Верошпирон: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Верошпироне

• Верошпирон — калийсберегающий диуретик венгерского производства: инструкция по применению охватывает отёки при сердечной недостаточности, гипертонию, цирроз с асцитом, первичный гиперальдостеронизм и другие состояния, при которых накапливается натрий и теряется калий.
• Препарат применяют при хронической сердечной недостаточности III–IV функционального класса, циррозе печени с асцитом, нефротическом синдроме, гипокалиемии и диагностике первичного гиперальдостеронизма.
• Отпускается строго по рецепту врача — самостоятельный приём без контроля калия и функции почек опасен.
• Главное противопоказание — гиперкалиемия и тяжёлая почечная недостаточность (СКФ менее 30 мл/мин): комбинация грозит фатальными нарушениями ритма.
• Принимают с едой или после еды: биодоступность выше, а желудочные жалобы реже.
• Гинекомастия у мужчин — не редкость: по данным клинических исследований, она развивается примерно у 10% пациентов при дозе 26 мг/сут и выше, причём дозозависима.

Состав и форма выпуска

Верошпирон выпускается в форме таблеток с двумя дозировками — 25 мг и 100 мг спиронолактона. Таблетки 25 мг — круглые, белые, с фаской; 100 мг — круглые, белые, с риской. В блистерах по 20 штук, в упаковках по 20 или 100 таблеток.

Действующее вещество — спиронолактон (spironolactone). Вспомогательные компоненты: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, повидон (К-30), карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк очищенный — стандартная таблеточная матрица, которая обеспечивает распадаемость и нормальное всасывание.

Производитель — Gedeon Richter (Венгрия). Регистрационное удостоверение: ЛП-№(004527)-(РГ-RU) от 07.02.2024. АТХ-код: C03DA01 — антагонисты альдостерона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона, главного минералокортикоидного гормона надпочечников. Альдостерон в норме заставляет дистальные канальцы почек удерживать натрий и воду, одновременно выводя калий. Верошпирон блокирует рецепторы альдостерона в клетках этих канальцев — и всё происходит наоборот: натрий и вода уходят с мочой, а калий остаётся в организме. Именно поэтому его называют калийсберегающим диуретиком.

Диуретический эффект умеренный по силе, но ценный по механизму. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) альдостерон повышен хронически, причём иАПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА) не полностью подавляют его активность. Верошпирон закрывает эту брешь. Снижается артериальное давление, уменьшаются отёки. При ХСН III–IV класса по NYHA с фракцией выброса левого желудочка ≤35% добавление спиронолактона к стандартной терапии снижает риск смерти — это один из немногих диуретиков с доказанным влиянием на прогноз при тяжёлой ХСН.

Дополнительный механизм — антифибротический. Альдостерон стимулирует фиброз миокарда и сосудов; его блокада тормозит этот процесс. Поэтому Верошпирон часто называют не просто диуретиком, а нейрогуморальным модулятором.

Фармакокинетика

После приёма внутрь спиронолактон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в крови — через 2,6 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Биодоступность существенно повышается при приёме вместе с едой.

Спиронолактон сам по себе обладает коротким периодом полувыведения — около 1,4 часа, но это не важно с практической точки зрения: в печени он превращается в активные метаболиты — 7α-тиометилспиронолактон (T½ = 13,8 ч) и канренон (T½ = 16,5 ч). Именно они отвечают за реальное фармакологическое действие, которое растянуто на сутки и более. Пик концентрации канренона — примерно 4,3 часа, 7α-тиометилспиронолактона — 3,2 часа. Метаболиты выводятся преимущественно почками, частично — с желчью.

Показания к применению

Верошпирон применяют при состояниях, при которых активирована система альдостерона или требуется коррекция гипокалиемии. Врач назначает препарат при следующих диагнозах:

• Хроническая сердечная недостаточность — отёчный синдром любой степени тяжести, а также тяжёлая ХСН III–IV функционального класса по NYHA с фракцией выброса ≤35% в дополнение к стандартной терапии.
• Артериальная гипертензия — в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно при сопутствующей гипокалиемии.
• Цирроз печени с асцитом — в том числе первичный гиперальдостеронизм вторичного характера при цирротическом поражении.
• Нефротический синдром — для коррекции отёков, когда другие диуретики неэффективны или нежелательны.
• Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — краткосрочное предоперационное лечение и длительная терапия при невозможности хирургического вмешательства.
• Гипокалиемия — профилактика и коррекция, когда другие меры недостаточны или сочетание с петлевыми/тиазидными диуретиками создаёт риск потери калия.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к спиронолактону и другим компонентам таблеток.
• Болезнь Аддисона (первичная надпочечниковая недостаточность).
• Гиперкалиемия — любая степень на момент начала терапии.
• Тяжёлая гипонатриемия.
• Тяжёлая почечная недостаточность: СКФ менее 10 мл/мин или анурия.
• ХСН при СКФ менее 30 мл/мин или концентрации креатинина более 220 мкмоль/л.
• Одновременный приём эплеренона или других калийсберегающих диуретиков.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью

• Умеренная почечная недостаточность, диабетическая нефропатия, сахарный диабет — из-за склонности к гиперкалиемии.
• AV-блокада — гиперкалиемия усиливает нарушения проводимости.
• Нарушения функции печени: при тяжёлом циррозе метаболизм препарата замедлен, и дозу подбирают индивидуально.
• Пожилые пациенты — у них снижена СКФ, замедлено выведение, выше риск гиперкалиемии.
• Порфирия: спиронолактон теоретически способен провоцировать острые порфиритические атаки.
• Гиперкальциемия — следует контролировать уровень кальция.

Осторожность при всех перечисленных состояниях — не формальный предлог для отказа от лечения, а сигнал усилить лабораторный мониторинг: калий, натрий, креатинин нужно измерять регулярно.

Способ применения и дозы

Взрослые

Верошпирон принимают внутрь, целыми таблетками, запивая водой. Приём с едой повышает биодоступность и снижает желудочную нагрузку.

При тяжёлой ХСН: если на 25 мг/сут через 8 недель переносимость хорошая — дозу увеличивают до 50 мг/сут. Если через 4 недели появляется гиперкалиемия или ухудшение функции почек — снижают до 25 мг 1 раз в 2 дня.

Дети

Детям старше 3 лет назначают 1–3 мг/кг/сут в 2–4 приёма. Максимальная доза — 3 мг/кг/сут, но не более 100 мг/сут. Таблетки 25 мг разрешено делить.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы нет, но у пожилых нередко снижена СКФ — до назначения необходима оценка функции почек и исходного уровня калия. Стартуют с минимальной дозы.

Длительность курса

При ХСН — длительная терапия под регулярным лабораторным контролем. При циррозе — долгосрочно, до улучшения или до трансплантации. При диагностике гиперальдостеронизма — курс 3–4 недели. При гипокалиемии — до нормализации уровня калия.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов связаны с основным механизмом действия — влиянием на электролитный баланс и гормональную активность. Провизор обязан предупредить об этом пациента до начала лечения.

Гинекомастия обратима после отмены, но иногда требует нескольких месяцев. При дозах выше 100 мг/сут она встречается значительно чаще. Нарушения цикла у женщин (аменорея, менорагия) также прекращаются после окончания терапии.

Передозировка

Симптомы

• Сонливость, спутанность сознания, оглушение.
• Тошнота, рвота.
• Гиперкалиемия: мышечная слабость, парестезии, брадикардия, изменения на ЭКГ (высокий зубец T, расширение комплекса QRS).
• Гипонатриемия: судороги, снижение артериального давления.
• Дегидратация.

Что делать

При подозрении на передозировку — прекратить приём препарата немедленно и вызвать скорую помощь или обратиться в стационар. В условиях клиники: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение. При выраженной гиперкалиемии вводят глюкозу с инсулином внутривенно — это переводит калий внутрь клеток. В тяжёлых случаях потребуется гемодиализ.

Применение при беременности и лактации

Верошпирон противопоказан в течение всей беременности. Активные метаболиты спиронолактона — в первую очередь канренон — проникают через плацентарный барьер и могут оказывать феминизирующее влияние на плод мужского пола: зафиксированы случаи гипоспадии. Экспериментальные данные также указывают на тератогенность спиронолактона у животных при высоких дозах.

Период грудного вскармливания также относится к абсолютным противопоказаниям. Канренон выделяется в грудное молоко, и количество, попадающее к ребёнку, может быть фармакологически значимым. Если терапия необходима, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия Верошпирона с другими препаратами — один из главных вопросов практического применения, потому что он влияет на калий и давление, а оба эти эффекта легко суммируются.

• Калийсберегающие диуретики, иАПФ, БРА, препараты калия, калийсодержащие заменители соли — комбинация с Верошпироном резко повышает риск тяжёлой гиперкалиемии; совместный приём требует крайней осторожности и частого контроля калия.
• Эплеренон — противопоказано совместное применение: оба препарата конкурентно блокируют альдостерон, суммирование эффектов непредсказуемо.
• Ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол) — трудная ситуация: триметоприм самостоятельно снижает экскрецию калия. В комбинации с Верошпироном — значительный риск гиперкалиемии, особенно у пожилых.
• Дигоксин — спиронолактон снижает почечный и нерочечный клиренс дигоксина, его концентрация в крови растёт. Возможна дигиталисная токсичность (тошнота, брадикардия, нарушения ритма). Контроль уровня дигоксина обязателен.
• НПВП (ибупрофен, напроксен, диклофенак) — ослабляют диуретический эффект спиронолактона, а в комбинации с ним усиливают риск гиперкалиемии и почечной недостаточности.
• Гипотензивные препараты (β-адреноблокаторы, антагонисты кальция, вазодилататоры) — Верошпирон потенцирует их гипотензивный эффект; при резком добавлении возможна ортостатическая гипотензия.
• Карбеноксолон — снижает эффект спиронолактона.
• Норадреналин — спиронолактон снижает реакцию сосудов на норадреналин; это важно учитывать при анестезии.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Верошпирон может вызывать сонливость, атаксию (нарушение координации) и головокружение, особенно в начале лечения или при повышении дозы. В период подбора дозы от вождения лучше воздержаться или соблюдать максимальную осторожность. После стабилизации состояния — ориентироваться на собственное самочувствие.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект и дополнительно нагружает печень, которая метаболизирует спиронолактон. Сочетание нежелательно: резкое снижение давления и нарастание дезориентации — вполне реальный результат.

Лабораторный мониторинг. Это не формальность, а обязательное условие безопасного лечения. Алгоритм: через 1 неделю после начала — первый контроль калия и креатинина, затем ежемесячно 3 месяца, затем каждые 3 месяца в течение года, далее каждые 6 месяцев. Если калий поднимается выше 5,0 ммоль/л — дозу уменьшают или делают перерыв. Если калий превышает 5,5 ммоль/л или креатинин растёт выше 350 мкмоль/л — препарат отменяют.

Гинекомастия — отдельный разговор с пациентом. Увеличение грудных желёз у мужчин возникает из-за слабой антиандрогенной и прогестагеноподобной активности спиронолактона. Частота дозозависима. После отмены препарата гинекомастия, как правило, регрессирует, но иногда требуется несколько месяцев.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, в защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности — 5 лет с даты производства, указанной на упаковке. После истечения срока применять нельзя.

Аналоги Верошпирона

Все препараты на основе спиронолактона относятся к одной фармакологической группе — антагонисты альдостерона, АТХ C03DA01. Различия между ними — форма выпуска, производитель, вспомогательные вещества и доступные дозировки.

• Спиронолактон — российские генерики разных производителей (Акрихин, Озон и другие); доступны таблетки 25 и 100 мг, как и у Верошпирона.
• Альдактон — оригинальный препарат компании Pfizer; содержит те же 25 и 100 мг спиронолактона, исторически считается эталоном.
• Спирикс — отечественный дженерик, таблетки 25 мг; нередко используется в кардиологической практике как более доступная альтернатива.
• Верошпирон 100 — та же линейка Gedeon Richter, но в упаковках только с таблетками 100 мг; удобно при высоких дозах при циррозе.
• Эплеренон — совсем другой антагонист альдостерона, более селективный; значительно меньше антиандрогенных эффектов (гинекомастия редка), но при одновременном приёме со спиронолактоном категорически противопоказан.
• Инспра — торговое название эплеренона компании Pfizer; применяется при ХСН и после инфаркта миокарда, дозировки 25 и 50 мг.
• Эспиро — ещё одна торговая форма эплеренона; выбирается при непереносимости спиронолактона, особенно из-за гинекомастии.

Полный список аналогов Верошпирона

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Верошпирон простыми словами?

Верошпирон помогает вывести из организма лишнюю воду и натрий, не «смывая» при этом калий. Его назначают, когда сердце, почки или печень не справляются и жидкость скапливается в тканях (отёки) или в брюшной полости (асцит). Кроме того, он снижает артериальное давление и защищает сердечную мышцу от фиброза при хронической недостаточности.

Можно ли купить Верошпирон без рецепта?

Нет. Верошпирон отпускается строго по рецепту врача. Это не формальность — бесконтрольный приём без определения уровня калия и функции почек может вызвать опасную гиперкалиемию с нарушениями сердечного ритма.

Таблетки Верошпирон — для чего их назначают?

Таблетки Верошпирон 25 мг — самая частая форма; их назначают при ХСН (как добавление к основной терапии), при отёках на фоне болезней почек и печени, при гипертонии с гипокалиемией. Таблетки 100 мг чаще используют при циррозе с асцитом, где нужны более высокие дозы.

Можно ли принимать Верошпирон при беременности?

Нет, категорически нельзя. Метаболиты спиронолактона проникают через плаценту и могут нарушить развитие половых органов у мальчиков. При беременности (на любом сроке) и в период кормления грудью препарат противопоказан.

Сколько дней принимать Верошпирон?

Зависит от диагноза. При ХСН и циррозе — месяцы и годы под постоянным контролем врача. При гипокалиемии — до нормализации калия. При диагностическом тесте на гиперальдостеронизм — 3–4 недели. Самостоятельно прекращать лечение нельзя: резкая отмена может вызвать обратный отёк.

Почему у мужчин растёт грудь при приёме Верошпирона?

Спиронолактон обладает слабой антиандрогенной и прогестагенной активностью: он немного снижает действие мужских половых гормонов и повышает относительное влияние эстрогенов. Результат — гинекомастия. Встречается примерно у каждого десятого мужчины при дозах 25 мг/сут и выше, чаще при длительном лечении высокими дозами. После отмены препарата грудь, как правило, возвращается к норме.

Как принимать Верошпирон — до еды или после?

Приём с едой предпочтителен: это повышает биодоступность спиронолактона примерно в полтора раза и снижает раздражение желудка. Конкретное время суток не принципиально, но лучше придерживаться одного и того же часа — для стабильной концентрации препарата в крови.

С чем нельзя совмещать Верошпирон?

Самые опасные сочетания — с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками (риск гиперкалиемии), с эплереноном (противопоказано), с ко-тримоксазолом (повышение калия). С осторожностью — при одновременном приёме иАПФ, БРА, НПВП, дигоксина. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект.

Чем заменить Верошпирон при непереносимости?

Если непереносимость связана с гинекомастией или другими антиандрогенными эффектами — врач рассмотрит эплеренон (Инспра, Эспиро): он более селективен и практически лишён этих побочных явлений. Если нужна просто замена на аналог — подойдёт любой зарегистрированный спиронолактон от другого производителя (Альдактон, Спирикс).

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Верошпирон в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Верошпирон в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Калийсберегающие диуретики»:
  • Триампур композитум

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств. Верошпирон, ЛП-№(004527)-(РГ-RU). https://grls.rosminzdrav.ru
2. Видаль. Верошпирон — описание препарата. https://www.vidal.ru/drugs/verospiron-2
3. Инструкция по медицинскому применению препарата Верошпирон (спиронолактон). Gedeon Richter, утверждена Минздравом РФ, регистрационное удостоверение ЛП-№(004527)-(РГ-RU) от 07.02.2024.
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Диакарб или Верошпирон: что лучше и в чём разница