Тадалафил: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Тадалафиле

• Тадалафил — инструкция по применению описывает ингибитор ФДЭ-5 в таблетках (2,5; 5; 10 и 20 мг), применяемый у мужчин от 18 лет при эректильной дисфункции и симптомах ДГПЖ.
• Препарат работает только при сексуальном возбуждении: без него эффекта не будет — это принципиальное отличие от гормональных средств.
• Отпускается строго по рецепту; самостоятельный подбор дозы опасен из-за риска резкого падения давления.
• Главное абсолютное противопоказание — одновременный приём органических нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат): сочетание вызывает критическую гипотензию.
• Принимают внутрь независимо от еды; доза 5 мг — ежедневно, 20 мг — разово перед активностью, не чаще раза в сутки; эффект сохраняется до 36 часов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — тадалафил. Выпускается в четырёх дозировках: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Таблетки продолговатые, двояковыпуклые; оболочка — как правило, светло-жёлтая или светло-розовая в зависимости от производителя.

На рынке представлено несколько торговых наименований с тадалафилом: Тадалафил-СЗ, Тадалафил-Акрихин, Тадалафил-Тева, Динамико Лонг. Все они содержат одно и то же активное вещество, различаясь лишь вспомогательным составом и упаковкой.

Вспомогательные вещества в типичном составе: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, кросповидон, натрия стеарилфумарат. Препарат содержит лактозу — это важно для пациентов с непереносимостью молочного сахара.

АТХ-код: G04BE08. Фармакотерапевтическая группа — ингибиторы ФДЭ-5, средства для лечения эректильной дисфункции.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тадалафил — обратимый селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Если объяснять проще: в кавернозных телах полового члена есть фермент ФДЭ-5, который разрушает цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат) — молекулу, вызывающую расслабление гладкой мускулатуры и приток крови. Тадалафил блокирует этот фермент. В результате концентрация цГМФ растёт, гладкие мышцы расслабляются, кровоток усиливается — и возникает эрекция.

Ключевой момент: всё это работает только при наличии сексуальной стимуляции. Именно она запускает местное высвобождение оксида азота, который и «включает» цепочку реакций. Без возбуждения тадалафил просто не действует — это не афродизиак.

Тадалафил более чем в 10 000 раз селективнее к ФДЭ-5, чем к ФДЭ-3 (фермент сердца и сосудов), и более чем в 700 раз — чем к ФДЭ-6 (сетчатка). Такая избирательность обеспечивает прицельное действие без серьёзного влияния на сердечную мышцу и цветовое зрение.

По данным клинических исследований, при приёме 5 мг ежедневно 62–69% попыток полового акта оказались успешными (против 34–39% в группе плацебо). Эффект после однократного приёма 20 мг сохраняется до 36 часов — это главное отличие тадалафила от силденафила и варденафила, которые действуют 4–6 часов. Именно эта особенность нередко называется «препаратом выходного дня».

При применении в дозе 5 мг тадалафил также уменьшает симптомы нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ): улучшается мочеиспускание, снижается ноктурия. Эффект по шкале IPSS сохранялся в течение как минимум года при непрерывном лечении.

Фармакокинетика

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 часа. Скорость и степень всасывания не зависят от еды — можно принимать как с пищей, так и натощак.

Объём распределения составляет около 63 л, что говорит об активном распределении в тканях. Связывание с белками плазмы — около 94%. Метаболизм проходит преимущественно через изофермент CYP3A4 печени; основной метаболит фармакологически неактивен. Период полувыведения — 17–21 час, что и обеспечивает столь длительный эффект. При ежедневном приёме равновесная концентрация достигается за 5 дней.

Выводится преимущественно с калом (61%) и мочой (36%). У пожилых пациентов клиренс снижается, но клинически значимой коррекции дозы не требуется. При лёгкой и умеренной печёночной недостаточности коррекция также не нужна. При тяжёлой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) ежедневный приём противопоказан.

Показания к применению

Тадалафил предназначен исключительно для мужчин от 18 лет. Показания различаются в зависимости от дозировки.

• Эректильная дисфункция (ЭД) — невозможность достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для полноценного полового акта. Эффективен при ЭД любой степени тяжести: лёгкой, умеренной, выраженной.
• Симптомы нижних мочевых путей на фоне ДГПЖ — учащённое мочеиспускание, ноктурия, слабая струя мочи (только доза 5 мг).
• Эректильная дисфункция у пациентов с сопутствующей ДГПЖ — оба состояния лечатся одной таблеткой 5 мг в сутки.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к тадалафилу или любому компоненту состава.
• Одновременный приём препаратов, содержащих органические нитраты в любой форме (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид).
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых сексуальная активность нежелательна: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, приступ стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса NYHA и выше в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, АД ниже 90/50 мм рт. ст., неконтролируемая артериальная гипертензия, инсульт в течение последних 6 месяцев.
• Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НАПИОН) вне зависимости от связи с ингибиторами ФДЭ-5.
• Одновременное применение с доксазозином, другими ингибиторами ФДЭ-5, другими методами лечения ЭД.
• Одновременное применение со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат).
• Тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) — при ежедневном режиме.
• Возраст до 18 лет.
• Применение у женщин.

С осторожностью

Тадалафил требует тщательного медицинского контроля у пациентов, принимающих альфа₁-адреноблокаторы (тамсулозин, доксазозин в малых дозах): комбинация усиливает гипотензивный эффект и может вызвать головокружение или обморок. Осторожность нужна при анатомических деформациях полового члена (болезнь Пейрони, кавернозный фиброз) и при заболеваниях, предрасполагающих к приапизму: серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз.

При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок) концентрация тадалафила в крови существенно возрастает — дозу необходимо обсудить с врачом. Рифампицин, напротив, снижает AUC тадалафила. Пациентам с сахарным диабетом подбор дозы не требуется.

Способ применения и дозы

Взрослые

Режим дозирования зависит от частоты сексуальной активности и показания.

Ежедневную дозу 5 мг принимают примерно в одно и то же время суток. Дозу можно снизить до 2,5 мг при избыточной чувствительности. Таблетку 20 мг следует принять минимум за 16–30 минут до предполагаемой активности; не использовать для ежедневного приёма. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Дети

Тадалафил противопоказан лицам моложе 18 лет.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется. Эффективность и безопасность у пожилых сопоставимы с более молодыми пациентами.

Длительность курса

При ежедневном режиме продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально; возможность продолжения терапии периодически пересматривается. При применении по требованию курс как таковой не ограничен по времени.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных явлений — лёгкие или умеренные и проходят самостоятельно. Тем не менее некоторые требуют немедленного обращения к врачу.

Наиболее частые (встречаются у >1/10 пациентов):

• головная боль;
• диспепсия (дискомфорт в желудке, изжога).

Частые (у 1/10 — 1/100 пациентов):

• приливы крови к лицу и шее;
• заложенность носа;
• боль в спине;
• миалгия (мышечные боли);
• головокружение.

Нечастые:

• отёк век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы;
• тахикардия;
• гипотензия при одновременном приёме с гипотензивными.

Редкие, но серьёзные:

• Приапизм — болезненная эрекция длительностью более 4 часов. Требует немедленной медицинской помощи: промедление грозит необратимым повреждением тканей.
• Внезапная потеря зрения — зафиксированы случаи НАПИОН. Немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.
• Внезапная потеря слуха.

Передозировка

Симптомы

В клинических исследованиях здоровые добровольцы получали однократно до 500 мг тадалафила, а пациенты с ЭД — до 100 мг/сут многократно. Нежелательные эффекты при этом были сопоставимы с обычными дозами. Тем не менее при передозировке возможны:

• выраженное снижение артериального давления;
• головокружение, обморок;
• усиленный прилив крови к лицу;
• выраженная головная боль.

Что делать

Прекратить приём препарата. Симптоматическое лечение назначает врач; специфического антидота нет. Гемодиализ при передозировке неэффективен: тадалафил практически не выводится этим методом из-за высокого связывания с белками. При развитии выраженной гипотензии или других тяжёлых симптомов — вызвать скорую помощь.

Применение при беременности и лактации

Тадалафил не предназначен для применения у женщин. Данные о применении при беременности и в период лактации в официальной инструкции не приводятся: препарат разработан для мужчин и не проходил клинических исследований у женщин.

При случайном приёме беременной женщиной необходима консультация врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия тадалафила — одна из наиболее значимых частей инструкции, требующая внимательного изучения до начала лечения.

• Органические нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие): абсолютно противопоказаны. Тадалафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов через суммацию воздействия на метаболизм оксида азота и цГМФ — результат может быть критическим.
• Ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин): значительно увеличивают AUC тадалафила. Грейпфрутовый сок — тоже слабый ингибитор CYP3A4, употреблять с осторожностью.
• Рифампицин (индуктор CYP3A4): снижает концентрацию тадалафила, эффект ослабевает.
• Альфа₁-адреноблокаторы (тамсулозин, алфузозин): риск симптоматической гипотензии. Доксазозин — комбинация противопоказана.
• Гипотензивные средства: аддитивное снижение АД, особенно при одновременном приёме с амлодипином или ингибиторами АПФ.
• Антациды (магния гидроксид/алюминия гидроксид): снижают скорость всасывания тадалафила, однако суммарная AUC не меняется.
• Другие ингибиторы ФДЭ-5 (силденафил, варденафил): одновременный приём запрещён.
• Риоцигуат: противопоказан — усиление гипотензии.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Тадалафил может вызывать головокружение. Несмотря на то что частота этого нежелательного эффекта сопоставима с плацебо, в период лечения стоит соблюдать осторожность за рулём и при работе со сложными механизмами, требующими быстрой реакции.

Применение с алкоголем

Алкоголь и тадалафил оба расширяют сосуды. При совместном употреблении риск снижения давления, головокружения и приливов крови существенно возрастает. Пациентам, принимающим тадалафил, следует избегать злоупотребления алкоголем; безопасным считается не более 1–2 стандартных доз.

Перед началом лечения тадалафилом у пациентов с симптомами ДГПЖ рекомендуется исключить рак предстательной железы. При развитии приапизма (эрекция дольше 4 часов) — немедленно обратиться за медицинской помощью, не ждать. Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими методами лечения ЭД не изучались; такие комбинации не рекомендуются.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 25 °C в сухом, защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности — 3 года с даты производства (уточнить на упаковке). По истечении срока годности препарат использовать нельзя.

Аналоги Тадалафила

Тадалафил — МНН, то есть международное непатентованное наименование. Все перечисленные ниже препараты содержат то же действующее вещество; различия — в производителе, вспомогательном составе и форме упаковки.

• Сиалис — оригинальный бренд тадалафила (Eli Lilly), зарегистрированный первым; таблетки 5, 10 и 20 мг.
• Динамико — российский дженерик в дозировках 10 и 20 мг, выпускается в форме таблеток для ситуативного применения.
• Динамико Лонг — версия для ежедневного приёма (2,5 и 5 мг) от того же производителя.
• Тадалафил-СЗ — дженерик «Северной звезды», полная линейка дозировок от 2,5 до 20 мг.
• Тадалафил-Тева — дженерик крупного международного производителя, таблетки 5, 10 и 20 мг.
• Тадалафил-Акрихин — российский дженерик, таблетки покрытые плёночной оболочкой 2,5 мг.
• Сиалис Ку-Таб — оригинальный препарат в форме таблеток, диспергируемых во рту (20 мг); удобен при затруднении глотания.

Полный список аналогов Тадалафила

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Тадалафил?

Тадалафил применяют при двух состояниях у мужчин: эректильной дисфункции (ЭД) — когда не удаётся достичь или поддержать эрекцию для полового акта — и при симптомах нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы (частые позывы, слабая струя, ноктурия). Иногда эти два состояния присутствуют одновременно, и тогда 5 мг ежедневно решают обе задачи сразу.

Тадалафил 5 мг и 20 мг — в чём разница?

Принципиально разные режимы: 5 мг принимают каждый день в одно и то же время независимо от планируемой активности — и эффект присутствует постоянно. 20 мг — разовый приём перед сексуальной активностью (не чаще раза в сутки), подходит тем, кто не хочет ежедневного лечения. Доза 10 мг — промежуточный вариант «по требованию» для пациентов с нарушением функции почек или повышенной чувствительностью.

Через сколько начинает действовать Тадалафил?

Эффект проявляется уже через 16 минут после приёма при наличии сексуального возбуждения. Но для большинства мужчин оптимальный момент — через 30–60 минут. После разовой дозы 20 мг действие сохраняется до 36 часов — это намного дольше, чем у силденафила (4–6 ч) или варденафила.

Можно ли купить Тадалафил без рецепта?

Нет. Тадалафил — рецептурный препарат. Приобретение без рецепта незаконно и опасно: без обследования невозможно исключить противопоказания со стороны сердца и сосудов, нельзя правильно подобрать дозу и режим приёма.

С чем нельзя совмещать Тадалафил?

Категорически нельзя принимать вместе с органическими нитратами (нитроглицерин, изосорбид) — это вызывает опасное падение давления. Также запрещены другие ингибиторы ФДЭ-5 (силденафил, варденафил) и риоцигуат. С осторожностью — с альфа-адреноблокаторами, ингибиторами CYP3A4, гипотензивными препаратами. Грейпфрутовый сок в большом количестве тоже нежелателен.

Тадалафил влияет на сперму и фертильность?

В официальной инструкции данные о влиянии тадалафила на фертильность у мужчин не приводятся. Показатели половых гормонов — тестостерон, ЛГ, ФСГ — при лечении тадалафилом не изменялись по сравнению с плацебо. Вопрос о применении при планировании беременности следует обсудить с врачом.

Можно ли принимать Тадалафил при сахарном диабете?

Да, коррекция дозы при сахарном диабете не требуется. AUC у пациентов с диабетом примерно на 19% ниже, чем у здоровых добровольцев, но это клинически незначимо. При диабетической нейропатии, вызывающей ЭД, тадалафил — один из стандартных вариантов лечения.

Сколько дней принимать Тадалафил?

При режиме «по требованию» (20 мг) курс не ограничен — принимают ситуативно. При ежедневном приёме (5 мг) длительность устанавливает врач; возможность продолжения лечения периодически пересматривается. Резкая отмена ежедневной терапии не требует постепенного снижения дозы.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Тадалафил в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Тадалафил в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Ингибиторы ФДЭ-5»:
  • Визарсин
  • Зидена

Источники

1. РЛС — Тадалафил: https://www.rlsnet.ru/drugs/tadalafil-76150
2. РЛС — Действующее вещество тадалафил: https://www.rlsnet.ru/active-substance/tadalafil-2606
3. Видаль — Тадалафил-СЗ: https://www.vidal.ru/drugs/tadalafil-sz-1
4. Видаль — Тадалафил-Акрихин: https://www.vidal.ru/drugs/tadalafil
5. РЛС — Динамико Лонг: https://www.rlsnet.ru/drugs/dinamiko-long-79371