Нефопам: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Нефопаме

• Нефопам — ненаркотический анальгетик центрального действия. Инструкция по применению охватывает острую боль разного происхождения: послеоперационную, травматическую, ревматическую, зубную.
• Действующее вещество — нефопам гидрохлорид. Форма выпуска — раствор для внутривенных инфузий и внутримышечных инъекций 10 мг/мл, ампулы 2 мл. Рецептурный препарат.
• Ключевое отличие от НПВС: нефопам не влияет на циклооксигеназу — он не даёт противовоспалительного и жаропонижающего эффекта. Это анальгетик без гастротоксичности НПВС.
• Ключевое отличие от опиоидов: нефопам не связывается с опиоидными рецепторами. Угнетения дыхания и запора нет. Тем не менее риск лекарственной зависимости присутствует.
• Строгие противопоказания: эпилепсия, задержка мочи в анамнезе, риск острой глаукомы, возраст до 15 лет.
• При внутривенном введении пациент должен 15–20 минут лежать — возможна выраженная тахикардия и снижение давления.

Состав и форма выпуска

Нефопам — синтетический анальгетик, производное бензоксазина. Действующее вещество — нефопама гидрохлорид, 10 мг/мл раствора. Форма выпуска: ампулы 2 мл — то есть 20 мг нефопама в одной ампуле. В упаковке 5 или 10 ампул.

Ряд производителей выпускает нефопам в форме таблеток 30 мг — эта форма также присутствует на российском рынке (Нефалгин 30). Вспомогательные вещества для раствора: вода для инъекций, натрия хлорид. Препарат требует рецепта.

По АТХ-классификации — N02BG06. Относится к группе «Другие анальгетики и антипиретики» — что само по себе говорящий факт: нефопам не вписывается ни в группу НПВС, ни в опиоиды, ни в парацетамол. Это отдельная молекула с уникальным механизмом.

На российском рынке нефопам представлен под торговыми названиями: Нефопам (генерик), Акупан (французский оригинал, Biocodex), Нефалгин.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм обезболивающего действия нефопама реализуется на уровне центральной нервной системы через несколько взаимодополняющих путей. Во-первых, нефопам ингибирует обратный захват серотонина, дофамина и норадреналина в синаптической щели нейронов. По сути — это та же «трапповская» модель, что у антидепрессантов СИОЗСН, только основная цель — боль, а не настроение. Увеличение концентрации этих нейромедиаторов в синапсе активирует нисходящие ноцицептивные пути — пути, которые «тормозят» передачу болевого сигнала в спинном мозге.

Во-вторых, нефопам блокирует потенциалзависимые натриевые каналы и умеренно снижает активность глутаматных NMDA-рецепторов — это дополнительные точки воздействия на болевую передачу. NMDA-рецепторы играют роль в «центральной сенситизации» — усилении болевого сигнала при хронической боли. Нефопам этот механизм частично гасит.

Что нефопам не делает: не ингибирует ЦОГ-1 или ЦОГ-2, то есть никакого противовоспалительного или жаропонижающего действия. Не связывается с μ- (мю-), δ- (дельта-) или κ- (каппа-) опиоидными рецепторами. Не является антихолинэстеразным агентом. Это чистый ненаркотический анальгетик без «бонусных» эффектов большинства других обезболивающих.

Интенсивность анальгезии при умеренной боли сопоставима с умеренными дозами опиоидов, а при сочетании с парацетамолом или НПВС — выраженный аддитивный эффект.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении нефопам быстро всасывается; пик концентрации в плазме — через 15–30 минут. Биодоступность — около 80%. При внутривенном введении действие начинается практически сразу.

Связывание с белками плазмы — около 70–75%. Метаболизируется в печени путём деметилирования и конъюгации. Период полувыведения — 3–8 часов. Выводится преимущественно почками: около 97% в виде метаболитов, около 3% в неизменённом виде. При почечной недостаточности кумуляция возможна, поэтому у таких пациентов нефопам применяется с осторожностью.

После перорального применения (таблетки) биодоступность ниже из-за эффекта первого прохождения через печень. Таблетированная форма менее изучена, чем инъекционная.

Показания к применению

Нефопам применяется для симптоматического обезболивания при острой боли. Показания по официальной инструкции:

• Послеоперационная боль — одно из основных применений; нефопам включён в протоколы мультимодальной анальгезии после хирургических вмешательств.
• Зубная боль — при болезненных манипуляциях или после удаления.
• Ревматические боли — при обострении артрита, миалгии.
• Болевой синдром при травмах — ушибы, растяжения, переломы.
• Обезболивание в акушерстве — при родах (в стационаре, только внутривенно).

Важная оговорка: нефопам назначается при острой боли. При хронических болевых синдромах (онкологическая боль, хроническая боль в спине) он не применяется — нет доказательной базы для длительного использования, и риск зависимости при затяжном приёме неприемлем.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Судорожные расстройства в анамнезе, эпилепсия — нефопам снижает порог судорожной готовности.
• Задержка мочи в анамнезе, включая гипертрофию предстательной железы: антихолинергический компонент действия повышает риск острой задержки мочи.
• Риск острой закрытоугольной глаукомы — по той же причине: антихолинергический эффект может спровоцировать острый приступ.
• Гиперчувствительность к нефопаму или компонентам препарата.
• Беременность и кормление грудью.
• Возраст до 15 лет.

С осторожностью

Несколько ситуаций требуют повышенного внимания:

Почечная недостаточность — из-за замедленного выведения нефопам накапливается; доза должна быть снижена, интервалы между введениями увеличены. Печёночная недостаточность — метаболизм замедлен аналогично.

Сердечно-сосудистые заболевания: нефопам вызывает тахикардию и может повышать артериальное давление за счёт симпатомиметического компонента. При ИБС, аритмиях или гипертонии — тщательный мониторинг.

Пожилые пациенты: антихолинергические эффекты у пожилых проявляются сильнее — задержка мочи, запор, спутанность сознания. По американскому критерию Beers нефопам у лиц старше 65 лет нежелателен.

Способ применения и дозы

Нефопам вводят внутривенно (капельно) или внутримышечно. Не назначают перорально в инъекционной форме.

Взрослые

Внутримышечно:

• 20 мг (1 ампула, 2 мл) каждые 6 часов — то есть 3–4 раза в сутки.
• Вводят медленно, в мышцу.

Внутривенно (капельно):

• 20 мг растворяют в 100 мл физраствора или 5% глюкозы.
• Вводят в течение 15–20 минут.
• Повторяют каждые 4–6 часов при необходимости.
• Во время и 15–20 минут после в/в введения — пациент лежит. Вставать нельзя — высок риск ортостатической гипотензии и обмороков.

Суточная доза: максимально — 120 мг (6 ампул по 20 мг). Превышение нецелесообразно и опасно.

Длительность: острая боль — курс не более 8–10 дней. Использование при хронической боли не предусмотрено.

Дети

До 15 лет нефопам противопоказан.

Пожилые пациенты

Применять с осторожностью; если всё же назначается — только в стационаре с мониторингом. Предпочтительны меньшие дозы. Критерии Beers рекомендуют избегать у лиц ≥65 лет из-за антихолинергических рисков.

Длительность курса

Острая боль: 1–10 дней. Хроническая боль — не применяется.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Профиль нежелательных эффектов нефопама отражает его механизм действия: центральное влияние + антихолинергический компонент.

Розовый цвет мочи пугает пациентов, но не имеет клинического значения. Сообщать о нём врачу нужно только для контекста, а не потому, что это патология.

Тахикардия при внутривенном введении — ожидаемая реакция; именно поэтому пациент должен лежать во время и после инфузии.

Передозировка

Симптомы

При передозировке — усиление антихолинергических эффектов: тахикардия, сухость слизистых, задержка мочи, мидриаз (расширение зрачков). При значительном превышении дозы: судороги, нарушение сознания, галлюцинации, нарушения сердечного ритма. Нейромышечная возбудимость может нарастать до судорожного синдрома.

Что делать

Введение немедленно прекратить. Вызвать скорую помощь. Специфического антидота нет. В стационаре — симптоматическое лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг ЭКГ, при судорогах — бензодиазепины. Диализ малоэффективен из-за высокого связывания с белками.

Применение при беременности и лактации

Нефопам противопоказан при беременности. Данных о тератогенности у людей нет, но в исследованиях на животных при высоких дозах выявлено неблагоприятное влияние на развитие. Кроме того, антихолинергическое действие и риск задержки мочеиспускания — нежелательные эффекты при беременности.

При грудном вскармливании данных о концентрации нефопама в молоке недостаточно. Препарат противопоказан при лактации.

При острой послеоперационной боли у беременных альтернативой служат парацетамол, опиоидные анальгетики (под строгим наблюдением) — выбор зависит от клинической ситуации и делается анестезиологом/акушером.

Взаимодействие с другими препаратами

• Ингибиторы МАО — категорически противопоказаны при совместном применении. Нефопам ингибирует обратный захват нейромедиаторов; сочетание с ИМАО грозит гипертоническим кризом или серотониновым синдромом.
• Трициклические антидепрессанты — усиливают антихолинергические эффекты нефопама; тахикардия и задержка мочи возрастают.
• Алкоголь и другие депрессанты ЦНС (седативные, снотворные, наркотические анальгетики, бензодиазепины) — взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС; седация возрастает.
• Опиоидные анальгетики — аддитивный обезболивающий эффект; широко используется в клинической практике для снижения потребности в опиоидах после операций.
• Парацетамол — аддитивная анальгезия без увеличения токсичности; одна из наиболее распространённых комбинаций в послеоперационном обезболивании.
• Симпатомиметики — нефопам усиливает их эффект за счёт ингибирования обратного захвата норадреналина; сочетание нежелательно.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Нефопам вызывает сонливость и головокружение. На весь период лечения управление транспортом и работа с механизмами запрещены. Это особенно актуально при внутримышечном амбулаторном применении.

Применение с алкоголем

Алкоголь при приёме нефопама строго противопоказан. Оба вещества влияют на ЦНС; совместное применение резко усиливает седацию, нарушает координацию и повышает риск судорог у предрасположенных. Кроме того, алкоголь снижает судорожный порог — а нефопам и так несёт судорожный риск. Сочетание опасно.

Ещё несколько важных указаний:

• Нефопам не является альтернативой анальгетику при хронической боли. Его применение должно быть кратким и под врачебным наблюдением.
• Если развилась зависимость (нарастающая потребность в препарате, абстиненция при отмене) — необходима консультация нарколога.
• Нефопам не обладает противокашлевым эффектом и не применяется в педиатрии.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30 °C, в защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности — 5 лет. Вскрытые ампулы использовать немедленно — остатки не хранить.

Аналоги Нефопама

Прямых аналогов с тем же действующим веществом немного; в первую очередь выбирают среди функционально схожих ненаркотических анальгетиков.

• Акупан — оригинальный французский нефопам (Biocodex); инъекционный раствор 10 мг/мл; то же вещество, основная мировая версия.
• Нефалгин — нефопам 30 мг в таблетках; удобен для амбулаторного применения при умеренной боли, рецептурный.
• Парацетамол — ненаркотический анальгетик с центральным действием; нет антихолинергических эффектов; безопаснее для широкого применения, в том числе при беременности.
• Кеторолак — НПВС с сильным анальгетическим эффектом; для инъекционного применения при сильной острой боли; гастротоксичен, но отличный анальгетик.
• Трамадол — опиоидный анальгетик слабого класса; рецептурный; наркотик; применяется при боли, где нефопам или НПВС недостаточны.
• Метамизол натрия (Анальгин) — ненаркотический анальгетик; сильное жаропонижающее и обезболивающее; в ряде стран запрещён из-за агранулоцитоза, в России используется.

Полный список аналогов Нефопама

Часто задаваемые вопросы

Что такое нефопам и от чего он помогает?

Нефопам — ненаркотический анальгетик центрального действия, не НПВС и не опиоид. Его применяют при острой боли: послеоперационной, зубной, травматической, ревматической. Он снимает боль через нейромедиаторные механизмы в ЦНС, а не через торможение воспаления. Противовоспалительного и жаропонижающего действия нет.

В чём преимущество нефопама перед НПВС?

Нефопам не раздражает слизистую желудка — нет риска язвы или желудочного кровотечения. Это делает его более безопасным вариантом для пациентов с язвенной болезнью или риском ЖКТ-осложнений. При этом по силе анальгезии при умеренной боли нефопам не уступает ибупрофену или диклофенаку.

Нефопам вызывает зависимость?

Это не наркотик и к сильнодействующим опиоидам не относится. Но риск лекарственной зависимости при длительном применении официально признан и внесён в инструкцию. Именно поэтому курс ограничен 8–10 днями, а хроническая боль — не показание.

Почему нельзя вставать после капельницы с нефопамом?

При внутривенном введении нефопам вызывает тахикардию и может резко снизить артериальное давление при переходе в вертикальное положение — это называется ортостатическая гипотензия. Риск обморока в первые 15–20 минут после инфузии достаточно высок, поэтому пациент должен оставаться лёжа.

Можно ли купить Нефопам без рецепта?

Нет. Нефопам — рецептурный препарат. Он применяется в условиях стационара или хирургического дневного стационара. Амбулаторное применение (таблетки) также требует рецепта.

Почему моча стала розовой после нефопама?

Это нормально. Один из метаболитов нефопама окрашивает мочу в розовый или красноватый цвет. Это косметический эффект, не связанный с кровотечением или повреждением почек. Проходит после отмены препарата. Тем не менее скажите об этом врачу — для полноты картины.

Можно ли принимать нефопам вместе с опиоидными анальгетиками?

Да, и это одна из ключевых клинических стратегий. Нефопам в комбинации с опиоидом действует на разные точки болевой системы, что позволяет снизить дозу опиоида — это называется «опиоидсберегающая стратегия». Комбинация стандартна при послеоперационном обезболивании в стационаре.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Нефопам в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Нефопам в каталоге аптек
• Другие ненаркотические анальгетики центрального действия:
  • Тафалгин

Источники

1. Нефопам — описание активного вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/729
2. Акупан (нефопам) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/nefopam
3. Нефалгин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/nefalgin-10-82904
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя