Дезлоратадин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Дезлоратадине

• Дезлоратадин — современный антигистаминный препарат III поколения; инструкция по применению описывает его как неседативный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия для лечения аллергических реакций.
• Препарат применяется при сезонном и круглогодичном аллергическом рините (насморке), а также при хронической идиопатической крапивнице — устраняет зуд, отёк, чихание и заложенность носа.
• Дезлоратадин выпускается в таблетках (5 мг) и сиропе (0,5 мг/мл) и отпускается без рецепта, что делает его удобным для самостоятельного применения взрослыми и детьми с 1 года.
• Главное противопоказание — фенилкетонурия (для некоторых форм), беременность, лактация и возраст до 1 года; у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью требуется осторожность.
• Принимают по одной таблетке (5 мг) один раз в сутки, независимо от еды; действие сохраняется в течение 24 часов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — дезлоратадин, активный метаболит лоратадина. Это вещество является основным работающим компонентом лоратадина в организме, поэтому дезлоратадин примерно в 2–3 раза мощнее своего предшественника и практически не обладает седативным эффектом. Принадлежит к группе неседативных антигистаминных препаратов III поколения.

Выпускается в нескольких формах. Таблетки, покрытые оболочкой, содержат 5 мг дезлоратадина — это форма для взрослых и детей старше 12 лет. Сироп с концентрацией 0,5 мг/мл (1 мг в 2 мл) предназначен для детей от 1 года; флаконы 60 или 100 мл с мерной ложкой или шприцем. Ряд производителей выпускает также диспергируемые таблетки (для растворения в воде).

Вспомогательные вещества таблеток — микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, тальк, магния стеарат, оболочка из гипромеллозы с красителем. Состав сиропа включает сорбит, пропиленгликоль, натрия бензоат, лимонную кислоту и ароматизаторы. Производители дезлоратадина разнообразны: от оригинальных (Эриус — Organon/MSD) до многочисленных дженериков российских и зарубежных фармкомпаний.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дезлоратадин — высокоселективный антагонист (блокатор) периферических гистаминовых H1-рецепторов. Именно с гистамина начинается большинство аллергических реакций: клетки иммунной системы (тучные клетки и базофилы) выбрасывают гистамин в ответ на контакт с аллергеном, и этот медиатор связывается с H1-рецепторами, вызывая зуд, чихание, отёк слизистых, слезотечение и другие проявления аллергии. Дезлоратадин занимает H1-рецепторы раньше гистамина, не давая ему связаться, — и симптомы не развиваются или значительно ослабевают.

Ключевое преимущество дезлоратадина перед антигистаминами I поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) — крайне низкое проникновение через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ, защитный «фильтр» между кровью и мозгом). Поэтому препарат практически не вызывает сонливости и не нарушает психомоторные функции даже при длительном применении. Именно эта особенность делает антигистамины III поколения предпочтительными для людей, продолжающих активную жизнь во время аллергического сезона.

Помимо блокады H1-рецепторов, дезлоратадин обладает дополнительными противовоспалительными свойствами: он подавляет высвобождение провоспалительных цитокинов (интерлейкин-4, интерлейкин-13) из тучных клеток и базофилов и угнетает адгезию молекул, обеспечивающих прилипание иммунных клеток к сосудистой стенке. Это объясняет его эффективность не только при немедленных (IgE-зависимых) аллергических реакциях, но и при более сложных воспалительных процессах, лежащих в основе аллергического ринита.

Фармакокинетика

После приёма внутрь дезлоратадин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; еда не влияет на степень всасывания, поэтому таблетки принимают независимо от еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 часов (в среднем — около 3 часов) после приёма.

Период полувыведения составляет 20–30 часов (в среднем около 27 часов) — именно это обусловливает однократный суточный приём. Препарат активно связывается с белками плазмы (около 83–87%). Метаболизируется в печени до неактивных соединений, которые выводятся с мочой и через кишечник примерно в равных долях. При тяжёлой почечной недостаточности период полувыведения может незначительно увеличиваться, что учитывает врач при назначении.

Показания к применению

Согласно официальной инструкции, дезлоратадин применяют для устранения симптомов следующих аллергических состояний:

• Сезонный аллергический ринит (поллиноз) — чихание, заложенность носа, насморк, зуд и покраснение глаз в период цветения растений-аллергенов.
• Круглогодичный аллергический ринит — те же проявления, но в течение всего года при сенсибилизации к бытовым (пыль, клещи, шерсть) аллергенам.
• Хроническая идиопатическая крапивница — кожный зуд, волдыри и отёк кожи при отсутствии установленной внешней причины.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или вспомогательным веществам.
• Фенилкетонурия — для форм с аспартамом (ряд диспергируемых таблеток).
• Беременность — безопасность не установлена в клинических исследованиях.
• Период грудного вскармливания — дезлоратадин проникает в грудное молоко.
• Возраст до 1 года (сироп); таблетки — не применяются у детей до 12 лет (у ряда производителей).

С осторожностью

• Тяжёлая почечная недостаточность — возможно накопление препарата.
• Эпилепсия, судороги в анамнезе — требуется контроль невролога.
• Пожилой возраст при наличии сопутствующих заболеваний.

Осторожность при почечной недостаточности обусловлена тем, что препарат выводится через почки, и при их тяжёлом повреждении концентрация дезлоратадина может повышаться выше ожидаемой, что теоретически увеличивает риск нежелательных реакций.

Способ применения и дозы

Дезлоратадин принимают внутрь один раз в сутки. Таблетки — целиком, запивая водой; сироп — мерной ложкой или шприцем. Приём пищи не влияет на эффективность.

Взрослые

Взрослым и подросткам от 12 лет назначают по 1 таблетке (5 мг) или 10 мл сиропа один раз в сутки. Время суток не имеет принципиального значения, однако приём в одно и то же время удобен для соблюдения режима. При сезонном аллергическом рините лечение начинают за несколько дней до ожидаемого начала пыления аллергенных растений и продолжают весь опасный период.

Дети

Детям дезлоратадин назначают в виде сиропа с дозировкой в зависимости от возраста. Детям от 6 до 11 лет — 2,5 мг (5 мл) один раз в сутки; от 1 до 5 лет — 1,25 мг (2,5 мл) один раз в сутки. Для детей от 6 до 11 месяцев рекомендованная доза — 1 мг (2 мл) один раз в сутки. Таблетки детям до 12 лет не назначают — только сироп.

Пожилые пациенты

Отдельных рекомендаций по коррекции дозы для пожилых пациентов в инструкции не предусмотрено. Применяют в обычных дозах, при наличии нарушений функции почек — под контролем врача.

Длительность курса

При сезонном аллергическом рините длительность определяется периодом воздействия аллергена; при хроническом рините и крапивнице — лечение проводят курсами, которые устанавливает врач, или на протяжении всего периода симптомов. В клинических исследованиях дезлоратадин применяли непрерывно до 12 месяцев без снижения эффективности.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Дезлоратадин хорошо переносится большинством пациентов. В клинических исследованиях частота нежелательных явлений была сопоставима с плацебо.

В отличие от антигистаминов I поколения, значимая сонливость при приёме дезлоратадина в рекомендованных дозах практически не встречается. При появлении кожной сыпи, отёка лица или затруднения дыхания нужно немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Головная боль, сонливость.
• В исследованиях у взрослых при приёме дозы в 10 раз выше рекомендованной клинически значимых симптомов передозировки не выявлено.
• У детей передозировка сиропом может проявляться возбуждением или сонливостью.

Что делать

При случайном приёме большой дозы (особенно ребёнком) необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью или позвонить на горячую линию токсикологической помощи. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. При необходимости проводят промывание желудка; дезлоратадин не выводится гемодиализом.

Применение при беременности и лактации

Дезлоратадин противопоказан при беременности. Несмотря на отсутствие выявленных тератогенных эффектов в исследованиях на животных, данных о безопасности для человека в клинических исследованиях недостаточно. В период планирования беременности и при наступившей беременности вопрос о лечении аллергии решается врачом с учётом соотношения риска и пользы.

В период грудного вскармливания препарат также противопоказан: дезлоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если применение необходимо кормящей матери, вопрос о временном прекращении грудного вскармливания решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Дезлоратадин обладает низким потенциалом лекарственных взаимодействий. Тем не менее ряд взаимодействий необходимо учитывать.

• Кетоконазол, эритромицин, азитромицин (противогрибковые и антибактериальные): при совместном применении концентрация дезлоратадина незначительно повышается; клинических нежелательных последствий в исследованиях не выявлено.
• Грейпфрутовый сок: теоретически может немного повышать биодоступность препарата за счёт влияния на ферменты кишечника, однако клинически это не значимо.
• Алкоголь: значимого взаимодействия с алкоголем не обнаружено — дезлоратадин не усиливает действие этанола на психомоторные функции.
• Другие антигистаминные препараты: одновременное применение нецелесообразно и не усиливает противоаллергический эффект.
• Препараты, угнетающие ЦНС: значимого взаимодействия не выявлено, однако совместный приём с транквилизаторами и снотворными требует осторожности.
• Макролиды и азоловые противогрибковые: фармакокинетическое взаимодействие без клинической значимости, но при высоких дозах этих препаратов следует сообщить врачу.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Дезлоратадин относится к неседативным антигистаминным препаратам и не нарушает психомоторные функции при приёме в терапевтической дозе. Препарат разрешён к применению водителями и операторами техники. Тем не менее у небольшого числа пациентов возможна индивидуальная сонливость: в начале лечения рекомендуется оценить личную реакцию организма, прежде чем садиться за руль.

Применение с алкоголем

Клинически значимого усиления действия алкоголя дезлоратадин не вызывает — это подтверждено в специальных исследованиях. Данное преимущество особенно важно для пациентов, ведущих активный образ жизни. Тем не менее полностью исключать нежелательное влияние алкоголя на фоне любой медикаментозной терапии не следует.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом месте, защищённом от света, в недоступном для детей месте. Сироп после вскрытия хранить при тех же условиях, использовать в течение срока годности, указанного на упаковке. После истечения срока годности использование недопустимо.

Аналоги Дезлоратадина

Ниже перечислены реальные аналоги Дезлоратадина — препараты с тем же действующим веществом (дезлоратадин) или с родственными антигистаминными средствами III поколения.

• Эриус — оригинальный препарат дезлоратадина производства Organon/MSD, таблетки и сироп.
• Лордестин — дезлоратадин в таблетках и сиропе, один из популярных дженериков.
• Дезал — дезлоратадин, таблетки и раствор для приёма внутрь отечественного производства.
• Блогир-3 — дезлоратадин, таблетки.
• Цетрин — цетиризин, антигистаминный препарат II поколения с похожим профилем действия.
• Кларитин — лоратадин, предшественник дезлоратадина в той же фармгруппе.
• Зодак — цетиризин, длительно действующий антигистаминный препарат.
• Телфаст — фексофенадин, неседативный антигистамин III поколения.

Полный список аналогов Дезлоратадина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Дезлоратадин?

Дезлоратадин помогает при симптомах аллергии: чихании, заложенности носа, водянистых выделениях, зуде и покраснении глаз при аллергическом рините, а также при кожном зуде и волдырях при хронической крапивнице. Он блокирует гистаминовые рецепторы, препятствуя развитию аллергической реакции. Эффект наступает примерно через 1–3 часа после приёма и сохраняется в течение 24 часов.

Вызывает ли Дезлоратадин сонливость?

Дезлоратадин относится к неседативным антигистаминным препаратам: в отличие от препаратов I поколения (супрастин, тавегил), он практически не проникает в мозг и не вызывает сонливости в терапевтических дозах. Именно поэтому его назначают водителям, студентам и всем, кто не может позволить себе снижения внимания и концентрации в течение дня.

Можно ли принимать Дезлоратадин детям?

Дезлоратадин в форме сиропа разрешён детям с 1 года. Таблетки применяются с 12 лет. Дозу подбирают по возрасту: от 1 до 5 лет — 1,25 мг, от 6 до 11 лет — 2,5 мг один раз в сутки. Применение у детей до 1 года не изучено и не рекомендовано.

Можно ли применять Дезлоратадин при беременности?

Нет, препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью. Несмотря на то что в исследованиях на животных тератогенности не выявлено, достаточной доказательной базы по безопасности для человека нет. При аллергии во время беременности врач подбирает альтернативное лечение.

Можно ли купить Дезлоратадин без рецепта?

Да, большинство препаратов с дезлоратадином отпускается без рецепта. Однако перед первым применением, особенно у детей, пожилых людей и при наличии хронических заболеваний, рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора оптимальной дозы и формы выпуска.

Сколько дней принимать Дезлоратадин?

При сезонной аллергии препарат принимают на протяжении всего периода воздействия аллергена. При хронической крапивнице курс может составлять несколько месяцев. В клинических исследованиях показана безопасность непрерывного применения до 12 месяцев. Конкретную длительность курса определяет врач.

Чем отличается Дезлоратадин от Лоратадина?

Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина, то есть именно то вещество, в которое лоратадин превращается в печени. Дезлоратадин примерно в 2–3 раза мощнее по антигистаминной активности и не нуждается в предварительном метаболизме, что обеспечивает более предсказуемый эффект. Оба препарата неседативные, но дезлоратадин считается более современным за счёт более высокой потенции.

Когда начинает действовать Дезлоратадин?

Первые симптомы облегчения при аллергическом рините пациенты замечают уже через 1–3 часа после приёма. Полный противовоспалительный эффект формируется в течение нескольких дней регулярного применения. При хронической крапивнице заметное уменьшение зуда и высыпаний обычно наступает на 2–5-й день лечения.

С чем нельзя совмещать Дезлоратадин?

Дезлоратадин имеет минимальный потенциал лекарственных взаимодействий. При совместном применении с эритромицином, кетоконазолом или соком грейпфрута концентрация препарата незначительно повышается, но без клинических последствий. Принципиально важных запретов для совместного применения с другими лекарствами нет, однако о всех принимаемых препаратах следует сообщить врачу.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Дезлоратадин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Дезлоратадин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «антигистаминные средства»:
  • Димедрол
  • Тавегил

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ — Дезлоратадин: https://grls.rosminzdrav.ru
2. РЛС (Регистр лекарственных средств России) — Дезлоратадин: https://www.rlsnet.ru/drugs/dezloratadin-41374
3. Видаль — инструкция по применению Дезлоратадин: https://www.vidal.ru/drugs/desloratadine
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Домашние провокаторы аллергии: плесень, клещи, бытовая химия — как снизить аллергенную нагрузку
• Сезонная аллергия: симптомы, лечение и патогенез