Преднизолон: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Преднизолоне

• Преднизолон — это инструкция по применению синтетического глюкокортикостероида на основе преднизолона, который оказывает мощное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие и применяется при широком спектре заболеваний.
• Препарат назначают при эндокринных нарушениях, системных заболеваниях соединительной ткани, аллергических и воспалительных патологиях, заболеваниях органов дыхания, ЖКТ, крови и ряде онкологических состояний.
• Преднизолон отпускается по рецепту врача; самостоятельный приём без назначения специалиста недопустим из-за серьёзных системных эффектов.
• Главные противопоказания — системные грибковые инфекции, живые вакцины, а при длительном применении — язвенная болезнь, сахарный диабет, остеопороз и ряд других состояний.
• Таблетки принимают внутрь во время или сразу после еды, обычно в утренние часы (6–8 ч), дозу и курс всегда определяет врач индивидуально.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Преднизолона — преднизолон, синтетический аналог гидрокортизона с дегидрированием в положениях 1,2. По химической структуре это дегидрированный аналог кортизола, что обеспечивает более высокую глюкокортикоидную и меньшую минералокортикоидную активность по сравнению с природными гормонами надпочечников.

Основная форма выпуска для системного применения — таблетки по 1 мг и 5 мг. Таблетки по 5 мг выпускаются в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 штук. Кроме таблеток существует раствор для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах (30 мг/мл). Для местного применения выпускаются глазные капли 0,5%, мазь 0,5%.

В состав вспомогательных веществ таблеток обычно входят лактоза, крахмал, тальк, магния стеарат и другие компоненты в зависимости от производителя. Людям с непереносимостью лактозы следует уточнять состав конкретной серии. Точный состав всегда указан в официальной инструкции к конкретной упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Преднизолон — синтетический глюкокортикостероид (ГКС), действующий через связывание с внутриклеточными стероидными рецепторами. Образовавшийся комплекс «препарат-рецептор» проникает в ядро клетки и влияет на транскрипцию специфических генов, регулирующих синтез белков, участвующих в воспалении и иммунном ответе.

Противовоспалительный эффект Преднизолона обусловлен несколькими механизмами. Препарат тормозит синтез простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов, подавляет миграцию нейтрофилов и моноцитов в очаг воспаления, стабилизирует мембраны лизосом (не допуская выброса разрушающих ферментов). В результате уменьшаются все признаки воспаления: покраснение, отёк, боль и нарушение функции органа.

Иммуносупрессивное действие связано с угнетением пролиферации лимфоцитов и выработки антител, снижением активности Т-лимфоцитов-помощников. Именно этот эффект делает Преднизолон незаменимым при аутоиммунных заболеваниях, когда иммунная система атакует собственные ткани организма.

Помимо противовоспалительного и иммуносупрессивного, препарат обладает противоаллергическим действием — снижает чувствительность тканей к медиаторам аллергии, уменьшает высвобождение гистамина из тучных клеток. Преднизолон примерно в 4 раза активнее кортизола по противовоспалительному эффекту и значительно менее активен как минералокортикоид (задержка натрия и воды выражена слабее, чем у кортизола).

Фармакокинетика

При приёме внутрь преднизолон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа после приёма таблетки. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 70–80%, что делает таблетки эффективной формой для длительных курсов терапии.

В крови преднизолон в значительной мере (около 70–90%) связывается с белками плазмы — транскортином и альбумином. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени путём биотрансформации до неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 2–4 часов, однако биологический (тканевой) эффект сохраняется значительно дольше — до 24–36 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки при ряде показаний. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

Преднизолон применяется по широкому кругу показаний, когда необходимо системное противовоспалительное или иммуносупрессивное действие. Назначается только врачом.

• Эндокринные нарушения: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность, врождённая гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит.
• Системные заболевания соединительной ткани: ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит.
• Тяжёлые аллергические состояния: анафилактический шок, ангионевротический отёк, тяжёлые лекарственные аллергии, сывороточная болезнь.
• Аллергические и воспалительные заболевания глаз: тяжёлые передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
• Заболевания органов дыхания: бронхиальная астма (тяжёлые формы, статус астматикус), саркоидоз II–III стадии, острый альвеолит.
• Заболевания кожи: буллёзный дерматит, пемфигус, тяжёлые формы экземы и псориаза.
• Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, гепатит (в отдельных случаях).
• Заболевания почек аутоиммунного генеза: острый гломерулонефрит, нефротический синдром.
• Неврологические состояния: отёк мозга, рассеянный склероз (обострения).
• Онкологические заболевания (в комбинации с химиотерапией): лейкозы, лимфомы, миеломная болезнь.
• Профилактика и лечение реакции отторжения трансплантата.
• Гиперкальциемия при онкологических заболеваниях.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Системные грибковые инфекции (без одновременного применения противогрибковых препаратов).
• Повышенная индивидуальная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.
• Введение живых вирусных и бактериальных вакцин на фоне иммуносупрессивных доз ГКС.
• Период грудного вскармливания (при системном применении).

С осторожностью

• Сахарный диабет (ГКС повышают уровень глюкозы в крови).
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит.
• Артериальная гипертензия (возможна задержка натрия и воды).
• Остеопороз (ГКС ускоряют потерю костной ткани).
• Тяжёлые бактериальные, вирусные и паразитарные инфекции.
• Иммунодефицитные состояния.
• Глаукома (ГКС могут повышать внутриглазное давление).
• Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность.
• Психические расстройства в анамнезе (стероиды могут усиливать психоз).
• Беременность (особенно I триместр).

С осторожностью назначают пациентам перечисленных групп потому, что Преднизолон оказывает системное действие на многие органы и системы: влияет на углеводный, белковый и минеральный обмен, иммунный ответ и функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Соотношение пользы и риска оценивает только врач.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, во время еды или сразу после неё, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу принимают однократно или делят на 2–4 приёма, при этом большую часть дозы назначают утром (6–8 часов), что максимально соответствует естественному ритму секреции кортизола.

Взрослые

Начальная доза зависит от тяжести состояния и показания: при острых аллергических реакциях или тяжёлых обострениях аутоиммунных болезней — от 20 до 75 мг/сут. После достижения лечебного эффекта дозу постепенно снижают до минимально эффективной поддерживающей — обычно 5–15 мг/сут. При заместительной терапии надпочечниковой недостаточности используют физиологические дозы — 5–7,5 мг/сут.

Дети

У детей Преднизолон применяют по строгим показаниям. Начальная доза составляет 0,14–2 мг/кг/сут в зависимости от заболевания и его тяжести, разделённая на 3–4 приёма. После достижения эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Все детские дозы и схемы назначаются исключительно педиатром или профильным специалистом.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты более подвержены нежелательным эффектам ГКС, прежде всего остеопорозу, гипертензии, сахарному диабету и инфекционным осложнениям. Им назначают минимально эффективные дозы с обязательным мониторингом артериального давления, уровня глюкозы крови и минеральной плотности костей. При длительной терапии рекомендуется профилактика остеопороза препаратами кальция и витамина D.

Длительность курса

Длительность определяется заболеванием и ответом на лечение. При острых состояниях (анафилаксия, тяжёлое обострение) курс может составлять несколько дней. При хронических аутоиммунных заболеваниях терапия продолжается месяцами и годами. Препарат нельзя отменять резко: дозу снижают постепенно во избежание развития синдрома «отмены» (надпочечниковой недостаточности).

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Преднизолон обладает широким спектром нежелательных реакций, особенно при длительном применении в высоких дозах. Выраженность и частота побочных эффектов прямо зависят от дозы и продолжительности лечения.

• Со стороны обмена веществ: гипергликемия (повышение уровня сахара в крови), задержка натрия и воды, гипокалиемия, отёки, прибавка массы тела, перераспределение жировой ткани (кушингоидный синдром — «лунообразное» лицо, жировой «горб» на спине).
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз (при длительном применении), асептический некроз головки бедренной кости, мышечная слабость.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, стероидная язва желудка, обострение язвенной болезни, панкреатит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
• Со стороны нервной системы и психики: эйфория, эмоциональная лабильность, бессонница; редко — психоз, депрессия.
• Эндокринные нарушения: вторичная надпочечниковая недостаточность, нарушение менструального цикла.
• Дерматологические: истончение кожи, стрии, угри, замедление заживления ран.
• Повышение восприимчивости к инфекциям: на фоне иммуносупрессии возможно присоединение или обострение бактериальных, вирусных, грибковых инфекций.
• Со стороны зрения: катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома.

Передозировка

Симптомы

• Острая передозировка: тошнота, рвота, нарушение сознания.
• Хроническое превышение дозы (кумулятивный синдром): выраженные признаки гиперкортицизма — кушингоидный синдром, выраженные отёки, гипергликемия, артериальная гипертензия, гипокалиемия.
• Психические расстройства (возбуждение, дезориентация).

Что делать

При подозрении на острую передозировку необходимо прекратить приём препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота для Преднизолона не существует; лечение симптоматическое и направлено на устранение конкретных проявлений. При хроническом превышении дозы врач проводит постепенное снижение дозы с контролем клинических и лабораторных показателей.

Применение при беременности и лактации

Преднизолон применяют при беременности только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Системные ГКС способны проникать через плацентарный барьер. В I триместре применение нежелательно, поскольку существуют данные о возможном увеличении риска расщелины нёба у плода. При назначении в III триместре возможно транзиторное угнетение функции надпочечников у новорождённого.

В период грудного вскармливания Преднизолон противопоказан при системном применении: препарат проникает в грудное молоко. Если кормящей матери по жизненным показаниям необходима терапия ГКС, вопрос о прекращении грудного вскармливания решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Преднизолон взаимодействует со многими лекарственными средствами, поэтому перед началом лечения необходимо сообщить врачу о всех принимаемых препаратах.

• НПВС (ибупрофен, диклофенак, аспирин) — повышают риск желудочно-кишечного кровотечения и язвенного поражения ЖКТ при совместном применении.
• Антидиабетические препараты и инсулин — Преднизолон снижает их эффективность, повышая уровень глюкозы в крови; требуется коррекция дозы.
• Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид) — усиливают потерю калия; возможна тяжёлая гипокалиемия.
• Антикоагулянты (варфарин) — Преднизолон может изменять их эффективность; необходим контроль МНО.
• Вакцины живые — применение на фоне иммуносупрессивных доз ГКС противопоказано из-за риска генерализации вакцинного процесса.
• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) — повышают концентрацию ГКС в плазме и усиливают их побочные эффекты.
• Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал — индукторы ферментов печени, снижают концентрацию Преднизолона и уменьшают его эффективность.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Сам по себе Преднизолон не вызывает специфических нарушений, препятствующих вождению. Однако на фоне терапии возможны изменения настроения, головокружение и нарушения зрения (при использовании глазных форм). Пациентам рекомендуется оценить индивидуальную реакцию до управления транспортными средствами или сложными механизмами.

Применение с алкоголем

Совмещение алкоголя с Преднизолоном нежелательно. Алкоголь усиливает повреждающее действие на слизистую желудка и повышает риск желудочного кровотечения. Кроме того, алкоголь влияет на обмен глюкозы, что может усугублять стероидную гипергликемию. На весь период лечения алкоголь следует исключить.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности указан на упаковке; использовать препарат после истечения срока годности нельзя. Конкретные условия хранения для каждой лекарственной формы указаны в официальной инструкции к конкретному препарату.

Аналоги Преднизолона

Ниже перечислены реальные аналоги — препараты с тем же действующим веществом (преднизолон) или из той же фармакологической группы синтетических глюкокортикостероидов. Подбор замены осуществляет только врач, поскольку препараты этой группы существенно различаются по активности, дозировкам и формам выпуска.

• Медопред — дженерик преднизолона, таблетки и раствор для инъекций, производства Medochemie (Кипр).
• Преднизол — аналог с тем же действующим веществом, выпускается в форме таблеток.
• Дексаметазон — более мощный ГКС той же группы (в 7 раз активнее кортизола), применяется при схожих показаниях в меньших дозах.
• Метилпреднизолон — ГКС с несколько меньшей минералокортикоидной активностью, чем у преднизолона, нередко предпочтителен при необходимости снизить задержку воды.
• Триамцинолон — синтетический ГКС, применяется преимущественно при ревматологических и дерматологических заболеваниях.
• Бетаметазон — высокоактивный ГКС, часто используется в дерматологии и для профилактики дистресс-синдрома у новорождённых при угрозе преждевременных родов.
• Гидрокортизон — природный гормон коры надпочечников, применяется при заместительной терапии и острых аллергических реакциях.

Полный список аналогов Преднизолона

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Преднизолон?

Преднизолон применяется при заболеваниях, требующих подавления воспаления или иммунной реакции: аутоиммунных болезнях (ревматоидный артрит, волчанка, дерматомиозит), тяжёлых аллергических состояниях, бронхиальной астме, заболеваниях почек и ЖКТ воспалительного характера, онкологических заболеваниях крови в составе химиотерапии, а также при надпочечниковой недостаточности. Это строго рецептурный препарат.

Можно ли принимать Преднизолон без рецепта?

Нет. Преднизолон является рецептурным препаратом. Самостоятельный приём без врачебного контроля крайне опасен: даже кратковременный курс может вызвать серьёзные нежелательные реакции, а резкая отмена — надпочечниковый криз. Назначение, дозировку и продолжительность курса определяет только врач.

Можно ли купить Преднизолон без рецепта?

Нет, Преднизолон отпускается строго по рецепту врача. Это касается всех форм выпуска — как таблеток, так и инъекционного раствора. Рецептурный статус обусловлен мощным системным действием препарата и высоким риском серьёзных побочных эффектов при бесконтрольном применении.

Можно ли Преднизолон при беременности?

Системное применение Преднизолона при беременности возможно только по строгим показаниям и под контролем врача. Препарат проникает через плаценту; в I триместре возможен риск расщелины нёба у плода. В III триместре длительный приём может вызвать угнетение надпочечников у новорождённого. При необходимости лечения ГКС в период беременности вопрос решает специалист.

Как правильно принимать Преднизолон?

Таблетки принимают во время еды или сразу после, запивая водой. Суточную дозу рекомендуется принимать в утренние часы (с 6 до 8 утра) — это уменьшает угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. При высокой дозе её делят на несколько приёмов, большую часть принимая утром. Категорически нельзя самостоятельно менять дозу или резко прекращать приём.

Как отменить Преднизолон?

Отмена Преднизолона должна проходить только под руководством врача и всегда постепенно. Резкая отмена после длительного курса вызывает синдром «отмены» — острую надпочечниковую недостаточность (слабость, снижение давления, тошнота, обмороки). Схему снижения дозы определяет лечащий врач, учитывая длительность лечения и суточную дозу.

Сколько дней принимать Преднизолон?

Длительность лечения зависит от заболевания. При анафилактическом шоке — несколько суток, при бронхиальной астме (тяжёлое обострение) — 5–10 дней, при хронических аутоиммунных заболеваниях — месяцы и годы. Пациент не должен самостоятельно менять продолжительность курса, поскольку это чревато рецидивом болезни или развитием надпочечниковой недостаточности при резкой отмене.

С чем нельзя совмещать Преднизолон?

Наиболее опасные сочетания — с НПВС (риск желудочного кровотечения), с живыми вакцинами (противопоказано), с сахароснижающими препаратами (снижение их эффективности), с диуретиками (усиление потери калия). Алкоголь на фоне лечения необходимо полностью исключить. О всех принимаемых препаратах, включая БАД и витамины, следует сообщить лечащему врачу.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Преднизолон в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Преднизолон в каталоге аптек
• Другие препараты группы «глюкокортикостероиды»:
  • Будесонид
  • Мометазон

Источники

1. Преднизолон (Prednisolone) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/prednisolone__30656
2. Преднизолон — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/prednizolon-917
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Аутоиммунный тиреоидит: причины, диагностика и лечение заболевания
• Аутоиммунный гепатит