяют.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Париет в ближайшей аптеке — наличие удобно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Париет в каталоге аптек
• Другие препараты группы «ингибиторы протонной помпы»:
  • Омез
  • Ланзабел

Источники

1. Париет — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/pariet__29875
2. Рабепразол — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/rabeprazol-2457
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Shin JM, Sachs G. Pharmacology of proton pump inhibitors. Curr Gastroenterol Rep. 2008 Dec;10(6):528-34. PMID: 19006606
5. Инструкция производителя