Церукал: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Церукале

• Церукал — это инструкция по применению противорвотного препарата на основе метоклопрамида, блокатора дофаминовых рецепторов, который устраняет тошноту, икоту и нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.
• Препарат применяют при тошноте и рвоте различного происхождения, атонии желудка и кишечника, рефлюкс-эзофагите, дискинезии желчевыводящих путей и для подготовки к рентгеноконтрастным исследованиям ЖКТ.
• Церукал отпускается строго по рецепту: препарат влияет на центральную нервную систему и требует врачебного назначения и контроля.
• Главные противопоказания — феохромоцитома, механическая кишечная непроходимость, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения, I триместр беременности и период лактации.
• Инъекционную форму вводят внутривенно или внутримышечно медленно; курс лечения — минимально необходимый по времени, дозу и схему всегда определяет врач.
• Во время лечения Церукалом нельзя употреблять алкоголь и управлять транспортными средствами из-за угнетения реакций.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Церукала — метоклопрамида гидрохлорид. Это синтетический блокатор дофаминовых D₂-рецепторов и серотониновых 5-HT₃-рецепторов, хорошо изученный препарат из группы противорвотных средств и прокинетиков (средств, усиливающих моторику ЖКТ). Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации, что отражает его высокую клиническую значимость.

Церукал в России представлен в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения: концентрация 5 мг/мл, ампулы по 2 мл (то есть 10 мг метоклопрамида в одной ампуле). Ампулы выпускаются по 10 штук в упаковке. Регистрационное удостоверение препарата действующее, производитель — немецкая компания PLIVA Kraków (в рамках группы Teva).

Вспомогательные вещества раствора: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, лимонная кислота безводная, вода для инъекций. Присутствие натрия сульфита важно учитывать пациентам с бронхиальной астмой, имеющим повышенную чувствительность к сульфитам: у них возможны тяжёлые аллергические и бронхоспастические реакции. Это требование прямо указано в официальной инструкции.

В РФ торговая марка «Церукал» зарегистрирована для раствора для инъекций и таблеток 10мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Церукал действует сразу на нескольких уровнях, объединяя противорвотный и прокинетический механизмы. Во-первых, метоклопрамид блокирует дофаминовые D₂-рецепторы в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга — ключевой области, запускающей рвотный рефлекс. Именно здесь «регистрируются» сигналы от токсинов, лекарств и других химических раздражителей. Подавляя эту зону, препарат устраняет ощущение тошноты и предотвращает рвоту.

Во-вторых, метоклопрамид повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускоряет опорожнение желудка. В норме желудок методично проталкивает содержимое в двенадцатиперстную кишку; при атонии или гастропарезе (параличе желудка) этот процесс замедляется. Церукал восстанавливает скоординированную волну сокращений, устраняет рефлюкс — заброс содержимого из желудка в пищевод — и нормализует продвижение пищевого комка по тонкой кишке, не вызывая диареи.

В-третьих, препарат нормализует отделение желчи, повышая давление в желчном пузыре и желчных протоках, и устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу (когда желчный пузырь сокращается недостаточно активно). Это делает Церукал полезным при сопутствующих нарушениях желчевыводящей системы. Препарат не влияет на секреторную функцию желудка и поджелудочной железы, не изменяет тонус сосудов и кровяное давление.

При высоких дозах метоклопрамид дополнительно блокирует серотониновые 5-HT₃-рецепторы, что особенно важно при рвоте, вызванной химиотерапией: данный механизм усиливает противорвотный эффект в условиях массивной серотониновой стимуляции.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие Церукала начинается уже через 1–3 минуты, при внутримышечном — через 10–15 минут. Это делает инъекционную форму незаменимой при острой рвоте, когда таблетки невозможно принять или удержать. Метоклопрамид хорошо распределяется в органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический (кровь–мозг) и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется (разрушается) метоклопрамид преимущественно в печени. Выводится в основном с мочой — как в виде продуктов обмена, так и в неизменённом виде. При нарушениях функции почек скорость выведения снижается, что требует уменьшения дозы: у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу сокращают максимально — до 10 мг один раз в сутки. У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью начальную дозу уменьшают вдвое.

Показания к применению

Церукал применяют при острых состояниях, требующих быстрого противорвотного и прокинетического эффекта. Назначение производится врачом по следующим показаниям согласно официальной инструкции.

• Рвота и тошнота различного происхождения, в том числе послеоперационная.
• Тошнота и рвота при острой мигрени (совместно с анальгетиками — для улучшения их всасывания).
• Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией и химиотерапией онкологических заболеваний.
• Атония и гипотония желудка и кишечника, в том числе послеоперационный парез кишечника.
• Парез желудка при сахарном диабете (диабетический гастропарез).
• Дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу.
• Рефлюкс-эзофагит (воспаление пищевода вследствие заброса желудочного содержимого).
• Проведение рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта — для ускорения перистальтики и улучшения качества изображения.
• Облегчение дуоденального зондирования (для ускорения прохождения зонда через привратник в двенадцатиперстную кишку).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, включая натрия сульфит.
• Феохромоцитома — опухоль надпочечников: введение метоклопрамида может спровоцировать гипертонический криз из-за резкого выброса катехоламинов.
• Механическая кишечная непроходимость: усиление перистальтики при заблокированном кишечнике опасно перфорацией.
• Перфорация стенки желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ.
• Эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства (нарушения тонуса и координации мышц, вызванные поражением нервной системы).
• Болезнь Паркинсона.
• Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы, опухоли молочной железы, зависимые от пролактина).
• I триместр беременности и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 2 лет.

С осторожностью

• Артериальная гипертензия (при внутривенном введении возможно кратковременное повышение давления из-за высвобождения катехоламинов).
• Нарушения функции печени и/или почек: требуется коррекция дозы.
• Повышенная чувствительность к прокаину и прокаинамиду (химическое родство веществ).
• Детский возраст от 2 до 14 лет: повышен риск дискинетического синдрома — непроизвольных движений мышц.
• Пожилой возраст: при длительном применении в средних и высоких дозах значительно возрастает риск экстрапирамидных расстройств, в особенности паркинсонизма и поздней дискинезии.
• Бронхиальная астма с чувствительностью к сульфитам.

Пациентам из групп риска перечисленные ограничения не означают полного запрета — но требуют тщательного врачебного расчёта дозы, выбора короткого курса и регулярного контроля состояния.

Способ применения и дозы

Церукал вводят внутривенно (медленно, не менее 3 минут при болюсном введении) или внутримышечно. Раствор можно разводить в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5%-ном растворе глюкозы для капельной инфузии.

Взрослые

Стандартная разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет — 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг. При профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, Церукал вводят внутривенно капельно: схема 1 — в дозе 2 мг/кг за 30 минут до введения цитостатика, затем повторно через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 часа; схема 2 — длительная инфузия 0,5–1 мг/кг/ч, начиная за 2 часа до и продолжая 24 часа после применения цитостатического средства. Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10–20 мг за 5–15 минут до начала процедуры.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина до 10 мл/мин) — 10 мг 1 раз в сутки; при клиренсе 11–60 мл/мин — суточная доза 15 мг, разделённая на два приёма (10 мг + 5 мг). У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью начальная доза уменьшается вдвое от обычной.

Дети

Детям от 2 до 14 лет Церукал назначают только по строгим показаниям, с соблюдением особой осторожности. Терапевтическая доза — 0,1–0,15 мг/кг массы тела за введение, не более 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 0,5 мг/кг/сут. Применение у детей до 2 лет противопоказано. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты максимальная продолжительность применения — 2 дня; при рвоте на фоне химиотерапии — 5 дней.

Пожилые пациенты

У пожилых людей может потребоваться снижение дозы ввиду возрастного снижения функции почек и печени. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%. Длительное применение в средних и высоких дозах особенно опасно для пожилых пациентов в связи с повышенным риском паркинсонизма и поздней дискинезии.

Длительность курса

Курс лечения должен быть максимально коротким. Как только состояние пациента позволяет перейти на другие формы терапии или пероральный приём препаратов, инъекционный курс Церукала следует завершить. Длительность определяется основным заболеванием и динамикой состояния.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Церукал в целом переносится удовлетворительно при кратком курсе лечения, однако спектр возможных нежелательных реакций у него широкий — прежде всего из-за влияния на нервную систему. Наиболее значимые из них перечислены ниже.

Экстрапирамидные расстройства — наиболее серьёзное побочное действие. Они чаще всего возникают у детей и молодых людей, а также при превышении рекомендованных доз. При появлении любых непроизвольных движений, мышечных спазмов или нарушений координации необходимо немедленно прекратить введение препарата и обратиться к врачу. При длительном применении у пожилых пациентов паркинсонизм и поздняя дискинезия могут быть необратимыми.

Передозировка

Симптомы

• Сонливость, спутанность сознания.
• Раздражительность, возбуждение.
• Судороги.
• Выраженные экстрапирамидные расстройства (непроизвольные движения, мышечные спазмы).
• Нарушения функции сердечно-сосудистой системы: брадикардия, изменение артериального давления (как снижение, так и повышение).

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить введение препарата и вызвать скорую медицинскую помощь. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. При экстрапирамидных реакциях врач может применить антихолинергические препараты или антипаркинсонические средства. Не пытайтесь самостоятельно корректировать состояние: передозировка метоклопрамида требует медицинского контроля.

Применение при беременности и лактации

Церукал противопоказан в I триместре беременности. В этот период закладываются все органы плода, и безопасность метоклопрамида при систематическом применении для будущего ребёнка недостаточно изучена. Если беременность наступила во время лечения, следует сразу же сообщить об этом врачу.

В II и III триместрах беременности Церукал может назначаться исключительно по жизненным показаниям — то есть только в тех случаях, когда польза для матери однозначно превышает потенциальный риск для плода, и только под наблюдением врача. Препарат проникает через плацентарный барьер.

В период грудного вскармливания Церукал противопоказан: метоклопрамид проникает в грудное молоко и может оказывать нежелательное действие на ребёнка, в том числе экстрапирамидное. Если применение препарата жизненно необходимо кормящей матери, вопрос о прекращении грудного вскармливания решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Метоклопрамид обладает широким спектром лекарственных взаимодействий, поэтому перед назначением Церукала врач должен знать обо всех принимаемых препаратах.

• Антихолинергические препараты (атропин, скополамин и другие) — антагонисты метоклопрамида: снижают его прокинетический эффект. Совместное применение не рекомендуется.
• Нейролептики (антипсихотические средства, например галоперидол, хлорпромазин) — при совместном применении возрастает риск экстрапирамидных расстройств. Комбинация требует особой осторожности.
• Опиоидные анальгетики (морфин, кодеин и другие) — уменьшают эффект метоклопрамида на моторику ЖКТ (конкурентный антагонизм).
• Алкоголь — усиливает угнетение ЦНС, увеличивает сонливость и снижает координацию. В период лечения Церукалом употребление алкоголя запрещено.
• Леводопа и другие противопаркинсонические средства — метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов и может снижать их эффективность. Одновременное применение не рекомендуется.
• Циклоспорин — метоклопрамид повышает абсорбцию циклоспорина и увеличивает его концентрацию в плазме крови, что может усиливать токсичность иммунодепрессанта.
• Флуоксетин, флувоксамин (антидепрессанты группы СИОЗС) — совместное применение с метоклопрамидом связано с риском развития экстрапирамидных нарушений.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В период лечения Церукалом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и любой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Метоклопрамид оказывает угнетающее действие на ЦНС: сонливость и замедление реакций — возможные побочные эффекты, которые могут стать причиной дорожно-транспортного происшествия. Ограничение актуально на весь период лечения.

Применение с алкоголем

Совместное применение Церукала с алкоголем категорически запрещено. Алкоголь усиливает угнетение центральной нервной системы, потенцирует сонливость и ухудшает координацию движений. Кроме того, этанол раздражает слизистую оболочку ЖКТ, что противоречит целям лечения. В период курса Церукала любые алкогольные напитки исключены.

Дополнительно следует учитывать, что у детей раннего возраста значительно выше риск экстрапирамидных реакций, у подростков за этими реакциями необходим тщательный контроль. У пациентов с нарушениями функции почек любой степени дозу подбирают индивидуально. На фоне применения препарата возможно изменение лабораторных показателей функции печени, а также концентрации альдостерона и пролактина — это следует учитывать при лабораторной диагностике.

Условия хранения и срок годности

Хранить Церукал следует в защищённом от света месте, в недоступном для детей, при температуре от 2 до 25 °C. После вскрытия ампулы раствор необходимо использовать немедленно: остаток хранению не подлежит. Срок годности указан на упаковке; применять препарат после истечения срока годности нельзя.

Аналоги Церукала

Ниже перечислены реальные аналоги Церукала — препараты с тем же действующим веществом (метоклопрамид) или близкой фармакологической группой. Выбор замены — задача врача, поскольку формы выпуска и дозировки различаются.

• Метоклопрамид — оригинальное МНН-название вещества; таблетки 10 мг и раствор для инъекций 5 мг/мл от различных производителей.
• Метоклопрамид-ЭСКОМ — раствор для внутривенного и внутримышечного введения российского производителя ЭСКОМ.
• Метоклопрамид Велфарм — таблетки метоклопрамида отечественного производства.
• Метоклопрамид-Акри — таблетки 10 мг; доступный дженерик метоклопрамида.
• Метоклопрамид Реневал — таблетки метоклопрамида российского производителя.
• Метоклопрамид-Промед — раствор для инъекций, российский дженерик с тем же действующим веществом.

Полный список аналогов Церукала

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Церукал?

Церукал помогает при тошноте и рвоте различного происхождения: послеоперационной, вызванной лекарствами, химиотерапией или лучевой терапией. Кроме того, препарат ускоряет опорожнение желудка, устраняет рефлюкс (заброс содержимого желудка в пищевод), нормализует моторику кишечника при атонии и гипотонии. Это делает его востребованным в гастроэнтерологии, анестезиологии и онкологии.

Как быстро действует Церукал в уколах?

Противорвотный эффект при внутривенном введении развивается уже через 1–3 минуты, при внутримышечном — через 10–15 минут. Это главное преимущество инъекционной формы перед таблетками: при острой рвоте, когда таблетку невозможно проглотить и удержать, укол действует практически немедленно.

Можно ли детям делать укол Церукала?

Можно с ограничениями: препарат разрешён детям старше 2 лет только при строгих показаниях и в рассчитанной по массе тела дозе (0,1–0,15 мг/кг). Детям до 2 лет Церукал противопоказан. Главная опасность у детей — высокий риск экстрапирамидных реакций: непроизвольных мышечных спазмов, которые могут быть пугающими, хотя в большинстве случаев обратимы при отмене препарата.

Можно ли Церукал при беременности?

В I триместре — нет, это противопоказание. В II и III триместрах препарат может назначаться только по жизненным показаниям и исключительно врачом, поскольку безопасность для плода не доказана. Если вы беременны, ни в коем случае не применяйте Церукал самостоятельно — обратитесь к наблюдающему акушеру-гинекологу.

Можно ли купить Церукал без рецепта?

Нет, Церукал отпускается строго по рецепту врача. Это обусловлено парентеральной формой выпуска (раствор для инъекций), серьёзным влиянием на ЦНС и нервно-мышечную систему, а также широким перечнем противопоказаний. Самостоятельное применение опасно развитием экстрапирамидных осложнений.

С чем нельзя совмещать Церукал?

Церукал нельзя совмещать с антипсихотическими препаратами (риск экстрапирамидных расстройств), противопаркинсоническими средствами на основе леводопы (антагонизм), антихолинергическими препаратами (снижают эффект), опиоидными анальгетиками (уменьшают прокинетическое действие), а также с алкоголем. При совместном применении с циклоспорином повышается концентрация иммунодепрессанта в крови.

Сколько дней принимают Церукал?

Согласно инструкции, курс инъекционного Церукала должен быть максимально коротким и определяется показанием. Как только появляется возможность перейти на другой способ приёма или препарат стал не нужен, лечение завершают. Длительное применение опасно развитием экстрапирамидных расстройств. Точную продолжительность курса устанавливает врач.

Чем заменить Церукал?

Заменить Церукал можно препаратами с тем же действующим веществом — метоклопрамидом: Метоклопрамид-ЭСКОМ, Метоклопрамид Велфарм, Метоклопрамид-Акри и другими дженериками. При невозможности применения метоклопрамида врач может подобрать другое противорвотное средство из иных фармакологических групп. Самостоятельная замена недопустима.

Почему Церукал не помогает от тошноты вестибулярного происхождения (укачивания)?

Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза — то есть при укачивании в транспорте, болезни Меньера и другой патологии вестибулярного аппарата. В этих случаях рвотный рефлекс запускается через другие рецепторы (гистаминовые H₁), на которые метоклопрамид не действует. Для профилактики укачивания применяют препараты другой группы — например, дименгидринат.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Церукал в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Церукал в каталоге аптек
• Другие препараты группы «противорвотные и прокинетики»:
  • Латран
  • Мотилиум

Источники

1. Церукал® — инструкция по применению, Видаль Россия: https://www.vidal.ru/drugs/cerucal__12537
2. Метоклопрамид — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/metoklopramid-186
3. Церукал® — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/cerukal-3365
4. Метоклопрамид-ЭСКОМ — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/metoclopramide-escom__30303
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Церукал или Мотилиум: что лучше и в чём разница