Апидра: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Апидре

• Апидра — короткий аналог человеческого инсулина (глулизин 100 ЕД/мл); инструкция по применению предназначена для взрослых, подростков и детей старше 6 лет с сахарным диабетом.
• Действие начинается через 10–20 минут после подкожной инъекции — быстрее, чем у растворимого человеческого инсулина; позволяет вводить препарат непосредственно перед едой или сразу после неё.
• Отпускается строго по рецепту; выпускается в шприц-ручках СолоСтар для самостоятельного введения.
• Основной риск — гипогликемия; учитывать физическую нагрузку, особенно сразу после еды.
• Шприц-ручка предназначена только для одного пациента; иглу утилизировать после каждой инъекции.

Состав и форма выпуска

Апидра выпускается в виде прозрачного, бесцветного водного раствора для подкожного введения. Концентрация — 100 ЕД/мл (стандарт для инсулинов). Объём картриджа — 3 мл, то есть 300 ЕД на шприц-ручку. Упаковка: 5 шприц-ручек СолоСтар в пачке.

В 1 мл раствора содержится инсулин глулизин, соответствующий 100 единицам. Вспомогательные вещества: метакрезол (консервант), трометамол, натрия хлорид, полисорбат 20, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода для инъекций.

Шприц-ручка СолоСтар — многоразовое шприц-ручечное устройство одноразового применения (одна ручка на одного пациента до опустошения, затем утилизируется). Для каждой инъекции требуется одноразовая игла — её приобретают отдельно.

Производитель — Sanofi-Aventis Deutschland GmbH (Германия) или Санофи-Авентис Восток ЗАО (Россия).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Инсулин глулизин — рекомбинантный аналог человеческого инсулина. По молекулярной структуре он отличается от природного инсулина заменой двух аминокислот: в положении B3 аспарагин заменён на лизин, в положении B29 лизин заменён на глутаминовую кислоту. Эти замены снижают способность молекул к агрегации (слипанию) в гексамеры — что и обеспечивает более быстрое всасывание из подкожного депо.

Механизм действия идентичен человеческому инсулину: связывание с инсулиновыми рецепторами клеток → активация транспортёров глюкозы (GLUT4) → усиление поглощения глюкозы мышцами и жировой тканью → снижение уровня глюкозы в крови. Одновременно инсулин подавляет продукцию глюкозы печенью (гликогенолиз и глюконеогенез) и способствует синтезу гликогена.

Ультракороткое действие — ключевое клиническое преимущество: вводить препарат нужно за 0–15 минут до начала приёма пищи или непосредственно после. По сравнению с растворимым человеческим инсулином, который вводят за 30 минут до еды, Апидра значительно удобнее в повседневной жизни.

Фармакокинетика

После подкожного введения инсулин глулизин всасывается вдвое быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. Cmax после п/к введения у пациентов с СД 1 типа — около 82 мкЕД/мл (для сравнения: растворимый инсулин — 46 мкЕД/мл). Пиковая концентрация достигается в среднем через 55 минут.

Период полувыведения (кажущийся Т1/2) после подкожного введения — 42 минуты (диапазон 37–75 минут). Для сравнения: у растворимого человеческого инсулина — 86 минут. После внутривенного введения Т1/2 инсулина глулизина составляет 13 минут (против 18 у человеческого).

Распределение и метаболизм аналогичны эндогенному инсулину: расщепляется инсулиназами (протеазами) преимущественно в мышцах, печени и почках. Выводится с мочой.

Скорость всасывания зависит от места введения: живот — самое быстрое всасывание, в отличии от бедра или плеча. После введения препарата нельзя производить массаж области введения.

Показания к применению

Апидра предназначена для лечения сахарного диабета, требующего инсулинотерапии, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Применяется в схемах с базальным инсулином (средней или длительной продолжительности действия), аналогами инсулина длительного действия, а также может комбинироваться с пероральными гипогликемическими препаратами.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• гипогликемия — не вводить в состоянии гипогликемии (низкого сахара крови);
• повышенная чувствительность к инсулину глулизину или любому вспомогательному веществу.

С осторожностью

Беременность — применяется с осторожностью, требует тщательного мониторинга гликемии. Пожилые пациенты с почечной недостаточностью: нарушение функции почек снижает потребность в инсулине — необходима коррекция дозы. Интенсивная физическая нагрузка, особенно сразу после приёма пищи с введением инсулина, — риск гипогликемии.

Способ применения и дозы

Взрослые

Режим дозирования строго индивидуален — подбирается эндокринологом. Общий принцип: Апидра вводится подкожно за 0–15 минут до или непосредственно после приёма пищи. Применяется в схемах с базальным инсулином (например, гларгином или детемиром). Разовая доза — в зависимости от количества углеводов в пище, уровня гликемии и индивидуальной инсулинорезистентности.

Технически: шприц-ручку держат вертикально, набирают нужное количество единиц поворотом дозирующего механизма. Место инъекции: живот (предпочтительно), бедро, плечо. Иглу вводить под прямым углом (90°) или под небольшим углом при малой толщине подкожного слоя. Место инъекции чередовать внутри одной зоны и между зонами.

Апидра также может применяться с инсулиновой помпой для непрерывной подкожной инфузии (НПИ). В этом случае набор для инфузии и резервуар меняют не реже одного раза в 48 часов.

Дети

Разрешён детям от 6 лет. Клинические данные по применению у детей младше 6 лет ограничены — применять только под наблюдением специалиста. Доза подбирается педиатром-эндокринологом по весу и уровню гликемии.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические данные у пожилых ограничены. Нарушение функции почек, характерное для этой возрастной группы, снижает потребность в инсулине. Начинать с нижнего диапазона доз; особое внимание — распознаванию симптомов гипогликемии, которые у пожилых могут быть стёртыми.

Длительность курса

Сахарный диабет — хроническое заболевание; инсулинотерапия, как правило, пожизненна. Апидра — болюсный (прандиальный) инсулин: вводится перед каждым приёмом пищи или при повышенном уровне гликемии, в сочетании с базальным инсулином.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Самое серьёзное и частое осложнение инсулинотерапии любым инсулином — гипогликемия.

• Гипогликемия (очень часто): дрожь, потливость, учащённое сердцебиение, бледность, голод, слабость, головная боль, нарушение концентрации, при тяжёлой — спутанность сознания, судороги, потеря сознания.
• Местные реакции (нечасто): гиперемия, отёк, зуд в месте инъекции; проходят самостоятельно при смене места.
• Липодистрофия (нечасто): атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки в месте постоянных инъекций — причина чередовать места.
• Системные аллергические реакции (редко): сыпь, зуд по всему телу, стеснение в груди, одышка, снижение АД, анафилаксия.
• Ошибочное введение другого инсулина: важное предупреждение — перед инъекцией всегда проверять этикетку и тип инсулина.

Передозировка

Симптомы

Передозировка инсулина → гипогликемия. Лёгкая степень: дрожь, потливость, сильный голод, тахикардия, слабость, нарушение зрения. Тяжёлая степень: дезориентация, агрессивность, судороги, потеря сознания, кома.

Что делать

При лёгкой гипогликемии (пациент в сознании): принять быстроусвояемые углеводы — 15–20 г глюкозы или сахара (сладкий напиток, таблетки глюкозы). Повторить через 15 минут, если симптомы не прошли.

При тяжёлой гипогликемии (потеря сознания, судороги): внутримышечно или подкожно — 0,5–1 мг глюкагона, либо внутривенно — 20% раствор декстрозы (только медицинским работником). После восстановления сознания — углеводы внутрь. Госпитализация обязательна. Специфического антидота нет.

Применение при беременности и лактации

Контролируемых клинических исследований Апидры у беременных не проводилось. Применяется с осторожностью, если польза для матери превышает риск для плода. Беременность сама по себе меняет потребность в инсулине: в I триместре она может снижаться, во II и III — нарастать, после родов — резко снижается. Во время беременности необходим тщательный мониторинг гликемии; эндокринолог корректирует дозы по мере изменения потребности.

В период грудного вскармливания неизвестно, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком. Тем не менее инсулин — крупная белковая молекула, которая при попадании в ЖКТ ребёнка разрушается. При кормлении грудью может потребоваться коррекция дозы инсулина и диеты.

Взаимодействие с другими препаратами

Множество препаратов влияет на гликемию — и все они взаимодействуют с инсулином опосредованно.

• Усиливают гипогликемическое действие (риск гипогликемии): пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты, сульфаниламиды.
• Ослабляют гипогликемическое действие (риск гипергликемии): глюкокортикостероиды, даназол, диазоксид, тиазидные диуретики, глюкагон, изониазид, фенотиазины, соматропин, симпатомиметики, гормоны щитовидной железы, эстрогены, гестагены, ингибиторы протеазы, атипичные нейролептики (оланзапин, клозапин).
• Непредсказуемое действие: бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, этанол — могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие; бета-блокаторы дополнительно маскируют симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор).
• Пентамидин: может вызвать гипогликемию с последующей гипергликемией.
• Несовместимость: инсулин глулизин не следует смешивать ни с какими другими препаратами, кроме человеческого инсулина-изофана (НПХ). В инсулиновую помпу не вводить в смеси с другими препаратами.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Гипо- и гипергликемия нарушают концентрацию внимания, скорость реакций и способность координировать движения. Вождение в состоянии гипогликемии — опасно. Перед управлением транспортом пациент должен проверить уровень гликемии. При частых эпизодах гипогликемии или нарушении распознавания её симптомов — от вождения лучше воздержаться.

Применение с алкоголем

Алкоголь нарушает способность печени к компенсаторному глюконеогенезу. На фоне инсулина это существенно повышает риск тяжёлой, затяжной гипогликемии — особенно опасен алкоголь натощак. При любом потреблении алкоголя необходим дополнительный мониторинг гликемии.

Условия хранения и срок годности

До вскрытия: хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C, в оригинальной упаковке, защищать от света. Не замораживать — замороженный инсулин теряет активность. Срок годности — 2 года.

После начала использования шприц-ручки: хранить при температуре не выше 25 °C, вдали от прямого света, использовать в течение 4 недель. Не помещать обратно в холодильник. Иглу снимать после каждой инъекции и утилизировать.

Аналоги Апидры

Все перечисленные препараты относятся к ультракоротким аналогам инсулина; выбор конкретного препарата — компетенция эндокринолога.

• Новорапид — инсулин аспарт 100 ЕД/мл; шприц-ручки ФлексПен; производитель Novo Nordisk (Дания).
• Хумалог — инсулин лизпро 100 ЕД/мл; производитель Eli Lilly (США).
• Фиасп — инсулин аспарт 100 ЕД/мл в ускоренной формуле (с никотинамидом); действует ещё быстрее.
• Лизпро — инсулин лизпро, дженерик.

Полный список аналогов Апидры

Часто задаваемые вопросы

Чем Апидра отличается от других «коротких» инсулинов?

Апидра — ультракороткий аналог, то есть начинает действовать через 10–20 минут против 30–45 минут у обычного растворимого инсулина. Благодаря этому вводить её можно буквально перед едой или сразу после неё, не планируя инъекцию заранее.

Можно ли вводить Апидру внутривенно?

Инсулин глулизин может вводиться внутривенно — но только медицинским персоналом в условиях стационара под контролем гликемии. Для самостоятельного применения предназначено исключительно подкожное введение.

Как правильно чередовать места инъекций?

В пределах одной зоны смещать точку на 2–3 см при каждой инъекции. Менять зоны по очереди — живот, бедро, плечо. Повторное введение в одно и то же место приводит к липодистрофии — уплотнению или «западению» кожи. Из изменённых участков инсулин всасывается непредсказуемо.

Что делать при гипогликемии?

Лёгкая: съесть 15–20 г быстрых углеводов — 4–5 кусочков сахара, стакан сладкого сока, таблетки глюкозы. Через 15 минут проверить уровень сахара. При потере сознания — вызвать скорую, ввести глюкагон.

Можно ли смешивать Апидру с другими инсулинами?

Только с человеческим инсулином-изофан (НПХ) в шприце — непосредственно перед введением. С другими инсулинами и препаратами — нельзя. В инсулиновой помпе — никаких смесей.

Как хранить шприц-ручку при поездках?

Не замораживать (не класть в морозильник и не держать в охлаждённом отсеке самолёта). Начатую ручку хранить при комнатной температуре (до 25 °C). В жаркую погоду использовать специальный охлаждающий чехол. Перевозить в ручной клади, а не в багаже.

Сколько единиц Апидры нужно на один укол?

Индивидуально и зависит от количества съеденных углеводов, исходного сахара крови и инсулинового соотношения — параметров, которые подбирает эндокринолог. Самостоятельно менять дозу без консультации с врачом нельзя.

Можно ли купить Апидру без рецепта?

Нет, Апидра отпускается по рецепту. Это инсулин, дозу которого рассчитывает эндокринолог под конкретного пациента и уровень глюкозы. Ошибка в дозе опасна гипогликемией, поэтому препарат не продают без назначения врача.

Препарат в каталоге

Узнать наличие Апидры в аптеках можно через каталог 009.РФ.

• Апидра в каталоге аптек
• Инсулины и средства для лечения диабета:
  • Вилдаглиптин-СЗ
  • Метформин

Источники

1. Апидра СолоСтар — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/apidra-solostar
2. Апидра — описание, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/apidra-31041
3. Государственный реестр лекарственных средств: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя