Трамадол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Трамадоле

• Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик центрального действия; инструкция по применению содержит важные предупреждения о рисках зависимости и угнетения дыхания.
• Применяется при болевом синдроме средней и сильной интенсивности различного происхождения, в том числе при онкологических, послеоперационных и травматических болях.
• Трамадол относится к списку II перечня психотропных веществ (ПККН) и отпускается строго по специальному рецептурному бланку формы 107/у-НП.
• Главные противопоказания — тяжёлое угнетение ЦНС и дыхания, сочетание с ингибиторами МАО, детский возраст до 14 лет (для капсул и таблеток), тяжёлая печёночно-почечная недостаточность.
• Принимают строго по схеме врача — начиная с минимально эффективной дозы, не превышая максимально допустимую суточную; при длительном приёме возможно развитие физической зависимости.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — трамадола гидрохлорид. Трамадол является синтетическим производным 4-фенилпиперидина и структурно относится к классу опиоидов, хотя его механизм действия шире, чем у «классических» морфинподобных анальгетиков.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах: капсулы по 50 мг (наиболее распространённая пероральная форма, по 10 или 20 капсул в упаковке); таблетки пролонгированного действия по 100, 150 и 200 мг (Трамал ретард); раствор для инъекций — 50 мг/мл (ампулы по 1 и 2 мл); капли для приёма внутрь — 100 мг/мл; суппозитории ректальные — 100 мг.

В состав капсул в качестве вспомогательных веществ входят: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат; оболочка капсулы — желатин с пищевыми красителями. Точный состав зависит от производителя. Капсулы принимают внутрь целиком, не вскрывая.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Трамадол реализует обезболивающее действие через два взаимодополняющих механизма, что отличает его от других опиоидных анальгетиков. Первый механизм — агонизм (стимуляция) в отношении мю-опиоидных рецепторов, преимущественно в центральной нервной системе и периферических тканях. Активация этих рецепторов приводит к уменьшению восприятия боли на уровне спинного и головного мозга.

Второй механизм — ингибирование обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина. Это усиливает активность нисходящих антиноцицептивных (противоболевых) путей, которые естественным образом подавляют передачу болевых сигналов в спинном мозге. Именно этим объясняется эффективность трамадола при нейропатической боли — состоянии, при котором классические опиоиды нередко менее действенны.

В терапевтических дозах трамадол практически не угнетает дыхание, слабее угнетает кишечную перистальтику и вызывает меньший запор по сравнению с морфином. Анальгетический эффект развивается через 15–30 минут после перорального приёма и сохраняется 4–6 часов; для пролонгированных форм — до 12 часов.

Фармакокинетика

После перорального приёма трамадол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при первом пероральном приёме составляет около 68%, а при повторном применении — возрастает примерно до 90–100%, что объясняется частичным насыщением пресистемного метаболизма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приёма капсул.

Трамадол метаболизируется в печени при участии ферментов CYP2D6 и CYP3A4 с образованием нескольких метаболитов. Основной активный метаболит — О-дезметилтрамадол (М1) — связывается с опиоидными рецепторами примерно в 200 раз активнее, чем сам трамадол, и во многом определяет клинический обезболивающий эффект. Период полувыведения составляет 5–6 часов (для М1 — около 8 часов). Выводится преимущественно почками; около 30% — в неизменённом виде.

Показания к применению

Трамадол назначают при болевых синдромах средней и сильной интенсивности, когда другие обезболивающие средства недостаточно эффективны или противопоказаны. Выбор трамадола определяется врачом с учётом характера, интенсивности и причины боли.

• Онкологические боли средней и сильной степени интенсивности.
• Послеоперационный болевой синдром.
• Острая травматическая боль при переломах, ранах, ожогах.
• Нейропатические болевые синдромы (диабетическая нейропатия, постгерпетическая невралгия и др.).
• Боль при инфаркте миокарда и других острых кардиологических состояниях (в составе комплексной терапии).
• Проведение болезненных диагностических и лечебных манипуляций.
• Хронические болевые синдромы, не поддающиеся ненаркотическим анальгетикам.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Острое отравление алкоголем, снотворными, опиоидами, анальгетиками и другими препаратами, угнетающими ЦНС.
• Одновременный приём ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены.
• Возраст до 14 лет (для капсул и таблеток); до 1 года — для капель и раствора для инъекций.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Фармакорезистентная эпилепсия (судорожный порог снижен).
• Синдром отмены наркотиков (абстинентный синдром при опиоидной зависимости) — трамадол не является препаратом для детоксикации.
• Повышенная чувствительность к трамадолу или компонентам препарата.
• Суицидальные намерения или склонность к злоупотреблению психоактивными веществами.

С осторожностью

• Нарушения функции почек и печени средней степени тяжести — требуется удлинение интервалов между приёмами.
• Черепно-мозговые травмы, внутричерепная гипертензия, нарушения сознания.
• Дыхательная недостаточность (хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма).
• Одновременный приём СИОЗС, СИОЗСН, препаратов лития — риск серотонинового синдрома.
• Эпилепсия (трамадол снижает порог судорожной готовности).
• Склонность к опиоидной зависимости в анамнезе.
• Пожилые пациенты (накопление препарата, усиленный эффект).

С осторожностью применяют препарат в перечисленных ситуациях потому, что трамадол воздействует на центральную нервную систему, и при наличии этих состояний риск нежелательных эффектов — от угнетения дыхания до развития судорог или серотонинового синдрома — существенно возрастает.

Способ применения и дозы

Трамадол в форме капсул принимают внутрь целиком, запивая водой, независимо от приёма пищи. Дозировка строго по назначению врача; самостоятельное изменение режима недопустимо.

Взрослые

Начальная доза для взрослых при острой боли — 50 мг (1 капсула). При сильной боли разовая доза может составлять 100 мг. Если через 30–60 минут обезболивающий эффект недостаточен, допустимо принять ещё 50 мг. Максимальная разовая доза при перорального приёме — 100 мг (у тяжёлых онкологических пациентов при необходимости возможно до 150 мг однократно, но только по решению врача). Максимальная суточная доза — 400 мг.

Дети

Капсулы и таблетки трамадола не применяют у детей до 14 лет. Раствор для инъекций и капли для приёма внутрь могут применяться у детей с 1 года в дозе 1–2 мг/кг разово; суточная доза не должна превышать 8 мг/кг, но не более 400 мг. Назначение и контроль — только под наблюдением врача. Пролонгированные формы детям не применяются.

Пожилые пациенты

У пациентов старше 75 лет период полувыведения трамадола удлиняется, и препарат может накапливаться. Рекомендуется начинать с 50 мг и увеличивать интервалы между приёмами до 12 часов. Максимальная суточная доза для пожилых не должна превышать 300 мг.

Длительность курса

Для купирования острой боли курс, как правило, не превышает нескольких дней. При хронических болевых синдромах возможно длительное применение, однако вопрос о продолжении лечения рассматривается врачом не реже одного раза в месяц. При длительном приёме нельзя резко прекращать лечение — дозу снижают постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме трамадола охватывают несколько систем организма. Наиболее часто возникают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

При длительном регулярном применении возможно развитие физической и психической зависимости от препарата. При резкой отмене развивается синдром отмены (беспокойство, тревога, нарушение сна, тремор, диарея), который купируется постепенным снижением дозы.

Передозировка

Симптомы

• Угнетение дыхания — наиболее опасный симптом; вплоть до апноэ (остановки дыхания).
• Сужение зрачков (миоз).
• Потеря сознания, сопор, кома.
• Судороги (в отличие от других опиоидов, характерны именно для трамадола).
• Брадикардия, снижение артериального давления.
• Цианоз (синюшность кожи и слизистых).

Что делать

При подозрении на передозировку трамадолом необходимо немедленно вызвать скорую медицинскую помощь (103 или 112). Антидотом является налоксон — он вводится медицинским персоналом и восстанавливает нормальное дыхание, блокируя опиоидные рецепторы. Налоксон устраняет опиоидный компонент, однако против судорог, обусловленных трамадолом, он менее эффективен — при их наличии дополнительно используют бензодиазепины. До прибытия врачей поддерживайте проходимость дыхательных путей пострадавшего.

Применение при беременности и лактации

Применение трамадола при беременности противопоказано. При регулярном приёме трамадол проникает через плацентарный барьер; у новорождённых, матери которых принимали опиоиды перед родами, возможно развитие дыхательной депрессии и синдрома неонатальной отмены опиоидов. В исключительных случаях кратковременное однократное применение возможно только по жизненным показаниям, под строгим врачебным контролем и с оценкой состояния новорождённого.

В период грудного вскармливания трамадол также противопоказан: он проникает в грудное молоко и может вызывать у ребёнка угнетение ЦНС, нарушение дыхания и признаки опиоидного воздействия. Если терапия трамадолом необходима по жизненным показаниям, грудное вскармливание следует приостановить.

Взаимодействие с другими препаратами

Трамадол имеет серьёзные и потенциально жизнеугрожающие взаимодействия с рядом препаратов. Об объёме принимаемой терапии необходимо обязательно сообщить врачу.

• Ингибиторы МАО (фенелзин, изокарбоксазид, линезолид, метиленовый синий) — абсолютно противопоказаны совместно и в течение 14 дней после отмены; возможен жизнеугрожающий серотониновый синдром и гипертонический криз.
• СИОЗС и СИОЗСН (флуоксетин, пароксетин, сертралин, венлафаксин) — риск серотонинового синдрома и снижения порога судорог.
• Другие опиоидные анальгетики — взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.
• Бензодиазепины, снотворные, антигистаминные средства первого поколения, нейролептики, алкоголь — значительное усиление угнетающего действия на ЦНС.
• Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, бупропион) — снижают образование активного метаболита М1, что может уменьшить обезболивающий эффект; одновременно повышается концентрация самого трамадола.
• Карбамазепин (индуктор CYP3A4) — снижает концентрацию трамадола и укорачивает действие.
• Антагонисты опиоидных рецепторов (налоксон, налтрексон) — блокируют обезболивающее действие; применяются при передозировке.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Трамадол может вызывать сонливость, головокружение и нарушение координации. На весь период лечения препаратом запрещается управлять автотранспортными средствами и любыми механизмами, требующими высокой концентрации внимания и скорости реакции. Это требование особенно строго в начале терапии и при изменении дозы.

Применение с алкоголем

Совместный приём трамадола и алкоголя категорически запрещён. Алкоголь многократно усиливает угнетающее действие трамадола на центральную нервную систему и дыхательный центр — возможно тяжёлое угнетение дыхания, потеря сознания. Кроме того, алкоголь снижает порог судорожной готовности. Обо всём этом необходимо предупредить пациента в момент назначения.

Необходимо также помнить, что трамадол включён в список II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, в связи с чем хранение, выписка и отпуск препарата строго регламентированы законодательством Российской Федерации. Пациентам следует хранить препарат в недоступном для детей месте, не передавать его другим лицам.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте, в недоступном для детей месте, под замком — в связи с тем, что трамадол является психотропным веществом. Срок годности капсул обычно составляет 3 года; конкретный срок указан на упаковке. Использовать после истечения срока годности запрещено.

Аналоги Трамадола

Аналоги трамадола — препараты с тем же действующим веществом разных производителей и форм выпуска, а также комбинированные препараты. Замена одного опиоида другим — исключительно врачебная задача; самостоятельная замена недопустима.

• Трамал — оригинальный препарат трамадола производства Grünenthal (Германия); выпускается в капсулах, каплях, растворе для инъекций.
• Трамал ретард — пролонгированная форма трамадола в таблетках по 100, 150 и 200 мг; обеспечивает 12-часовое обезболивание.
• Трамадол Штада — дженерик трамадола немецкого производителя Stada; те же показания и противопоказания.
• Трамадол-ГР — отечественный дженерик трамадола; форма выпуска — капсулы 50 мг.
• Залдиар — комбинированный препарат, содержащий трамадола гидрохлорид 37,5 мг + парацетамол 325 мг; применяется при умеренной боли с целью снижения дозы каждого компонента.
• Трамабен — дженерик трамадола; применяется в тех же показаниях.

Полный список аналогов Трамадола

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Трамадол?

Трамадол применяют при болях средней и сильной интенсивности: послеоперационных, онкологических, травматических, нейропатических. Он обезболивает, воздействуя одновременно на опиоидные рецепторы и систему нейромедиаторов (серотонин, норадреналин). Препарат назначает врач с учётом причины боли — самостоятельно применять его нельзя.

Можно ли принимать Трамадол длительно?

Длительный приём трамадола возможен только при хронических болевых синдромах по назначению врача. При регулярном применении развивается физическая зависимость: при резкой отмене — синдром отмены. Поэтому препарат отменяют постепенно, снижая дозу. Врач регулярно (не реже раза в месяц) оценивает необходимость продолжения терапии.

Можно ли принимать Трамадол детям?

Капсулы и таблетки трамадола детям до 14 лет противопоказаны. Детям от 1 года возможно применение раствора для инъекций или капель для внутреннего приёма в дозе 1–2 мг/кг исключительно в условиях медицинского учреждения по назначению врача. Самостоятельно давать трамадол ребёнку категорически нельзя.

Можно ли принимать Трамадол при беременности?

Нет, трамадол противопоказан при беременности. Регулярное применение грозит развитием синдрома неонатальной отмены у новорождённого, угнетением его дыхания после родов. В исключительных ситуациях однократное применение возможно только по жизненным показаниям под наблюдением врача с немедленной готовностью к реанимации новорождённого.

Можно ли купить Трамадол без рецепта?

Нет. Трамадол — психотропное вещество списка II ПККН; его отпускают только по специальным рецептурным бланкам формы 107/у-НП, которые выписывает врач. Продажа трамадола без рецепта и его незаконный оборот преследуются по закону.

С чем нельзя совмещать Трамадол?

Наиболее опасные сочетания — с ингибиторами МАО (категорически запрещено), препаратами СИОЗС/СИОЗСН (риск серотонинового синдрома), другими опиоидами, бензодиазепинами и алкоголем. Комбинация с алкоголем особенно опасна: возможно остановка дыхания. Перед назначением трамадола необходимо сообщить врачу о всех принимаемых лекарствах.

Сколько дней принимать Трамадол?

При острой боли трамадол применяют только до достижения обезболивающего эффекта — как правило, несколько дней. При хронических болевых синдромах продолжительность определяет врач и регулярно пересматривает её необходимость. Бесконтрольный приём недопустим.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Трамадол в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Узнать стоимость Трамадола
• Другие препараты группы «Опиоидные анальгетики»:
  • Налбуфин
  • Бупранал

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ. Трамадол. — https://grls.rosminzdrav.ru
2. РЛС — Регистр лекарственных средств России. Трамадол. — https://www.rlsnet.ru/drugs/tramadol-3043
3. Видаль. Трамадол — инструкция по применению. — https://www.vidal.ru/drugs/tramadol__1165
4. Постановление Правительства РФ от 30.06.1998 № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров». — http://government.ru/docs/all/21782/