Пентоксифиллин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Пентоксифиллине

• Пентоксифиллин — инструкция по применению ангиопротектора и корректора микроциркуляции на основе одноимённого действующего вещества, производного диметилксантина, улучшающего реологические свойства крови и кровоснабжение тканей.
• Препарат назначают при нарушениях периферического и мозгового кровообращения, облитерирующих заболеваниях сосудов, диабетической ангиопатии, трофических язвах, нарушениях кровоснабжения сетчатки и внутреннего уха.
• Пентоксифиллин отпускается строго по рецепту врача: самостоятельный подбор дозы и длительности курса недопустим.
• Главные противопоказания — острый инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, массивное кровотечение и беременность.
• Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды; дозу и схему определяет врач индивидуально.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — пентоксифиллин, производное диметилксантина. Именно оно является основой всех лекарственных форм препарата. Пентоксифиллин выпускается в нескольких формах, которые применяются в зависимости от тяжести состояния и цели терапии.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, содержат 100 мг пентоксифиллина. Таблетки с пролонгированным высвобождением (ретард), покрытые плёночной оболочкой, содержат 400 мг действующего вещества и применяются реже — при необходимости двукратного суточного приёма вместо трёхкратного. Концентрат для приготовления раствора для инъекций выпускается в концентрации 20 мг/мл (ампулы по 5 мл, то есть 100 мг в ампуле) и используется при острых состояниях или тяжёлых нарушениях кровообращения.

Вспомогательные вещества в составе таблеток 100 мг (по данным различных производителей): лактоза, крахмал, повидон, кальция стеарат. Наличие лактозы важно учитывать пациентам с лактазной недостаточностью. Состав плёночной оболочки включает компоненты, обеспечивающие кишечнорастворимые или пролонгированные свойства, что позволяет действующему веществу всасываться в оптимальном отделе пищеварительного тракта.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию (движение крови по мельчайшим сосудам) и реологические свойства крови, то есть её «текучесть». Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы — фермента, разрушающего циклический аденозинмонофосфат (цАМФ). При накоплении цАМФ в тромбоцитах (кровяных пластинках) и эритроцитах (красных клетках крови) снижается их способность слипаться и образовывать тромбы.

Благодаря этому пентоксифиллин: тормозит агрегацию (слипание) тромбоцитов, повышает деформируемость (эластичность) эритроцитов, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз (растворение сгустков). В совокупности эти эффекты уменьшают вязкость крови и улучшают её прохождение через суженные и поражённые сосуды. Дополнительно препарат оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие: незначительно расширяет коронарные сосуды и уменьшает общее периферическое сопротивление.

На уровне тканей улучшение микроциркуляции означает, что клетки мозга, мышц конечностей, сетчатки глаза и почек получают больше кислорода и питательных веществ. При окклюзионных (закупоривающих) заболеваниях периферических артерий — в частности, при «перемежающейся хромоте» (синдроме, когда боль в ногах при ходьбе вынуждает останавливаться) — применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции безболезненной ходьбы, исчезновению ночных судорог в икроножных мышцах и болей в покое.

Фармакокинетика

После приёма внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в плазме крови после однократного приёма достигается примерно через 1 час. К 8-му часу концентрация значительно снижается — примерно до 10% от начального уровня.

Метаболизируется (преобразуется) пентоксифиллин в печени, период полувыведения составляет около 1,6 часа. Выводится из организма преимущественно с мочой в виде метаболитов (продуктов обмена). Препарат не накапливается в организме при правильном режиме приёма. У пациентов пожилого возраста биодоступность (количество вещества, которое реально попадает в кровоток) несколько выше, а скорость выведения ниже, что учитывается при подборе дозы. При нарушениях функции почек и тяжёлых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.

Показания к применению

Пентоксифиллин назначают в составе комплексной терапии при нарушениях кровообращения различной локализации. Ниже перечислены показания согласно официальной инструкции.

• Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза: перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия.
• Трофические нарушения: трофические язвы голеней, гангрена, отморожения, посттромботический синдром.
• Нарушения мозгового кровообращения: последствия церебрального атеросклероза (снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
• Атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия.
• Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
• Нарушения слуха сосудистого генеза.
• Ангионейропатии: парестезии (нарушения чувствительности), болезнь Рейно (спазм сосудов пальцев при холоде).
• Хроническая обструктивная болезнь лёгких (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Острый инфаркт миокарда.
• Геморрагический инсульт (кровоизлияние в мозг).
• Массивные кровотечения любой локализации.
• Кровоизлияние в сетчатку глаза.
• Выраженный коронарный или церебральный атеросклероз (для инъекционных форм).
• Выраженные нарушения ритма сердца.
• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или компонентам препарата.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены в достаточной мере).

С осторожностью

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (риск желудочно-кишечного кровотечения).
• Артериальная гипотензия (склонность к пониженному давлению) — возможно дальнейшее снижение АД.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) — риск накопления препарата.
• Тяжёлые нарушения функции печени — риск замедленного выведения.
• Недавно перенесённые хирургические вмешательства — повышен риск кровотечений.
• Нарушения в системе свёртывания крови.
• Сахарный диабет при одновременном приёме гипогликемических препаратов.

С особой осторожностью пентоксифиллин применяют у перечисленных групп потому, что препарат снижает свёртываемость крови и расширяет сосуды. У пациентов с язвенной болезнью это создаёт риск кровотечения из дефекта слизистой, у пациентов с гипотензией — риск опасного падения давления, а при нарушениях функции почек возможно накопление препарата в организме с усилением побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин в форме таблеток принимают внутрь, не разжёвывая, во время или сразу после приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Дозировки строго по официальной инструкции; конкретная схема зависит от формы препарата, показания и состояния пациента.

Взрослые

Стандартная начальная доза таблеток 100 мг — по 100 мг 3 раза в сутки; по мере улучшения состояния возможно увеличение до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Для пролонгированных таблеток 400 мг назначают по 400 мг 2 или 3 раза в сутки. Лечение рекомендуется начинать с малых доз пациентам с низким артериальным давлением или тяжёлой ишемической болезнью сердца, постепенно увеличивая их под контролем АД.

Дети

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей и подростков до 18 лет изучены недостаточно, поэтому препарат в данной возрастной группе не применяется. Решение о назначении в исключительных ситуациях принимает только врач.

Пожилые пациенты

У пожилых людей биодоступность пентоксифиллина выше, а скорость выведения ниже, что повышает риск нежелательных реакций. Рекомендуется уменьшение дозы под контролем врача. Особого внимания требует контроль уровня АД и показателей свёртывания крови на фоне лечения.

Длительность курса

Продолжительность лечения и режим дозирования устанавливаются врачом индивидуально — в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта. Обычная длительность курса — от 2–3 недель до нескольких месяцев.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Пентоксифиллин в большинстве случаев переносится удовлетворительно, однако нежелательные реакции возможны, особенно в начале лечения или при повышении дозы.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, приливы крови к коже лица и верхней части туловища, тахикардия (учащение сердцебиения), ощущение сердцебиения, боли за грудиной — особенно у пациентов с ИБС.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, тревожность.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение тяжести в желудке, вздутие живота, диарея или запор; при парентеральном введении возможны более выраженные нарушения.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; в редких случаях — тяжёлые анафилактические реакции (анафилаксия) с падением давления, потливостью, цианозом (синюшностью кожи).
• Со стороны системы крови: тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов), лейкопения (снижение числа лейкоцитов) — редко.

При появлении кожных высыпаний, болей за грудиной, выраженного снижения давления, признаков кровотечения или тяжёлых аллергических реакций следует немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Резкое падение артериального давления.
• Тошнота, рвота.
• Двигательное возбуждение.
• Судороги (эпилептиформные припадки).
• Нарушения сознания; в тяжёлых случаях — потеря сознания.
• Покраснение кожи лица (приливы), учащённое сердцебиение.
• Признаки тяжёлой анафилактической реакции при введении парентеральных форм: потливость, цианоз, резкое снижение АД.

Что делать

При подозрении на передозировку нужно немедленно прекратить приём препарата и вызвать скорую медицинскую помощь. В условиях стационара проводят симптоматическое лечение: поддержание артериального давления и функции дыхания, при судорогах — введение диазепама. Специфического антидота не существует. Не пытайтесь самостоятельно корректировать дозу или принимать дополнительные лекарства без назначения врача.

Применение при беременности и лактации

Пентоксифиллин противопоказан при беременности. Данных, подтверждающих безопасность препарата для плода, недостаточно, поэтому использование пентоксифиллина в период беременности не допускается. Если необходимость применения возникла до подтверждения беременности — следует незамедлительно сообщить об этом врачу для пересмотра схемы лечения.

В период грудного вскармливания препарат также противопоказан. Пентоксифиллин и его метаболиты проникают в грудное молоко, что создаёт потенциальный риск для ребёнка. При абсолютной необходимости применения у кормящей матери вопрос о прекращении грудного вскармливания решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Пентоксифиллин взаимодействует с рядом лекарственных средств, поэтому перед началом приёма необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Значимые взаимодействия:

• Антикоагулянты (варфарин, гепарин) — пентоксифиллин усиливает их антикоагулянтный эффект, повышая риск кровотечений; требуется контроль показателей свёртывания крови.
• Антигипертензивные средства — возможно дополнительное снижение артериального давления; при комбинации может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.
• Инсулин и пероральные гипогликемические препараты — пентоксифиллин может усиливать гипогликемический (сахароснижающий) эффект; необходим тщательный гликемический контроль.
• Другие производные ксантина (теофиллин, кофеин) — при совместном применении повышается риск побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и нервной системы.
• Циметидин (антацид) — клинически значимого влияния на фармакокинетику пентоксифиллина не выявлено, однако пациентам следует сообщать врачу о приёме всех препаратов.
• Антибиотики группы хинолонов — возможно взаимное усиление эффектов и нежелательных реакций со стороны нервной системы.
• Курение — снижает терапевтическую эффективность пентоксифиллина, уменьшая вазодилататорный эффект.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В период применения пентоксифиллина следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении сложными механизмами. Препарат может вызывать снижение артериального давления, головокружение и нарушение концентрации внимания — особенно в начале лечения и при повышении дозы. Рекомендуется оценить индивидуальную реакцию в первые дни терапии, когда управление транспортным средством временно нежелательно.

Применение с алкоголем

Употребление алкоголя на фоне лечения пентоксифиллином нежелательно: алкоголь усиливает сосудорасширяющее действие препарата и может привести к выраженному снижению АД, усилению головокружения, повышению риска падений, а также к нарушению функции печени, что замедляет выведение препарата. Пациентам, принимающим пентоксифиллин, рекомендуется воздерживаться от алкогольных напитков в течение всего курса лечения.

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат следует в защищённом от света, сухом месте, недоступном для детей, при температуре от 2 до 25 °C. Конкретные условия хранения и срок годности указаны на упаковке. По истечении срока годности применять препарат нельзя. Ампулы раствора для инъекций использовать непосредственно после вскрытия.

Аналоги Пентоксифиллина

Ниже приведены реальные аналоги — препараты с тем же действующим веществом пентоксифиллином или с близким механизмом действия (ангиопротекторы, корректоры микроциркуляции). Подбор замены — задача лечащего врача, поскольку лекарственные формы и дозировки различаются.

• Пентоксифиллин-СЗ — отечественный дженерик с теми же показаниями, выпускается в таблетках 400 мг с пролонгированным высвобождением.
• Пентоксифиллин-Тева — препарат от Teva в форме таблеток 400 мг пролонгированного действия.
• Агапурин — таблетки и раствор для инъекций с пентоксифиллином, применяется при сосудистых нарушениях.
• Трентал — оригинальный препарат пентоксифиллина в таблетках 400 мг и растворе для инъекций; один из наиболее изученных вариантов.
• Вазонит — таблетки с пролонгированным высвобождением 600 мг пентоксифиллина для приёма один раз в сутки.
• Пентоксифиллин-Акри — таблетки 100 мг с кишечнорастворимой оболочкой для применения 3 раза в сутки.
• Пентоксифиллин-Эском — раствор для инъекций 20 мг/мл для в/в, в/а и в/м введения при острых состояниях.

Полный список аналогов Пентоксифиллина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Пентоксифиллин?

Пентоксифиллин улучшает кровоснабжение тканей, прежде всего при нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Его назначают при «перемежающейся хромоте» (боль в ногах при ходьбе), трофических язвах, диабетической ангиопатии, дисциркуляторной энцефалопатии, нарушениях зрения и слуха сосудистого происхождения. Препарат не лечит причину атеросклероза, а улучшает текучесть крови и микроциркуляцию в зонах поражённых сосудов.

Можно ли Пентоксифиллин при беременности?

Нет. Пентоксифиллин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из-за недостаточной изученности влияния на плод и ребёнка. При необходимости лечения сосудистых нарушений в период беременности врач подберёт альтернативную, более изученную терапию.

Чем отличаются таблетки 100 мг и 400 мг?

Таблетки 100 мг с кишечнорастворимой оболочкой принимают 3 раза в сутки: они быстрее создают нужную концентрацию в крови. Таблетки 400 мг с пролонгированным высвобождением принимают 2–3 раза в сутки и удобнее для длительной поддерживающей терапии. Обе формы содержат одно и то же действующее вещество; выбор делает врач с учётом диагноза, сопутствующих заболеваний и удобства приёма.

Можно ли купить Пентоксифиллин без рецепта?

Нет. Пентоксифиллин — рецептурный препарат. Он влияет на свёртывающую систему крови, артериальное давление и сердечный ритм, поэтому его назначение и контроль в ходе лечения требуют медицинского наблюдения. Без рецепта препарат в аптеке не отпускается.

С чем нельзя совмещать Пентоксифиллин?

Опасные сочетания: антикоагулянты (варфарин, гепарин) — риск кровотечения; гипотензивные препараты — риск чрезмерного снижения давления; инсулин и таблетки от сахарного диабета — риск гипогликемии; алкоголь — усиление сосудорасширяющего эффекта и падение давления. Обо всех принимаемых лекарствах и БАД нужно сообщить врачу перед началом курса.

Сколько дней принимать Пентоксифиллин?

Продолжительность курса зависит от диагноза и устанавливается врачом индивидуально. Как правило, минимальный курс составляет 2–3 недели, при хронических нарушениях кровообращения лечение может продолжаться несколько месяцев. Самостоятельно прерывать или продлевать курс не следует.

Влияет ли курение на эффективность препарата?

Да. Курение снижает терапевтическую эффективность пентоксифиллина, поскольку никотин вызывает спазм (сужение) сосудов, нейтрализуя сосудорасширяющий и улучшающий микроциркуляцию эффект препарата. Пациентам, принимающим пентоксифиллин, рекомендуется отказаться от курения для повышения эффективности лечения.

Чем заменить Пентоксифиллин при непереносимости?

Замену подбирает врач с учётом показания. При сосудистых нарушениях периферического кровообращения возможна замена на другой антиагрегант или ангиопротектор. При мозговом кровообращении — на препараты из других фармгрупп. Самостоятельно выбирать аналог не следует: схожие по механизму препараты имеют разные противопоказания.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Пентоксифиллин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Наличие и цены на Пентоксифиллин
• Другие препараты группы «ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции»:
  • Троксевазин
  • Флебодиа 600

Источники

1. Пентоксифиллин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/pentoksifillin-2422
2. Пентоксифиллин (Pentoxifylline) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/pentoxifylline__3500
3. Пентоксифиллин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/pentoksifillin-33
4. Пентоксифиллин-СЗ — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/pentoksifillin-sz-78575
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Пентоксифиллин или Трентал: что лучше и в чём разница