Джардинс: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Джардинсе

• Джардинс — официальная инструкция по применению сахароснижающего препарата на основе эмпаглифлозина (таблетки 10 мг и 25 мг), ингибитора натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа (иНГЛТ-2).
• Применяется для лечения сахарного диабета 2 типа — в монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими средствами и инсулином.
• Снижает уровень глюкозы крови, а также оказывает кардиопротективное и нефропротективное действие; снижает риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности у пациентов с СД 2 типа и ССЗ.
• Рецептурный препарат; при СД 1 типа и диабетическом кетоацидозе противопоказан.
• Не применяется при СКФ <45 мл/мин/1,73 м², у беременных и у пациентов до 18 лет.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: эмпаглифлозин.

Формы выпуска:

• Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг — упаковки по 30 таблеток;
• Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг — упаковки по 30 таблеток.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана, краситель (железа оксид жёлтый — для 10 мг; железа оксид жёлтый + железа оксид красный — для 25 мг).

Производитель: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Германия).

Эмпаглифлозин представляет собой специфический, обратимый ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа (SGLT2/НГЛТ-2). Этот переносчик отвечает за реабсорбцию около 90% профильтрованной почками глюкозы. Препарат снижает почечный порог для глюкозы, что ведёт к усиленной глюкозурии и снижению концентрации глюкозы в плазме.

Фармакологическое действие

Джардинс — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа, гипогликемический препарат (код АТХ: A10BK03).

Фармакодинамика

Механизм снижения гликемии: НГЛТ-2 (SGLT2) расположен преимущественно в проксимальном канальце почки и ответственен за реабсорбцию около 90% профильтрованной глюкозы. Эмпаглифлозин избирательно и обратимо блокирует этот транспортёр, снижая реабсорбцию глюкозы. Это приводит к усиленному выведению глюкозы с мочой (глюкозурии), снижению уровня глюкозы в плазме и уменьшению гликированного гемоглобина (HbA1c).

Данный механизм не зависит от функции β-клеток поджелудочной железы и секреции/действия инсулина, поэтому препарат эффективен даже при значительном снижении функции β-клеток.

Инсулинонезависимый механизм: В отличие от производных сульфонилмочевины и инсулина, Джардинс не стимулирует секрецию инсулина. Это снижает риск гипогликемии при монотерапии. Некоторый риск гипогликемии возникает лишь при комбинации с инсулином или сульфонилмочевиной.

Сердечно-сосудистые эффекты: Исследование EMPA-REG OUTCOME показало, что эмпаглифлозин достоверно снижает риск сердечно-сосудистой смерти, нефатального инфаркта миокарда и нефатального инсульта у пациентов с СД 2 типа и высоким риском ССЗ. Отдельно было подтверждено значительное снижение риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Нефропротективные эффекты: Исследования EMPA-REG OUTCOME и EMPEROR-Reduced/Preserved продемонстрировали снижение темпов прогрессирования хронической болезни почек, снижение протеинурии и замедление снижения СКФ у пациентов с СД 2 типа.

Дополнительные эффекты:

• Снижение массы тела (за счёт потери калорий с глюкозурией);
• Умеренное снижение артериального давления;
• Снижение уровня мочевой кислоты.

Фармакокинетика

После приёма внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается; биодоступность — около 86%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5 часа после приёма. Одновременный приём пищи снижает Cmax и замедляет Tmax, однако на общую биодоступность (AUC) не влияет значимо. Связывание с белками плазмы — 86,2%.

Метаболизируется преимущественно путём глюкуронирования (UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9, UGT2B4) до неактивных глюкуронидных метаболитов. CYP-ферменты не играют существенной роли. Период полувыведения — около 12,4 часа. Выводится преимущественно с фекалиями (41,2%) и мочой (54,4%), частично в виде неизменённого вещества.

У пациентов с лёгкой и умеренной ХБП (СКФ 45–90 мл/мин) AUC эмпаглифлозина повышается примерно на 18–52%, однако глюкозурический эффект снижается; при СКФ <45 мл/мин применение не рекомендуется из-за недостаточной эффективности и повышенного риска ухудшения функции почек.

Показания к применению

Согласно официальной инструкции:

Сахарный диабет 2 типа:

• Монотерапия у взрослых пациентов при недостаточном контроле гликемии на фоне диеты и физических нагрузок, в том числе при непереносимости метформина;
• Комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндионы, ингибиторы ДПП-4) при недостаточном гликемическом контроле;
• Комбинированная терапия с инсулином (с метформином или без него) при недостаточном контроле гликемии на инсулинотерапии.

Снижение сердечно-сосудистого риска:

• У взрослых пациентов с СД 2 типа и установленным сердечно-сосудистым заболеванием — с целью снижения риска сердечно-сосудистой смерти.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к эмпаглифлозину или любому компоненту препарата;
• Сахарный диабет 1 типа;
• Диабетический кетоацидоз (в т. ч. в анамнезе — как провоцирующий фактор);
• Снижение СКФ <45 мл/мин/1,73 м² (хроническая болезнь почек С3б–С5, терминальная почечная недостаточность или гемодиализ) — препарат неэффективен;
• Беременность (данные о применении у человека ограничены; при СД 2 типа на фоне беременности — инсулинотерапия);
• Период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• Редкие наследственные нарушения: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

• Пожилой возраст (≥65 лет): повышенный риск дегидратации, ортостатической гипотензии; регулярный контроль функции почек и состояния гидратации;
• Возраст >75 лет: ограниченный опыт применения; риски могут превышать пользу;
• Прием петлевых диуретиков, нарушения водно-электролитного баланса — риск дегидратации;
• Комбинация с инсулином и производными сульфонилмочевины — риск гипогликемии;
• Плановые оперативные вмешательства — следует рассмотреть временную отмену за 3–4 дня до операции из-за риска нормогликемического кетоацидоза;
• Инфекции мочевыводящих путей в анамнезе — повышенный риск рецидива.

Способ применения и дозы

Взрослые

Начальная доза (при монотерапии и в комбинации):

• 10 мг 1 раз в сутки — стандартная начальная и поддерживающая доза.

Повышение дозы:

• При недостаточном гликемическом контроле на фоне 10 мг/сут дозу увеличивают до 25 мг 1 раз в сутки.
• Максимальная суточная доза — 25 мг.

Режим приёма: Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки в любое время суток, независимо от приёма пищи. Таблетки не следует дробить, разламывать или жевать.

Коррекция дозы при почечной недостаточности:

• СКФ ≥45 мл/мин: коррекции не требуется;
• СКФ <45 мл/мин: применение не рекомендуется (снижена эффективность).

Коррекция дозы при печёночной недостаточности:

• Лёгкая и умеренная: коррекции не требуется;
• Тяжёлая: опыт применения ограничен; рекомендуется осторожность.

Дети

Применение у пациентов до 18 лет противопоказано.

Пожилые пациенты

Пациентам 65 лет и старше коррекция дозы по возрасту не требуется. Необходима оценка функции почек до начала терапии и регулярный мониторинг СКФ. Особое внимание — контроль состояния гидратации и артериального давления.

Длительность курса

Джардинс применяется длительно, в непрерывном режиме. СД 2 типа — хроническое заболевание, требующее постоянной терапии. Необходимость продолжения лечения и коррекция дозы оцениваются врачом-эндокринологом при регулярных визитах.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Согласно официальной инструкции:

Очень часто (>1/10):

• Инфекции мочевыводящих путей (ИМП): цистит, пиелонефрит; риск выше у женщин и пациентов с рецидивирующими ИМП в анамнезе.

Часто (1/100–1/10):

• Генитальные грибковые инфекции: вульвовагинальный кандидоз у женщин, баланит у мужчин — связаны с глюкозурией, создающей питательную среду для грибков;
• Учащённое мочеиспускание (полиурия);
• Дизурия;
• Жажда;
• Снижение массы тела;
• Гипогликемия (только в комбинации с инсулином или сульфонилмочевиной).

Нечасто (1/1000–1/100):

• Дегидратация, снижение артериального давления;
• Повышение уровня гематокрита, гемоглобина (гемоконцентрация);
• Диабетический кетоацидоз (редко — в том числе нормогликемический ДКА).

Редко (1/10 000–1/1000):

• Некротизирующий фасциит промежности (гангрена Фурнье) — крайне редко, жизнеугрожающее состояние.

Передозировка

Симптомы

Специфических данных о передозировке эмпаглифлозина у человека нет. Теоретически возможно усиление мочегонного эффекта, глюкозурии, дегидратации, снижения артериального давления.

Что делать

1. Прекратить приём препарата.
2. Провести симптоматическое лечение: регидратация, контроль АД, уровня глюкозы.
3. Связывание с белками плазмы высокое, гемодиализ малоэффективен.
4. Немедленно обратиться к врачу или вызвать скорую помощь.

Применение при беременности и лактации

Беременность: Противопоказано. При СД 2 типа на фоне беременности для контроля гликемии используется инсулинотерапия. Эмпаглифлозин проникает через плацентарный барьер; в исследованиях у животных установлены нежелательные эффекты на развитие почек у плода.

Лактация: Противопоказано. Данных о выделении эмпаглифлозина с грудным молоком у человека нет. В экспериментах на животных препарат обнаруживался в молоке. При необходимости назначения кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

Диуретики: совместное применение петлевых диуретиков (фуросемид) повышает риск дегидратации и ортостатической гипотензии. Необходима коррекция дозы диуретика и контроль состояния гидратации.

Инсулин и секретагоги инсулина (сульфонилмочевина): при комбинировании возможно развитие гипогликемии. Рекомендуется снижение дозы инсулина или сульфонилмочевины при добавлении Джардинса.

Метформин: фармакокинетическое взаимодействие минимально; клинически значимых взаимодействий нет; комбинация широко используется и является стандартом терапии СД 2 типа.

Антигипертензивные средства: возможное усиление гипотензивного действия из-за умеренного мочегонного эффекта Джардинса. Контроль АД в начале комбинированной терапии.

Дигоксин: при совместном применении площадь под кривой (AUC) дигоксина незначительно увеличивается; клинической коррекции обычно не требуется.

Особые указания

Диабетический кетоацидоз (ДКА): Описаны случаи ДКА, в том числе нормогликемического (уровень глюкозы нормальный или умеренно повышен). Пациентов следует предупредить о симптомах ДКА: тошнота, рвота, боль в животе, чрезмерная слабость, затруднённое дыхание. При любом подозрении на ДКА применение препарата должно быть прекращено и необходима экстренная медицинская помощь.

Гангрена Фурнье: При развитии болезненности, покраснения или отёка в аногенитальной области следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Это редкое, но жизнеугрожающее осложнение; зафиксировано у пациентов, принимающих иНГЛТ-2.

Контроль функции почек: До начала лечения, через 3 месяца после начала и затем регулярно (не реже 1 раза в год) необходимо контролировать уровень СКФ.

Хирургические вмешательства: Рекомендуется временно прекратить приём Джардинса не позднее чем за 3–4 дня до плановой операции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Джардинс не оказывает прямого влияния на психомоторные функции. Однако при комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины возможна гипогликемия, которая может снижать концентрацию внимания. Пациентов следует предупреждать о симптомах гипогликемии.

Применение с алкоголем

Алкоголь у пациентов, принимающих иНГЛТ-2, может повышать риск диабетического кетоацидоза и гипогликемии (при голодании). В период лечения Джардинсом употребление алкоголя не рекомендуется.

Условия хранения и срок годности

Условия хранения: хранить при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте. Особых условий по влажности или освещению не требуется.

Срок годности: 3 года с даты производства. Не применять после истечения срока годности.

Отпуск из аптек: по рецепту врача.

Аналоги Джардинса

Замена препарата допустима только под наблюдением врача-эндокринолога. Ниже представлены препараты той же группы (иНГЛТ-2) и других классов, применяемых при СД 2 типа.

• Форсига — дапаглифлозин 10 мг; иНГЛТ-2 схожего класса; дополнительно зарегистрирован при сердечной недостаточности и ХБП; аналогичный механизм действия.
• Инвокана — канаглифлозин 100/300 мг; иНГЛТ-2; аналогичный механизм, несколько отличающийся профиль доказательной базы (CANVAS, CREDENCE).
• Синджарди — комбинированный препарат эмпаглифлозин + метформин; удобная фиксированная комбинация для пациентов, уже получающих оба компонента.
• Галвус — вилдаглиптин, ингибитор ДПП-4; другой класс сахароснижающих средств; меньший диуретический эффект, не влияет значимо на массу тела.
• Онглиза — саксаглиптин, ингибитор ДПП-4; другой механизм действия; меньший риск генитальных инфекций.
• Оземпик — семаглутид, агонист ГПП-1; инъекционный препарат; выраженный эффект на снижение массы тела и HbA1c; другой класс и форма введения.
• Метформин — бигуанид, препарат первой линии терапии СД 2 типа; принципиально иной механизм — снижение продукции глюкозы печенью; комбинируется с Джардинсом.

Полный список аналогов Джардинса

Часто задаваемые вопросы

Можно ли купить Джардинс без рецепта?

Нет. Джардинс является рецептурным препаратом и отпускается строго по рецепту врача-эндокринолога или терапевта. Самостоятельное применение без предварительного обследования и назначения врача недопустимо, поскольку препарат требует оценки функции почек, исключения противопоказаний и мониторинга во время терапии.

Для чего назначают Джардинс?

Основное показание — сахарный диабет 2 типа: для снижения уровня глюкозы и HbA1c в монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами и инсулином. Дополнительно — у пациентов с СД 2 типа и установленным сердечно-сосудистым заболеванием для снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Как долго принимают Джардинс?

Джардинс принимается длительно, поскольку СД 2 типа — хроническое заболевание. Большинство пациентов принимают препарат постоянно при условии хорошей переносимости и сохранной функции почек. Необходимость продолжения терапии и коррекция дозы определяются врачом-эндокринологом по результатам регулярных обследований.

Почему Джардинс нельзя при диабете 1 типа?

При СД 1 типа в патогенезе ключевую роль играет абсолютный дефицит инсулина, а не нарушение чувствительности к нему. При применении иНГЛТ-2 на фоне абсолютной инсулиновой недостаточности резко возрастает риск диабетического кетоацидоза, в том числе нормогликемического. Это делает Джардинс противопоказанным при СД 1 типа.

Что такое нормогликемический кетоацидоз?

Нормогликемический ДКА — редкое, но потенциально опасное осложнение терапии иНГЛТ-2: кетоацидоз развивается при нормальном или лишь умеренно повышенном уровне глюкозы (менее 14 ммоль/л). Это затрудняет диагностику. Факторы риска: длительное голодание, снижение дозы инсулина, оперативные вмешательства. При симптомах тошноты, рвоты, боли в животе — немедленно обратиться к врачу.

Влияет ли Джардинс на массу тела?

Да. Один из дополнительных эффектов Джардинса — умеренное снижение массы тела (в среднем на 2–4 кг по данным клинических исследований). Это обусловлено потерей калорий за счёт глюкозурии и небольшим диуретическим эффектом (уменьшение задержки жидкости). Эффект является дополнительным преимуществом при ожирении у пациентов с СД 2 типа.

Совместим ли Джардинс с метформином?

Да. Комбинация Джардинса с метформином является одной из рекомендованных схем терапии СД 2 типа и широко применяется в клинической практике. Механизмы действия препаратов дополняют друг друга, а их фармакокинетического взаимодействия, требующего коррекции дозы, не установлено.

Препарат в каталоге

Актуальные предложения аптек, наличие, формы выпуска:

Джардинс в аптеках — сравнение предложений

Другие ингибиторы НГЛТ-2 и гипогликемические средства:

• Суглат
• Стиглатра

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС) РФ — регистрационные данные эмпаглифлозина: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. РЛС (Регистр лекарственных средств России) — Джардинс, инструкция по медицинскому применению: https://www.rlsnet.ru/drugs/dzardins-64898
3. Видаль — Джардинс (Jardiance), полная инструкция: https://www.vidal.ru/drugs/jardiance__43858
4. Инструкция по медицинскому применению препарата Джардинс (официальный текст, утверждён Минздравом России).
5. Российское диабетологическое общество — алгоритмы специализированной медицинской помощи больным сахарным диабетом: https://www.vidal.ru/
6. Zinman B. et al. Empagliflozin, Cardiovascular Outcomes, and Mortality in Type 2 Diabetes. EMPA-REG OUTCOME Trial (NEJM, 2015): https://www.rlsnet.ru/
7. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Форсига или Джардинс: что лучше и в чём разница