Диакарб: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Диакарбе

• Диакарб — диуретик (мочегонное средство) и ингибитор фермента карбоангидразы на основе ацетазоламида; инструкция по применению охватывает широкий круг применений — от глаукомы и эпилепсии до отёчного синдрома и острой горной болезни.
• Препарат применяют при глаукоме (для снижения внутриглазного давления), при отёчном синдроме в комбинации с другими диуретиками, при некоторых формах эпилепсии, при повышенном внутричерепном давлении и для профилактики острой горной болезни.
• Диакарб отпускается строго по рецепту врача и входит в перечень ЖНВЛП; самостоятельное применение опасно из-за риска тяжёлых электролитных нарушений.
• Главные противопоказания — острая почечная и печёночная недостаточность, гипокалиемия, метаболический ацидоз, болезнь Аддисона, I триместр беременности.
• Принимают утром натощак; при длительном применении обязателен контроль электролитов крови и функции почек.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Диакарба — ацетазоламид. Это производное сульфаниламида, которое изначально разрабатывалось как антибиотик, однако было обнаружено его уникальное свойство — способность мощно ингибировать (подавлять) фермент карбоангидразу. Карбоангидраза — ключевой фермент, регулирующий кислотно-щелочной баланс и водно-электролитный обмен во многих тканях, в том числе в почках, цилиарном теле глаза и мозге. Именно через этот механизм реализуются все клинические эффекты препарата.

Препарат выпускается в единственной лекарственной форме — таблетки по 250 мг. Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Упаковка — блистеры по 10 таблеток (3 блистера в пачке, итого 30 таблеток). Производитель — польская компания Polpharma, поставляющая препарат на российский рынок.

Среди вспомогательных веществ — лактоза моногидрат, тальк, кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, кальция стеарат. Наличие лактозы учитывают у пациентов с непереносимостью молочного сахара.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацетазоламид обратимо ингибирует фермент карбоангидразу, катализирующий реакцию взаимопревращения углекислого газа и воды. Этот фермент присутствует в почечных канальцах, цилиарном теле глаза, эритроцитах, нейронах коры головного мозга и хороидном сплетении. Подавление карбоангидразы в разных органах обеспечивает разнообразие терапевтических эффектов.

В почках ингибирование карбоангидразы нарушает реабсорбцию (обратное всасывание) бикарбоната натрия в проксимальных канальцах: бикарбонат, натрий, калий и вода выводятся с мочой в увеличенном количестве. В результате усиливается диурез (мочеотделение), но выводится преимущественно щелочная моча, что может приводить к метаболическому ацидозу при длительном применении. Диуретический эффект Диакарба умеренный, уступает петлевым диуретикам, и его используют прежде всего при состояниях с алкалозом (ощелачиванием крови).

В цилиарном теле глаза подавление карбоангидразы снижает продукцию внутриглазной жидкости (водянистой влаги), что уменьшает внутриглазное давление. Именно этот эффект делает ацетазоламид эффективным при различных формах глаукомы. В головном мозге угнетение карбоангидразы нейронов снижает возбудимость нервных клеток и порог судорожной готовности, что объясняет противоэпилептическое действие. В хороидном сплетении подавление продукции ликвора (спинномозговой жидкости) снижает внутричерепное давление.

Фармакокинетика

После приёма внутрь ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма. Препарат связывается с белками плазмы на 70–90%. Активно накапливается в эритроцитах, почечной ткани, сетчатке глаза — там, где высока концентрация карбоангидразы.

Ацетазоламид не метаболизируется в организме и выводится почками в неизменном виде путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет около 10–15 часов. Диуретический эффект начинается через 30–60 минут, достигает максимума через 2–4 часа и сохраняется до 12 часов.

Показания к применению

Диакарб применяется при ряде состояний, требующих ингибирования карбоангидразы. Согласно официальной инструкции:

• Отёчный синдром умеренно выраженный в сочетании с метаболическим алкалозом — в комбинации с другими диуретиками.
• Глаукома: открытоугольная (в качестве дополнения к основной терапии), острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома, предоперационная подготовка при офтальмологических вмешательствах.
• Эпилепсия (различные формы) — в составе комплексной противосудорожной терапии в качестве дополнительного средства.
• Острая горная болезнь (высотная болезнь) — профилактика и лечение при восхождении.
• Нарушения ликвородинамики с повышением внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, ликворная гипертензия).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Острая почечная недостаточность, уремия — выведение ацетазоламида нарушено.
• Острая или тяжёлая хроническая печёночная недостаточность, цирроз печени — риск развития печёночной энцефалопатии из-за ацидоза.
• Гипокалиемия (снижение калия в крови) — Диакарб усугубляет потерю калия.
• Гипонатриемия (снижение натрия в крови).
• Метаболический ацидоз (снижение pH крови) — ацетазоламид сам вызывает ацидоз.
• Болезнь Аддисона и другие состояния с недостаточностью надпочечников.
• Декомпенсированный сахарный диабет.
• I триместр беременности (тератогенный эффект у животных).
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 3 лет.
• Повышенная чувствительность к ацетазоламиду или сульфаниламидам (возможна перекрёстная аллергия).

С осторожностью

• II и III триместры беременности — только по строгим показаниям.
• Хроническая сердечная или лёгочная недостаточность — риск ацидоза.
• Нефролитиаз (мочекаменная болезнь) — ацетазоламид ощелачивает мочу, что может способствовать росту кальцийсодержащих камней.
• Приём высоких доз аспирина (>300 мг/сут) — риск ацидоза усиливается.
• Пожилые пациенты — повышена чувствительность к нарушениям электролитного баланса.

Перечисленным группам пациентов Диакарб назначают с осторожностью, так как ацетазоламид может усилить уже имеющиеся метаболические нарушения или спровоцировать новые электролитные сдвиги, которые опасны при сердечной, лёгочной или почечной патологии.

Способ применения и дозы

Диакарб принимают внутрь, целиком, запивая водой, как правило утром. При длительном применении необходимы периодические перерывы во избежание привыкания (толерантности к диуретическому эффекту) и коррекции электролитных нарушений.

Взрослые

При отёчном синдроме взрослым назначают по 250–375 мг однократно утром через день. При открытоугольной глаукоме — 250 мг 1–4 раза в сутки, максимальная суточная доза 1000 мг. При остром приступе закрытоугольной глаукомы — 250 мг 4 раза в сутки. При эпилепсии — 250–500 мг/сут с трёхдневным циклом: три дня приёма, один день перерыв. При горной болезни — 500–1000 мг в сутки в несколько приёмов, начиная за 24–48 часов до подъёма.

Дети

Детям от 3 лет при глаукоме назначают 10–15 мг/кг/сут, разделяя на 3–4 приёма; при эпилепсии — 8–30 мг/кг/сут (не более 750 мг/сут). Дозировка для детей рассчитывается по массе тела и определяется врачом строго индивидуально.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам Диакарб назначают с осторожностью, начиная с минимальных доз, с тщательным контролем функции почек и уровня электролитов. Риск нежелательных метаболических эффектов у пожилых выше.

Длительность курса

Длительность лечения зависит от показания. При отёчном синдроме Диакарб применяют прерывисто: 3 дня через день, затем перерыв. При глаукоме — длительными курсами, при обязательном периодическом контроле электролитов. При эпилепсии — циклическими курсами под наблюдением невролога. При горной болезни — на период пребывания на высоте.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные эффекты Диакарба связаны с его влиянием на кислотно-щелочной и электролитный баланс.

Парестезии в пальцах рук, ног и вокруг рта — частый и характерный побочный эффект ацетазоламида. Они обычно не требуют отмены препарата, но свидетельствуют о развитии метаболического ацидоза. При выраженных парестезиях необходимо сообщить врачу.

Передозировка

Симптомы

• Выраженный метаболический ацидоз.
• Гипокалиемия: мышечная слабость, судороги, нарушения сердечного ритма.
• Сонливость, спутанность сознания.
• Полиурия (резкое увеличение объёма мочи), дегидратация (обезвоживание).

Что делать

Немедленно обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое — коррекция кислотно-щелочного и электролитного баланса в стационарных условиях. Важно восполнить потерянные электролиты, особенно калий. Промывание желудка при недавнем приёме.

Применение при беременности и лактации

Диакарб противопоказан в I триместре беременности из-за тератогенного потенциала, выявленного в исследованиях на животных. Во II и III триместрах применение возможно только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, — под постоянным медицинским контролем. У новорождённых, чьи матери принимали препарат, могут наблюдаться метаболический ацидоз и нарушения электролитного баланса.

В период грудного вскармливания ацетазоламид проникает в грудное молоко. Применение противопоказано; при необходимости лечения грудное вскармливание прекращают.

Взаимодействие с другими препаратами

Диакарб взаимодействует с широким кругом лекарственных средств через механизмы ацидоза и изменения pH мочи.

• Сердечные гликозиды (дигоксин): на фоне гипокалиемии, вызванной Диакарбом, токсичность дигоксина резко возрастает — необходим контроль уровня калия.
• Аспирин в высоких дозах (≥300 мг/сут): совместное применение усиливает ацидоз и повышает риск токсичности салицилатов — нежелательная комбинация.
• Другие диуретики: усиление диуретического и электролитного эффектов; при совместном применении с петлевыми диуретиками необходим тщательный контроль электролитов.
• Антиэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин): возможно изменение их концентрации в плазме.
• Препараты лития: ацетазоламид снижает реабсорбцию лития почками, что может изменять его концентрацию.
• Гипогликемические средства: ацетазоламид может изменять уровень глюкозы в крови, что требует коррекции схемы сахароснижающей терапии.
• Метотрексат: щелочная моча на фоне Диакарба может замедлять выведение метотрексата — возможна токсичность.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Диакарб может вызывать сонливость, головокружение и нарушения концентрации внимания, особенно в начале лечения. В период применения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими высокой концентрации. Оценить индивидуальную переносимость лучше заблаговременно.

Применение с алкоголем

Алкоголь на фоне применения Диакарба может усиливать электролитные нарушения, ухудшать работу почек и нарушать кислотно-щелочной баланс. Кроме того, диуретическое действие препарата в сочетании с мочегонным эффектом алкоголя увеличивает риск обезвоживания. Употребление алкоголя в период лечения не рекомендуется.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 5 лет; указан на упаковке. По истечении срока годности применение запрещено.

Аналоги Диакарба

Реальные аналоги Диакарба — препараты с тем же действующим веществом (ацетазоламид) или из группы ингибиторов карбоангидразы.

• Ацетазоламид — препарат того же действующего вещества под МНН-наименованием от разных производителей.
• Диамокс — ацетазоламид в таблетках, зарубежный аналог оригинального препарата.
• Фонурит — ацетазоламид, применяется в аналогичных показаниях.
• Глаупакс — глазные капли на основе дорзоламида, ингибитора карбоангидразы для местного применения при глаукоме.
• Трусопт — дорзоламид, топический ингибитор карбоангидразы для лечения глаукомы (только для глаз, не системного применения).
• Лазикс — фуросемид, петлевой диуретик; применяется при отёках, но другой механизм действия.
• Верошпирон — спиронолактон, калийсберегающий диуретик при отёчном синдроме.

Полный список аналогов Диакарба

Часто задаваемые вопросы

От чего применяется Диакарб?

Диакарб применяют при нескольких совершенно разных состояниях: при глаукоме — для снижения внутриглазного давления, при отёках в сочетании с алкалозом — как мочегонное, при некоторых формах эпилепсии — как дополнительный противосудорожный препарат, при повышенном внутричерепном давлении и для профилактики горной болезни. Такой широкий спектр объясняется тем, что фермент карбоангидраза работает в нескольких органах сразу.

Диакарб — это мочегонное?

Да, ацетазоламид обладает диуретическим действием, но оно умеренное — слабее, чем у петлевых диуретиков (фуросемид). Его диуретический эффект используют прежде всего при отёках на фоне алкалоза (ощелачивания крови), когда сильные мочегонные не вполне подходят. При длительном применении развивается привыкание к диуретическому эффекту, поэтому препарат назначают прерывисто.

Можно ли применять Диакарб детям?

Диакарб разрешён детям с 3 лет. Дозу рассчитывают по массе тела; режим дозирования при эпилепсии и глаукоме у детей устанавливает врач-невролог или офтальмолог. Применение у детей до 3 лет противопоказано.

Можно ли применять Диакарб при беременности?

В I триместре — противопоказан. Во II–III триместрах — только по жизненным показаниям, когда польза для матери явно превышает риск для плода, и только под наблюдением врача. При планировании беременности следует заблаговременно сообщить об этом врачу.

Можно ли купить Диакарб без рецепта?

Нет, Диакарб отпускается строго по рецепту. Препарат оказывает выраженное воздействие на водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс, что требует предварительного обследования, контроля противопоказаний и регулярного мониторинга в ходе лечения.

Сколько дней принимать Диакарб?

Длительность зависит от показания. При отёках применяют прерывисто (через день). При глаукоме — длительными курсами. При эпилепсии — циклически: 3 дня приёма, 1 день отдыха. Горная болезнь — только на период нахождения на высоте. Любую схему назначает врач; самостоятельно прекращать или менять приём нельзя.

Почему при приёме Диакарба возникает покалывание в руках и ногах?

Парестезии (покалывание, онемение) в пальцах рук, ног и области рта — типичная реакция на ацетазоламид. Она связана с лёгким метаболическим ацидозом (сдвигом pH крови в кислую сторону), который препарат вызывает по механизму своего действия. Обычно это явление не требует отмены, но при нарастании симптомов нужно сообщить врачу для проверки электролитов.

Диакарб помогает при внутричерепном давлении?

Да, ацетазоламид снижает продукцию спинномозговой жидкости, подавляя карбоангидразу в хороидном сплетении мозга, и тем самым уменьшает внутричерепное давление. Именно это свойство используют при доброкачественной внутричерепной гипертензии и других состояниях с избыточным ликворообразованием. Применение по данному показанию — только под наблюдением невролога.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Диакарб в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Диакарб в каталоге аптек
• Другие препараты группы «диуретики»:
  • Диувер
  • Индап

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ — Диакарб: https://grls.rosminzdrav.ru
2. РЛС (Регистр лекарственных средств России) — Диакарб: https://www.rlsnet.ru/drugs/diakarb-1160
3. Видаль — инструкция по применению Диакарб: https://www.vidal.ru/drugs/diacarb__1618
4. Инструкция производителя Polpharma, актуальная редакция