Силденафил: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Силденафиле

• Силденафил — инструкция по применению таблеток с действующим веществом силденафил, применяемых у мужчин при нарушении эрекции.
• Препарат назначают при эректильной дисфункции у мужчин: он помогает достичь и поддержать эрекцию при наличии сексуальной стимуляции.
• Силденафил отпускается строго по рецепту врача: самостоятельный подбор дозы небезопасен из-за риска серьёзных взаимодействий с рядом препаратов.
• Главное абсолютное противопоказание — одновременный приём нитратов и доноров оксида азота (нитроглицерин, изосорбид): сочетание вызывает опасное снижение артериального давления.
• Таблетку принимают за 30–60 минут до сексуальной активности; эффект возникает только при наличии сексуального возбуждения, не более одного приёма в сутки.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Силденафила — силденафил (в виде цитрата силденафила). Это синтетическое соединение из класса ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), разработанное специально для лечения нарушений эрекции у мужчин. Молекула силденафила была открыта исследователями в ходе изучения препаратов для лечения стенокардии, а впоследствии её основным медицинским применением стало лечение эректильной дисфункции.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Доступны три дозировки: 25 мг, 50 мг и 100 мг действующего вещества в одной таблетке. Такой диапазон позволяет врачу индивидуально подобрать минимально эффективную дозу. Таблетки 50 мг считаются стандартной начальной дозой для большинства пациентов.

Вспомогательные вещества в составе таблеток — микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, а также компоненты оболочки. Точный состав вспомогательных веществ зависит от производителя конкретного генерика. Силденафил выпускается множеством российских и зарубежных производителей.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Силденафил относится к фармакологической группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Чтобы понять, как работает препарат, нужно разобраться в механизме нормальной эрекции. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена выделяется оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу. Этот фермент, в свою очередь, увеличивает содержание циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — молекулы-посредника, которая расслабляет гладкомышечные клетки кавернозных тел. В результате сосуды расширяются, приток крови к половому члену усиливается, и возникает эрекция.

В норме эрекция завершается, когда фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ. Силденафил обратимо блокирует ФДЭ-5, не позволяя ей разрушать цГМФ, — за счёт этого расслабление кавернозных тел продолжается дольше, и эрекция становится более выраженной и продолжительной. Принципиально важно: силденафил усиливает существующий физиологический ответ на сексуальную стимуляцию, а не вызывает эрекцию сам по себе. Без сексуального возбуждения препарат не подействует.

Силденафил также ингибирует ФДЭ-5 в стенках лёгочных сосудов, поэтому в других дозировках и лекарственных формах (например, препарат Ревацио) его применяют при лёгочной артериальной гипертензии. Однако для этого показания используются отдельные зарегистрированные препараты и специальные схемы терапии под наблюдением кардиолога.

Фармакокинетика

При приёме внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 30–120 минут после приёма натощак (медиана — около 60 минут). Жирная пища замедляет всасывание примерно на 60 минут и снижает максимальную концентрацию примерно на 29%, поэтому для более быстрого начала действия таблетку лучше принимать натощак или после лёгкого приёма пищи.

Абсолютная биодоступность силденафила составляет в среднем около 41% из-за эффекта первого прохождения через печень. Препарат активно связывается с белками плазмы (около 96%). Метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4 печени с образованием активного метаболита — N-десметилсилденафила, действие которого примерно в 10 раз слабее основного вещества. Период полувыведения силденафила и его активного метаболита составляет около 3–5 часов. Выводится главным образом с калом (около 80%) и частично с мочой (около 13%). У пожилых пациентов и пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек и печени клиренс препарата снижается, поэтому начинать следует с меньшей дозы.

Показания к применению

Силденафил применяется при конкретном, строго определённом в официальной инструкции показании. Препарат назначает врач после установления диагноза и исключения противопоказаний.

• Эректильная дисфункция у мужчин — неспособность достичь или поддержать эрекцию, достаточную для успешной половой жизни. Это единственное показание для таблетированных форм силденафила в стандартных дозировках, зарегистрированных под этим торговым названием.

Эректильная дисфункция может иметь органическую (сосудистую, нейрогенную, гормональную), психогенную или смешанную природу. Силденафил эффективен при всех этих формах, однако при психогенной дисфункции нередко требуется также психотерапевтическая поддержка. Перед назначением препарата врач выясняет причины нарушения эрекции и оценивает сердечно-сосудистый риск, поскольку сама по себе сексуальная активность создаёт нагрузку на сердце.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Одновременный приём органических нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) в любой форме и доноров оксида азота (амилнитрит) — риск жизнеугрожающей гипотензии.
• Одновременное применение ритонавира и других мощных ингибиторов CYP3A4, резко повышающих концентрацию силденафила в крови.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
• Тяжёлая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин в сочетании с диализом.
• Недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт (в течение последних 6 месяцев), жизнеугрожающие аритмии.
• Артериальная гипертензия с систолическим АД выше 170 мм рт. ст. или диастолическим выше 100 мм рт. ст.; артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.).
• Потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва (независимо от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5).
• Применение у женщин и детей до 18 лет (по данному показанию).
• Повышенная индивидуальная чувствительность к силденафилу или другим компонентам препарата.

С осторожностью

• Анатомическая деформация полового члена (болезнь Пейрони, кавернозный фиброз, ангуляция).
• Заболевания, предрасполагающие к приапизму (длительной болезненной эрекции): серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия.
• Умеренные нарушения функции печени (класс А–В по Чайлд-Пью) — начальная доза 25 мг.
• Умеренная почечная недостаточность (КК 30–80 мл/мин) — коррекции дозы обычно не требуется; при КК менее 30 мл/мин — начинать с 25 мг.
• Одновременный приём гипотензивных препаратов (дополнительное снижение АД) и альфа-адреноблокаторов — интервал между приёмами не менее 4 часов.
• Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (пигментный ретинит).

Перечисленные ситуации не означают абсолютного запрета, но требуют особой осторожности и обязательного врачебного контроля: врач оценивает соотношение риска и пользы индивидуально для каждого пациента.

Способ применения и дозы

Силденафил принимают внутрь, запивая водой. Таблетку не нужно разжёвывать. Дозировки приведены строго по официальной инструкции.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза для большинства взрослых мужчин — 50 мг однократно за 30–60 минут до предполагаемой сексуальной активности. При необходимости и хорошей переносимости дозу можно увеличить до 100 мг — это максимальная разовая доза. Если 50 мг вызывают побочные эффекты, дозу снижают до 25 мг. Препарат принимают не более одного раза в сутки. Для достижения более быстрого эффекта лучше принимать таблетку натощак или после лёгкого перекуса, избегая жирной пищи, которая замедляет всасывание.

Дети

Применение у лиц до 18 лет по показанию «эректильная дисфункция» не предусмотрено. Препарат противопоказан данной возрастной группе.

Пожилые пациенты

У мужчин старше 65 лет клиренс силденафила снижается, поэтому начальную дозу рекомендуется снизить до 25 мг. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности дозу можно повысить до 50 или 100 мг, но только под контролем врача.

Длительность курса

Силденафил применяется «по требованию», то есть не предполагает регулярного ежедневного приёма по расписанию. Препарат принимают непосредственно перед планируемой сексуальной активностью — не более одного раза в сутки. Необходимость продолжения лечения оценивает врач в ходе регулярных осмотров.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Силденафил в целом хорошо переносится пациентами, однако нежелательные реакции встречаются и о них следует знать. Большинство побочных эффектов обусловлены расширением сосудов и носят дозозависимый характер — они чаще возникают при дозе 100 мг.

При появлении нарушений зрения, болей в груди, внезапного снижения или потери слуха, а также при эрекции, продолжающейся более 4 часов, необходимо немедленно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью.

Передозировка

Симптомы

• Выраженное снижение артериального давления (гипотензия).
• Сильная головная боль, головокружение.
• Покраснение кожи лица, ощущение жара.
• Нарушения зрения.
• Обморок.

Подробная клиническая картина тяжёлой передозировки изучена недостаточно; приведённые симптомы отражают усиление типичных фармакологических эффектов.

Что делать

При подозрении на передозировку нужно немедленно прекратить приём препарата и вызвать скорую медицинскую помощь или обратиться в ближайшее медицинское учреждение. Специфического антидота для силденафила не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее, направленное на коррекцию артериального давления и других проявлений. Ни в коем случае не пытайтесь самостоятельно скорректировать дозу или принять дополнительные препараты без рекомендации врача.

Применение при беременности и лактации

Силденафил предназначен исключительно для применения у мужчин. По показанию «эректильная дисфункция» препарат не применяется у женщин, в том числе в период беременности и грудного вскармливания. Официальная инструкция указывает применение у женщин как не предусмотренное для данной лекарственной формы.

Если женщина принимает силденафил по другому показанию — лёгочная артериальная гипертензия (в соответствующих формах и дозах) — вопрос о безопасности при беременности и лактации должен решаться индивидуально с лечащим врачом, поскольку данные по этой группе пациентов ограничены.

Взаимодействие с другими препаратами

Силденафил метаболизируется ферментом CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C9, поэтому взаимодействует со многими лекарственными средствами. Перед началом приёма обязательно сообщите врачу обо всех принимаемых препаратах, включая безрецептурные и БАД.

• Нитраты и доноры оксида азота (нитроглицерин, изосорбид, амилнитрит): абсолютно противопоказанная комбинация — резкое, потенциально жизнеугрожающее снижение АД.
• Ритонавир и другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, нелфинавир): значительно увеличивают концентрацию силденафила; комбинация с ритонавиром противопоказана.
• Альфа-адреноблокаторы (тамсулозин, доксазозин): одновременный приём может вызвать выраженное снижение АД и ортостатическую гипотензию; интервал между приёмами — не менее 4 часов.
• Гипотензивные средства (бета-блокаторы, антагонисты кальция, ИАПФ): аддитивное снижение АД — следует соблюдать осторожность.
• Рифампицин и другие индукторы CYP3A4: снижают концентрацию силденафила в крови, ослабляя его действие.
• Эритромицин, саквинавир, циметидин: умеренно повышают концентрацию силденафила.
• Алкоголь: усиливает гипотензивный эффект и увеличивает риск побочных реакций.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Силденафил может вызывать головокружение и нарушение зрения (в том числе изменение цветовосприятия, повышенную чувствительность к свету). В связи с этим следует избегать вождения автомобиля и управления сложными механизмами в первые часы после приёма, особенно при первом применении или при изменении дозы. При появлении головокружения или нарушений зрения необходимо воздержаться от любых действий, требующих концентрации внимания.

Применение с алкоголем

Алкоголь совместно с силденафилом усиливает сосудорасширяющий эффект и повышает риск выраженного снижения артериального давления, головокружения и обморока. Одновременный приём нежелателен. Кроме того, алкоголь сам по себе является одной из причин нарушений эрекции, поэтому при систематическом употреблении спиртного эффективность лечения может быть снижена.

Условия хранения и срок годности

Хранить Силденафил следует в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C. Срок годности препарата указан на упаковке. После истечения срока годности применение недопустимо. Конкретные условия хранения уточняйте в инструкции к приобретённому препарату, поскольку у разных производителей они могут незначительно отличаться.

Аналоги Силденафила

Аналоги Силденафила — это препараты с тем же действующим веществом (силденафилом) или из той же фармакологической группы (ингибиторы ФДЭ-5). Замену всегда подбирает врач.

• Виагра — оригинальный препарат силденафила производства Pfizer; именно с него началась история этого класса лекарств.
• Визарсин — дженерик силденафила, таблетки 25/50/100 мг, зарегистрирован в России.
• Силденафил-СЗ — отечественный дженерик с тем же действующим веществом.
• Силдегра — другой дженерик силденафила, таблетки 50 и 100 мг.
• Эректа — препарат силденафила российского производства.
• Тадалафил — ингибитор ФДЭ-5 другой молекулы: действует до 36 часов, имеет иной профиль применения.
• Сиалис — оригинальный тадалафил с длительным действием, удобен при незапланированной сексуальной активности.
• Левитра — варденафил, ещё один ингибитор ФДЭ-5 с несколько более быстрым началом действия.

Полный список аналогов Силденафила

Часто задаваемые вопросы

Что такое Силденафил и от чего он помогает?

Силденафил — это лекарственный препарат из группы ингибиторов ФДЭ-5, который помогает мужчинам при эректильной дисфункции (нарушении эрекции). Он усиливает естественный механизм эрекции при наличии сексуального возбуждения: расслабляет гладкую мускулатуру кавернозных тел, увеличивая приток крови к половому члену. Препарат не является афродизиаком и не действует без сексуальной стимуляции.

Через сколько минут начинает действовать Силденафил?

Эффект обычно наступает через 30–60 минут после приёма таблетки натощак. Жирная пища замедляет всасывание, поэтому при приёме после плотного обеда начало действия может сдвинуться на 60–90 минут. Продолжительность действия составляет около 4–5 часов, хотя у некоторых мужчин эффект сохраняется до 6 часов.

Можно ли принимать Силденафил каждый день?

По инструкции препарат принимают не чаще одного раза в сутки «по требованию», то есть перед планируемой сексуальной активностью, а не ежедневно по расписанию. Режим приёма определяет врач. Ежедневный приём без медицинских оснований повышает риск побочных эффектов и нежелательных взаимодействий.

Можно ли купить Силденафил без рецепта?

Нет, Силденафил отпускается строго по рецепту врача. Это обусловлено наличием значимых противопоказаний — прежде всего полной несовместимостью с нитратами, а также необходимостью оценки сердечно-сосудистого риска. Самолечение небезопасно: врач должен исключить противопоказания и подобрать правильную дозу.

Можно ли принимать Силденафил при сердечных заболеваниях?

Это зависит от конкретного заболевания и состояния. Сексуальная активность сама по себе создаёт нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Абсолютно противопоказано сочетание с нитратами (широко используются при стенокардии), а также применение при недавнем инфаркте/инсульте, выраженной гипотензии или гипертензии. Вопрос о возможности применения при ИБС или других заболеваниях сердца решает кардиолог.

Почему нельзя принимать Силденафил с нитратами?

Нитраты (нитроглицерин, изосорбид) снижают артериальное давление через тот же физиологический путь — оксид азота. Силденафил значительно усиливает этот эффект: совместный приём может вызвать резкое, опасное для жизни падение АД (коллапс), потерю сознания и даже инфаркт. Это взаимодействие абсолютно противопоказано; между последним приёмом нитратов и силденафилом должно пройти как минимум несколько суток (точный интервал указывает врач).

Сколько дней принимать Силденафил?

Силденафил не предполагает курсового лечения — его принимают по мере необходимости, перед сексуальной активностью. Нет ограничений по длительности применения при условии отсутствия противопоказаний и регулярного врачебного наблюдения. При появлении побочных эффектов или снижении эффективности нужно обратиться к врачу.

Чем заменить Силденафил?

Альтернативами из той же группы (ингибиторы ФДЭ-5) являются тадалафил (Сиалис) с длительностью действия до 36 часов, варденафил (Левитра) с несколько более быстрым началом. Другие дженерики силденафила — Виагра, Визарсин, Силдегра — содержат то же действующее вещество. Выбор конкретного препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента и определяется врачом.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Силденафил в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Силденафил в каталоге аптек
• Другие препараты группы «ингибиторы фосфодиэстеразы»:
  • Даксас

Источники

1. Силденафил-СЗ — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/sildenafil-sz-67591
2. Силденафил (Sildenafil) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/sildenafil-6
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Описание действующего вещества силденафил, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/sildenafil-3026
5. Инструкция производителя